Medikinet® CR 20 mg: skład i postać
Jedna kapsułka twarda o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 5, 10, 20, 30 lub 40 mg chlorowodorku metylofenidatu, co odpowiada 4,35, 8,65, 17,30, 25,95 lub 34,60 mg metylofenidatu.
Połowa dawki w kapsułce to składnik o natychmiastowym uwalnianiu, połowa — zmodyfikowany. Lek przyjmuje się rano w trakcie śniadania lub po nim. Kapsułkę połyka się w całości albo otwiera i wysypuje zawartość na łyżeczkę musu jabłkowego, zjadając od razu; mieszaniny nie wolno przechowywać na później. Ani kapsułki, ani jej zawartości nie wolno rozgniatać ani rozgryzać.
Jak działa Medikinet® CR 20 mg
Metylofenidat to łagodny stymulant ośrodkowego układu nerwowego, działający na psychikę wyraźniej niż na aktywność ruchową. Mechanizm u człowieka nie został poznany do końca: przypuszcza się stymulację kory i blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy do neuronu presynaptycznego z nasileniem uwalniania monoamin. Lek jest mieszaniną racemiczną enancjomerów d- i l-treo, z których postać d jest aktywniejsza.
Profil stężenia w osoczu jest dwufazowy. Część kapsułki o natychmiastowym uwalnianiu rozpuszcza się szybko i daje pierwszy szczyt, a po przejściu przez żołądek lek uwalnia się z części o przedłużonym działaniu — po około 3 godzinach pojawia się drugi wzrost i plateau na 3–4 godziny, w trakcie którego stężenie nie spada poniżej 75% maksimum. Przyjmowanie z posiłkiem jest obowiązkowe: tłuste jedzenie opóźnia wchłanianie o około 1,5 godziny, ale biodostępność po zwykłym i wysokokalorycznym śniadaniu się nie różni.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno i obwarowane warunkami: lek stosuje się w kompleksowym programie leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi u dzieci od 6 lat, gdy inne działania okazały się niewystarczające. Leczenie rozpoczyna się pod nadzorem lekarza specjalizującego się w zaburzeniach zachowania u dzieci.
Rozpoznanie stawia się według kryteriów DSM lub ICD-10, na podstawie pełnego wywiadu, i nie może opierać się na jednym czy dwóch objawach: przyczyna zespołu jest nieznana, nie ma pojedynczego testu diagnostycznego, więc potrzebne są kryteria medyczne, psychologiczne, edukacyjne i społeczne. Lek nie jest wskazany u wszystkich dzieci z tym rozpoznaniem — decyzję podejmuje się po ocenie nasilenia i czasu trwania objawów w odniesieniu do wieku.
Sposób stosowania i dawkowanie
Leczenie prowadzi lekarz specjalizujący się w tym zespole — pediatra, psychiatra dziecięcy lub psychiatra. Przed przepisaniem leku obowiązkowe są ocena układu sercowo-naczyniowego z pomiarem ciśnienia i tętna, pytanie o nagłe zgony sercowe w rodzinie oraz dokładne pomiary wzrostu i masy ciała.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Dzieci, początek leczenia | Zaczyna się od najmniejszej możliwej dawki, zwykle lekiem o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach podzielonych: 5 mg raz lub dwa razy na dobę, ze zwiększaniem w razie potrzeby o 5–10 mg tygodniowo według tolerancji i efektu. Maksimum u dzieci — 60 mg na dobę |
| Zmiana na tę postać | Można zacząć od razu od 10 mg raz na dobę zamiast 5 mg dwa razy. Składnik o przedłużonym uwalnianiu utrzymuje efekt do popołudnia, dając stężenie terapeutyczne przez około 8 godzin — to dzień szkolny, a nie doba. I tak 20 mg zastępuje 10 mg postaci o natychmiastowym uwalnianiu przy śniadaniu plus 10 mg w porze obiadu |
| Dorośli | Ci, którym lek pomagał w dzieciństwie, kontynuują tę samą dawkę dobową. Rozpoczynający — 10 mg na dobę ze zwiększaniem o 10 mg tygodniowo, w dwóch dawkach, rano i w południe. Maksimum zależy od masy ciała i nie powinno przekraczać 1 mg/kg, a niezależnie od wagi — 80 mg na dobę |
| Osoby starsze i dzieci poniżej 6 lat | Nie stosuje się: bezpieczeństwa i skuteczności nie ustalono u dzieci poniżej 6 lat ani u pacjentów powyżej 60 lat |
Monitorowanie opisano szczegółowo. Ciśnienie i tętno nanosi się na siatkę centylową po każdej zmianie dawki, a dalej co najmniej co 6 miesięcy; wzrost u dzieci, masę ciała i apetyt — tak samo; nowe zaburzenia psychiczne sprawdza się po każdej zmianie dawki i przy każdej wizycie. Jeśli po dobraniu dawki objawy nie słabną przez miesiąc, leczenie się przerywa. Terapia nie powinna być bezterminowa: zwykle można ją przerwać w okresie dojrzewania, a odstawienie leku zaleca się raz w roku — u dzieci najlepiej w wakacje — by ocenić, jak pacjent funkcjonuje bez niego.
Przeciwwskazania
Lista jest długa i dzieli się na grupę psychiatryczną, sercowo-naczyniową i pozostałe.
- Nadwrażliwość na metylofenidat lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Nasilony lęk, napięcie lub pobudzenie: lek może je nasilić.
- Trwająca ciężka depresja, objawy psychotyczne, psychopatologiczna struktura osobowości, agresja w wywiadzie lub skłonności samobójcze; rozpoznane uzależnienie od leków lub alkoholizm.
- Tiki ruchowe, tiki u rodzeństwa lub zespół Tourette'a u pacjenta bądź w wywiadzie rodzinnym.
- Jaskra, nadczynność tarczycy, tyreotoksykoza; ciężka dławica piersiowa, zaburzenia rytmu, ciężkie nadciśnienie, niewydolność serca, zawał serca.
- Nieselektywne nieodwracalne inhibitory MAO oraz co najmniej 14 dni po ich odstawieniu — ryzyko przełomów nadciśnieniowych i hipertermii.
- Ciąża; przewlekła achlorhydria z pH żołądka powyżej 5,5, przyjmowanie antagonistów receptora H2 lub leków zobojętniających.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Zacznijmy od tego, czego lek robić nie powinien. Nie stosuje się go w zapobieganiu ani leczeniu zwykłego zmęczenia i nie przepisuje przy ciężkiej depresji. Doświadczenie kliniczne pokazuje, że u dzieci z zaburzeniami psychotycznymi nasila zaburzenia zachowania i myślenia, a przy ciężkiej depresji lub myślach samobójczych — pogłębia te objawy. Przy ostrej reakcji na stres zwykle nie jest wskazany.
- Wzrost, waga, ciśnienie. Przy długotrwałym przyjmowaniu stymulantów u dzieci opisywano mniejszy przyrost masy i zwolnienie wzrastania; jeśli są mniejsze niż oczekiwane, leczenie czasowo się przerywa. Przez możliwe zmniejszenie apetytu potrzebna jest ostrożność przy jadłowstręcie psychicznym. Ciśnienie kontroluje się u wszystkich, zwłaszcza przy nadciśnieniu.
- Tiki i drgawki. Zgłaszano nasilenie tików ruchowych i głosowych oraz zespołu Tourette'a, dlatego przed przepisaniem leku przeprowadza się ocenę kliniczną. Lek może obniżać próg drgawkowy u pacjentów z drgawkami w wywiadzie i ze zmienionym zapisem EEG bez napadów; bardzo rzadko — także bez jednego i drugiego. Przy wystąpieniu napadów lek się odstawia.
- Uzależnienie. Leczenie w dzieciństwie nie zwiększa prawdopodobieństwa uzależnienia w przyszłości, ale kontrolować to trzeba zawsze. Długotrwałe nadużywanie prowadzi do wyraźnej tolerancji i zależności psychicznej, a przy podaniu pozajelitowym — do epizodów psychotycznych. Ostrożność jest potrzebna u pacjentów niestabilnych emocjonalnie i u osób z uzależnieniem w wywiadzie.
- Kontrola i odstawienie. Profilu bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu nie ustalono, więc okresowo wykonuje się morfologię krwi z liczbą płytek. Po zakończeniu leczenia zaleca się obserwację: możliwe są zarówno objawy depresyjne, jak i przewlekła nadpobudliwość.
Brak doświadczenia ze stosowaniem przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Lek zawiera sacharozę i nie jest odpowiedni przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji fruktozy, zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborze sacharazy-izomaltazy. Może dać dodatni wynik testu antydopingowego oraz wywołać zawroty głowy i senność, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.
Interakcje z innymi lekami
Dwa połączenia trafiły do przeciwwskazań, pozostałe wymagają ostrożności.
- Zabronione. Nieselektywne nieodwracalne inhibitory MAO — obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni — przez ryzyko przełomów nadciśnieniowych. Antagoniści receptora H2 i leki zobojętniające przyspieszają uwolnienie całej substancji czynnej naraz, co niweczy ideę kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu.
- Ciśnienie. Ze środkami obkurczającymi naczynia potrzebna jest ostrożność; lek może osłabić hipotensyjne działanie guanetydyny. Przy halogenowanych środkach do znieczulenia ogólnego istnieje ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia w trakcie operacji, więc w dniu planowego zabiegu leku się nie przyjmuje.
- Metabolizm innych leków. Opisano przypadki, w których metylofenidat hamował metabolizm kumarynowych leków przeciwzakrzepowych, przeciwdrgawkowych — fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu — i niektórych przeciwdepresyjnych. Ich dawki może być konieczne zmniejszyć, a przy rozpoczynaniu lub kończeniu wspólnego stosowania kontrolować stężenia albo, dla kumaryn, czas krzepnięcia.
- Pozostałe. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym nagłe zgony, przy skojarzeniu z klonidyną, choć związku przyczynowego nie ustalono; opisano możliwe interakcje z haloperydolem i tiorydazyną. Alkohol nasila działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, więc w trakcie leczenia należy się od niego powstrzymać.
Ogólne zastrzeżenie ulotki: nie wiadomo, jak metylofenidat wpływa na stężenia innych przyjmowanych leków, więc ostrożność jest potrzebna przy wszystkich preparatach, zwłaszcza o wąskim indeksie terapeutycznym.
Ciąża i karmienie piersią
Dane o stosowaniu w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na zdolność rozrodczą, potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane — ciąża figuruje też na ogólnej liście przeciwwskazań.
Nie wiadomo, czy metylofenidat i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa decyzję, czy przerwać karmienie, czy przyjmowanie leku, podejmuje się z uwzględnieniem znaczenia leczenia dla matki. Stąd wymóg, by kobiety w wieku rozrodczym stosowały w trakcie leczenia skuteczną antykoncepcję.
Działania niepożądane
Nerwowość i bezsenność to bardzo częste reakcje na początku leczenia, zwykle łagodzi je zmniejszenie dawki. Utrata apetytu też jest częsta, ale zwykle przemijająca.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Bardzo często | Bezsenność, nerwowość |
| Często | Zaburzenia rytmu, kołatanie serca, tachykardia; zmiany ciśnienia i tętna, zwykle wzrost; zmniejszenie apetytu i mniejszy przyrost masy u dzieci; ból brzucha, nudności i wymioty — częściej na początku leczenia, łagodzi je posiłek; suchość w jamie ustnej; zawroty głowy, senność, dyskineza, ból głowy, nadmierna ruchliwość; ból stawów; nietypowe zachowanie, agresja, pobudzenie, niepokój, depresja, drażliwość; łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, gorączka |
| Rzadko | Dławica piersiowa; zaburzenia akomodacji i widzenia; opóźnienie rozwoju przy długotrwałym stosowaniu u dzieci |
| Bardzo rzadko | Niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, plamica małopłytkowa; zatrzymanie krążenia, nagły zgon; zespół Tourette'a; zaburzenia czynności wątroby aż do śpiączki; drgawki, ruchy pląsawiczo-atetotyczne; omamy, zaburzenia psychotyczne, zachowania samobójcze, tiki lub ich nasilenie; rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, osutka polekowa; zapalenie lub zamknięcie tętnicy mózgowej |
Bardzo rzadko napływały słabo udokumentowane doniesienia o złośliwym zespole neuroleptycznym, ale w większości przypadków pacjenci otrzymywali też inne leki i rola metylofenidatu jest niejasna.
Przedawkowanie
Przy leczeniu przedawkowania trzeba uwzględnić przedłużone uwalnianie leku z tej postaci. Ostre przedawkowanie to nadmierna stymulacja ośrodkowego i współczulnego układu nerwowego: wymioty, pobudzenie, drżenie, wygórowanie odruchów, drgania mięśni, drgawki z możliwą śpiączką, euforia, splątanie, omamy, majaczenie, obfite pocenie, uderzenia gorąca, ból głowy, bardzo wysoka gorączka, tachykardia, zaburzenia rytmu, wzrost ciśnienia, rozszerzenie źrenic i suchość błon śluzowych.
Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie sprowadza się do działań podtrzymujących i ochrony pacjenta przed samouszkodzeniem oraz bodźcami nasilającymi pobudzenie. Jeśli objawy nie są ciężkie, a pacjent jest przytomny, można rozważyć usunięcie treści żołądkowej przez wywołanie wymiotów lub płukanie; przy ciężkim zatruciu przed płukaniem podaje się dobraną dawkę barbituranu krótko działającego. Może być konieczna intensywna terapia podtrzymująca krążenie i oddychanie, a przy bardzo wysokiej gorączce — chłodzenie zewnętrzne. Skuteczności dializy nie ustalono.
Jak uzyskać receptę na Medikinet® CR 20 mg online
Tu warto powiedzieć wprost: metylofenidat to psychostymulant, a wymogi ulotki wobec jego przepisywania należą do najsurowszych. Leczenie prowadzi lekarz specjalizujący się w tym zespole, a przed pierwszym przepisaniem potrzebne są ocena układu sercowo-naczyniowego, wywiad rodzinny w kierunku nagłego zgonu i pomiary wzrostu oraz masy. Harmonogram dalszej obserwacji opisano wyżej, w części o dawkowaniu.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji wdrożonej terapii. W ankiecie podaje się, kto i kiedy postawił rozpoznanie, obecną dawkę i postać, czas przyjmowania, świeże wartości ciśnienia, tętna, wzrostu i wagi, tiki w rodzinie, choroby serca i psychiatryczne, ciążę oraz leki towarzyszące — zwłaszcza inhibitory MAO, leki zobojętniające i antagonistów receptora H2, przeciwzakrzepowe i przeciwdrgawkowe. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce. Rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety nie jest możliwe: dobór dawki i badanie wstępne wymagają wizyty stacjonarnej.
