Medikinet® 10 mg: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 5, 10 или 20 мг метилфенидата гидрохлорида, что соответствует 4,32, 8,65 или 17,30 мг метилфенидата. Среди вспомогательных веществ есть лактоза — это важно при непереносимости галактозы.
Это обычная таблетка немедленного высвобождения, а не капсула с модифицированным. Её глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время еды или сразу после. Влияние пищи на всасывание из таблеток не изучалось, но исключить его нельзя, поэтому важна не сама еда, а постоянство: препарат принимают каждый день в одно и то же время относительно приёмов пищи.
Как действует Medikinet® 10 mg
Метилфенидат мягко стимулирует центральную нервную систему, причём на психику влияет заметнее, чем на двигательную активность. Механизм у человека изучен не до конца: предполагают корковую стимуляцию и возбуждение активирующей ретикулярной формации, а на клеточном уровне — блокаду обратного захвата норадреналина и дофамина в пресинаптический нейрон с усилением выброса моноаминов. Препарат — рацемическая смесь d- и l-трео-энантиомеров, из которых d-форма фармакологически активнее.
Всасывается метилфенидат быстро и почти полностью, но выраженный эффект первого прохождения через печень снижает абсолютную биодоступность до 30% (разброс 11–51%). После приёма 10 мг максимальная концентрация в плазме около 7 нг/мл достигается в среднем через 1–2 часа. Пища ускоряет всасывание, не меняя всосавшегося количества. Разброс концентраций между людьми и у одного человека велик, и судить по нему о терапевтическом эффекте нельзя. Период полувыведения короткий и соотносится с длительностью действия — от 1 до 4 часов, отсюда и несколько приёмов в день.
Показания к применению
Препарат показан как часть комплексной программы лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей от 6 лет, когда других мер недостаточно. Лечение начинают под наблюдением врача, специализирующегося на детских нарушениях поведения.
Диагноз ставят по критериям DSM или МКБ-10 на основании полного анамнеза; одного-двух симптомов недостаточно. Причина синдрома неизвестна, единого диагностического теста нет, поэтому нужны и медицинские, и психологические, образовательные и социальные критерии. Комплексная программа включает психологические, образовательные и социальные меры наряду с лекарственной терапией. Её цель — стабилизировать состояние при нарушении, для которого характерны стойкая неспособность долго удерживать внимание, отвлекаемость, эмоциональная неустойчивость, импульсивность, гиперактивность, малые неврологические симптомы и отклонения на электроэнцефалограмме; трудности обучения могут и отсутствовать. Метилфенидат показан не всем детям с этим диагнозом: его назначают лишь когда образовательных и психосоциальных мер оказалось недостаточно.
Способ применения и дозировка
До первого назначения обязательны оценка системы кровообращения с измерением давления и пульса, полный анамнез с вопросами о сопутствующих препаратах, прежних и текущих нарушениях и о случаях внезапной сердечной или необъяснимой смерти в семье, а также точные измерения роста и массы тела с занесением на ростовую кривую.
| Параметр | Указание |
|---|---|
| Начальная доза | 5 мг один или два раза в сутки — например, за завтраком и в обед, — с повышением при необходимости на 5–10 мг в неделю по переносимости и эффекту |
| Цель подбора | Контроль симптомов минимально возможной суточной дозой. Если её не набрать таблетками этой дозировки, есть другие дозировки и препараты метилфенидата |
| Максимум | 60 мг метилфенидата гидрохлорида в сутки |
| Время приёма | Пик действия подбирают под школьные и социальные нагрузки. Последнюю дозу не принимают за 4 часа до сна, иначе возможны трудности с засыпанием |
| Не применяют | У взрослых, у пожилых и у детей до 6 лет: безопасность и эффективность в этих группах не установлены |
Если действие препарата заканчивается слишком рано вечером, поведенческие трудности и проблемы с укладыванием могут вернуться; небольшая вечерняя доза иногда решает это, но её взвешивают против риска бессонницы. Во время лечения непрерывно контролируют рост, психический статус и кровообращение: давление и пульс наносят на центильную сетку после каждого изменения дозы и далее не реже чем раз в 6 месяцев, рост, массу тела и аппетит фиксируют раз в полгода и сопоставляют с ростовой кривой, новые психические нарушения проверяют после каждого изменения дозы и при каждом визите. Отдельно следят за риском злоупотребления.
Противопоказания
Перечень делится на психиатрическую, сердечно-сосудистую и прочие группы.
- Повышенная чувствительность к метилфенидату или любому вспомогательному веществу.
- Выраженные тревога, напряжение или возбуждение: препарат способен их усилить.
- Текущая тяжёлая депрессия, психотические симптомы, психопатологическая структура личности, агрессия в анамнезе или суицидальные наклонности; установленная лекарственная зависимость либо алкоголизм.
- Двигательные тики, тики у братьев и сестёр, синдром Туретта у пациента или в семейном анамнезе.
- Глаукома, гипертиреоз, тиреотоксикоз; тяжёлая стенокардия, аритмия, тяжёлая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
- Беременность.
- Сочетание с неселективными необратимыми ингибиторами МАО и минимум 14 дней после их отмены — риск гипертонических кризов и гипертермии.
Особые указания и меры предосторожности
Начать стоит с того, для чего препарат не предназначен. Его не применяют для профилактики или лечения обычной усталости и при тяжёлой экзогенной или эндогенной депрессии. Клинический опыт показывает, что у детей с психотическими расстройствами он усиливает нарушения поведения и мышления, а при тяжёлой депрессии или суицидальных мыслях усугубляет эти симптомы. При острой реакции на стресс метилфенидат обычно не показан.
- Рост и вес. При длительном приёме стимуляторов у детей описаны меньшая прибавка массы и замедление роста, поэтому параметры развития контролируют, а при отставании от ожидаемых временно прерывают лечение. Из-за возможного снижения аппетита нужна осторожность при нервной анорексии.
- Давление, тики, судороги. Давление проверяют у всех, особенно при гипертензии. Сообщалось об учащении двигательных и вокальных тиков и синдрома Туретта, поэтому перед началом лечения проводят клиническую оценку. Метилфенидат может снижать порог судорожной готовности при судорогах в анамнезе и изменённой электроэнцефалограмме без приступов, очень редко — и без того и другого; при появлении приступов препарат отменяют.
- Зависимость. Лечение в детстве не повышает вероятности зависимости в дальнейшем, но контролировать это нужно индивидуально. Длительное злоупотребление ведёт к выраженной толерантности и психической зависимости с нарушениями поведения, а при парентеральном введении возможны истинные психотические эпизоды. Эмоционально неустойчивые пациенты, в том числе с зависимостью или алкоголизмом в анамнезе, могут повышать дозу самовольно.
- Долгий приём и отмена. Профиль безопасности при длительном применении не установлен, поэтому периодически делают общий анализ крови с формулой и тромбоцитами. После прекращения лечения нужно пристальное наблюдение: возможны и депрессивные симптомы, и хроническая возбудимость.
Опыта применения при нарушении функции почек или печени нет. Препарат содержит лактозу и не подходит при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лапп и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы. Метилфенидат может дать положительный результат допинг-теста на психостимуляторы. Он способен вызывать головокружение и сонливость и существенно влияет на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Одно сочетание запрещено, остальные требуют осторожности или коррекции доз.
- Запрещено. Неселективные необратимые ингибиторы МАО — сейчас или в последние 2 недели — из-за риска гипертонических кризов.
- Давление. Со средствами, сужающими сосуды и повышающими давление, нужна осторожность; метилфенидат может ослабить гипотензивное действие гуанетидина. При галогенированных средствах для общей анестезии есть риск резкого подъёма давления во время операции, поэтому в день планового вмешательства препарат не принимают.
- Метаболизм других лекарств. Метилфенидат может тормозить метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных — фенобарбитала, фенитоина, примидона — и некоторых антидепрессантов, трициклических и ингибиторов обратного захвата серотонина. Их дозы может понадобиться снизить, а при начале или прекращении совместного приёма контролировать концентрации или, для кумаринов, время свёртывания.
- Прочее. При комбинации с клонидином сообщалось о тяжёлых нежелательных явлениях, включая внезапную смерть, хотя причинная связь не установлена; сочетание с клонидином и другими центральными антагонистами α2-рецепторов систематически не изучено. Описаны возможные взаимодействия с галоперидолом и тиоридазином. Алкоголь усиливает нежелательные эффекты психоактивных средств со стороны нервной системы, поэтому во время лечения его следует избегать.
Общая оговорка инструкции: как метилфенидат влияет на концентрации других принимаемых препаратов, неизвестно, поэтому осторожность нужна со всеми лекарствами, особенно с узким терапевтическим индексом.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении при беременности мало. В исследованиях на животных метилфенидат показал токсическое действие на репродуктивную функцию, потенциальный риск для человека неизвестен. Применение при беременности противопоказано, а женщинам детородного возраста предписана надёжная контрацепция на время лечения.
Проникают ли метилфенидат и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно. Из соображений безопасности решение о том, прекращать ли кормление грудью или приём препарата, принимают с учётом значения лечения для матери.
Побочные действия
Нервозность и бессонница — очень частые реакции в начале лечения, и обычно их удаётся уменьшить снижением дозы. Снижение аппетита тоже частое, но, как правило, преходящее.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Бессонница, нервозность |
| Часто | Аритмия, сердцебиение, тахикардия; изменения давления и пульса, обычно повышение; снижение аппетита и меньшая прибавка массы у детей; боль в животе, тошнота и рвота, чаще в начале лечения и смягчаемые пищей; сухость во рту; головокружение, сонливость, дискинезия, головная боль, избыточная подвижность; боль в суставах; необычное поведение, агрессия, возбуждение, беспокойство, депрессия, раздражительность; алопеция, зуд, сыпь, крапивница, лихорадка |
| Редко | Стенокардия; нарушения аккомодации и зрения; задержка развития при длительном применении у детей |
| Очень редко | Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; остановка сердца, внезапная смерть; синдром Туретта; нарушения функции печени от повышения аминотрансфераз до комы; судороги, хореоатетоидные движения, мышечные спазмы; галлюцинации, психотические расстройства, суицидальное поведение, тики или усиление прежних, снижение настроения; многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лекарственная сыпь; воспаление мозговой артерии или её закрытие |
Очень редко поступали слабо документированные сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме. В большинстве случаев пациенты получали и другие препараты, поэтому роль метилфенидата неясна.
Передозировка
Острая передозировка обусловлена чрезмерной стимуляцией центральной и симпатической нервной системы. Возможны рвота, возбуждение, дрожь, гиперрефлексия, подёргивания мышц, судороги с возможной последующей комой, эйфория, спутанность сознания, галлюцинации, бред, обильное потоотделение, приливы, головная боль, очень высокая лихорадка, тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма, повышение давления, расширение зрачков и сухость слизистых.
Специфического антидота нет. Лечение сводится к поддерживающим мерам и защите пациента от самоповреждения и от внешних раздражителей, усиливающих перевозбуждение. Если симптомы не тяжёлые и пациент в сознании, можно рассмотреть удаление содержимого желудка вызванной рвотой или промыванием; при тяжёлом отравлении перед промыванием вводят подобранную дозу барбитурата короткого действия. Может потребоваться интенсивная терапия для поддержания кровообращения и дыхания, а при очень высокой лихорадке — наружное охлаждение. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа не определена.
Как получить рецепт на Medikinet® 10 mg онлайн
Скажем прямо: метилфенидат — психостимулятор, и требования к его назначению одни из самых строгих. Начать терапию по онлайн-анкете нельзя: первичное обследование, описанное выше, и подбор дозы остаются за очным приёмом у врача, специализирующегося на нарушениях поведения у детей и подростков.
Онлайн-консультация подходит для продолжения уже назначенного лечения. В анкете указывают, кто и когда поставил диагноз, текущую дозу и кратность приёма, длительность терапии, свежие показатели давления, пульса, роста и веса, тики у пациента и в семье, сердечные и психиатрические заболевания, беременность и сопутствующие препараты — прежде всего ингибиторы МАО, антикоагулянты, противосудорожные и антидепрессанты. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше. Помните и о ежегодной паузе в лечении, которую лучше делать во время каникул, чтобы оценить, как ребёнок функционирует без препарата.
