Medikinet® CR 30 mg - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Medikinet® CR 30 mg: склад і форма випуску

Одна тверда капсула з модифікованим вивільненням містить 30 мг метилфенідату гідрохлориду, тобто 25,95 мг метилфенідату. Інші дозування лінійки — 5, 10, 20 і 40 мг, що відповідає 4,35, 8,65, 17,30 і 34,60 мг метилфенідату.

Капсула складається з двох частин: половина дози вивільняється одразу, друга — поступово. Приймають її вранці, під час сніданку або відразу після нього: ковтають цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини, або розкривають і висипають вміст у чайну ложку яблучного пюре — таку порцію з'їдають негайно, запивають водою і не залишають на потім. Розжовувати й подрібнювати ні капсулу, ні її вміст не можна. Препарат містить сахарозу й не підходить за спадкової непереносимості фруктози, синдрому мальабсорбції глюкози-галактози та дефіциту сахарази-ізомальтази.

Як діє Medikinet® CR 30 mg

Метилфенідат — легкий стимулятор центральної нервової системи, що впливає на психіку помітніше, ніж на рухову активність. До кінця механізм його дії в людини не з'ясований: припускають, що він працює через кіркову стимуляцію і, ймовірно, збудження активувальної ретикулярної формації, блокуючи зворотне захоплення норадреналіну й дофаміну пресинаптичним нейроном і збільшуючи викид моноамінів у позаклітинний простір. Речовина — рацемічна суміш d- і l-трео-енантіомерів, з яких d-енантіомер активніший.

Двофазна будова капсули відображається на концентрації речовини в плазмі. Перша фаза дає різкий підйом, як у звичайних таблеток; друга настає приблизно через 3 години, після переходу препарату в тонку кишку, і дає повторне зростання концентрації з наступним зниженням. Між ними формується плато тривалістю 3–4 години, коли концентрація не опускається нижче ніж 75% від максимальної, а кількість, що всмоктується за приймання, зіставна з дворазовим прийманням звичайних форм. Жирна їжа затримує всмоктування приблизно на 1,5 години, але біодоступність за звичайного і висококалорійного сніданку однакова: сніданок обов'язковий, а його склад значення не має.

Показання до застосування

Препарат показаний як частина комплексної програми лікування синдрому дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ) у дітей від 6 років, коли інших заходів недостатньо. Лікування починають під наглядом лікаря, який спеціалізується на дитячих розладах поведінки.

Діагноз має відповідати критеріям DSM або рекомендаціям ICD-10 і спиратися на повний анамнез та оцінку стану; одного чи кількох симптомів недостатньо. Причина розладу невідома, а єдиного діагностичного тесту немає, тому потрібні і медичні, і інші критерії — психологічні, педагогічні, соціальні. Програма лікування включає психологічні, освітні й соціальні заходи поряд із фармакотерапією, а її мета — стабілізація дитини з хронічною нездатністю утримувати увагу, відволікальністю, емоційною нестійкістю, імпульсивністю, гіперактивністю, малими неврологічними симптомами та відхиленнями на ЕЕГ. Метилфенідат показаний не за кожного СДУГ, і освітні та психосоціальні заходи зазвичай передують стимуляторам.

Спосіб застосування та дозування

Лікування починає й веде фахівець із СДУГ — дитячий психіатр, психіатр або педіатр відповідного профілю. До першого призначення оцінюють кровообіг із вимірюванням тиску й пульсу та збирають повний анамнез: препарати, які приймає пацієнт, перенесені й наявні порушення, випадки раптової серцевої чи нез'ясованої смерті в родині. У дітей фіксують зріст і вагу за ростовими графіками, у дорослих — лише вагу.

Що контролюють	Як часто
Тиск і пульс із записом на центильній сітці	Після кожної зміни дози, далі не рідше ніж раз на 6 місяців
Зріст у дітей, маса тіла й апетит	Не рідше ніж раз на 6 місяців, з аналізом за ростовим графіком
Нові чи посилені психічні порушення	Після кожної зміни дози, далі раз на 6 місяців і на кожному візиті
Ризик імітації приймання, неналежного використання чи зловживання	Постійно, весь час лікування

Добір дози в дітей і дорослих

Загальний принцип — найменша добова доза, що дає задовільний контроль симптомів. Дітям не слід приймати препарат надто пізно вранці: це порушує сон. Дозу нарощують обережно, зазвичай починаючи з форми негайного вивільнення по 5 мг 1–2 рази на добу й підвищуючи щотижня на 5–10 мг за переносимістю. Капсула 10 мг одразу віддає 5 мг метилфенідату гідрохлориду й поступово вивільняє ще 5 мг, підтримуючи відповідь до другої половини дня без денної дози: концентрація тримається близько 8 годин — радше шкільний день, ніж доба, тому 20 мг препарату замінюють 10 мг звичайної форми за сніданком плюс 10 мг в обід. Максимум у дітей — 60 мг на добу. Дорослі, яким лікування допомагало в дитинстві, продовжують його в тій самій дозі; тим, хто починає вперше, рекомендують 10 мг на добу зі щотижневим підвищенням на 10 мг у два приймання, вранці й опівдні, за максимуму 1 мг на кілограм ваги і не більш ніж 80 мг. У дітей до 6 років і людей старших за 60 років метилфенідат не застосовують.

Протипоказання

Частина протипоказань пов'язана з психічним станом: препарат не призначають за вираженої тривоги, напруження чи збудження, які він посилює, а також за тяжкої депресії, психотичних симптомів, психопатологічної структури особистості, агресії в анамнезі, суїцидальних нахилів, залежності й алкоголізму.

• підвищена чутливість до метилфенідату або будь-якої допоміжної речовини;
• глаукома;
• гіпертиреоз і тиреотоксикоз;
• тяжка стенокардія, аритмія, тяжка гіпертензія, серцева недостатність, інфаркт міокарда;
• поєднання з неселективними незворотними інгібіторами МАО і приймання протягом щонайменше 14 днів після їх відміни — ризик гіпертонічних кризів і гіпертермії;
• рухові тики в пацієнта або його братів і сестер, синдром Туретта в пацієнта чи в сімейному анамнезі;
• вагітність;
• тривала ахлоргідрія шлунка з pH понад 5,5 в анамнезі, приймання антагоністів H2-рецепторів або антацидів.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Частина застережень окреслює межі застосування. Препарат не використовують у дітей до 6 років, за тяжкої депресії будь-якого походження і для подолання звичайної втоми. У дітей із психотичними розладами він здатний посилити порушення поведінки й мислення, а за суїцидальних думок потребує обережності. За симптомів, пов'язаних із гострою реакцією на стрес, він зазвичай не показаний.

• за тривалого приймання стимуляторів у дітей описані менший приріст ваги й сповільнення росту: параметри розвитку контролюють, а за відставання приймання тимчасово переривають;
• артеріальний тиск вимірюють через належні проміжки часу в усіх пацієнтів, особливо за гіпертензії;
• повідомлялося про почастішання рухових і вокальних тиків та синдрому Туретта, тому призначенню стимуляторів передує клінічна оцінка;
• через можливе зниження апетиту потрібна обережність за нервової анорексії;
• емоційно нестійкі пацієнти, зокрема із залежністю чи алкоголізмом в анамнезі, схильні самовільно підвищувати дозу;
• метилфенідат може знижувати поріг судомної готовності за судом в анамнезі та змін на ЕЕГ, дуже рідко — і без таких передумов; за появи нападів приймання припиняють;
• профіль безпечності за тривалого приймання не встановлений: таких пацієнтів спостерігають і періодично роблять аналіз крові з формулою і тромбоцитами;
• досвіду застосування за порушень функції нирок і печінки немає; жінкам дітородного віку потрібна надійна контрацепція.

Лікування метилфенідатом у дитинстві не підвищує ймовірність залежності надалі, але контролювати це потрібно в кожному випадку: тривале зловживання веде до толерантності й психічної залежності, а парентеральне — до психотичних епізодів. Після припинення лікування спостерігають і за депресивними проявами, і за хронічною збудливістю. Препарат спричиняє запаморочення й сонливість, що впливає на керування транспортом і роботу з механізмами, а у спорті дає позитивний тест на психостимулятори.

Лікарські взаємодії

Найсуворіше обмеження вже назване серед протипоказань: через загрозу гіпертонічних кризів препарат не можна поєднувати з неселективними незворотними інгібіторами МАО, зокрема якщо їх приймали в останні 2 тижні. З тієї самої причини обережність потрібна із судинозвужувальними засобами й тими, що підвищують тиск.

• кумаринові антикоагулянти, протисудомні (фенобарбітал, фенітоїн, примідон), трициклічні антидепресанти та СІЗЗС: їхній метаболізм може гальмуватися, через що дози іноді зменшують;
• на початку і після припинення спільного приймання потрібні корекція доз і контроль їхніх концентрацій, а для кумаринових похідних — часу згортання;
• клонідин та інші центральні антагоністи α2-рецепторів: повідомлялося про тяжкі небажані явища, включно з раптовою смертю, хоча причинний зв'язок не встановлений;
• антипсихотичні засоби — галоперидол і тіоридазин: описані можливі взаємодії;
• гуанетидин — метилфенідат може послаблювати його гіпотензивну дію;
• антагоністи H2-рецепторів та антациди — поєднання заборонене: можливе швидке вивільнення всієї діючої речовини одразу;
• алкоголь посилює небажані реакції з боку ЦНС у психоактивних препаратів, тому під час лікування від нього утримуються;
• галогеновані засоби для загальної анестезії — ризик різкого підйому тиску під час операції: у день планового втручання метилфенідат не приймають.

Вплив метилфенідату на концентрації інших препаратів, які приймає пацієнт, невідомий, тому обережність потрібна за будь-якого спільного призначення, особливо із засобами з вузьким терапевтичним індексом.

Вагітність і грудне вигодовування

Дані про застосування метилфенідату під час вагітності обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлений токсичний вплив на репродуктивну функцію, ризик для людини невідомий, тому застосування за вагітності протипоказане.

Чи проникають метилфенідат і його метаболіти у грудне молоко, невідомо. З міркувань безпеки, вирішуючи, припиняти вигодовування чи відміняти препарат, враховують значення лікування для самої матері.

Побічні дії

Дуже часті реакції на початку лікування — нервозність і безсоння; зазвичай їх зменшує зниження дози. Часто трапляються минуще зниження апетиту, біль у животі, нудота й блювання — вони виникають на початку терапії, і їх пом'якшує приймання їжі; можлива сухість у роті.

• часто з боку психіки — незвичайна поведінка, агресія, збудження, неспокій, депресія, дратівливість; дуже рідко — галюцинації, психотичні розлади, суїцидальна поведінка, тики або їх загострення, минуще зниження настрою;
• часто з боку нервової системи — запаморочення, сонливість, дискінезія, головний біль, надмірна рухливість; дуже рідко — судоми, хореоатетоїдні рухи й поодинокі повідомлення про злоякісний нейролептичний синдром;
• часто з боку серця — аритмія, серцебиття, тахікардія; рідко — стенокардія; дуже рідко — зупинка серця;
• часто в лабораторних показниках — зміни артеріального тиску й частоти серцевих скорочень, зазвичай у бік підвищення;
• часто — менший приріст ваги в дітей за тривалого приймання і біль у суглобах; рідко — затримка розвитку; дуже рідко — раптова смерть і м'язові спазми;
• часто з боку шкіри — алопеція, свербіж, висип, кропив'янка, гарячка; дуже рідко — багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, фіксований лікарський висип;
• дуже рідко з боку крові — анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія і тромбоцитопенічна пурпура; рідко — порушення акомодації та зору;
• дуже рідко — порушення функції печінки від зростання активності амінотрансфераз до печінкової коми, синдром Туретта, запалення мозкової артерії та її закупорка.

Передозування

Під час лікування передозування враховують продовжене вивільнення метилфенідату з капсули. Гостре передозування спричинене надмірною стимуляцією центральної та симпатичної нервової системи і проявляється блюванням, збудженням, тремором, гіперрефлексією, м'язовими посмикуваннями й судомами з можливою комою, ейфорією, сплутаністю свідомості, галюцинаціями та маренням, пітливістю, припливами, головним болем, дуже високою гарячкою, тахікардією, аритмією, підвищенням тиску, розширенням зіниць і сухістю слизових.

Специфічного антидоту немає. Лікування зводиться до підтримувальних заходів: пацієнта захищають від самоушкодження і від зовнішніх подразників, що посилюють перезбудження. Якщо симптоми не надто тяжкі й пацієнт при свідомості, вміст шлунка видаляють викликанням блювання або промиванням, а за тяжкого отруєння перед промиванням вводять дібрану дозу барбітурату короткої дії. Може знадобитися інтенсивна терапія для підтримки кровообігу й дихання, за високої гарячки — зовнішнє охолодження. Ефективність діалізу не визначена.

Як отримати рецепт на Medikinet® CR 30 mg онлайн

Метилфенідат відпускається за рецептом, і лікування ним починає фахівець із СДУГ. Дозування 30 мг зазвичай стає етапом добору дози, а не стартовою точкою, тому спирається на історію лікування, переносимість і результати контролю тиску та розвитку.

На онлайн-консультації лікар з'ясує діагноз і поточну схему, оцінить стан серця й судин, психічний стан і ліки, які ви приймаєте, і за наявності показань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.