Lidocaine Accord: skład i postać leku
Jeden mililitr roztworu zawiera 10 mg lub 20 mg lidokainy chlorowodorku. To roztwór do wstrzykiwań, a dwa stężenia różnią się nie tylko mocą, lecz także dopuszczalnym wiekiem: roztwór 10 mg/ml przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia, a roztwór 20 mg/ml wyłącznie dla dorosłych.
Jeden mililitr roztworu zawiera około 0,118 mmola sodu przy stężeniu 10 mg/ml i około 0,082 mmola przy stężeniu 20 mg/ml, co powinny wziąć pod uwagę osoby kontrolujące zawartość sodu w diecie. Zależnie od dawki i drogi podania lidokaina może czasowo wpływać na ruch i koordynację, dlatego do powrotu prawidłowego funkcjonowania nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Jak działa Lidocaine Accord
Lidokaina jest lekiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu przepuszczalności błony neuronu dla jonów sodowych. W konsekwencji zmniejsza się szybkość depolaryzacji błony i zwiększa próg pobudzenia, co daje odwracalne miejscowe znieczulenie.
Z tego mechanizmu wynika główna cecha leku: działa tam, gdzie został podany, i jest niebezpieczny wtedy, gdy trafi gdzie indziej. Jak każdy lek miejscowo znieczulający, lidokaina przy dużym stężeniu we krwi może powodować ostre reakcje toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, szczególnie przy podaniu dożylnym. Osobno zaznaczono, że domięśniowo podana lidokaina może zwiększać stężenie fosfokinazy kreatynowej, co może wpływać na rozpoznanie ostrego zawału mięśnia sercowego.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany do znieczulenia nasiękowego, dożylnego znieczulenia miejscowego, blokady nerwów i znieczulenia nadtwardówkowego. Roztwór 10 mg/ml przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci powyżej roku, roztwór 20 mg/ml wyłącznie dla dorosłych.
Odwrotną stroną tego wykazu jest wskazówka, gdzie efekt będzie słabszy: skuteczność znieczulenia miejscowego może się zmniejszyć po wstrzyknięciu w obszar zakażony lub zmieniony zapalnie. Osobno zaznaczono, że ciągła infuzja dostawowa nie jest zatwierdzonym sposobem podania lidokainy — po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących taką infuzję po operacji, najczęściej w stawie barkowym.
Sposób stosowania i dawkowanie
Pierwszy wymóg tego rozdziału dotyczy nie dawki, lecz warunków. Lek stosuje wyłącznie lekarz mający doświadczenie w podawaniu znieczulenia miejscowego i prowadzeniu resuscytacji albo stosuje się go pod jego nadzorem, a w trakcie podawania musi być dostępny niezbędny sprzęt do resuscytacji. Podaje się najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą pożądane działanie.
| Grupa | Zasada |
| Dorośli | Maksymalna pojedyncza dawka lidokainy chlorowodorku nie może przekroczyć 400 mg; dawkę dostosowuje się do wieku, masy ciała i stanu pacjenta |
| Dzieci | Dawkę się zmniejsza; zwykle pojedyncza dawka mieści się w granicach 20–30 mg lidokainy chlorowodorku. Dawkę w miligramach można wyliczyć jako masę ciała dziecka w kilogramach pomnożoną przez 1,33 i nie należy przekraczać 5 mg na kilogram |
| Dzieci poniżej 4 lat | Szczególna ostrożność; ilość leku określa się na podstawie wieku, masy ciała i rozległości planowanego zabiegu |
| Noworodki | Wstrzyknięć lidokainy nie zaleca się: optymalne stężenie w osoczu pozwalające uniknąć drgawek i zaburzeń rytmu serca nie jest dla nich znane |
| Osoby w podeszłym wieku, zły stan ogólny | Dawkę się zmniejsza |
| Zaburzenia czynności wątroby i nerek | Dawkę się zmniejsza |
Przy każdej dużej blokadzie przed podaniem leku miejscowo znieczulającego wprowadza się do żyły kaniulę. Metodę znieczulenia u dziecka dobiera się starannie, unikając metod bolesnych, a w trakcie podawania szczególnie uważnie obserwuje się zachowanie dziecka. Znaczenie ma też stężenie: zakres możliwych uszkodzeń zależy od ciężkości urazów, stężenia leku znieczulającego i czasu jego oddziaływania na tkanki — dlatego zawsze stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na substancję czynną, na leki znieczulające miejscowo o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Drugie przeciwwskazanie związane jest z drogą podania: leku nie stosuje się do znieczulenia nadtwardówkowego u pacjentów ze znacząco obniżonym ciśnieniem, a także we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym. Powód widać w rozdziale ostrzeżeń: samo znieczulenie nadtwardówkowe może powodować ciężkie działania niepożądane aż do niewydolności sercowo-naczyniowej, szczególnie przy współistniejącej hipowolemii.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Z wyjątkiem najprostszych procedur znieczulenie regionalne i miejscowe zawsze prowadzi się przy zapewnionym sprzęcie do resuscytacji. Znieczulenie nadtwardówkowe może prowadzić do niedociśnienia i bradykardii; ryzyko zmniejsza dożylne podanie roztworów krystaloidów lub koloidów, a spadek ciśnienia wymaga natychmiastowego zastosowania na przykład efedryny 5–10 mg dożylnie, powtórzonej w razie potrzeby.
- Serce i przewodzenie. Szczególna ostrożność konieczna jest przy bloku przedsionkowo-komorowym typu II i III, ponieważ znieczulenie miejscowe może osłabiać przewodzenie w mięśniu sercowym, a także przy zastoinowej niewydolności serca i bradykardii. Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III, na przykład amiodaronem, wymagają stałego monitorowania, w tym EKG: działanie lidokainy na mięsień sercowy może się wtedy nasilać.
- Stan ogólny i narządy. Ostrożność konieczna jest u osób w podeszłym wieku i u pacjentów w złym stanie ogólnym, przy zaburzonej czynności oddechowej, przy ciężkiej chorobie wątroby lub niewydolności nerek oraz przy padaczce.
- Krzepnięcie krwi. Przy koagulopatii, a także przy leczeniu lekami przeciwzakrzepowymi, na przykład heparyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub substytutami osocza, skłonność do krwawień rośnie, a przypadkowe uszkodzenie naczynia może prowadzić do ciężkiego krwawienia. W razie konieczności oznacza się czas krwawienia, aPTT, wskaźnik Quicka i liczbę płytek krwi.
- Głowa, szyja i oko. Przypadkowe wstrzyknięcie dożylne w obrębie głowy i szyi może powodować objawy mózgowe nawet po małych dawkach. Lek podany pozagałkowo w bardzo rzadkich przypadkach przenika do przestrzeni podpajęczynówkowej mózgu, wywołując ciężkie reakcje — zapaść krążeniową, bezdech, drgawki i czasową ślepotę. Przy znieczuleniu okołogałkowym i pozagałkowym istnieje ryzyko trwałego zaburzenia czynności mięśni oka.
- Porfiria. U zwierząt wykazano porfiriogenne działanie lidokainy, dlatego przy ostrej porfirii nie powinno się jej stosować, chyba że jest to absolutnie konieczne, a przy porfirii w ogóle konieczna jest szczególna ostrożność.
- Poród. Znieczulenie okołoszyjkowe czasami powoduje bradykardię lub tachykardię u płodu, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie jego tętna.
Interakcje z innymi lekami
Leki spowalniające metabolizm lidokainy, na przykład cymetydyna, mogą doprowadzić do potencjalnie toksycznego stężenia lidokainy w osoczu przy szybkim podaniu dużych dawek przez dłuższy czas. Przy krótkim stosowaniu w zalecanych dawkach efekt ten nie ma znaczenia klinicznego.
Ostrożność konieczna jest przy łączeniu lidokainy z innymi lekami miejscowo znieczulającymi oraz z lekami przeciwarytmicznymi klasy IB: działania toksyczne obu leków się sumują. Specyficznych badań interakcji leków miejscowo znieczulających z lekami przeciwarytmicznymi klasy III, na przykład amiodaronem, dotychczas nie przeprowadzono, jednak i w tych przypadkach zalecana jest ostrożność.
Ciąża i karmienie piersią
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania lidokainy u kobiet w ciąży. Lidokaina przenika przez łożysko. Można przyjąć, że była stosowana u dużej liczby kobiet w ciąży i kobiet w wieku rozrodczym, i nie ma dowodów, że lidokaina zaburza procesy rozmnażania, zwiększa liczbę przypadków wad rozwojowych czy w jakikolwiek pośredni lub bezpośredni sposób oddziałuje na płód.
Jednocześnie nie przeprowadzono dostatecznych badań ryzyka u ludzi, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ lidokainy na reprodukcję. Przy krótkotrwałym stosowaniu w ciąży i podczas porodu należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Osobno wskazano, że zastosowanie lidokainy do znieczulenia okołoszyjkowego lub znieczulenia sromu podczas porodu zwiększa ryzyko u dziecka; III trymestr ciąży wpisano na listę stanów wymagających szczególnej ostrożności.
Działania niepożądane
Działania niepożądane spowodowane wyłącznie przez lidokainę trudno odróżnić od fizjologicznych skutków blokady nerwowej — na przykład niedociśnienia i bradykardii — oraz od stanów spowodowanych samym wkłuciem igły bezpośrednio, jak uszkodzenie nerwu, lub pośrednio, jak ropień nadtwardówkowy.
Bardzo często występują niedociśnienie i nudności, często nadciśnienie, wymioty, parestezje, zawroty głowy i bradykardia. Niezbyt często pojawiają się objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy: drgawki, parestezje wokół ust, drętwienie języka, nadwrażliwość na dźwięki, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenie mięśniowe, senność, oszołomienie, szumy uszne, uczucie zatrucia i zaburzenia mowy. Rzadko opisywano neuropatię, uszkodzenie nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki, zatrzymanie akcji serca i zaburzenia rytmu, reakcje nadwrażliwości — pokrzywkę, wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny — oraz podwójne widzenie.
Przedawkowanie
Ważna jest nie tylko dawka, lecz także czas. W sporadycznych przypadkach wstrzyknięcie dożylne leku miejscowo znieczulającego powoduje natychmiastową ogólną reakcję toksyczności — w ciągu kilku sekund lub minut. Objawy samego przedawkowania występują natomiast znacznie później, 15–60 minut po wstrzyknięciu, w wyniku stopniowego narastania stężenia we krwi. Po pojawieniu się objawów zatrucia ogólnoustrojowego podawanie leku natychmiast się przerywa.
Najpierw występują objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, a następnie jego zahamowanie; po dużych dawkach pierwszym objawem może być szybkie wystąpienie drgawek. Inne objawy to uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, parestezje wokół ust, nudności, a dalej ataksja, zmiany nastroju, euforia, splątanie, trudności w mówieniu, bladość, nadmierne pocenie, drżenie, drgawki, śpiączka i zatrzymanie oddechu. Po dużych dawkach możliwe są zaburzenia rytmu serca, przede wszystkim bradykardia, a także tachykardia komorowa, migotanie komór, poszerzenie QRS, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca i niedociśnienie; opisywano pojedyncze przypadki methemoglobinemii. W razie przedawkowania natychmiast podejmuje się kroki dla zapewnienia krążenia i oddychania oraz opanowania drgawek: podaje się tlen i w razie potrzeby wentylację wspomaganą, krążenie utrzymuje się wlewem płynów, dobutaminą i w razie potrzeby noradrenaliną, początkowo 0,05 µg na kilogram na minutę, przy stałym monitorowaniu hemodynamicznym; można też zastosować efedrynę. Drgawki opanowuje się dożylnym podaniem diazepamu lub tiopentalu sodu, pamiętając, że leki przeciwdrgawkowe same mogą powodować depresję oddychania.
Jak uzyskać receptę na Lidocaine Accord online
To anestetyk do wstrzykiwań, który podaje lekarz mający doświadczenie w znieczuleniu miejscowym i resuscytacji, przy dostępnym sprzęcie resuscytacyjnym. Ani oceny wskazania, ani znieczulenia nasiękowego, blokady nerwu czy podania nadtwardówkowego nie da się przeprowadzić zdalnie, dlatego konsultacja online nie zastępuje wizyty, a tym bardziej zabiegu.
Konsultacja jest odpowiednia, gdy lek został już zalecony przez lekarza i potrzebna jest recepta do apteki. W ankiecie podaj rozpoznanie lub planowany zabieg, kto zalecił lek, potrzebne stężenie — 10 czy 20 mg/ml — i przewidywaną dawkę, a także wiek i masę ciała pacjenta: u dzieci dawkę liczy się z masy ciała i nie przekracza 5 mg na kilogram. Koniecznie napisz o alergii na leki znieczulające miejscowo o budowie amidowej, o chorobach serca i zaburzeniach przewodzenia, w tym o bloku przedsionkowo-komorowym, o niewydolności serca, bradykardii, niskim ciśnieniu, chorobach wątroby i nerek, padaczce, porfirii i zaburzeniach krzepnięcia krwi. Osobno wymień przyjmowane leki: przeciwarytmiczne, zwłaszcza amiodaron i leki klasy IB, inne środki miejscowo znieczulające, leki przeciwzakrzepowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz cymetydynę. Poinformuj o ciąży, szczególnie w III trymestrze, i o karmieniu piersią. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
