Lidocaine Accord: склад і форма випуску
Один мілілітр розчину містить 10 мг або 20 мг лідокаїну гідрохлориду. Це розчин для ін'єкцій, і дві концентрації різняться не лише силою, а й допустимим віком: розчин 10 мг/мл призначений для дорослих і дітей понад рік, а розчин 20 мг/мл — лише для дорослих.
Один мілілітр розчину містить близько 0,118 ммоль натрію при концентрації 10 мг/мл і близько 0,082 ммоль при концентрації 20 мг/мл, що враховують ті, хто контролює вміст натрію в харчуванні. Залежно від дози та шляху введення лідокаїн може тимчасово впливати на рухи й координацію, тому до повного відновлення функцій не слід керувати транспортом і працювати з механізмами.
Як діє Lidocaine Accord
Лідокаїн — місцевоанестезувальний засіб амідної будови. Механізм його дії ґрунтується на зменшенні проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації мембрани та підвищується поріг збудження, що й дає оборотне місцеве знеболення.
З цього механізму випливає головна особливість препарату: він діє там, куди введений, і небезпечний тоді, коли потрапляє не туди. Як і будь-який місцевоанестезувальний засіб, лідокаїн при високій концентрації в крові здатний спричиняти гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньовенному введенні. Окремо зазначено, що внутрішньом'язове введення лідокаїну може підвищувати рівень креатинфосфокінази і тим самим впливати на діагностику гострого інфаркту міокарда.
Показання до застосування
Препарат показаний для інфільтраційної анестезії, внутрішньовенної місцевої анестезії, блокади нервів та епідуральної анестезії. Розчин 10 мг/мл призначений дорослим і дітям понад рік, розчин 20 мг/мл — лише дорослим.
Зворотним боком переліку є вказівка на те, де ефект буде гіршим: результативність місцевого знеболення може знизитися після введення в інфіковану чи запалену ділянку. Окремо відзначено, що тривала внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим способом введення лідокаїну — після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки хондролізу в пацієнтів, які отримували таку інфузію після операції, найчастіше в плечовому суглобі.
Спосіб застосування та дозування
Перша вимога розділу стосується не дози, а обстановки. Препарат застосовує лише лікар із досвідом місцевого знеболення та проведення реанімації або застосовують під його наглядом, а під час введення має бути доступне необхідне реанімаційне обладнання. Застосовують найменшу можливу дозу, що забезпечує потрібний ефект.
| Група | Правило |
| Дорослі | Максимальна разова доза лідокаїну гідрохлориду не повинна перевищувати 400 мг; дозу добирають за віком, масою тіла та станом пацієнта |
| Діти | Дозу зменшують; звичайна разова доза 20–30 мг лідокаїну гідрохлориду. Дозу в міліграмах можна розрахувати як масу тіла дитини в кілограмах, помножену на 1,33, і не можна перевищувати 5 мг на кілограм |
| Діти молодше 4 років | Особлива обережність; обсяг препарату визначають за віком, масою тіла та обсягом запланованого втручання |
| Новонароджені | Ін'єкції лідокаїну не рекомендуються: оптимальна концентрація в плазмі, що дозволяє уникнути судом і порушень ритму серця, для них невідома |
| Літні, тяжкий загальний стан | Дозу зменшують |
| Порушення функції печінки та нирок | Дозу зменшують |
При будь-якій великій блокаді перед введенням місцевоанестезувального засобу у вену вводять канюлю. Метод знеболення в дитини добирають ретельно, уникаючи болісних прийомів, а під час введення особливо уважно спостерігають за поведінкою дитини. Значення має й концентрація: ступінь можливого пошкодження залежить від тяжкості травми, концентрації анестетика та часу його впливу на тканини — тому завжди застосовують найменшу ефективну дозу.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини, до місцевоанестезувальних засобів амідної будови або до будь-якого допоміжного компонента.
Друге протипоказання прив'язане до способу введення: препарат не застосовують для епідуральної анестезії в пацієнтів зі значно зниженим артеріальним тиском, а також при кардіогенному чи гіповолемічному шоку. Причина видна в розділі застережень: епідуральна анестезія сама по собі здатна спричинити тяжкі небажані реакції аж до серцево-судинної недостатності, і особливо при супутній гіповолемії.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
За винятком найпростіших процедур, регіонарне та місцеве знеболення завжди проводять при забезпеченому реанімаційному обладнанні. Епідуральна анестезія може призводити до зниження артеріального тиску та брадикардії; ризик зменшує внутрішньовенне введення кристалоїдних або колоїдних розчинів, а при падінні тиску негайно застосовують, наприклад, ефедрин 5–10 мг внутрішньовенно з повторенням за потреби.
- Серце і провідність. Особлива обережність потрібна при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, оскільки місцеве знеболення може послабити проведення в серцевому м'язі, а також при застійній серцевій недостатності та брадикардії. Пацієнти, які отримують антиаритмічні засоби III класу, наприклад аміодарон, потребують постійного спостереження, зокрема контролю електрокардіограми: дія лідокаїну на серцевий м'яз при цьому може посилюватися.
- Загальний стан і органи. Обережність потрібна в літніх і в пацієнтів у тяжкому загальному стані, при порушеній функції дихання, при тяжкій хворобі печінки чи нирковій недостатності та при епілепсії.
- Згортання крові. При коагулопатії, а також при лікуванні антикоагулянтами, наприклад гепарином, нестероїдними протизапальними засобами чи замінниками плазми, схильність до кровотеч зростає, і випадкове пошкодження судини може призвести до тяжкої кровотечі. За потреби визначають час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час, показник Квіка та число тромбоцитів.
- Голова, шия та око. Випадкове внутрішньовенне введення в ділянці голови й шиї може спричинити мозкові симптоми навіть при малих дозах. Введення за очне яблуко в дуже рідкісних випадках призводить до проникнення в підпавутинний простір мозку з тяжкими реакціями — колапсом кровообігу, апное, судомами й тимчасовою сліпотою. При навколоочній і заочній анестезії є ризик стійкого порушення функції очних м'язів.
- Порфірія. У тварин показано порфіриногенну дію лідокаїну, тому при гострій порфірії його не слід застосовувати, якщо це не абсолютно необхідно, а при порфірії взагалі потрібна особлива обережність.
- Пологи. Парацервікальна анестезія іноді спричиняє брадикардію або тахікардію в плода, тому необхідне уважне спостереження за його серцевим ритмом.
Лікарські взаємодії
Засоби, що сповільнюють метаболізм лідокаїну, наприклад циметидин, здатні призвести до потенційно токсичної концентрації лідокаїну в плазмі при швидкому введенні великих доз протягом тривалого часу. При короткому застосуванні в рекомендованих дозах цей ефект клінічного значення не має.
Обережність потрібна при поєднанні лідокаїну з іншими місцевоанестезувальними засобами та з антиаритмічними препаратами класу IB: токсична дія обох ліків підсумовується. Спеціальних досліджень взаємодій місцевоанестезувальних засобів з антиаритмічними препаратами III класу, наприклад аміодароном, досі не проводили, проте в цих випадках також рекомендується обережність.
Вагітність і годування груддю
Відповідних даних про застосування лідокаїну у вагітних немає. Лідокаїн проникає через плаценту. Можна вважати, що він застосовувався у великої кількості вагітних і жінок дітородного віку, і доказів того, що лідокаїн порушує процеси розмноження, збільшує кількість випадків вад розвитку або в будь-який прямий чи опосередкований спосіб діє на плід, немає.
Водночас достатніх досліджень ризику в людей не проводили, а дослідження на тваринах показали шкідливий вплив лідокаїну на репродукцію. При короткочасному застосуванні під час вагітності та пологів слід зважити, чи переважає очікувана користь потенційний ризик. Окремо зазначено, що застосування лідокаїну для парацервікальної анестезії або анестезії промежини під час пологів підвищує ризик для дитини; вагітність у третьому триместрі внесена до переліку станів, що потребують особливої обережності.
Побічні дії
Небажані реакції, спричинені саме лідокаїном, важко відрізнити від фізіологічних наслідків блокади нерва — наприклад, зниження тиску та брадикардії — і від станів, спричинених самим уколом голки прямо, як пошкодження нерва, або опосередковано, як епідуральний абсцес.
Дуже часто спостерігаються зниження артеріального тиску та нудота, часто — підвищення тиску, блювання, парестезії, запаморочення та брадикардія. Нечасто виникають ознаки токсичної дії на центральну нервову систему: судоми, парестезії навколо рота, оніміння язика, підвищена чутливість до звуків, порушення зору, втрата свідомості, м'язове тремтіння, сонливість, оглушення, шум у вухах, відчуття сп'яніння та порушення мовлення. Рідко описані нейропатія, пошкодження периферичних нервів, запалення павутинної оболонки, зупинка серця та порушення ритму, реакції гіперчутливості — кропив'янка, висип, ангіоневротичний набряк, у тяжких випадках анафілактичний шок — а також двоїння в очах.
Передозування
Важлива не лише доза, а й час. В окремих випадках внутрішньовенне введення місцевоанестезувального засобу спричиняє негайну загальну токсичну реакцію — протягом кількох секунд або хвилин. Симптоми ж власне передозування з'являються значно пізніше, через 15–60 хвилин після ін'єкції, у міру поступового наростання концентрації в крові. При появі ознак системного отруєння введення препарату негайно припиняють.
Спочатку виникають ознаки збудження центральної нервової системи, потім її пригнічення; після великих доз першим проявом можуть стати швидко розвинуті судоми. Інші симптоми — втомлюваність, запаморочення, порушення зору, парестезії навколо рота, нудота, далі атаксія, зміни настрою, ейфорія, сплутаність свідомості, утруднене мовлення, блідість, рясна пітливість, тремтіння, судоми, кома і зупинка дихання. Після великих доз можливі порушення ритму серця, передусім брадикардія, а також шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, розширення комплексу QRS, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність і зниження тиску; описані поодинокі випадки метгемоглобінемії. При передозуванні негайно вживають заходів для забезпечення кровообігу та дихання і для контролю судом: дають кисень і за потреби допоміжну вентиляцію, підтримують кровообіг інфузією рідин, добутаміном і за потреби норадреналіном, починаючи з 0,05 мкг на кілограм за хвилину, при постійному гемодинамічному спостереженні; можна застосувати й ефедрин. Судоми купірують внутрішньовенним введенням діазепаму або тіопенталу натрію, зважаючи на те, що протисудомні засоби самі здатні пригнічувати дихання.
Як отримати рецепт на Lidocaine Accord онлайн
Це ін'єкційний анестетик, який вводить лікар із досвідом місцевого знеболення та реанімації, за наявності реанімаційного обладнання. Ані оцінити показання, ані виконати інфільтраційну анестезію, блокаду нерва чи епідуральне введення дистанційно не можна, тому онлайн-консультація не замінює очного візиту й тим паче процедури.
Консультація підходить, коли препарат уже призначений лікарем і потрібен рецепт для аптеки. В анкеті зазначте діагноз або заплановане втручання, хто призначив препарат, потрібну концентрацію — 10 чи 20 мг/мл — і передбачувану дозу, а також вік і масу тіла пацієнта: у дітей доза рахується за масою тіла і не перевищує 5 мг на кілограм. Обов'язково повідомте про алергію на місцевоанестезувальні засоби амідної будови, про хвороби серця й порушення провідності, зокрема атріовентрикулярну блокаду, про серцеву недостатність, брадикардію, низький артеріальний тиск, хвороби печінки й нирок, епілепсію, порфірію та порушення згортання крові. Окремо перелічіть ліки, які приймаєте: антиаритмічні засоби, особливо аміодарон і препарати класу IB, інші місцеві анестетики, антикоагулянти, нестероїдні протизапальні засоби та циметидин. Повідомте про вагітність, особливо в третьому триместрі, і про годування груддю. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
