Levemir® Penfill®: состав и форма выпуска
В 1 мл раствора содержится 100 единиц инсулина детемир, один картридж Penfill объёмом 3 мл — 300 единиц. Сила действия аналогов инсулина, включая детемир, выражается в единицах, тогда как для человеческих инсулинов используются международные единицы; 1 единица инсулина детемир соответствует 1 МЕ человеческого инсулина, так что пересчёт при переходе не требуется.
Levemir® — базальный инсулин, и способ его введения задан жёстко: только подкожно. Внутривенно препарат вводить нельзя — это может вызвать тяжёлую гипогликемию, — внутримышечного введения избегают, а в инсулиновых помпах его не применяют. В составе есть метакрезол, способный вызывать аллергические реакции.
Как действует Levemir® Penfill®
Инсулин детемир — растворимый базальный аналог инсулина длительного действия. Он снижает уровень глюкозы, облегчая её захват клетками мышц и жировой ткани после связывания с инсулиновыми рецепторами, и одновременно тормозит выброс глюкозы печенью. Особенность вещества — механизм удлинения действия: молекулы детемира прочно связываются друг с другом в месте инъекции, а боковая жирнокислотная цепь связывает альбумин; распределение к периферическим тканям при этом идёт медленнее, чем у инсулина НПХ.
Практический результат такого механизма — предсказуемость. Профиль действия детемира статистически значимо менее изменчив, чем у инсулина НПХ, всасывание воспроизводится точнее. Контроль гликемии по показателю HbA1c сопоставим с НПХ-инсулином, но риск ночной гипогликемии ниже, а массу тела препарат не увеличивает. Действие продолжается до 24 часов в зависимости от дозы, что позволяет вводить препарат один или два раза в сутки: при дозах 0,2-0,4 единицы на килограмм более половины максимального эффекта достигается в промежутке от 3-4 до 14 часов после укола.
Показания к применению
Показание одно: лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей старше 1 года. У детей младше года безопасность и эффективность не установлены, данных нет.
Единственное противопоказание — повышенная чувствительность к инсулину детемир или любому вспомогательному веществу препарата. Отдельно оговорены пациенты с тяжёлой гипоальбуминемией: данных по ним мало, и таким пациентам рекомендуется тщательный контроль — что логично, поскольку связывание с альбумином и есть часть механизма пролонгации.
Способ применения и дозировка
Levemir® применяют самостоятельно как базальный инсулин или вместе с быстродействующим инсулином в схеме база-болюс, а также в сочетании с пероральными сахароснижающими препаратами и агонистами рецептора ГПП-1. При добавлении к пероральным препаратам или к терапии агонистом ГПП-1 у взрослых рекомендуется вводить препарат раз в сутки, начиная с 0,1-0,2 единицы на килограмм или с 10 единиц. Если агонист ГПП-1 добавляют к уже идущему лечению Levemir®, дозу инсулина рекомендуется уменьшить на 20%, чтобы снизить риск гипогликемии, а затем подобрать индивидуально. В схеме база-болюс препарат вводят один или два раза в сутки в зависимости от потребности.
Вводят подкожно в область живота, бедра, плеча, дельтовидной мышцы или ягодицы, меняя точки внутри одной и той же области, чтобы снизить риск липодистрофии. Инъекцию можно делать в любое время дня, но каждый день в одно и то же время; тем, кому нужны две дозы, вечернюю вводят вечером или перед сном. Длительность действия зависит от дозы, места введения, кровотока, температуры и физической активности. Дозу пересматривают при росте физической активности, смене питания и во время сопутствующих болезней, а пациентов заранее предупреждают о симптомах гипогликемии.
| Ситуация | Что учитывают |
|---|---|
| Старт с пероральными препаратами или агонистом ГПП-1 | раз в сутки, 0,1-0,2 единицы на килограмм или 10 единиц |
| Добавление агониста ГПП-1 к текущей терапии | дозу инсулина уменьшают на 20% |
| Схема база-болюс | один или два раза в сутки по потребности |
| Пожилые от 65 лет | препарат применим, нужен более частый контроль глюкозы |
| Нарушения функции почек и печени | потребность в инсулине может снизиться, контроль усиливают |
| Дети старше 1 года | применяется, при переходе с другого базального инсулина рассматривают снижение доз базального и болюсного инсулина |
| Смена типа инсулина | возможна коррекция дозы и времени введения, контроль глюкозы несколько недель |
Противопоказания
Формально противопоказание одно — повышенная чувствительность к инсулину детемир или вспомогательным веществам. Однако у препарата есть жёсткие ограничения по способу применения, которые на практике работают как запреты: внутривенное введение исключено из-за риска тяжёлой гипогликемии, внутримышечного избегают, а использование в инсулиновых помпах не допускается.
Есть и ещё одно правило смешивания: быстродействующие инсулины с Levemir® не смешивают. Если пациент получает и базальный, и болюсный инсулин, это два отдельных введения, а не один шприц.
Особые указания и меры предосторожности
Смену типа или вида инсулина проводят под строгим контролем врача. При переходе с инсулинов средней или большой длительности действия может понадобиться изменить и дозу, и время введения, а в течение нескольких недель после перехода уровень глюкозы контролируют особенно тщательно; иногда приходится корректировать и сопутствующее лечение — дозы или время приёма пероральных препаратов и короткодействующих инсулинов.
Отдельно стоит помнить о вождении. При гипогликемии ухудшается концентрация внимания и замедляется реакция, что опасно за рулём и при работе с механизмами. Пациентам с тяжёлой гипоальбуминемией рекомендуется тщательный контроль, а исследований эффективности и безопасности у детей младше 6 лет не проводилось.
Лекарственные взаимодействия
Потребность в инсулине снижают пероральные сахароснижающие препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, салицилаты и алкоголь. Причём алкоголь способен не только усиливать, но и продлевать сахароснижающее действие инсулина, что делает поздний вечерний приём особенно рискованным.
Увеличивают потребность тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, гормоны щитовидной железы, бета-симпатомиметики, гормон роста и даназол. Октреотид и ланреотид могут действовать в обе стороны — и снижать, и повышать потребность в инсулине. Отдельная опасность связана с бета-адреноблокаторами: они маскируют симптомы гипогликемии и задерживают её разрешение, из-за чего эпизод легко пропустить.
| Направление | Препараты |
|---|---|
| Потребность в инсулине снижается | пероральные сахароснижающие средства, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, алкоголь |
| Потребность повышается | тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, гормоны щитовидной железы, бета-симпатомиметики, гормон роста, даназол |
| Действие в обе стороны | октреотид и ланреотид |
| Маскируют гипогликемию | бета-адреноблокаторы |
Беременность и грудное вскармливание
Клинического опыта применения инсулина детемир во время беременности и грудного вскармливания нет, поэтому назначать препарат беременным и кормящим следует с осторожностью — решение принимает врач, взвешивая пользу и риск.
При этом сам контроль диабета в этот период становится строже: и во время беременности, и при её планировании пациенткам с диабетом рекомендуется усиленный контроль уровня глюкозы в крови. Практически это означает, что о планируемой или наступившей беременности врача извещают заранее, чтобы пересмотреть схему лечения.
Побочные действия
Как и у любого инсулина, самая частая нежелательная реакция — гипогликемия. Часто отмечаются и местные проявления в области инъекции: покраснение, отёк и зуд. Нечасто встречаются липодистрофия, отёки, аллергические реакции, крапивница, сыпь и кожные высыпания, нарушения рефракции и диабетическая ретинопатия; редко — периферическая невропатия.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Часто | гипогликемия, покраснение, отёк и зуд в месте инъекции |
| Нечасто | липодистрофия, отёки, аллергические реакции, крапивница, сыпь и кожные высыпания, нарушения рефракции, диабетическая ретинопатия |
| Редко | периферическая невропатия |
| Профилактика липодистрофии | смена точек инъекций внутри одной и той же области |
Передозировка
Отдельного раздела о передозировке в инструкции к препарату нет, и это стоит сказать прямо. Для инсулинов вообще не существует однозначного определения передозировки: избыточная доза по отношению к съеденной пище и физической нагрузке проявляется гипогликемией, и именно она указана в инструкции как самая частая нежелательная реакция.
Практический вывод из этого один: пациенту, получающему базальный инсулин, нужно заранее знать признаки снижения сахара и всегда иметь под рукой источник быстрых углеводов, а близким — понимать, когда вызывать скорую помощь. Порядок действий при гипогликемии врач разбирает при назначении инсулина, и это разговор, который стоит инициировать самому, если он не состоялся.
Как получить рецепт на Levemir® Penfill® онлайн
Levemir® Penfill® отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, тип диабета, текущую схему лечения с названиями и дозами инсулинов, приём пероральных препаратов и агонистов рецептора ГПП-1, сопутствующие болезни и остальные лекарства, включая бета-адреноблокаторы и глюкокортикостероиды.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL картриджи выдадут в любой польской аптеке. Обратите внимание: Penfill® — это картридж для многоразовой шприц-ручки, поэтому при первом назначении стоит уточнить у врача, какое устройство подходит, а замену одного инсулина другим проводить только под его контролем.
