Medikinet® CR 30 mg - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Medikinet® CR 30 mg: skład i postać farmaceutyczna

Jedna kapsułka twarda o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 30 mg chlorowodorku metylofenidatu, czyli 25,95 mg metylofenidatu. Pozostałe moce linii to 5, 10, 20 i 40 mg, co odpowiada 4,35, 8,65, 17,30 i 34,60 mg metylofenidatu.

Kapsułka składa się z dwóch części: połowa dawki uwalnia się od razu, druga stopniowo. Przyjmuje się ją rano, w trakcie śniadania lub zaraz po nim: połyka w całości z niewielką ilością płynu albo otwiera i wsypuje zawartość do łyżeczki musu jabłkowego — taką porcję zjada się natychmiast, popija wodą i nie zostawia na później. Ani kapsułki, ani jej zawartości nie wolno rozgniatać ani żuć. Lek zawiera sacharozę i nie jest odpowiedni przy dziedzicznej nietolerancji fruktozy, zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborze sacharazy-izomaltazy.

Jak działa Medikinet® CR 30 mg

Metylofenidat to lek łagodnie stymulujący ośrodkowy układ nerwowy, z bardziej zauważalnym wpływem na psychikę niż na aktywność ruchową. Sposób jego działania u człowieka nie jest do końca poznany: przypuszcza się, że działa przez stymulację korową i prawdopodobnie pobudzanie aktywującego tworu siatkowatego, blokując zwrotny wychwyt norepinefryny i dopaminy do neuronu presynaptycznego oraz zwiększając uwalnianie monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Substancja to mieszanina racemiczna enancjomerów d- i l-treo, z których d- jest aktywniejszy.

Dwufazowa budowa kapsułki odbija się na stężeniu substancji w osoczu. Pierwsza faza daje ostre wzniesienie, jak w tabletkach; druga występuje około 3 godziny później, po przejściu leku do jelita cienkiego, i przynosi ponowny wzrost stężenia z następującym po nim spadkiem. Między nimi tworzy się 3–4-godzinna faza plateau, w trakcie której stężenie nie zmniejsza się poniżej 75% maksymalnego, a ilość wchłaniana przy jednym podaniu jest porównywalna z dwukrotnym podaniem postaci konwencjonalnych. Pokarm bogaty w tłuszcz opóźnia wchłanianie o około 1,5 godziny, ale biodostępność przy zwykłym i wysokokalorycznym śniadaniu jest taka sama: śniadanie jest konieczne, a jego rodzaj nie ma znaczenia.

Wskazania do stosowania

Lek jest wskazany jako część całościowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci od 6 lat, gdy inne środki zaradcze są niewystarczające. Leczenie rozpoczyna się pod nadzorem lekarza specjalizującego się w dziecięcych zaburzeniach zachowania.

Rozpoznanie powinno być zgodne z kryteriami DSM lub wytycznymi ICD-10 i opierać się na pełnym wywiadzie oraz ocenie stanu pacjenta; jeden lub kilka objawów to za mało. Etiologia zespołu nie jest znana, a pojedynczego testu diagnostycznego nie ma, dlatego potrzebne są kryteria medyczne i inne — psychologiczne, edukacyjne, społeczne. Program leczenia obejmuje działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne obok farmakoterapii, a jego celem jest stabilizacja dziecka z przewlekłą niezdolnością do skupienia uwagi, skłonnością do rozproszenia, niestabilnością emocjonalną, impulsywnością, nadaktywnością, drobnymi objawami neurologicznymi i nieprawidłowościami w EEG. Metylofenidat nie jest wskazany w każdym przypadku ADHD, a środki edukacyjne i psychospołeczne zwykle poprzedzają stymulanty.

Sposób stosowania i dawkowanie

Leczenie rozpoczyna i nadzoruje specjalista w leczeniu ADHD — psychiatra dzieci i młodzieży, psychiatra lub pediatra. Przed pierwszym przepisaniem ocenia się układ krążenia z pomiarem ciśnienia i tętna oraz zbiera pełny wywiad: stosowane leki, przebyte i obecne zaburzenia, przypadki nagłej śmierci sercowej lub niewyjaśnionej w rodzinie. U dzieci notuje się wzrost i masę ciała na wykresach wzrostu, u dorosłych tylko masę ciała.

Co się kontroluje	Jak często
Ciśnienie i tętno z zapisem na siatce centylowej	Po każdej modyfikacji dawki, dalej nie rzadziej niż co 6 miesięcy
Wzrost u dzieci, masa ciała i łaknienie	Nie rzadziej niż co 6 miesięcy, z analizą według wykresu wzrostu
Nowe lub nasilone zaburzenia psychiczne	Po każdej modyfikacji dawki, dalej co 6 miesięcy i przy każdej wizycie
Ryzyko pozorowanego przyjmowania, niewłaściwego używania lub nadużywania	Stale, przez cały czas leczenia

Dobór dawki u dzieci i dorosłych

Zasada ogólna to najmniejsza dawka dobowa zapewniająca satysfakcjonującą kontrolę objawów. Dzieci nie powinny przyjmować leku zbyt późno rano, bo zaburza to sen. Dawkę zwiększa się ostrożnie, zwykle zaczynając od postaci o natychmiastowym uwalnianiu po 5 mg 1–2 razy na dobę i podnosząc co tydzień o 5–10 mg zależnie od tolerancji. Kapsułka 10 mg dostarcza natychmiast 5 mg chlorowodorku metylofenidatu i stopniowo uwalnia kolejne 5 mg, podtrzymując odpowiedź do popołudnia bez dawki południowej: stężenie terapeutyczne utrzymuje się około 8 godzin — raczej przez czas pobytu w szkole niż cały dzień, dlatego 20 mg leku zastępuje 10 mg postaci zwykłej ze śniadaniem plus 10 mg w porze obiadu. Maksimum u dzieci to 60 mg na dobę. Dorośli, którym leczenie pomagało w dzieciństwie, kontynuują je w tej samej dawce; rozpoczynającym po raz pierwszy zaleca się 10 mg na dobę ze zwiększaniem co tydzień o 10 mg w dwóch dawkach, rano i w południe, przy maksimum 1 mg na kilogram masy ciała i nie więcej niż 80 mg. U dzieci poniżej 6 lat i osób powyżej 60 lat leku się nie stosuje.

Przeciwwskazania

Część przeciwwskazań wiąże się ze stanem psychicznym: leku nie przepisuje się przy znacznym lęku, napięciu lub pobudzeniu, które nasila, a także przy ciężkiej depresji, objawach psychotycznych, psychopatologicznej strukturze osobowości, agresji w wywiadzie, skłonnościach samobójczych, uzależnieniu lekowym i alkoholizmie.

• nadwrażliwość na metylofenidat lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• jaskra;
• nadczynność tarczycy i tyreotoksykoza;
• ciężka dławica piersiowa, arytmia serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego;
• połączenie z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz stosowanie przez co najmniej 14 dni po ich odstawieniu — ryzyko przełomów nadciśnieniowych i hipertermii;
• tiki ruchowe u pacjenta lub jego rodzeństwa, zespół Tourette'a u pacjenta albo w wywiadzie rodzinnym;
• ciąża;
• przedłużona bezkwaśność żołądka z pH powyżej 5,5 w wywiadzie, przyjmowanie antagonistów receptorów H2 lub leków zobojętniających.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Część ostrzeżeń wyznacza granice stosowania. Leku nie używa się u dzieci poniżej 6 lat, w ciężkiej depresji jakiegokolwiek pochodzenia ani do przezwyciężania zwykłego zmęczenia. U dzieci z zaburzeniami psychotycznymi może nasilać zaburzenia zachowania i myślenia, a przy myślach samobójczych wymaga ostrożności. Gdy objawy wiążą się z ostrą reakcją na stres, zwykle nie jest wskazany.

• przy długim stosowaniu stymulantów u dzieci opisywano mniejszy przyrost masy ciała i spowolnienie wzrostu: parametry wzrastania się kontroluje, a przy odstawaniu leczenie czasowo przerywa;
• ciśnienie tętnicze mierzy się w odpowiednich odstępach czasu u wszystkich pacjentów, zwłaszcza przy nadciśnieniu;
• donoszono o nasileniu tików ruchowych i słownych oraz zespołu Tourette'a, dlatego zastosowanie stymulantów poprzedza ocena kliniczna;
• z powodu możliwego zmniejszenia łaknienia potrzebna jest ostrożność przy jadłowstręcie psychicznym;
• pacjenci niestabilni emocjonalnie, w tym z uzależnieniem lub alkoholizmem w wywiadzie, mogą samodzielnie zwiększać dawkowanie;
• metylofenidat może obniżać próg drgawkowy przy drgawkach w wywiadzie i zmianach w EEG, bardzo rzadko także bez takich przesłanek; po wystąpieniu napadów leczenie się przerywa;
• profil bezpieczeństwa przy długim stosowaniu nie został ustalony: takich pacjentów obserwuje się i okresowo wykonuje morfologię z rozmazem i liczbą płytek;
• brak doświadczeń przy zaburzeniach czynności nerek i wątroby; kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Leczenie metylofenidatem w dzieciństwie nie zwiększa prawdopodobieństwa uzależnienia w późniejszym wieku, ale kontrolować to trzeba w każdym przypadku: długotrwałe nadużywanie prowadzi do tolerancji i uzależnienia psychicznego, a pozajelitowe — do epizodów psychotycznych. Po przerwaniu leczenia obserwuje się i objawy depresyjne, i przewlekłą pobudliwość. Lek powoduje zawroty głowy i senność, co wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, a w sporcie daje dodatni wynik testu na psychostymulanty.

Interakcje z innymi lekami

Najostrzejsze ograniczenie zostało już wymienione wśród przeciwwskazań: z uwagi na groźbę przełomów nadciśnieniowych leku nie wolno łączyć z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO, także jeśli przyjmowano je w ciągu ostatnich 2 tygodni. Z tego samego powodu ostrożność jest potrzebna ze środkami zwężającymi naczynia i podnoszącymi ciśnienie.

• przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, prymidon), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i SSRI: ich metabolizm może być hamowany, przez co dawki bywa trzeba zmniejszać;
• przy rozpoczynaniu i przerywaniu jednoczesnego stosowania konieczne są zmiana dawek i kontrola ich stężeń, a dla pochodnych kumaryny — czasu krzepnięcia;
• klonidyna i inni działający ośrodkowo antagoniści receptorów α2: zgłaszano ciężkie zdarzenia niepożądane, w tym nagłe zgony, choć związku przyczynowego nie ustalono;
• leki przeciwpsychotyczne — haloperydol i tiorydazyna: opisano możliwe interakcje;
• guanetydyna — metylofenidat może osłabiać jej działanie przeciwnadciśnieniowe;
• antagoniści receptorów H2 i leki zobojętniające — połączenie jest zabronione: możliwe jest szybsze uwolnienie całej ilości substancji czynnej;
• alkohol nasila działania niepożądane ze strony OUN leków psychoaktywnych, dlatego w trakcie leczenia należy go unikać;
• halogenowe środki do znieczulenia ogólnego — ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia podczas operacji: w dniu planowanego zabiegu metylofenidatu się nie przyjmuje.

Wpływ metylofenidatu na stężenia innych leków nie jest znany, dlatego ostrożność jest potrzebna przy każdym jednoczesnym podawaniu, zwłaszcza ze środkami o wąskim indeksie terapeutycznym.

Ciąża i karmienie piersią

Dane dotyczące stosowania metylofenidatu w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na zdolność reprodukcji, a ryzyko dla człowieka nie jest znane, dlatego stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane.

Nie wiadomo, czy metylofenidat i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa, decydując o przerwaniu karmienia lub odstawieniu leku, bierze się pod uwagę znaczenie leczenia dla samej matki.

Działania niepożądane

Bardzo częste reakcje na początku leczenia to nerwowość i bezsenność; zwykle łagodzi je zmniejszenie dawki. Często występują przemijające zmniejszenie łaknienia, ból brzucha, nudności i wymioty — pojawiają się na początku terapii, a łagodzi je podanie pokarmu; możliwa jest suchość w jamie ustnej.

• często ze strony psychiki — nienormalne zachowanie, agresja, pobudzenie, niepokój, depresja, drażliwość; bardzo rzadko — omamy, zaburzenia psychotyczne, zachowania samobójcze, tiki lub ich zaostrzenie, obniżenie nastroju;
• często ze strony układu nerwowego — zawroty głowy, senność, dyskineza, bóle głowy, nadmierna ruchliwość; bardzo rzadko — drgawki, ruchy pląsawiczo-atetotyczne i pojedyncze doniesienia o złośliwym zespole neuroleptycznym;
• często ze strony serca — arytmia, kołatanie serca, tachykardia; rzadko — dławica piersiowa; bardzo rzadko — zatrzymanie akcji serca;
• często w badaniach diagnostycznych — zmiany ciśnienia krwi i częstości akcji serca, zazwyczaj w stronę zwiększenia;
• często — mniejszy przyrost masy ciała u dzieci przy długim stosowaniu i ból stawów; rzadko — opóźnienie rozwoju; bardzo rzadko — nagły zgon i skurcze mięśni;
• często ze strony skóry — łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, gorączka; bardzo rzadko — rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, utrwalona wysypka polekowa;
• bardzo rzadko ze strony krwi — niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość i plamica małopłytkowa; rzadko — zaburzenia akomodacji i widzenia;
• bardzo rzadko — zaburzenia czynności wątroby od wzrostu aktywności aminotransferaz do śpiączki wątrobowej, zespół Tourette'a, zapalenie tętnicy mózgowej i jej zamknięcie.

Przedawkowanie

Przy leczeniu przedawkowania uwzględnia się przedłużone uwalnianie metylofenidatu z kapsułki. Ostre przedawkowanie wynika z nadmiernej stymulacji ośrodkowego i współczulnego układu nerwowego i objawia się wymiotami, pobudzeniem, drżeniami, hiperrefleksją, drganiami mięśni i drgawkami z możliwą śpiączką, euforią, splątaniem, omamami i majaczeniem, poceniem, uderzeniami gorąca, bólem głowy, bardzo wysoką gorączką, tachykardią, arytmią, nadciśnieniem, rozszerzeniem źrenic i suchością błon śluzowych.

Swoistej odtrutki nie ma. Leczenie sprowadza się do środków wspomagających: pacjenta chroni się przed samookaleczeniem i bodźcami zewnętrznymi nasilającymi nadmierną stymulację. Jeśli objawy nie są zbyt ciężkie, a pacjent jest przytomny, treść żołądkową usuwa się przez wywołanie wymiotów lub płukanie, a przy ciężkim zatruciu przed płukaniem podaje się dobraną dawkę krótko działającego barbituranu. Może być konieczna intensywna opieka podtrzymująca krążenie i oddychanie, przy bardzo wysokiej gorączce — schładzanie zewnętrzne. Skuteczności dializy nie określono.

Jak otrzymać receptę na Medikinet® CR 30 mg online

Metylofenidat wydawany jest na receptę, a leczenie nim rozpoczyna specjalista w zakresie ADHD. Moc 30 mg jest zwykle etapem doboru dawki, a nie punktem wyjścia, dlatego opiera się na historii leczenia, tolerancji i wynikach kontroli ciśnienia oraz rozwoju.

Podczas konsultacji online lekarz ustali rozpoznanie i aktualny schemat, oceni stan serca i naczyń, stan psychiczny oraz przyjmowane leki, a przy istniejących wskazaniach wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.