Medikinet® CR 20 mg: склад і форма випуску
Одна тверда капсула з модифікованим вивільненням містить 5, 10, 20, 30 або 40 мг метилфенідату гідрохлориду, що відповідає 4,35, 8,65, 17,30, 25,95 або 34,60 мг метилфенідату.
Половина дози в капсулі — компонент негайного вивільнення, половина — модифікований. Приймають препарат уранці під час сніданку або після нього. Капсулу ковтають цілою або розкривають і висипають вміст у чайну ложку яблучного пюре, з'їдаючи одразу; зберігати суміш на потім не можна. Ані капсулу, ані її вміст не можна розминати чи розжовувати.
Як діє Medikinet® CR 20 mg
Метилфенідат — м'який стимулятор центральної нервової системи, що впливає на психіку помітніше, ніж на рухову активність. Механізм у людини до кінця не вивчений: припускають кіркову стимуляцію та блокаду зворотного захоплення норадреналіну й дофаміну в пресинаптичний нейрон із посиленням викиду моноамінів. Препарат — рацемічна суміш d- і l-трео-енантіомерів, з яких d-форма активніша.
Профіль концентрації в плазмі двофазний. Частина капсули з негайним вивільненням розчиняється швидко й дає перший пік, а після проходження шлунка метилфенідат вивільняється з подовженої частини — приблизно через 3 години виникає другий підйом і плато на 3–4 години, протягом якого концентрація не падає нижче 75% максимуму. Прийом із їжею обов'язковий: жирна їжа затримує всмоктування приблизно на 1,5 години, але біодоступність за звичайного та висококалорійного сніданку не різниться. Вимог до виду їжі немає.
Показання до застосування
Показання одне й обставлене умовами: препарат застосовують як частину комплексної програми лікування синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю в дітей від 6 років, коли інших заходів виявилося недостатньо. Лікування починають під наглядом лікаря, який спеціалізується на дитячих порушеннях поведінки.
Діагноз ставлять за чинними критеріями DSM або рекомендаціями МКХ-10, на підставі повного анамнезу, і він не може спиратися на один-два симптоми: причина синдрому невідома, єдиного діагностичного тесту не існує, тому потрібні і медичні, і психологічні, освітні та соціальні критерії. Метилфенідат показаний не всім дітям із цим діагнозом — рішення ухвалюють після ретельної оцінки тяжкості й тривалості симптомів відносно віку, і лише коли освітніх та психосоціальних заходів виявилося недостатньо.
Спосіб застосування та дозування
Лікування починає й веде лікар, який спеціалізується на цьому синдромі, — педіатр, дитячий психіатр або психіатр. До призначення обов'язкові оцінка серцево-судинної системи з вимірюванням тиску й пульсу, анамнез із питанням про випадки раптової серцевої смерті в родині та точні вимірювання зросту й маси тіла.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Діти, початок лікування | Починають із мінімально можливої дози, зазвичай препаратом негайного вивільнення дрібно: 5 мг один-два рази на добу, з підвищенням за потреби на 5–10 мг на тиждень за переносимістю та ефектом. Максимум у дітей — 60 мг на добу |
| Перехід на цю форму | Можна почати одразу з 10 мг раз на добу замість 5 мг двічі. Подовжений компонент підтримує ефект до другої половини дня, забезпечуючи терапевтичну концентрацію приблизно 8 годин — це шкільний день, а не доба. Так, 20 мг замінюють 10 мг негайного вивільнення за сніданком плюс 10 мг в обід |
| Дорослі | Ті, кому препарат допомагав у дитинстві, продовжують у тій самій добовій дозі. Тим, хто починає, — 10 мг на добу з підвищенням за потреби на 10 мг на тиждень, у два прийоми, уранці та опівдні. Максимум залежить від маси тіла й не має перевищувати 1 мг/кг, а незалежно від ваги — 80 мг на добу |
| Літні й діти до 6 років | Не застосовують: безпечність та ефективність не встановлені в дітей до 6 років і в пацієнтів понад 60 років |
Спостереження прописане докладно. Тиск і пульс записують на центильну сітку після кожної зміни дози й далі не рідше ніж раз на 6 місяців; зріст у дітей, масу тіла та апетит — так само; нові психічні порушення перевіряють після кожної зміни дози та під час кожного візиту. Якщо після добору дози за місяць симптоми не слабшають, лікування припиняють. Терапія не має бути безстроковою: її зазвичай можна перервати в період статевого дозрівання, а відміняти метилфенідат рекомендують щонайменше раз на рік — у дітей краще на канікулах, — щоб оцінити, як пацієнт функціонує без ліків.
Протипоказання
Перелік довгий і поділяється на психіатричну, серцево-судинну та інші групи.
- Підвищена чутливість до метилфенідату або будь-якої допоміжної речовини.
- Виражена тривога, напруження чи збудження: препарат може їх посилити.
- Поточна тяжка депресія, психотичні симптоми, психопатологічна структура особистості, агресія в анамнезі чи суїцидальні нахили; встановлена лікарська залежність або алкоголізм.
- Рухові тики, тики в братів і сестер або синдром Туретта в пацієнта чи в сімейному анамнезі.
- Глаукома, гіпертиреоз, тиреотоксикоз; тяжка стенокардія, аритмія, тяжка артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
- Поєднання з неселективними незворотними інгібіторами МАО, а також протягом щонайменше 14 днів після їх відміни — ризик гіпертонічних кризів і гіпертермії.
- Вагітність; тривала ахлоргідрія з pH шлунка вище 5,5 в анамнезі, прийом антагоністів H2-рецепторів або антацидів.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Почнемо з того, чого препарат робити не повинен. Його не застосовують для профілактики чи лікування звичайної втоми й не призначають при тяжкій депресії. Клінічний досвід показує, що в дітей із психотичними розладами він може посилити порушення поведінки та мислення, а при тяжкій депресії чи суїцидальних думках — поглибити ці симптоми. Якщо симптоми пов'язані з гострою реакцією на стрес, метилфенідат зазвичай не показаний.
- Зріст, вага, тиск. За тривалого прийому стимуляторів у дітей описані менший приріст маси та сповільнення росту; якщо вони менші за очікувані, прийом тимчасово припиняють. Через можливе зниження апетиту потрібна обережність при нервовій анорексії. Тиск контролюють у всіх, особливо при гіпертензії.
- Тики й судоми. Повідомлялося про почастішання рухових і вокальних тиків та синдрому Туретта, тому перед призначенням проводять клінічну оцінку. Метилфенідат може знижувати поріг судомної готовності в пацієнтів із судомами в анамнезі та зі зміненою електроенцефалограмою без нападів; дуже рідко — і без того, і без іншого. За появи нападів препарат відміняють.
- Залежність. Лікування в дитинстві не підвищує ймовірності залежності надалі, але контролювати це потрібно в кожному випадку. Тривале зловживання веде до вираженої толерантності та психічної залежності, а за парентерального — до справжніх психотичних епізодів. Обережність потрібна в емоційно нестійких пацієнтів і в осіб із залежністю в анамнезі.
- Контроль і відміна. Профіль безпеки за тривалого застосування не встановлений, тому періодично роблять загальний аналіз крові з підрахунком тромбоцитів. Після припинення лікування рекомендують спостереження: можливі й депресивні симптоми, і хронічна збудливість.
Досвіду застосування при порушенні функції нирок або печінки немає. Жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективну контрацепцію. Препарат містить сахарозу й не підходить при рідкісній спадковій непереносимості фруктози, синдромі мальабсорбції глюкози-галактози та дефіциті сахарази-ізомальтази. Метилфенідат може дати позитивний результат допінг-тесту. Препарат здатний спричинити запаморочення й сонливість, що суттєво впливає на здатність керувати транспортом.
Лікарські взаємодії
Два поєднання винесені в протипоказання, решта потребує обережності.
- Заборонено. Неселективні незворотні інгібітори МАО — зараз або в останні 2 тижні — через ризик гіпертонічних кризів. Антагоністи H2-рецепторів та антациди пришвидшують вивільнення всієї діючої речовини одразу, що руйнує саму ідею модифікованої капсули.
- Тиск. Із засобами, що звужують судини, потрібна обережність; метилфенідат може послабити гіпотензивну дію гуанетидину. За галогенованих засобів для загальної анестезії є ризик різкого підйому тиску під час операції, тому в день планового втручання препарат не приймають.
- Метаболізм інших ліків. Описані випадки, коли метилфенідат гальмував метаболізм кумаринових антикоагулянтів, протисудомних — фенобарбіталу, фенітоїну, примідону — і деяких антидепресантів. Їхні дози може знадобитися знизити, а на початку чи при припиненні спільного прийому контролювати концентрації або, для кумаринів, час згортання.
- Інше. Повідомлялося про тяжкі небажані явища, включно з випадками раптової смерті, за поєднання з клонідином, хоча причинний зв'язок не встановлений; описані можливі взаємодії з галоперидолом і тіоридазином. Алкоголь посилює небажані ефекти з боку центральної нервової системи, тому під час лікування від нього слід утриматися.
Загальне застереження інструкції: невідомо, як метилфенідат впливає на концентрації інших прийнятих препаратів, тому обережність потрібна з усіма засобами, особливо з вузьким терапевтичним індексом.
Вагітність і годування груддю
Дані про застосування при вагітності обмежені. Дослідження на тваринах показали токсичний вплив на репродуктивну здатність, потенційний ризик для людини невідомий. Застосування метилфенідату при вагітності протипоказане — вагітність стоїть і в загальному переліку протипоказань.
Чи проникають метилфенідат і його метаболіти в грудне молоко, невідомо. З міркувань безпеки рішення про те, чи припиняти годування або прийом препарату, ухвалюють з урахуванням значення лікування для матері. Звідси й вимога до жінок дітородного віку застосовувати під час лікування ефективну контрацепцію.
Побічні дії
Нервозність і безсоння — дуже часті реакції на початку лікування, їх зазвичай вдається зменшити зниженням дози. Зниження апетиту теж часте, але зазвичай минуще.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Безсоння, нервозність |
| Часто | Аритмія, серцебиття, тахікардія; зміни тиску й пульсу, зазвичай підвищення; зниження апетиту та менший приріст маси в дітей; біль у животі, нудота й блювання — частіше на початку лікування, їх пом'якшує прийом із їжею; сухість у роті; запаморочення, сонливість, дискінезія, головний біль, надмірна рухливість; біль у суглобах; незвична поведінка, агресія, збудження, неспокій, депресія, дратівливість; алопеція, свербіж, висип, кропив'янка, гарячка |
| Рідко | Стенокардія; порушення акомодації та зору; затримка розвитку за тривалого застосування в дітей |
| Дуже рідко | Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура; зупинка серця, раптова смерть; синдром Туретта; порушення функції печінки аж до коми; судоми, хореоатетоїдні рухи; галюцинації, психотичні розлади, суїцидальна поведінка, тики або посилення попередніх; багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, лікарський висип; запалення мозкової артерії або її закриття |
Дуже рідко надходили слабко задокументовані повідомлення про злоякісний нейролептичний синдром, але в більшості випадків пацієнти отримували й інші препарати, і роль метилфенідату неясна.
Передозування
При лікуванні передозування треба враховувати подовжене вивільнення метилфенідату з цієї форми. Гостре передозування пов'язане з надмірною стимуляцією центральної та симпатичної нервової системи й може проявлятися блюванням, збудженням, тремтінням, гіперрефлексією, посмикуваннями м'язів, судомами з можливою комою, ейфорією, сплутаністю, галюцинаціями, маренням, рясним потовиділенням, припливами, головним болем, дуже високою гарячкою, тахікардією, аритмією, підвищенням тиску, розширенням зіниць і сухістю слизових.
Специфічного антидоту немає. Лікування зводиться до підтримувальних заходів, захисту пацієнта від самоушкодження та від зовнішніх подразників, що посилюють перезбудження. Якщо симптоми не тяжкі й пацієнт при свідомості, можна розглянути видалення вмісту шлунка викликаним блюванням або промиванням; при тяжкому отруєнні перед промиванням вводять дібрану дозу барбітурату короткої дії. Може знадобитися інтенсивна терапія для підтримки кровообігу та дихання, а за дуже високої гарячки — зовнішнє охолодження. Ефективність діалізу не встановлена.
Як отримати рецепт на Medikinet® CR 20 mg онлайн
Тут варто сказати прямо: метилфенідат — психостимулятор, і вимоги інструкції до його призначення одні з найсуворіших. Лікування починає й веде лікар, який спеціалізується на цьому синдромі, а до першого призначення потрібні оцінка серцево-судинної системи, сімейний анамнез раптової смерті та вимірювання зросту й маси. Графік подальшого спостереження описаний вище, у розділі про дозування.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначають, хто й коли поставив діагноз, поточну дозу та форму, тривалість прийому, свіжі показники тиску, пульсу, зросту й ваги, тики в родині, серцеві та психіатричні захворювання, вагітність, а також супутні препарати — особливо інгібітори МАО, антациди й антагоністи H2-рецепторів, антикоагулянти та протисудомні. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки Польщі. Почати лікування за анкетою не можна: добір дози та первинне обстеження лишаються за очним прийомом.
