Medikinet® CR 20 mg: состав и форма выпуска
Одна твёрдая капсула с модифицированным высвобождением содержит 5, 10, 20, 30 или 40 мг метилфенидата гидрохлорида, что соответствует 4,35, 8,65, 17,30, 25,95 или 34,60 мг метилфенидата.
Половина дозы в капсуле — компонент немедленного высвобождения, половина — модифицированный. Принимают препарат утром во время завтрака или после него. Капсулу глотают целиком либо вскрывают и высыпают содержимое в чайную ложку яблочного пюре, съедая сразу; хранить смесь на потом нельзя. Ни капсулу, ни её содержимое нельзя разминать или разжёвывать.
Как действует Medikinet® CR 20 mg
Метилфенидат — мягкий стимулятор центральной нервной системы, влияющий на психику заметнее, чем на двигательную активность. Механизм у человека до конца не изучен: предполагают корковую стимуляцию и блокаду обратного захвата норадреналина и дофамина в пресинаптический нейрон с усилением выброса моноаминов. Препарат — рацемическая смесь d- и l-трео-энантиомеров, из которых d-форма активнее.
Профиль концентрации в плазме двухфазный. Часть капсулы с немедленным высвобождением растворяется быстро и даёт первый пик, а после прохождения желудка метилфенидат высвобождается из продлённой части — примерно через 3 часа возникает второй подъём и плато на 3–4 часа, в течение которого концентрация не падает ниже 75% максимума. Приём с пищей обязателен: жирная еда задерживает всасывание примерно на 1,5 часа, но биодоступность при обычном и высококалорийном завтраке не различается. Требований к виду пищи нет.
Показания к применению
Показание одно и обставлено условиями: препарат применяют как часть комплексной программы лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей от 6 лет, когда других мер оказалось недостаточно. Лечение начинают под наблюдением врача, специализирующегося на детских нарушениях поведения.
Диагноз ставят по действующим критериям DSM или рекомендациям МКБ-10, на основании полного анамнеза, и он не может опираться на один-два симптома: причина синдрома неизвестна, единого диагностического теста не существует, поэтому нужны и медицинские, и психологические, образовательные и социальные критерии. Метилфенидат показан не всем детям с этим диагнозом — решение принимают после тщательной оценки тяжести и длительности симптомов относительно возраста, и только когда образовательных и психосоциальных мер оказалось недостаточно.
Способ применения и дозировка
Лечение начинает и ведёт врач, специализирующийся на этом синдроме, — педиатр, детский психиатр или психиатр. До назначения обязательны оценка сердечно-сосудистой системы с измерением давления и пульса, анамнез с вопросом о случаях внезапной сердечной смерти в семье и точные измерения роста и массы тела.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Дети, начало лечения | Начинают с минимально возможной дозы, обычно препаратом немедленного высвобождения дробно: 5 мг один-два раза в сутки, с повышением при необходимости на 5–10 мг в неделю по переносимости и эффекту. Максимум у детей — 60 мг в сутки |
| Переход на эту форму | Можно начать сразу с 10 мг раз в сутки вместо 5 мг дважды. Продлённый компонент поддерживает эффект до второй половины дня, обеспечивая терапевтическую концентрацию примерно 8 часов — это школьный день, а не сутки. Так, 20 мг заменяют 10 мг немедленного высвобождения за завтраком плюс 10 мг в обед |
| Взрослые | Те, кому препарат помогал в детстве, продолжают в той же суточной дозе. Начинающим — 10 мг в сутки с повышением при необходимости на 10 мг в неделю, в два приёма, утром и в полдень. Максимум зависит от массы тела и не должен превышать 1 мг/кг, а независимо от веса — 80 мг в сутки |
| Пожилые и дети до 6 лет | Не применяют: безопасность и эффективность не установлены у детей до 6 лет и у пациентов старше 60 лет |
Наблюдение прописано подробно. Давление и пульс записывают на центильную сетку после каждого изменения дозы и далее не реже чем раз в 6 месяцев; рост у детей, массу тела и аппетит — так же; новые психические нарушения проверяют после каждого изменения дозы и при каждом визите. Если после подбора дозы за месяц симптомы не ослабевают, лечение прекращают. Терапия не должна быть бессрочной: её обычно можно прервать в период полового созревания, а отменять метилфенидат рекомендуют минимум раз в год — у детей лучше на каникулах, — чтобы оценить, как пациент функционирует без лекарства.
Противопоказания
Список длинный и делится на психиатрическую, сердечно-сосудистую и прочие группы.
- Повышенная чувствительность к метилфенидату или любому вспомогательному веществу.
- Выраженная тревога, напряжение или возбуждение: препарат может их усилить.
- Текущая тяжёлая депрессия, психотические симптомы, психопатологическая структура личности, агрессия в анамнезе или суицидальные наклонности; установленная лекарственная зависимость или алкоголизм.
- Двигательные тики, тики у братьев и сестёр либо синдром Туретта у пациента или в семейном анамнезе.
- Глаукома, гипертиреоз, тиреотоксикоз; тяжёлая стенокардия, аритмия, тяжёлая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
- Сочетание с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, а также в течение минимум 14 дней после их отмены — риск гипертонических кризов и гипертермии.
- Беременность; длительная ахлоргидрия с pH желудка выше 5,5 в анамнезе, приём антагонистов H2-рецепторов или антацидов.
Особые указания и меры предосторожности
Начнём с того, чего препарат делать не должен. Его не применяют для профилактики или лечения обычной усталости и не назначают при тяжёлой депрессии. Клинический опыт показывает, что у детей с психотическими расстройствами он может усилить нарушения поведения и мышления, а при тяжёлой депрессии или суицидальных мыслях — усугубить эти симптомы. Если симптомы связаны с острой реакцией на стресс, метилфенидат обычно не показан.
- Рост, вес, давление. При длительном приёме стимуляторов у детей описаны меньшая прибавка массы и замедление роста; если они меньше ожидаемых, приём временно прекращают. Из-за возможного снижения аппетита нужна осторожность при нервной анорексии. Давление контролируют у всех, особенно при гипертензии.
- Тики и судороги. Сообщалось об учащении двигательных и вокальных тиков и синдрома Туретта, поэтому перед назначением проводят клиническую оценку. Метилфенидат может снижать порог судорожной готовности у пациентов с судорогами в анамнезе и с изменённой электроэнцефалограммой без приступов; очень редко — и без того и другого. При появлении приступов препарат отменяют.
- Зависимость. Лечение в детстве не повышает вероятности зависимости в дальнейшем, но контролировать это нужно в каждом случае. Длительное злоупотребление ведёт к выраженной толерантности и психической зависимости, а при парентеральном — к истинным психотическим эпизодам. Осторожность нужна у эмоционально неустойчивых пациентов и у лиц с зависимостью в анамнезе.
- Контроль и отмена. Профиль безопасности при длительном применении не установлен, поэтому периодически делают общий анализ крови с подсчётом тромбоцитов. После прекращения лечения рекомендуют наблюдение: возможны и депрессивные симптомы, и хроническая возбудимость.
Опыта применения при нарушении функции почек или печени нет. Женщинам детородного возраста следует применять эффективную контрацепцию. Препарат содержит сахарозу и не подходит при редкой наследственной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефиците сахаразы-изомальтазы. Метилфенидат может дать положительный результат допинг-теста. Препарат способен вызвать головокружение и сонливость, что существенно влияет на способность управлять транспортом.
Лекарственные взаимодействия
Два сочетания вынесены в противопоказания, остальные требуют осторожности.
- Запрещено. Неселективные необратимые ингибиторы МАО — сейчас или в последние 2 недели — из-за риска гипертонических кризов. Антагонисты H2-рецепторов и антациды ускоряют высвобождение всего действующего вещества сразу, что разрушает саму идею модифицированной капсулы.
- Давление. Со средствами, сужающими сосуды, нужна осторожность; метилфенидат может ослабить гипотензивное действие гуанетидина. При галогенированных средствах для общей анестезии есть риск резкого подъёма давления во время операции, поэтому в день планового вмешательства препарат не принимают.
- Метаболизм других лекарств. Описаны случаи, когда метилфенидат тормозил метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных — фенобарбитала, фенитоина, примидона — и некоторых антидепрессантов. Их дозы может понадобиться снизить, а при начале или прекращении совместного приёма контролировать концентрации или, для кумаринов, время свёртывания.
- Прочее. Сообщалось о тяжёлых нежелательных явлениях, включая случаи внезапной смерти, при сочетании с клонидином, хотя причинная связь не установлена; описаны возможные взаимодействия с галоперидолом и тиоридазином. Алкоголь усиливает нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, поэтому во время лечения от него следует воздержаться.
Общая оговорка инструкции: неизвестно, как метилфенидат влияет на концентрации других принимаемых препаратов, поэтому осторожность нужна со всеми средствами, особенно с узким терапевтическим индексом.
Беременность и грудное вскармливание
Данные о применении при беременности ограничены. Исследования на животных показали токсическое влияние на репродуктивную способность, потенциальный риск для человека неизвестен. Применение метилфенидата при беременности противопоказано — беременность стоит и в общем списке противопоказаний.
Проникают ли метилфенидат и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно. Из соображений безопасности решение о том, прекращать ли кормление или приём препарата, принимают с учётом значения лечения для матери. Отсюда и требование к женщинам детородного возраста применять во время лечения эффективную контрацепцию.
Побочные действия
Нервозность и бессонница — очень частые реакции в начале лечения, их обычно удаётся уменьшить снижением дозы. Снижение аппетита тоже частое, но обычно преходящее.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Бессонница, нервозность |
| Часто | Аритмия, сердцебиение, тахикардия; изменения давления и пульса, обычно повышение; снижение аппетита и меньшая прибавка массы у детей; боль в животе, тошнота и рвота — чаще в начале лечения, их смягчает приём с пищей; сухость во рту; головокружение, сонливость, дискинезия, головная боль, избыточная подвижность; боль в суставах; необычное поведение, агрессия, возбуждение, беспокойство, депрессия, раздражительность; алопеция, зуд, сыпь, крапивница, лихорадка |
| Редко | Стенокардия; нарушения аккомодации и зрения; задержка развития при длительном применении у детей |
| Очень редко | Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; остановка сердца, внезапная смерть; синдром Туретта; нарушения функции печени вплоть до комы; судороги, хореоатетоидные движения; галлюцинации, психотические расстройства, суицидальное поведение, тики или усиление прежних; многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лекарственная сыпь; воспаление мозговой артерии или её закрытие |
Очень редко поступали слабо документированные сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме, но в большинстве случаев пациенты получали и другие препараты, и роль метилфенидата неясна.
Передозировка
При лечении передозировки нужно учитывать продлённое высвобождение метилфенидата из этой формы. Острая передозировка связана с чрезмерной стимуляцией центральной и симпатической нервной системы и может проявляться рвотой, возбуждением, дрожью, гиперрефлексией, подёргиваниями мышц, судорогами с возможной комой, эйфорией, спутанностью, галлюцинациями, бредом, обильным потоотделением, приливами, головной болью, очень высокой лихорадкой, тахикардией, аритмией, повышением давления, расширением зрачков и сухостью слизистых.
Специфического антидота нет. Лечение сводится к поддерживающим мерам, защите пациента от самоповреждения и от внешних раздражителей, усиливающих перевозбуждение. Если симптомы не тяжёлые и пациент в сознании, можно рассмотреть удаление содержимого желудка вызванной рвотой или промыванием; при тяжёлом отравлении перед промыванием вводят подобранную дозу барбитурата короткого действия. Может понадобиться интенсивная терапия для поддержания кровообращения и дыхания, а при очень высокой лихорадке — наружное охлаждение. Эффективность диализа не установлена.
Как получить рецепт на Medikinet® CR 20 mg онлайн
Здесь стоит сказать прямо: метилфенидат — психостимулятор, и требования инструкции к его назначению одни из самых строгих. Лечение начинает и ведёт врач, специализирующийся на этом синдроме, а до первого назначения нужны оценка сердечно-сосудистой системы, семейный анамнез внезапной смерти и измерения роста и массы. График дальнейшего наблюдения описан выше, в разделе о дозировке.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают, кто и когда поставил диагноз, текущую дозу и форму, длительность приёма, свежие показатели давления, пульса, роста и веса, тики в семье, сердечные и психиатрические заболевания, беременность, а также сопутствующие препараты — особенно ингибиторы МАО, антациды и антагонисты H2-рецепторов, антикоагулянты и противосудорожные. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки Польши. Начать лечение по анкете нельзя: подбор дозы и первичное обследование остаются за очным приёмом.
