Levemir® Penfill®: skład i postać leku
W 1 ml roztworu znajduje się 100 j.m. insuliny detemir, a jeden wkład Penfill o objętości 3 ml zawiera 300 j.m. Siłę działania analogów insuliny, w tym detemir, wyraża się w jednostkach, podczas gdy dla insulin ludzkich używa się jednostek międzynarodowych; 1 jednostka insuliny detemir odpowiada 1 j.m. insuliny ludzkiej, więc przy zamianie nie trzeba nic przeliczać.
Levemir® jest insuliną bazową, a droga podania jest tu sztywno określona: wyłącznie podskórnie. Dożylnie leku podawać nie wolno, bo grozi to ciężką hipoglikemią, podania domięśniowego się unika, a w pompach insulinowych preparatu się nie stosuje. W składzie jest metakrezol, który może powodować reakcje uczuleniowe.
Jak działa Levemir® Penfill®
Insulina detemir to rozpuszczalny, długo działający analog insuliny bazowej. Obniża stężenie glukozy, ułatwiając jej wychwyt przez komórki mięśni i tkanki tłuszczowej po związaniu z receptorami insulinowymi, a jednocześnie hamuje uwalnianie glukozy z wątroby. Cechą charakterystyczną jest mechanizm przedłużający działanie: cząsteczki detemir silnie łączą się ze sobą w miejscu wstrzyknięcia, a boczny łańcuch kwasu tłuszczowego wiąże albuminy; dystrybucja do tkanek obwodowych przebiega przy tym wolniej niż w przypadku insuliny NPH.
Praktycznym efektem tego mechanizmu jest przewidywalność. Profil działania detemir jest statystycznie istotnie mniej zmienny niż profil insuliny NPH, a wchłanianie odtwarza się dokładniej. Kontrola glikemii mierzona HbA1c jest porównywalna z insuliną NPH, ale ryzyko nocnej hipoglikemii mniejsze, a masy ciała lek nie zwiększa. Działanie trwa do 24 godzin zależnie od dawki, co pozwala podawać preparat raz lub dwa razy na dobę: przy dawkach 0,2-0,4 j./kg ponad połowę maksymalnego działania osiąga się w przedziale od 3-4 do 14 godzin po wstrzyknięciu.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno: leczenie cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia. U dzieci poniżej roku bezpieczeństwa i skuteczności nie ustalono, danych brak.
Jedyne przeciwwskazanie to nadwrażliwość na insulinę detemir lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Osobno wymieniono pacjentów z ciężką hipoalbuminemią: danych na ich temat jest niewiele i zaleca się u nich dokładne monitorowanie — co jest logiczne, skoro wiązanie albumin stanowi część mechanizmu przedłużającego działanie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Levemir® stosuje się samodzielnie jako insulinę bazową albo razem z insuliną szybko działającą w schemacie baza-bolus, a także w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i agonistami receptora GLP-1. Przy dołączaniu do leków doustnych lub do terapii agonistą GLP-1 u dorosłych zaleca się podawanie raz na dobę, zaczynając od 0,1-0,2 j./kg albo od 10 jednostek. Jeśli agonistę GLP-1 dołącza się do trwającego już leczenia Levemir®, zaleca się zmniejszenie dawki insuliny o 20%, aby obniżyć ryzyko hipoglikemii, a następnie dobranie jej indywidualnie. W schemacie baza-bolus lek podaje się raz lub dwa razy na dobę zależnie od zapotrzebowania.
Podaje się go podskórnie w okolicę brzucha, udo, ramię, okolicę mięśnia naramiennego lub pośladkową, zmieniając miejsca w obrębie tego samego obszaru, by zmniejszyć ryzyko lipodystrofii. Wstrzyknięcie można wykonać o dowolnej porze dnia, ale codziennie o tej samej; osobom wymagającym dwóch dawek wieczorną podaje się wieczorem lub przed snem. Czas działania zależy od dawki, miejsca wstrzyknięcia, przepływu krwi, temperatury i aktywności fizycznej. Dawkę weryfikuje się przy większym wysiłku fizycznym, zmianie diety i w czasie chorób współistniejących, a pacjentów uprzedza się o objawach hipoglikemii.
| Sytuacja | Co się uwzględnia |
|---|---|
| Start z lekami doustnymi lub agonistą GLP-1 | raz na dobę, 0,1-0,2 j./kg albo 10 jednostek |
| Dołączenie agonisty GLP-1 do trwającej terapii | dawkę insuliny zmniejsza się o 20% |
| Schemat baza-bolus | raz lub dwa razy na dobę zależnie od potrzeby |
| Osoby powyżej 65 lat | lek można stosować, potrzebna częstsza kontrola glukozy |
| Zaburzenia czynności nerek i wątroby | zapotrzebowanie na insulinę może się zmniejszyć, kontrolę się nasila |
| Dzieci powyżej 1. roku życia | stosuje się, a przy zmianie z innej insuliny bazowej rozważa zmniejszenie dawek bazowej i bolusowej |
| Zmiana rodzaju insuliny | możliwa korekta dawki i pory podania, kontrola glukozy przez kilka tygodni |
Przeciwwskazania
Formalnie przeciwwskazanie jest jedno — nadwrażliwość na insulinę detemir lub substancje pomocnicze. Lek ma jednak sztywne ograniczenia dotyczące sposobu podania, które w praktyce działają jak zakazy: podanie dożylne jest wykluczone z powodu ryzyka ciężkiej hipoglikemii, podania domięśniowego się unika, a stosowanie w pompach insulinowych nie jest dopuszczone.
Obowiązuje też zasada dotycząca mieszania: insulin szybko działających z Levemir® się nie miesza. Jeśli pacjent otrzymuje zarówno insulinę bazową, jak i bolusową, są to dwa oddzielne wstrzyknięcia, a nie jedna strzykawka.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Zmianę typu lub rodzaju insuliny przeprowadza się pod ścisłą kontrolą lekarza. Przy przejściu z insulin o pośrednim lub długim czasie działania może być konieczna zmiana zarówno dawki, jak i pory podania, a przez kilka tygodni po zamianie stężenie glukozy kontroluje się szczególnie dokładnie; czasem trzeba skorygować także leczenie towarzyszące — dawki lub pory przyjmowania leków doustnych i insulin krótko działających.
Osobno warto pamiętać o prowadzeniu pojazdów. Przy hipoglikemii pogarsza się koncentracja i wydłuża czas reakcji, co jest niebezpieczne za kierownicą i przy obsłudze maszyn. Pacjentom z ciężką hipoalbuminemią zaleca się dokładne monitorowanie, a badań skuteczności i bezpieczeństwa u dzieci poniżej 6 lat nie prowadzono.
Interakcje z innymi lekami
Zapotrzebowanie na insulinę zmniejszają doustne leki przeciwcukrzycowe, inhibitory monoaminooksydazy, nieselektywne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory konwertazy angiotensyny, salicylany i alkohol. Alkohol potrafi przy tym nie tylko nasilać, ale i przedłużać hipoglikemizujące działanie insuliny, co czyni późne wieczorne picie szczególnie ryzykownym.
Zwiększają zapotrzebowanie leki tiazydowe, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, beta-sympatykomimetyki, hormon wzrostu i danazol. Oktreotyd i lanreotyd mogą działać w obie strony — zarówno zmniejszać, jak i zwiększać zapotrzebowanie na insulinę. Odrębne zagrożenie wiąże się z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne: maskują one objawy hipoglikemii i opóźniają jej ustąpienie, przez co epizod łatwo przeoczyć.
| Kierunek | Leki |
|---|---|
| Zapotrzebowanie maleje | doustne leki przeciwcukrzycowe, inhibitory MAO, nieselektywne beta-adrenolityki, inhibitory ACE, salicylany, alkohol |
| Zapotrzebowanie rośnie | leki tiazydowe, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, beta-sympatykomimetyki, hormon wzrostu, danazol |
| Działanie w obie strony | oktreotyd i lanreotyd |
| Maskują hipoglikemię | leki blokujące receptory beta-adrenergiczne |
Ciąża i karmienie piersią
Doświadczenia klinicznego ze stosowaniem insuliny detemir w ciąży i podczas karmienia piersią brak, dlatego przepisywanie leku kobietom ciężarnym i karmiącym wymaga ostrożności — decyzję podejmuje lekarz, ważąc korzyść i ryzyko.
Sama kontrola cukrzycy staje się w tym okresie ostrzejsza: zarówno w ciąży, jak i przy jej planowaniu pacjentkom z cukrzycą zaleca się wzmożoną kontrolę stężenia glukozy we krwi. W praktyce znaczy to, że o planowanej lub istniejącej ciąży informuje się lekarza zawczasu, aby zweryfikować schemat leczenia.
Działania niepożądane
Jak przy każdej insulinie, najczęstszym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia. Często występują też objawy miejscowe w okolicy wstrzyknięcia: zaczerwienienie, obrzęk i świąd. Niezbyt często zdarzają się lipodystrofia, obrzęki, reakcje uczuleniowe, pokrzywka, wysypka i wykwity skórne, zaburzenia refrakcji oraz retinopatia cukrzycowa; rzadko neuropatia obwodowa.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Często | hipoglikemia, zaczerwienienie, obrzęk i świąd w miejscu wstrzyknięcia |
| Niezbyt często | lipodystrofia, obrzęki, reakcje uczuleniowe, pokrzywka, wysypka i wykwity skórne, zaburzenia refrakcji, retinopatia cukrzycowa |
| Rzadko | neuropatia obwodowa |
| Zapobieganie lipodystrofii | zmiana miejsc wstrzyknięć w obrębie tego samego obszaru |
Przedawkowanie
Osobnej części o przedawkowaniu ulotka tego leku nie zawiera i warto powiedzieć to wprost. Dla insulin w ogóle nie istnieje jednoznaczna definicja przedawkowania: nadmierna dawka w stosunku do spożytego pokarmu i wysiłku fizycznego objawia się hipoglikemią, a to właśnie ona jest w ulotce wskazana jako najczęstsze działanie niepożądane.
Praktyczny wniosek jest jeden: pacjent przyjmujący insulinę bazową powinien zawczasu znać objawy spadku cukru i zawsze mieć pod ręką źródło szybkich węglowodanów, a bliscy — wiedzieć, kiedy wezwać pogotowie. Postępowanie w hipoglikemii lekarz omawia przy przepisaniu insuliny i jest to rozmowa, którą warto zainicjować samemu, jeśli do niej nie doszło.
Jak uzyskać receptę na Levemir® Penfill® online
Levemir® Penfill® wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, typ cukrzycy, aktualny schemat leczenia z nazwami i dawkami insulin, przyjmowanie leków doustnych i agonistów receptora GLP-1, choroby współistniejące oraz pozostałe leki, w tym beta-adrenolityki i glikokortykosteroidy.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL wkłady wyda każda polska apteka. Warto zwrócić uwagę: Penfill® to wkład do wielorazowego wstrzykiwacza, więc przy pierwszym zaleceniu dobrze jest ustalić z lekarzem, jakie urządzenie pasuje, a zamianę jednej insuliny na inną przeprowadzać wyłącznie pod jego kontrolą.
