Medikinet® 10 mg: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 5, 10 або 20 мг метилфенідату гідрохлориду, що відповідає 4,32, 8,65 або 17,30 мг метилфенідату. Серед допоміжних речовин є лактоза — це важливо за непереносимості галактози.
Це звичайна таблетка негайного вивільнення, а не капсула з модифікованим. Її ковтають цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час їди або одразу після. Вплив їжі на всмоктування з таблеток не вивчався, але виключити його не можна, тому важлива не сама їжа, а сталість: препарат приймають щодня в той самий час відносно прийомів їжі.
Як діє Medikinet® 10 mg
Метилфенідат м'яко стимулює центральну нервову систему, причому на психіку впливає помітніше, ніж на рухову активність. Механізм у людини вивчений не до кінця: припускають кіркову стимуляцію та збудження активуючої ретикулярної формації, а на клітинному рівні — блокаду зворотного захоплення норадреналіну й дофаміну в пресинаптичний нейрон із посиленням викиду моноамінів. Препарат — рацемічна суміш d- і l-трео-енантіомерів, з яких d-форма фармакологічно активніша.
Всмоктується метилфенідат швидко й майже повністю, але виражений ефект першого проходження через печінку знижує абсолютну біодоступність до 30% (розкид 11–51%). Після прийому 10 мг максимальна концентрація в плазмі близько 7 нг/мл досягається в середньому через 1–2 години. Їжа пришвидшує всмоктування, не змінюючи всмоктаної кількості. Розкид концентрацій між людьми й у однієї людини великий, і судити за ним про терапевтичний ефект не можна. Період напіввиведення короткий і співвідноситься з тривалістю дії — від 1 до 4 годин, звідси й кілька прийомів на день.
Показання до застосування
Препарат показаний як частина комплексної програми лікування синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю в дітей від 6 років, коли інших заходів недостатньо. Лікування починають під наглядом лікаря, який спеціалізується на дитячих порушеннях поведінки.
Діагноз ставлять за критеріями DSM або МКХ-10 на підставі повного анамнезу; одного-двох симптомів недостатньо. Причина синдрому невідома, єдиного діагностичного тесту немає, тому потрібні і медичні, і психологічні, освітні та соціальні критерії. Комплексна програма включає психологічні, освітні та соціальні заходи поряд із лікарською терапією. Її мета — стабілізувати стан при порушенні, для якого характерні стійка нездатність довго утримувати увагу, відволікання, емоційна нестійкість, імпульсивність, гіперактивність, малі неврологічні симптоми та відхилення на електроенцефалограмі; труднощі навчання можуть і бути відсутні. Метилфенідат показаний не всім дітям із цим діагнозом: його призначають лише тоді, коли освітніх і психосоціальних заходів виявилося недостатньо.
Спосіб застосування та дозування
До першого призначення обов'язкові оцінка системи кровообігу з вимірюванням тиску й пульсу, повний анамнез із питаннями про супутні препарати, попередні та поточні порушення й про випадки раптової серцевої або нез'ясованої смерті в родині, а також точні вимірювання зросту та маси тіла із занесенням на криву зростання.
| Параметр | Вказівка |
|---|---|
| Початкова доза | 5 мг один або два рази на добу — наприклад, за сніданком і в обід, — із підвищенням за потреби на 5–10 мг на тиждень за переносимістю та ефектом |
| Мета добору | Контроль симптомів мінімально можливою добовою дозою. Якщо її не набрати таблетками цього дозування, є інші дозування та препарати метилфенідату |
| Максимум | 60 мг метилфенідату гідрохлориду на добу |
| Час прийому | Пік дії добирають під шкільні та соціальні навантаження. Останню дозу не приймають за 4 години до сну, інакше можливі труднощі із засинанням |
| Не застосовують | У дорослих, у літніх і в дітей до 6 років: безпечність та ефективність у цих групах не встановлені |
Якщо дія препарату закінчується надто рано ввечері, поведінкові труднощі та проблеми з укладанням можуть повернутися; невелика вечірня доза інколи це вирішує, але її зважують проти ризику безсоння. Під час лікування безперервно контролюють зріст, психічний статус і кровообіг: тиск і пульс наносять на центильну сітку після кожної зміни дози й далі не рідше ніж раз на 6 місяців, зріст, масу тіла та апетит фіксують раз на півроку й зіставляють із кривою зростання, нові психічні порушення перевіряють після кожної зміни дози та під час кожного візиту. Окремо стежать за ризиком зловживання.
Протипоказання
Перелік поділяється на психіатричну, серцево-судинну та інші групи.
- Підвищена чутливість до метилфенідату або будь-якої допоміжної речовини.
- Виражені тривога, напруження чи збудження: препарат здатний їх посилити.
- Поточна тяжка депресія, психотичні симптоми, психопатологічна структура особистості, агресія в анамнезі чи суїцидальні нахили; встановлена лікарська залежність або алкоголізм.
- Рухові тики, тики в братів і сестер, синдром Туретта в пацієнта або в сімейному анамнезі.
- Глаукома, гіпертиреоз, тиреотоксикоз; тяжка стенокардія, аритмія, тяжка артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
- Вагітність.
- Поєднання з неселективними незворотними інгібіторами МАО та щонайменше 14 днів після їх відміни — ризик гіпертонічних кризів і гіпертермії.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Почати варто з того, для чого препарат не призначений. Його не застосовують для профілактики чи лікування звичайної втоми та при тяжкій екзогенній або ендогенній депресії. Клінічний досвід показує, що в дітей із психотичними розладами він посилює порушення поведінки та мислення, а при тяжкій депресії чи суїцидальних думках поглиблює ці симптоми. При гострій реакції на стрес метилфенідат зазвичай не показаний.
- Зріст і вага. За тривалого прийому стимуляторів у дітей описані менший приріст маси та сповільнення росту, тому параметри розвитку контролюють, а за відставання від очікуваних тимчасово переривають лікування. Через можливе зниження апетиту потрібна обережність при нервовій анорексії.
- Тиск, тики, судоми. Тиск перевіряють у всіх, особливо при гіпертензії. Повідомлялося про почастішання рухових і вокальних тиків та синдрому Туретта, тому перед початком лікування проводять клінічну оцінку. Метилфенідат може знижувати поріг судомної готовності за судом в анамнезі та зміненої електроенцефалограми без нападів, дуже рідко — і без того, і без іншого; за появи нападів препарат відміняють.
- Залежність. Лікування в дитинстві не підвищує ймовірності залежності надалі, але контролювати це потрібно індивідуально. Тривале зловживання веде до вираженої толерантності та психічної залежності з порушеннями поведінки, а за парентерального введення можливі справжні психотичні епізоди. Емоційно нестійкі пацієнти, зокрема із залежністю чи алкоголізмом в анамнезі, можуть підвищувати дозу самовільно.
- Тривалий прийом і відміна. Профіль безпеки за тривалого застосування не встановлений, тому періодично роблять загальний аналіз крові з формулою та тромбоцитами. Після припинення лікування потрібне пильне спостереження: можливі й депресивні симптоми, і хронічна збудливість.
Досвіду застосування при порушенні функції нирок або печінки немає. Препарат містить лактозу й не підходить при рідкісній спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази типу Лапп і синдромі мальабсорбції глюкози-галактози. Метилфенідат може дати позитивний результат допінг-тесту на психостимулятори. Він здатний спричиняти запаморочення й сонливість та суттєво впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
Одне поєднання заборонене, решта потребує обережності або корекції доз.
- Заборонено. Неселективні незворотні інгібітори МАО — зараз або в останні 2 тижні — через ризик гіпертонічних кризів.
- Тиск. Із засобами, що звужують судини й підвищують тиск, потрібна обережність; метилфенідат може послабити гіпотензивну дію гуанетидину. За галогенованих засобів для загальної анестезії є ризик різкого підйому тиску під час операції, тому в день планового втручання препарат не приймають.
- Метаболізм інших ліків. Метилфенідат може гальмувати метаболізм кумаринових антикоагулянтів, протисудомних — фенобарбіталу, фенітоїну, примідону — і деяких антидепресантів, трициклічних та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Їхні дози може знадобитися знизити, а на початку чи при припиненні спільного прийому контролювати концентрації або, для кумаринів, час згортання.
- Інше. За комбінації з клонідином повідомлялося про тяжкі небажані явища, включно з раптовою смертю, хоча причинний зв'язок не встановлений; поєднання з клонідином та іншими центральними антагоністами α2-рецепторів систематично не вивчене. Описані можливі взаємодії з галоперидолом і тіоридазином. Алкоголь посилює небажані ефекти психоактивних засобів з боку нервової системи, тому під час лікування його слід уникати.
Загальне застереження інструкції: як метилфенідат впливає на концентрації інших прийнятих препаратів, невідомо, тому обережність потрібна з усіма ліками, особливо з вузьким терапевтичним індексом.
Вагітність і годування груддю
Даних про застосування при вагітності мало. У дослідженнях на тваринах метилфенідат показав токсичну дію на репродуктивну функцію, потенційний ризик для людини невідомий. Застосування при вагітності протипоказане, а жінкам дітородного віку приписана надійна контрацепція на час лікування.
Чи проникають метилфенідат і його метаболіти в грудне молоко, невідомо. З міркувань безпеки рішення про те, чи припиняти годування груддю або прийом препарату, ухвалюють з урахуванням значення лікування для матері.
Побічні дії
Нервозність і безсоння — дуже часті реакції на початку лікування, і зазвичай їх вдається зменшити зниженням дози. Зниження апетиту теж часте, але, як правило, минуще.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Безсоння, нервозність |
| Часто | Аритмія, серцебиття, тахікардія; зміни тиску й пульсу, зазвичай підвищення; зниження апетиту та менший приріст маси в дітей; біль у животі, нудота й блювання, частіше на початку лікування та пом'якшувані їжею; сухість у роті; запаморочення, сонливість, дискінезія, головний біль, надмірна рухливість; біль у суглобах; незвична поведінка, агресія, збудження, неспокій, депресія, дратівливість; алопеція, свербіж, висип, кропив'янка, гарячка |
| Рідко | Стенокардія; порушення акомодації та зору; затримка розвитку за тривалого застосування в дітей |
| Дуже рідко | Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура; зупинка серця, раптова смерть; синдром Туретта; порушення функції печінки від підвищення амінотрансфераз до коми; судоми, хореоатетоїдні рухи, м'язові спазми; галюцинації, психотичні розлади, суїцидальна поведінка, тики або посилення попередніх, зниження настрою; багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, лікарський висип; запалення мозкової артерії або її закриття |
Дуже рідко надходили слабко задокументовані повідомлення про злоякісний нейролептичний синдром. У більшості випадків пацієнти отримували й інші препарати, тому роль метилфенідату неясна.
Передозування
Гостре передозування зумовлене надмірною стимуляцією центральної та симпатичної нервової системи. Можливі блювання, збудження, тремтіння, гіперрефлексія, посмикування м'язів, судоми з можливою подальшою комою, ейфорія, сплутаність свідомості, галюцинації, марення, рясне потовиділення, припливи, головний біль, дуже висока гарячка, тахікардія, серцебиття, порушення ритму, підвищення тиску, розширення зіниць і сухість слизових.
Специфічного антидоту немає. Лікування зводиться до підтримувальних заходів і захисту пацієнта від самоушкодження та від зовнішніх подразників, що посилюють перезбудження. Якщо симптоми не тяжкі й пацієнт при свідомості, можна розглянути видалення вмісту шлунка викликаним блюванням або промиванням; при тяжкому отруєнні перед промиванням вводять дібрану дозу барбітурату короткої дії. Може знадобитися інтенсивна терапія для підтримки кровообігу та дихання, а за дуже високої гарячки — зовнішнє охолодження. Ефективність перитонеального діалізу та гемодіалізу не визначена.
Як отримати рецепт на Medikinet® 10 mg онлайн
Скажемо прямо: метилфенідат — психостимулятор, і вимоги до його призначення одні з найсуворіших. Почати терапію за онлайн-анкетою не можна: первинне обстеження, описане вище, і добір дози лишаються за очним прийомом у лікаря, який спеціалізується на порушеннях поведінки в дітей і підлітків.
Онлайн-консультація підходить для продовження вже призначеного лікування. В анкеті зазначають, хто й коли поставив діагноз, поточну дозу та кратність прийому, тривалість терапії, свіжі показники тиску, пульсу, зросту й ваги, тики в пацієнта та в родині, серцеві й психіатричні захворювання, вагітність і супутні препарати — насамперед інгібітори МАО, антикоагулянти, протисудомні та антидепресанти. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі. Пам'ятайте й про щорічну паузу в лікуванні, яку краще робити під час канікул, щоб оцінити, як дитина функціонує без препарату.
