Medikinet® CR 30 mg - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Medikinet® CR 30 mg: состав и форма выпуска

Одна твёрдая капсула с модифицированным высвобождением содержит 30 мг метилфенидата гидрохлорида, то есть 25,95 мг метилфенидата. Другие дозировки линейки — 5, 10, 20 и 40 мг, что соответствует 4,35, 8,65, 17,30 и 34,60 мг метилфенидата.

Капсула устроена из двух частей: половина дозы высвобождается сразу, вторая — постепенно. Принимают её утром, во время завтрака или сразу после него: глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости, либо раскрывают и высыпают содержимое в чайную ложку яблочного пюре — такую порцию съедают немедленно, запивают водой и не оставляют на потом. Разжёвывать и измельчать ни капсулу, ни её содержимое нельзя. Препарат содержит сахарозу и не подходит при наследственной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефиците сахаразы-изомальтазы.

Как действует Medikinet® CR 30 mg

Метилфенидат — лёгкий стимулятор центральной нервной системы, влияющий на психику заметнее, чем на двигательную активность. До конца механизм его действия у человека не выяснен: предполагается, что он работает через корковую стимуляцию и, вероятно, возбуждение активирующей ретикулярной формации, блокируя обратный захват норадреналина и дофамина пресинаптическим нейроном и увеличивая выброс моноаминов во внеклеточное пространство. Вещество — рацемическая смесь d- и l-трео-энантиомеров, из которых d-энантиомер активнее.

Двухфазное строение капсулы отражается на концентрации вещества в плазме. Первая фаза даёт резкий подъём, как у обычных таблеток; вторая наступает примерно через 3 часа, после перехода препарата в тонкую кишку, и даёт повторный рост концентрации со следующим за ним снижением. Между ними формируется плато длительностью 3–4 часа, когда концентрация не опускается ниже 75% от максимальной, а всасывающееся за приём количество сопоставимо с двукратным приёмом обычных форм. Жирная пища задерживает всасывание примерно на 1,5 часа, но биодоступность при обычном и высококалорийном завтраке одинакова: завтрак обязателен, а его состав значения не имеет.

Показания к применению

Препарат показан как часть комплексной программы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей от 6 лет, когда другие меры недостаточны. Лечение начинают под наблюдением врача, специализирующегося на детских расстройствах поведения.

Диагноз должен соответствовать критериям DSM или рекомендациям ICD-10 и опираться на полный анамнез и оценку состояния; одного или нескольких симптомов недостаточно. Причина расстройства неизвестна, а единого диагностического теста нет, поэтому нужны и медицинские, и другие критерии — психологические, педагогические, социальные. Программа лечения включает психологические, образовательные и социальные меры наряду с фармакотерапией, а её цель — стабилизация ребёнка с хронической неспособностью удерживать внимание, отвлекаемостью, эмоциональной неустойчивостью, импульсивностью, гиперактивностью, малыми неврологическими симптомами и отклонениями на ЭЭГ. Метилфенидат показан не при каждом СДВГ, и образовательные и психосоциальные меры обычно предшествуют стимуляторам.

Способ применения и дозировка

Лечение начинает и ведёт специалист по СДВГ — детский психиатр, психиатр или педиатр соответствующего профиля. До первого назначения оценивают кровообращение с измерением давления и пульса и собирают полный анамнез: принимаемые препараты, перенесённые и текущие нарушения, случаи внезапной сердечной или необъяснимой смерти в семье. У детей фиксируют рост и вес по ростовым графикам, у взрослых — только вес.

Что контролируют	Как часто
Давление и пульс с записью на центильной сетке	После каждого изменения дозы, далее не реже чем раз в 6 месяцев
Рост у детей, масса тела и аппетит	Не реже чем раз в 6 месяцев, с анализом по ростовому графику
Новые или усилившиеся психические нарушения	После каждого изменения дозы, далее раз в 6 месяцев и на каждом визите
Риск имитации приёма, ненадлежащего использования или злоупотребления	Постоянно, всё время лечения

Подбор дозы у детей и взрослых

Общий принцип — наименьшая суточная доза, дающая удовлетворительный контроль симптомов. Детям не следует принимать препарат слишком поздно утром: это нарушает сон. Дозу наращивают осторожно, обычно начиная с формы немедленного высвобождения по 5 мг 1–2 раза в сутки и повышая еженедельно на 5–10 мг по переносимости. Капсула 10 мг сразу отдаёт 5 мг метилфенидата гидрохлорида и постепенно высвобождает ещё 5 мг, поддерживая ответ до второй половины дня без дневной дозы: концентрация держится около 8 часов — скорее школьный день, чем сутки, поэтому 20 мг препарата заменяют 10 мг обычной формы за завтраком плюс 10 мг в обед. Максимум у детей — 60 мг в сутки. Взрослые, которым лечение помогало в детстве, продолжают его в той же дозе; начинающим впервые рекомендуют 10 мг в сутки с еженедельным повышением на 10 мг в два приёма, утром и в полдень, при максимуме 1 мг на килограмм веса и не более 80 мг. У детей до 6 лет и людей старше 60 лет метилфенидат не применяют.

Противопоказания

Часть противопоказаний связана с психическим состоянием: препарат не назначают при выраженной тревоге, напряжении или возбуждении, которые он усиливает, а также при тяжёлой депрессии, психотических симптомах, психопатологической структуре личности, агрессии в анамнезе, суицидальных наклонностях, зависимости и алкоголизме.

• повышенная чувствительность к метилфенидату или любому вспомогательному веществу;
• глаукома;
• гипертиреоз и тиреотоксикоз;
• тяжёлая стенокардия, аритмия, тяжёлая гипертензия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
• сочетание с неселективными необратимыми ингибиторами МАО и приём в течение как минимум 14 дней после их отмены — риск гипертонических кризов и гипертермии;
• двигательные тики у пациента или его братьев и сестёр, синдром Туретта у пациента либо в семейном анамнезе;
• беременность;
• длительная ахлоргидрия желудка с pH выше 5,5 в анамнезе, приём антагонистов H2-рецепторов или антацидов.

Особые указания и меры предосторожности

Часть предостережений очерчивает границы применения. Препарат не используют у детей до 6 лет, при тяжёлой депрессии любого происхождения и для преодоления обычного утомления. У детей с психотическими расстройствами он способен усилить нарушения поведения и мышления, а при суицидальных мыслях требует осторожности. При симптомах, связанных с острой реакцией на стресс, он обычно не показан.

• при длительном приёме стимуляторов у детей описаны меньшая прибавка веса и замедление роста: параметры развития контролируют, а при отставании приём временно прерывают;
• артериальное давление измеряют через должные промежутки времени у всех пациентов, особенно при гипертензии;
• сообщалось об учащении двигательных и вокальных тиков и синдрома Туретта, поэтому назначению стимуляторов предшествует клиническая оценка;
• из-за возможного снижения аппетита нужна осторожность при нервной анорексии;
• эмоционально неустойчивые пациенты, в том числе с зависимостью или алкоголизмом в анамнезе, склонны самовольно повышать дозу;
• метилфенидат может снижать порог судорожной готовности при судорогах в анамнезе и изменениях на ЭЭГ, очень редко — и без таких предпосылок; при появлении приступов приём прекращают;
• профиль безопасности при длительном приёме не установлен: таких пациентов наблюдают и периодически делают анализ крови с формулой и тромбоцитами;
• опыта применения при нарушениях функции почек и печени нет; женщинам детородного возраста нужна надёжная контрацепция.

Лечение метилфенидатом в детстве не повышает вероятность зависимости в дальнейшем, но контролировать это нужно в каждом случае: длительное злоупотребление ведёт к толерантности и психической зависимости, а парентеральное — к психотическим эпизодам. После прекращения лечения наблюдают и за депрессивными проявлениями, и за хронической возбудимостью. Препарат вызывает головокружение и сонливость, что влияет на вождение и работу с механизмами, а в спорте даёт положительный тест на психостимуляторы.

Лекарственные взаимодействия

Самое строгое ограничение уже названо среди противопоказаний: из-за угрозы гипертонических кризов препарат нельзя сочетать с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, в том числе если их принимали в последние 2 недели. По той же причине осторожность нужна с сосудосуживающими и повышающими давление средствами.

• кумариновые антикоагулянты, противосудорожные (фенобарбитал, фенитоин, примидон), трициклические антидепрессанты и СИОЗС: их метаболизм может тормозиться, из-за чего дозы иногда уменьшают;
• при начале и прекращении совместного приёма нужны коррекция доз и контроль их концентраций, а для кумариновых производных — времени свёртывания;
• клонидин и другие центральные антагонисты α2-рецепторов: сообщалось о тяжёлых нежелательных явлениях, включая внезапную смерть, хотя причинная связь не установлена;
• антипсихотические средства — галоперидол и тиоридазин: описаны возможные взаимодействия;
• гуанетидин — метилфенидат может ослаблять его гипотензивное действие;
• антагонисты H2-рецепторов и антациды — сочетание запрещено: возможно быстрое высвобождение всего действующего вещества сразу;
• алкоголь усиливает нежелательные реакции со стороны ЦНС у психоактивных препаратов, поэтому во время лечения от него воздерживаются;
• галогенированные средства для общей анестезии — риск резкого подъёма давления во время операции: в день планового вмешательства метилфенидат не принимают.

Влияние метилфенидата на концентрации других принимаемых препаратов неизвестно, поэтому осторожность нужна при любом совместном назначении, особенно со средствами с узким терапевтическим индексом.

Беременность и грудное вскармливание

Данные о применении метилфенидата во время беременности ограничены. В исследованиях на животных выявлено токсическое влияние на репродуктивную функцию, риск для человека неизвестен, поэтому применение при беременности противопоказано.

Проникают ли метилфенидат и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно. Из соображений безопасности при решении, прекращать ли вскармливание или отменять препарат, учитывают значение лечения для самой матери.

Побочные действия

Очень частые реакции в начале лечения — нервозность и бессонница; обычно их уменьшает снижение дозы. Часто встречаются преходящее снижение аппетита, боль в животе, тошнота и рвота — они возникают в начале терапии, и их смягчает приём пищи; возможна сухость во рту.

• часто со стороны психики — необычное поведение, агрессия, возбуждение, беспокойство, депрессия, раздражительность; очень редко — галлюцинации, психотические расстройства, суицидальное поведение, тики или их обострение, преходящее снижение настроения;
• часто со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, дискинезия, головная боль, избыточная подвижность; очень редко — судороги, хореоатетоидные движения и единичные сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме;
• часто со стороны сердца — аритмия, сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия; очень редко — остановка сердца;
• часто в лабораторных показателях — изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений, обычно в сторону повышения;
• часто — меньшая прибавка веса у детей при длительном приёме и боль в суставах; редко — задержка развития; очень редко — внезапная смерть и мышечные спазмы;
• часто со стороны кожи — алопеция, зуд, сыпь, крапивница, лихорадка; очень редко — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, фиксированная лекарственная сыпь;
• очень редко со стороны крови — анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура; редко — нарушения аккомодации и зрения;
• очень редко — нарушения функции печени от роста активности аминотрансфераз до печёночной комы, синдром Туретта, воспаление мозговой артерии и её закупорка.

Передозировка

При лечении передозировки учитывают продлённое высвобождение метилфенидата из капсулы. Острая передозировка вызвана чрезмерной стимуляцией центральной и симпатической нервной системы и проявляется рвотой, возбуждением, тремором, гиперрефлексией, мышечными подёргиваниями и судорогами с возможной комой, эйфорией, спутанностью сознания, галлюцинациями и бредом, потливостью, приливами, головной болью, очень высокой лихорадкой, тахикардией, аритмией, повышением давления, расширением зрачков и сухостью слизистых.

Специфического антидота нет. Лечение сводится к поддерживающим мерам: пациента защищают от самоповреждения и от внешних раздражителей, усиливающих перевозбуждение. Если симптомы не слишком тяжёлые и пациент в сознании, содержимое желудка удаляют вызыванием рвоты или промыванием, а при тяжёлом отравлении перед промыванием вводят подобранную дозу барбитурата короткого действия. Может понадобиться интенсивная терапия для поддержания кровообращения и дыхания, при высокой лихорадке — наружное охлаждение. Эффективность диализа не определена.

Как получить рецепт на Medikinet® CR 30 mg онлайн

Метилфенидат отпускается по рецепту, и лечение им начинает специалист по СДВГ. Дозировка 30 мг обычно становится этапом подбора дозы, а не стартовой точкой, поэтому опирается на историю лечения, переносимость и результаты контроля давления и развития.

На онлайн-консультации врач уточнит диагноз и текущую схему, оценит состояние сердца и сосудов, психическое состояние и принимаемые лекарства и при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.