Memotropil® 20%: состав и форма выпуска
Это инъекционная форма пирацетама. Одна ампула объёмом 15 мл содержит 3 г пирацетама, что соответствует концентрации 200 мг в одном миллилитре — отсюда и обозначение «20%» в названии. Раствор предназначен для внутривенного введения, поэтому вводится в условиях, где такую процедуру может выполнить медицинский работник.
Содержание натрия в одной ампуле составляет менее 1 ммоль, то есть менее 23 мг, поэтому препарат считается практически не содержащим натрия. Это отличает раствор от таблетированных форм, где вспомогательные вещества и красители оболочки создают дополнительные ограничения для аллергиков.
Как действует Memotropil® 20%
Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), психотропное средство, относящееся к подгруппе ноотропных препаратов. Механизм его влияния на нервные клетки остаётся не до конца изученным, а имеющиеся данные говорят о том, что основной механизм не специфичен ни для конкретного типа клеток, ни для конкретного органа.
В моделях фосфолипидных мембран пирацетам физически связывается с полярной группой пропорционально дозе и запускает восстановление структуры мембраны через образование подвижных комплексов молекул препарата и фосфолипидов. Предполагается, что это повышает стабильность мембраны, а мембранные и трансмембранные белки сохраняют или восстанавливают пространственную структуру, необходимую для их работы. Второе направление действия — реологические свойства крови: пирацетам влияет на тромбоциты, эритроциты и сосудистую стенку, повышает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает прилипание эритроцитов к стенкам сосудов и уменьшает спазм капилляров.
Показания к применению
Препарат показан для лечения миоклоний коркового происхождения. Это единственное показание для данной лекарственной формы, и оно уже само по себе объясняет её существование: миоклонии требуют высоких суточных доз пирацетама и непрерывности лечения.
Внутривенное введение оказывается необходимым тогда, когда приём внутрь невозможен — например, при затруднении глотания или утрате сознания. В остальных случаях пирацетам принимают внутрь, а раствор используют как форму, позволяющую не прерывать терапию.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемую дозу вводят внутривенно в течение нескольких минут — содержимое ампулы не вводят струйно одномоментно. При миоклониях коркового происхождения начинают с 7,2 г пирацетама в сутки. При необходимости дозу повышают каждые 3–4 дня на 4,8 г в сутки, вплоть до максимальной дозы 24 г в сутки. Суточное количество распределяют на 2–3 введения.
Продолжительность лечения и отмена
Лечение пирацетамом продолжают всё время, пока сохраняется первичное заболевание мозга. У пациентов с острым эпизодом симптомы могут измениться спонтанно, поэтому каждые 6 месяцев предпринимают попытку уменьшить дозу или отменить препарат: дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня, а при синдроме Ланса — Адамса — каждые 3–4 дня, чтобы не спровоцировать внезапный рецидив заболевания или судороги, вызванные отменой. При сочетании с другими противосудорожными средствами их дозы сохраняют на терапевтическом уровне, а уменьшают только после достижения клинического улучшения и лишь тогда, когда это возможно.
Коррекция дозы при нарушении функции почек
Суточную дозу подбирают индивидуально в зависимости от функции почек, ориентируясь на клиренс креатинина. Пожилым пациентам с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы, а при длительном лечении необходимо регулярно определять клиренс креатинина. Изолированное нарушение функции печени коррекции дозы не требует; при сочетании печёночной и почечной недостаточности дозу подбирают по почечной схеме.
| Функция почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Суточная доза |
|---|---|---|
| Нормальная | более 80 | обычная суточная доза в 2–4 введения |
| Лёгкие нарушения | 50–79 | две трети обычной суточной дозы в 2–3 введения |
| Умеренные нарушения | 30–49 | одна треть обычной суточной дозы в 2 введения |
| Тяжёлые нарушения | менее 30 | одна шестая обычной суточной дозы один раз в сутки |
| Терминальная почечная недостаточность | менее 20 | применение противопоказано |
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к пирацетаму, другим производным пирролидона или к любому из вспомогательных веществ. Абсолютным противопоказанием является терминальная почечная недостаточность с почечным клиренсом креатинина менее 20 мл/мин: пирацетам выводится почками в неизменённом виде и при таком уровне фильтрации накапливается в организме.
Кроме того, препарат противопоказан при внутримозговом кровоизлиянии, при психомоторном возбуждении значительной степени и при хорее Гентингтона. Наличие любого из этих состояний исключает назначение независимо от тяжести миоклоний.
Особые указания и меры предосторожности
Ключевое предостережение связано с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов. Осторожность необходима у пациентов с тяжёлым кровотечением и с риском кровотечения, например при язвенном поражении пищеварительного тракта, при нарушениях гемостаза, после цереброваскулярного кровоизлияния, при тяжёлых хирургических вмешательствах, включая стоматологические, и при приёме антикоагулянтов либо антиагрегантов, в том числе ацетилсалициловой кислоты в малых дозах.
- осторожность при нарушении функции почек, поскольку препарат выводится главным образом почками в неизменённом виде;
- осторожность у пациентов с очень низким артериальным давлением;
- у пожилых пациентов при длительном лечении — регулярная оценка клиренса креатинина с возможной коррекцией дозы;
- недопустимость резкой отмены у пациентов с миоклонией из-за риска рецидива заболевания или судорожного приступа;
- возможные нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы — сонливость, нервозность, гиперкинезия, депрессия, о которых пациента нужно предупредить в связи с управлением транспортом и работой с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Пирацетам может усиливать действие средств, стимулирующих центральную нервную систему, и проявлять неспецифические взаимодействия с нейролептиками. Он также может усиливать действие гормонов щитовидной железы: описаны случаи дезориентации, раздражительности и нарушений сна при одновременном применении пирацетама и гормонов T3 и T4. В исследовании у пациентов с тяжёлым рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г в сутки не менял дозу аценокумарола, необходимую для поддержания МНО на уровне 2,5–3,5, но заметно снижал агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и факторов фон Виллебранда, а также вязкость цельной крови и плазмы.
Существенных изменений фармакокинетики самого пирацетама под влиянием других лекарств не ожидается, поскольку около 90% дозы выводится с мочой в неизменённом виде. В опытах вне организма пирацетам не подавлял основные изоформы цитохрома P450, а слабое угнетение изоформ 2A6 и 3A4/5 отмечалось лишь при очень высоких концентрациях, поэтому вероятность нарушения метаболизма других препаратов мала. Суточная доза 20 г на протяжении 4 недель не изменяла концентраций карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала и вальпроевой кислоты у пациентов с эпилепсией, а одновременное употребление алкоголя не влияло на концентрацию пирацетама в сыворотке.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении пирацетама у беременных женщин нет. У кроликов, крыс и мышей препарат не оказывал тератогенного действия и не влиял на плодовитость, а исследования на животных не дают доказательств прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие зародыша и плода, течение родов и развитие после рождения. Пирацетам проникает через плацентарный барьер: его концентрация в крови новорождённых составляет около 70–90% от концентрации в крови матери. Беременным препарат не назначают, кроме случаев, когда это необходимо и польза превышает риск либо клиническое состояние пациентки требует лечения пирацетамом.
Пирацетам проникает в молоко кормящих женщин. Из-за риска нежелательных реакций у грудных детей на время лечения от кормления грудью отказываются либо избегают применения препарата в этот период. Решение о том, прервать кормление или прекратить терапию, принимают, сопоставляя пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу лечения для женщины.
Побочные действия
Количественные данные о безопасности получены в плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях, охвативших более 3000 пациентов, получавших пирацетам при разных показаниях, в разных лекарственных формах и суточных дозах. Сведений, накопленных после выхода препарата на рынок, недостаточно для однозначной оценки частоты нежелательных реакций, поэтому для многих из них частота обозначена как неизвестная. Часть реакций, перечисленных ниже, связана именно с внутривенным введением.
- часто: нервозность, гиперкинезия, увеличение массы тела;
- нечасто: депрессия, сонливость, астения;
- редко: тромбофлебит, снижение артериального давления, боль в месте введения, лихорадка;
- частота неизвестна: возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации;
- частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, усиление эпилепсии, головная боль, бессонница, головокружение;
- частота неизвестна: геморрагические нарушения;
- частота неизвестна: анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность, ангионевротический отёк, дерматит, зуд, крапивница;
- частота неизвестна: боли в животе и в подложечной области, диарея, тошнота, рвота.
Наиболее опасны геморрагические нарушения, анафилактоидные реакции с ангионевротическим отёком, тромбофлебит и усиление эпилептических проявлений. При появлении кровоточивости, отёка лица и гортани, затруднённого дыхания, болезненного уплотнения по ходу вены или учащении судорожных приступов введение препарата прекращают и незамедлительно обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
О дополнительных нежелательных реакциях, связанных именно с передозировкой пирацетама, не сообщалось. При применении очень больших доз возможно усиление уже известных побочных эффектов, а у пациентов с почечной недостаточностью препарат может накапливаться, поэтому именно эта группа требует особого внимания при подборе дозы.
Специфического антидота при передозировке пирацетама не существует. Лечение симптоматическое: вводят большое количество жидкости и контролируют выделение мочи. Гемодиализ удаляет пирацетам, его эффективность для этого вещества составляет 50–60%.
Как получить рецепт на Memotropil® 20% онлайн
Раствор пирацетама для внутривенного введения применяют при миоклониях коркового происхождения, в высоких дозах и по схеме, которую подбирает врач с учётом функции почек и сопутствующего лечения. Перед назначением важно обсудить перенесённые кровоизлияния и кровотечения, приём антикоагулянтов, уровень артериального давления и другие противосудорожные препараты.
Онлайн-консультация даёт возможность обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
