Levemir® Penfill®: склад і форма випуску
У 1 мл розчину міститься 100 одиниць інсуліну детемір, один картридж Penfill об'ємом 3 мл — 300 одиниць. Сила дії аналогів інсуліну, включно з детеміром, виражається в одиницях, тоді як для людських інсулінів використовуються міжнародні одиниці; 1 одиниця інсуліну детемір відповідає 1 МО людського інсуліну, тож перерахунок при переході не потрібен.
Levemir® — базальний інсулін, і спосіб його введення заданий жорстко: тільки підшкірно. Внутрішньовенно препарат вводити не можна — це може спричинити тяжку гіпоглікемію, — внутрішньом'язового введення уникають, а в інсулінових помпах його не застосовують. У складі є метакрезол, здатний спричиняти алергічні реакції.
Як діє Levemir® Penfill®
Інсулін детемір — розчинний базальний аналог інсуліну тривалої дії. Він знижує рівень глюкози, полегшуючи її захоплення клітинами м'язів і жирової тканини після зв'язування з інсуліновими рецепторами, і водночас гальмує викид глюкози печінкою. Особливість речовини — механізм подовження дії: молекули детеміру міцно зв'язуються одна з одною в місці ін'єкції, а бічний жирнокислотний ланцюг зв'язує альбумін; розподіл до периферичних тканин при цьому йде повільніше, ніж у інсуліну НПХ.
Практичний результат такого механізму — передбачуваність. Профіль дії детеміру статистично значуще менш мінливий, ніж у інсуліну НПХ, усмоктування відтворюється точніше. Контроль глікемії за показником HbA1c зіставний із НПХ-інсуліном, але ризик нічної гіпоглікемії нижчий, а масу тіла препарат не збільшує. Дія триває до 24 годин залежно від дози, що дозволяє вводити препарат один або два рази на добу: за доз 0,2-0,4 одиниці на кілограм понад половина максимального ефекту досягається в проміжку від 3-4 до 14 годин після уколу.
Показання до застосування
Показання одне: лікування цукрового діабету в дорослих, підлітків і дітей понад 1 рік. У дітей молодших за рік безпечність і ефективність не встановлені, даних немає.
Єдине протипоказання — підвищена чутливість до інсуліну детемір або будь-якої допоміжної речовини препарату. Окремо обумовлені пацієнти з тяжкою гіпоальбумінемією: даних щодо них мало, і таким пацієнтам рекомендується ретельний контроль — що логічно, оскільки зв'язування з альбуміном і є частиною механізму пролонгації.
Спосіб застосування та дозування
Levemir® застосовують самостійно як базальний інсулін або разом зі швидкодійним інсуліном у схемі база-болюс, а також у поєднанні з пероральними цукрознижувальними препаратами й агоністами рецептора ГПП-1. При додаванні до пероральних препаратів або до терапії агоністом ГПП-1 у дорослих рекомендується вводити препарат раз на добу, починаючи з 0,1-0,2 одиниці на кілограм або з 10 одиниць. Якщо агоніст ГПП-1 додають до вже наявного лікування Levemir®, дозу інсуліну рекомендується зменшити на 20%, щоб знизити ризик гіпоглікемії, а потім дібрати індивідуально. У схемі база-болюс препарат вводять один або два рази на добу залежно від потреби.
Вводять підшкірно в ділянку живота, стегна, плеча, дельтоподібного м'яза або сідниці, змінюючи точки в межах однієї й тієї самої ділянки, щоб знизити ризик ліподистрофії. Ін'єкцію можна робити в будь-який час дня, але щодня в один і той самий час; тим, кому потрібні дві дози, вечірню вводять увечері або перед сном. Тривалість дії залежить від дози, місця введення, кровотоку, температури і фізичної активності. Дозу переглядають при зростанні фізичної активності, зміні харчування і під час супутніх хвороб, а пацієнтів заздалегідь попереджають про симптоми гіпоглікемії.
| Ситуація | Що враховують |
|---|---|
| Старт із пероральними препаратами або агоністом ГПП-1 | раз на добу, 0,1-0,2 одиниці на кілограм або 10 одиниць |
| Додавання агоніста ГПП-1 до наявної терапії | дозу інсуліну зменшують на 20% |
| Схема база-болюс | один або два рази на добу за потребою |
| Літні від 65 років | препарат застосовний, потрібен частіший контроль глюкози |
| Порушення функції нирок і печінки | потреба в інсуліні може знизитися, контроль посилюють |
| Діти понад 1 рік | застосовується, при переході з іншого базального інсуліну розглядають зниження доз базального і болюсного інсуліну |
| Зміна типу інсуліну | можлива корекція дози і часу введення, контроль глюкози кілька тижнів |
Протипоказання
Формально протипоказання одне — підвищена чутливість до інсуліну детемір або допоміжних речовин. Проте препарат має жорсткі обмеження щодо способу застосування, які на практиці працюють як заборони: внутрішньовенне введення виключене через ризик тяжкої гіпоглікемії, внутрішньом'язового уникають, а використання в інсулінових помпах не допускається.
Є й іще одне правило змішування: швидкодійні інсуліни з Levemir® не змішують. Якщо пацієнт отримує і базальний, і болюсний інсулін, це два окремі введення, а не один шприц.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Зміну типу або виду інсуліну проводять під суворим контролем лікаря. При переході з інсулінів середньої або великої тривалості дії може знадобитися змінити і дозу, і час введення, а протягом кількох тижнів після переходу рівень глюкози контролюють особливо ретельно; іноді доводиться коригувати й супутнє лікування — дози або час приймання пероральних препаратів і короткодійних інсулінів.
Окремо варто пам'ятати про кермування. За гіпоглікемії погіршується концентрація уваги і сповільнюється реакція, що небезпечно за кермом і при роботі з механізмами. Пацієнтам із тяжкою гіпоальбумінемією рекомендується ретельний контроль, а досліджень ефективності та безпечності в дітей молодших за 6 років не проводилося.
Лікарські взаємодії
Потребу в інсуліні знижують пероральні цукрознижувальні препарати, інгібітори моноаміноксидази, неселективні бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, саліцилати й алкоголь. Причому алкоголь здатний не лише посилювати, а й подовжувати цукрознижувальну дію інсуліну, що робить пізнє вечірнє вживання особливо ризикованим.
Збільшують потребу тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, гормони щитоподібної залози, бета-симпатоміметики, гормон росту й даназол. Октреотид і ланреотид можуть діяти в обидва боки — і знижувати, і підвищувати потребу в інсуліні. Окрема небезпека пов'язана з бета-адреноблокаторами: вони маскують симптоми гіпоглікемії й затримують її розв'язання, через що епізод легко пропустити.
| Напрямок | Препарати |
|---|---|
| Потреба в інсуліні знижується | пероральні цукрознижувальні засоби, інгібітори МАО, неселективні бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, саліцилати, алкоголь |
| Потреба підвищується | тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, гормони щитоподібної залози, бета-симпатоміметики, гормон росту, даназол |
| Дія в обидва боки | октреотид і ланреотид |
| Маскують гіпоглікемію | бета-адреноблокатори |
Вагітність і годування груддю
Клінічного досвіду застосування інсуліну детемір під час вагітності й годування груддю немає, тому призначати препарат вагітним і жінкам, які годують, слід з обережністю — рішення ухвалює лікар, зважуючи користь і ризик.
При цьому сам контроль діабету в цей період стає суворішим: і під час вагітності, і при її плануванні пацієнткам із діабетом рекомендується посилений контроль рівня глюкози в крові. Практично це означає, що про заплановану чи наявну вагітність лікаря сповіщають заздалегідь, щоб переглянути схему лікування.
Побічні дії
Як і в будь-якого інсуліну, найчастіша небажана реакція — гіпоглікемія. Часто відзначаються й місцеві прояви в ділянці ін'єкції: почервоніння, набряк і свербіж. Нечасто трапляються ліподистрофія, набряки, алергічні реакції, кропив'янка, висип і шкірні висипання, порушення рефракції та діабетична ретинопатія; рідко — периферична невропатія.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Часто | гіпоглікемія, почервоніння, набряк і свербіж у місці ін'єкції |
| Нечасто | ліподистрофія, набряки, алергічні реакції, кропив'янка, висип і шкірні висипання, порушення рефракції, діабетична ретинопатія |
| Рідко | периферична невропатія |
| Профілактика ліподистрофії | зміна точок ін'єкцій у межах однієї й тієї самої ділянки |
Передозування
Окремого розділу про передозування в інструкції до препарату немає, і це варто сказати прямо. Для інсулінів узагалі не існує однозначного визначення передозування: надмірна доза щодо з'їденої їжі й фізичного навантаження проявляється гіпоглікемією, і саме вона зазначена в інструкції як найчастіша небажана реакція.
Практичний висновок із цього один: пацієнтові, який отримує базальний інсулін, потрібно заздалегідь знати ознаки зниження цукру і завжди мати під рукою джерело швидких вуглеводів, а близьким — розуміти, коли викликати швидку допомогу. Порядок дій за гіпоглікемії лікар розбирає при призначенні інсуліну, і це розмова, яку варто ініціювати самому, якщо вона не відбулася.
Як отримати рецепт на Levemir® Penfill® онлайн
Levemir® Penfill® відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, тип діабету, поточну схему лікування з назвами і дозами інсулінів, приймання пероральних препаратів та агоністів рецептора ГПП-1, супутні хвороби й решту ліків, включно з бета-адреноблокаторами і глюкокортикостероїдами.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL картриджі видадуть у будь-якій польській аптеці. Зверніть увагу: Penfill® — це картридж для багаторазової шприц-ручки, тому при першому призначенні варто уточнити в лікаря, який пристрій підходить, а заміну одного інсуліну іншим проводити лише під його контролем.
