Medikinet® 10 mg: skład i postać
Jedna tabletka zawiera 5, 10 lub 20 mg chlorowodorku metylofenidatu, co odpowiada 4,32, 8,65 lub 17,30 mg metylofenidatu. Wśród substancji pomocniczych jest laktoza — to ważne przy nietolerancji galaktozy.
To zwykła tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, a nie kapsułka o zmodyfikowanym. Połyka się ją w całości, popijając niewielką ilością płynu, w trakcie posiłku lub zaraz po nim. Wpływu pokarmu na wchłanianie z tabletek nie badano, ale nie da się go wykluczyć, więc liczy się nie sam posiłek, lecz regularność: lek bierze się codziennie o tej samej porze względem posiłków.
Jak działa Medikinet® 10 mg
Metylofenidat łagodnie pobudza ośrodkowy układ nerwowy, przy czym na psychikę wpływa wyraźniej niż na aktywność ruchową. Mechanizm u człowieka nie jest w pełni poznany: przypuszcza się stymulację kory i pobudzenie aktywującego tworu siatkowatego, a na poziomie komórkowym — blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy do neuronu presynaptycznego z nasileniem uwalniania monoamin. Lek to mieszanina racemiczna enancjomerów d- i l-treo, z których postać d jest aktywniejsza.
Metylofenidat wchłania się szybko i niemal całkowicie, ale wyraźny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę obniża bezwzględną dostępność biologiczną do 30% (zakres 11–51%). Po przyjęciu 10 mg maksymalne stężenie w osoczu około 7 ng/ml osiągane jest średnio po 1–2 godzinach. Pokarm przyspiesza wchłanianie, nie zmieniając wchłoniętej ilości. Rozrzut stężeń między osobami i u jednej osoby jest duży i nie pozwala wnioskować o skuteczności. Okres półtrwania jest krótki i odpowiada czasowi działania — od 1 do 4 godzin, stąd kilka dawek dziennie.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany jako część całościowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi u dzieci od 6 lat, gdy inne środki zaradcze są niewystarczające. Leczenie rozpoczyna się pod nadzorem lekarza specjalizującego się w zaburzeniach zachowania u dzieci.
Rozpoznanie stawia się według kryteriów DSM lub ICD-10 na podstawie pełnego wywiadu; jeden czy dwa objawy nie wystarczą. Przyczyna zespołu jest nieznana, nie ma pojedynczego testu diagnostycznego, więc potrzebne są kryteria medyczne, psychologiczne, edukacyjne i społeczne. Program obejmuje działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne obok farmakoterapii. Jego celem jest stabilizacja stanu przy zaburzeniu, które cechuje przewlekła niezdolność do długiego skupienia uwagi, rozproszenie, niestabilność emocjonalna, impulsywność, nadaktywność, drobne objawy neurologiczne i nieprawidłowości w zapisie EEG; trudności w uczeniu się mogą nie występować. Lek nie jest wskazany u wszystkich dzieci z tym rozpoznaniem: przepisuje się go dopiero, gdy środki edukacyjne i psychospołeczne okazały się niewystarczające.
Sposób stosowania i dawkowanie
Przed pierwszym przepisaniem leku obowiązkowe są ocena układu krążenia z pomiarem ciśnienia i tętna, pełny wywiad z pytaniami o leki towarzyszące, wcześniejsze i obecne zaburzenia oraz o nagłe sercowe lub niewyjaśnione zgony w rodzinie, a także dokładne pomiary wzrostu i masy ciała naniesione na wykres wzrostu.
| Parametr | Wskazanie |
|---|---|
| Dawka początkowa | 5 mg raz lub dwa razy na dobę — na przykład przy śniadaniu i obiedzie — ze zwiększaniem w razie potrzeby o 5–10 mg tygodniowo według tolerancji i efektu |
| Cel doboru | Kontrola objawów najmniejszą możliwą dawką dobową. Jeśli nie da się jej złożyć z tabletek tej mocy, dostępne są inne moce i inne preparaty metylofenidatu |
| Maksimum | 60 mg chlorowodorku metylofenidatu na dobę |
| Pora przyjmowania | Szczyt działania dobiera się pod obciążenia szkolne i społeczne. Ostatniej dawki nie przyjmuje się na 4 godziny przed snem, inaczej możliwe są trudności z zasypianiem |
| Nie stosuje się | U dorosłych, u osób starszych i u dzieci poniżej 6 lat: bezpieczeństwa i skuteczności w tych grupach nie ustalono |
Jeśli działanie leku kończy się zbyt wcześnie wieczorem, trudności z zachowaniem i z kładzeniem się spać mogą wrócić; mała dawka wieczorna czasem to rozwiązuje, ale waży się ją wobec ryzyka bezsenności. W trakcie leczenia stale kontroluje się wzrost, stan psychiczny i układ krążenia: ciśnienie i tętno nanosi się na siatkę centylową po każdej zmianie dawki, a dalej co najmniej co 6 miesięcy, wzrost, masę ciała i apetyt rejestruje się co pół roku i odnosi do wykresu wzrostu, nowe zaburzenia psychiczne sprawdza się po każdej zmianie dawki i przy każdej wizycie. Osobno czuwa się nad ryzykiem nadużywania.
Przeciwwskazania
Lista dzieli się na grupę psychiatryczną, sercowo-naczyniową i pozostałe.
- Nadwrażliwość na metylofenidat lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Nasilony lęk, napięcie lub pobudzenie: lek może je nasilić.
- Trwająca ciężka depresja, objawy psychotyczne, psychopatologiczna struktura osobowości, agresja w wywiadzie lub skłonności samobójcze; rozpoznane uzależnienie od leków albo alkoholizm.
- Tiki ruchowe, tiki u rodzeństwa, zespół Tourette'a u pacjenta lub w wywiadzie rodzinnym.
- Jaskra, nadczynność tarczycy, tyreotoksykoza; ciężka dławica piersiowa, zaburzenia rytmu, ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał serca.
- Ciąża.
- Skojarzenie z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz co najmniej 14 dni po ich odstawieniu — ryzyko przełomów nadciśnieniowych i hipertermii.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Zacząć warto od tego, do czego lek nie służy. Nie stosuje się go w zapobieganiu ani leczeniu zwykłego zmęczenia oraz w ciężkiej depresji egzogennej lub endogennej. Doświadczenie kliniczne pokazuje, że u dzieci z zaburzeniami psychotycznymi nasila zaburzenia zachowania i myślenia, a przy ciężkiej depresji lub myślach samobójczych pogłębia te objawy. Przy ostrej reakcji na stres zwykle nie jest wskazany.
- Wzrost i waga. Przy długotrwałym przyjmowaniu stymulantów u dzieci opisywano mniejszy przyrost masy i zwolnienie wzrastania, więc parametry rozwoju się kontroluje, a przy odstawaniu od oczekiwanych czasowo przerywa leczenie. Przez możliwe zmniejszenie apetytu potrzebna jest ostrożność przy jadłowstręcie psychicznym.
- Ciśnienie, tiki, drgawki. Ciśnienie sprawdza się u wszystkich, zwłaszcza przy nadciśnieniu. Zgłaszano nasilenie tików ruchowych i głosowych oraz zespołu Tourette'a, więc przed rozpoczęciem leczenia przeprowadza się ocenę kliniczną. Lek może obniżać próg drgawkowy przy drgawkach w wywiadzie i zmienionym zapisie EEG bez napadów, bardzo rzadko także bez jednego i drugiego; przy wystąpieniu napadów lek się odstawia.
- Uzależnienie. Leczenie w dzieciństwie nie zwiększa prawdopodobieństwa uzależnienia w przyszłości, ale kontrolować to trzeba indywidualnie. Długotrwałe nadużywanie prowadzi do wyraźnej tolerancji i zależności psychicznej z zaburzeniami zachowania, a przy podaniu pozajelitowym możliwe są epizody psychotyczne. Pacjenci niestabilni emocjonalnie, w tym z uzależnieniem lub alkoholizmem w wywiadzie, mogą samowolnie zwiększać dawkę.
- Długie stosowanie i odstawienie. Profilu bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu nie ustalono, więc okresowo wykonuje się morfologię krwi z rozmazem i płytkami. Po zakończeniu leczenia potrzebna jest baczna obserwacja: możliwe są i objawy depresyjne, i przewlekła pobudliwość.
Brak doświadczenia ze stosowaniem przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby. Lek zawiera laktozę i nie jest odpowiedni przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Może dać dodatni wynik testu antydopingowego na psychostymulanty, a także wywoływać zawroty głowy i senność, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Jedno połączenie jest zabronione, pozostałe wymagają ostrożności lub korekty dawek.
- Zabronione. Nieselektywne nieodwracalne inhibitory MAO — obecnie lub w ciągu 2 tygodni — przez ryzyko przełomów nadciśnieniowych.
- Ciśnienie. Ze środkami obkurczającymi naczynia i podnoszącymi ciśnienie potrzebna jest ostrożność; lek może osłabić hipotensyjne działanie guanetydyny. Przy halogenowanych środkach do znieczulenia ogólnego istnieje ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia w trakcie operacji, więc w dniu planowego zabiegu leku się nie przyjmuje.
- Metabolizm innych leków. Metylofenidat może hamować metabolizm kumarynowych leków przeciwzakrzepowych, przeciwdrgawkowych — fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu — i niektórych przeciwdepresyjnych, trójpierścieniowych oraz SSRI. Ich dawki może być konieczne zmniejszyć, a przy rozpoczynaniu lub kończeniu wspólnego stosowania kontrolować stężenia albo, dla kumaryn, czas krzepnięcia.
- Pozostałe. Przy skojarzeniu z klonidyną zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym nagłe zgony, choć związku przyczynowego nie ustalono; połączeń z klonidyną i innymi ośrodkowymi antagonistami receptorów α2 nie oceniano systematycznie. Opisano możliwe interakcje z haloperydolem i tiorydazyną. Alkohol nasila działania niepożądane leków psychoaktywnych ze strony układu nerwowego, więc w trakcie leczenia należy go unikać.
Ogólne zastrzeżenie ulotki: nie wiadomo, jak metylofenidat wpływa na stężenia innych przyjmowanych leków, dlatego ostrożność jest potrzebna przy wszystkich preparatach, zwłaszcza o wąskim indeksie terapeutycznym.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu w ciąży jest niewiele. W badaniach na zwierzętach metylofenidat wykazał toksyczne działanie na zdolność rozrodczą, potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się skuteczną antykoncepcję na czas leczenia.
Nie wiadomo, czy metylofenidat i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa decyzję, czy przerwać karmienie, czy przyjmowanie leku, podejmuje się z uwzględnieniem znaczenia terapii dla matki.
Działania niepożądane
Nerwowość i bezsenność to bardzo częste reakcje na początku leczenia i zwykle ogranicza je zmniejszenie dawki. Zmniejszenie łaknienia też jest częste, ale z reguły przemijające.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Bardzo często | Bezsenność, nerwowość |
| Często | Zaburzenia rytmu, kołatanie serca, tachykardia; zmiany ciśnienia i tętna, zwykle wzrost; mniejsze łaknienie i mniejszy przyrost masy u dzieci; ból brzucha, nudności i wymioty, częściej na początku leczenia i łagodzone posiłkiem; suchość w jamie ustnej; zawroty głowy, senność, dyskineza, ból głowy, nadmierna ruchliwość; ból stawów; nietypowe zachowanie, agresja, pobudzenie, niepokój, depresja, drażliwość; łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, gorączka |
| Rzadko | Dławica piersiowa; zaburzenia akomodacji i widzenia; opóźnienie rozwoju przy długotrwałym stosowaniu u dzieci |
| Bardzo rzadko | Niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, plamica małopłytkowa; zatrzymanie krążenia, nagły zgon; zespół Tourette'a; zaburzenia czynności wątroby od wzrostu aminotransferaz do śpiączki; drgawki, ruchy pląsawiczo-atetotyczne, skurcze mięśni; omamy, zaburzenia psychotyczne, zachowania samobójcze, tiki lub ich nasilenie, obniżenie nastroju; rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, osutka polekowa; zapalenie tętnicy mózgowej lub jej zamknięcie |
Bardzo rzadko napływały słabo udokumentowane doniesienia o złośliwym zespole neuroleptycznym. W większości przypadków pacjenci otrzymywali też inne leki, więc rola metylofenidatu jest niejasna.
Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie wynika z nadmiernej stymulacji ośrodkowego i współczulnego układu nerwowego. Możliwe są wymioty, pobudzenie, drżenie, wygórowanie odruchów, drgania mięśni, drgawki z możliwą śpiączką, euforia, splątanie, omamy, majaczenie, obfite pocenie, uderzenia gorąca, ból głowy, bardzo wysoka gorączka, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu, wzrost ciśnienia, rozszerzenie źrenic i suchość błon śluzowych.
Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie sprowadza się do działań podtrzymujących i ochrony pacjenta przed samookaleczeniem oraz bodźcami nasilającymi pobudzenie. Jeśli objawy nie są ciężkie, a pacjent jest przytomny, można rozważyć usunięcie treści żołądkowej przez wywołanie wymiotów lub płukanie; przy ciężkim zatruciu przed płukaniem podaje się dobraną dawkę barbituranu krótko działającego. Może być konieczna intensywna terapia podtrzymująca krążenie i oddychanie, a przy bardzo wysokiej gorączce chłodzenie zewnętrzne. Skuteczności dializy otrzewnowej i hemodializy nie określono.
Jak uzyskać receptę na Medikinet® 10 mg online
Powiedzmy wprost: metylofenidat to psychostymulant, a wymogi wobec jego przepisywania należą do najsurowszych. Rozpoczęcie terapii przez ankietę online nie jest możliwe: opisane wyżej badanie wstępne i dobór dawki wymagają wizyty stacjonarnej u lekarza specjalizującego się w zaburzeniach zachowania u dzieci i młodzieży.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji już wdrożonego leczenia. W ankiecie podaje się, kto i kiedy postawił rozpoznanie, obecną dawkę i częstość przyjmowania, czas terapii, świeże wartości ciśnienia, tętna, wzrostu i wagi, tiki u pacjenta i w rodzinie, choroby serca i psychiatryczne, ciążę oraz leki towarzyszące — przede wszystkim inhibitory MAO, przeciwzakrzepowe, przeciwdrgawkowe i przeciwdepresyjne. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce. Warto pamiętać o corocznej przerwie w leczeniu, najlepiej w wakacje, by ocenić, jak dziecko funkcjonuje bez leku.
