Hydroxyzine Orion: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Tabletki połyka się, popijając odpowiednią ilością wody, i przyjmuje z posiłkiem albo niezależnie od niego.
Moc 10 mg ma ograniczenie techniczne, o którym ulotka mówi wprost: takiej tabletki nie da się podzielić na dwie równe dawki. Jeśli potrzebna jest dawka mniejsza niż 10 mg albo pacjent nie może połknąć tabletki, stosuje się inne moce i postacie hydroksyzyny. W składzie jest laktoza, więc lek nie nadaje się przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp lub zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Hydroxyzine Orion
Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie polega prawdopodobnie na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego.
Praktycznie wynikają z tego dwie rzeczy. Po pierwsze, sedacja nie jest działaniem niepożądanym „przy okazji", lecz oczekiwanym efektem leku, i dlatego stoi na pierwszym miejscu wśród częstych reakcji. Po drugie, hydroksyzyna ma działanie przeciwcholinergiczne, czym tłumaczy się większość ostrzeżeń: od suchości w ustach po ostrożność przy jaskrze i zatrzymaniu moczu.
Wskazania do stosowania
Pierwsze wskazanie to objawowe leczenie lęku u dorosłych, gdy zastosowanie alternatywnych leków nie jest wskazane. To zastrzeżenie wyznacza rolę hydroksyzyny: w lęku nie jest ona lekiem pierwszego rzutu.
Drugie wskazanie to objawowe leczenie świądu i pokrzywki. Lek przeznaczony jest dla dorosłych, młodzieży i dzieci od 5 lat. Osobno zastrzeżono, że farmakoterapię lęku i niepokoju zawsze należy traktować jako leczenie uzupełniające, a rozpoczynać, prowadzić i kończyć je powinien w miarę możliwości ten sam lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie i stosuje najmniejszą skuteczną, a leczenie powinno być możliwie najkrótsze. Zarówno u dorosłych, jak i u dzieci korzystne bywa podzielenie dawki dobowej na 2 lub 3 dawki.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Świąd i pokrzywka, dorośli i młodzież od 12 lat, masa powyżej 40 kg | Dawka początkowa 25–50 mg wieczorem |
| Świąd i pokrzywka, dzieci 5–11 lat, masa do 40 kg | 10–25 mg wieczorem |
| Lęk u dorosłych | 10–50 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych |
| Maksymalna dawka dobowa | 100 mg u dorosłych i dzieci o masie od 40 kg; 2 mg/kg na dobę u dzieci o masie do 40 kg |
| Osoby starsze | Zaczyna się od połowy zalecanej dawki ze względu na przedłużone działanie; stosuje najmniejszą możliwą, maksymalnie 50 mg na dobę |
| Zaburzenia czynności nerek | Przy umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniu dawkę się zmniejsza: wydalanie cetyryzyny jest spowolnione |
| Zaburzenia czynności wątroby | Ostrożność i rozważenie zmniejszenia dawki |
Wynik i samą potrzebę leczenia ocenia się stale, a dawkę koryguje w podanym zakresie zgodnie z odpowiedzią pacjenta. Dzieciom poniżej 5 lat leku nie podaje się.
Przeciwwskazania
Zasadnicza część przeciwwskazań wiąże się nie z alergią, lecz z rytmem serca: lek wydłuża odstęp QT.
- Nadwrażliwość na hydroksyzynę, cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub substancje pomocnicze.
- Porfiria.
- Ciąża i okres karmienia piersią.
- Znane nabyte lub wrodzone wydłużenie odstępu QT.
- Znane czynniki ryzyka wydłużenia QT: choroba serca, znaczące zaburzenia elektrolitowe — hipokaliemia, hipomagnezemia.
- Nagła śmierć sercowa w rodzinie.
- Znacząca bradykardia.
- Jednoczesne stosowanie leków wydłużających QT i wywołujących torsade de pointes.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Najważniejsze ostrzeżenie powtarza wątek przeciwwskazań. Stosowanie hydroksyzyny wiązano z wydłużeniem odstępu QT, a po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki takiego wydłużenia i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów były też inne czynniki ryzyka — zaburzenia elektrolitowe i inne leki. Stąd zasada: najmniejsza skuteczna dawka, możliwie najkrótszy czas leczenia i natychmiastowe przerwanie przy objawach zaburzeń rytmu.
- Drgawki: ostrożność jest potrzebna przy zwiększonym ryzyku drgawek, a u dzieci zgłaszano je częściej niż u dorosłych. Młodsze dzieci są w ogóle bardziej narażone na działania ze strony układu nerwowego.
- Działanie przeciwcholinergiczne wymaga ostrożności u osób starszych, przy jaskrze, zatrzymaniu moczu, osłabionej perystaltyce jelit, nużliwości mięśni i otępieniu.
- Naczynia mózgowe: w badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z otępieniem na niektórych atypowych lekach przeciwpsychotycznych ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych rosło około trzykrotnie; mechanizm nie jest znany, a takiego ryzyka dla innych leków wykluczyć nie można, dlatego przy czynnikach ryzyka udaru hydroksyzynę stosuje się ostrożnie.
- Osobom starszym lek nie jest zalecany: eliminacja jest u nich zmniejszona, a ryzyko działań niepożądanych, w tym przeciwcholinergicznych, większe.
- Przy zaburzeniach czynności wątroby oraz przy umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniu czynności nerek dawkę się zmniejsza.
- Po dużych dawkach możliwa jest suchość w ustach: pacjentom zaleca się dbałość o higienę jamy ustnej i zębów.
- Testy alergiczne skórne i prowokacja oskrzelowa metacholiną: leczenie przerywa się na 5 dni przed badaniem, inaczej hydroksyzyna zafałszuje wynik.
- Alkoholu w trakcie leczenia się unika, a przy łączeniu z lekami wpływającymi depresyjnie na układ nerwowy lub z lekami przeciwcholinergicznymi dawkę dobiera się indywidualnie.
Wpływ na prowadzenie pojazdów oceniono jako umiarkowany do znacznego: zdolność do czynności wymagających koncentracji i koordynacji może być zaburzona, o czym pacjenta się uprzedza.
Interakcje z lekami
Jedna grupa połączeń jest wprost przeciwwskazana — leki wydłużające odstęp QT lub wywołujące torsade de pointes: przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dizopiramid) i klasy III (amiodaron, sotalol), niektóre przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne (haloperydol), przeciwdepresyjne (citalopram, escitalopram), przeciwmalaryczne (meflochina), antybiotyki (erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), pentamidyna, prukalopryd, przeciwnowotworowe (toremifen, wandetanib) i metadon.
- Niezalecane: hydroksyzyna działa antagonistycznie do betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, a jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO należy unikać.
- Ostrożność jest potrzebna z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię oraz z tiazydami: zaburzenia elektrolitowe zwiększają ryzyko opornych na leczenie zaburzeń rytmu.
- Hydroksyzyna nasila działanie leków wpływających depresyjnie na układ nerwowy i przeciwcholinergicznych; alkohol nasila działanie samej hydroksyzyny.
- Lek przeciwdziała wzrostowi ciśnienia wywołanemu adrenaliną, a u szczurów zmniejszał przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.
- Cymetydyna 600 mg dwa razy na dobę zwiększała stężenie hydroksyzyny w osoczu o 36% i zmniejszała maksymalne stężenie cetyryzyny o 20%.
- Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i w dużych dawkach może wchodzić w interakcje z substratami tego izoenzymu: β-adrenolitykami (metoprolol, propafenon, tymolol), SSRI, lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, klomipramina, duloksetyna, paroksetyna, wenlafaksyna), przeciwpsychotycznymi (arypiprazol, haloperydol, rysperydon), kodeiną, dekstrometorfanem, flekainidem, ondansetronem, tamoksyfenem i tramadolem.
- Sama hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową i CYP3A4/5, więc silne inhibitory tych enzymów zwiększają jej stężenie: telitromycyna, klarytromycyna, styrypentol, ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol i inhibitory proteazy HIV, a z inhibitorów dehydrogenazy alkoholowej — disulfiram i metronidazol.
Przy tym na metabolizm substratów izoenzymów 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450 oraz UDP-glukuronylotransferazy hydroksyzyna raczej nie wpływa, a interakcji z substratami CYP3A4/5 się nie oczekuje.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży lek jest przeciwwskazany. Danych o stosowaniu hydroksyzyny u kobiet w ciąży brak lub są ograniczone, przy czym substancja przenika przez barierę łożyskową, osiągając w organizmie płodu większe stężenie niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w ciąży lub podczas porodu, bezpośrednio albo kilka godzin po urodzeniu obserwowano hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
W okresie karmienia piersią lek również jest przeciwwskazany. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego; badań nad przenikaniem samej hydroksyzyny nie prowadzono, jednak u noworodków i niemowląt karmionych przez matki leczone hydroksyzyną obserwowano ciężkie działania niepożądane. Jeśli leczenie jest konieczne, karmienie się przerywa. Informacji o wpływie na płodność brak.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym leków przeciwhistaminowych jest depresja ośrodkowego układu nerwowego: od niewielkiej senności do głębokiego snu, ze znużeniem, zawrotami głowy i brakiem koordynacji. W pojedynczych przypadkach możliwe jest paradoksalne pobudzenie, zwłaszcza po dużych dawkach u dzieci i osób starszych; objawy uspokojenia mogą słabnąć po kilku dniach leczenia.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Często | Sedacja |
| Niezbyt często | Pobudzenie, splątanie; zawroty głowy, bezsenność, drżenie; nudności; złe samopoczucie, gorączka |
| Rzadko | Reakcje nadwrażliwości; dezorientacja, omamy; drgawki, dyskineza; zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie; zatrzymanie akcji serca, migotanie komór, częstoskurcz komorowy; niedociśnienie; zaparcie, wymioty; wzrost transaminaz, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny i GGTP; świąd, wysypka rumieniowa i grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry; zatrzymanie moczu |
| Bardzo rzadko | Anafilaksja; skurcz oskrzeli; obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona |
| Częstość nieznana | Małopłytkowość; agresja, depresja, tiki; dystonia, parestezje; napad przymusowego patrzenia w górę; wydłużenie QT i komorowe zaburzenia rytmu, w tym torsade de pointes; biegunka; trudności w oddawaniu moczu, moczenie mimowolne; astenia, obrzęki; wzrost masy ciała |
Dzieci i osoby starsze są bardziej podatne na działania niepożądane, dlatego u nich szczególnie ważne są minimalna dawka i krótki czas leczenia. Kołatanie serca, omdlenia i wszelkie nieregularności pracy serca wymagają natychmiastowego kontaktu z lekarzem — przy takich objawach leczenie się przerywa.
Przedawkowanie
Ciężkość zatrucia zależy od dawki i wieku. U dwuletniego dziecka 60–100 mg hydroksyzyny nie powodowało zatrucia albo było ono łagodne, a 300 mg doprowadziło do ciężkiego. U dorosłego 1–1,5 g powodowało zatrucie łagodne, 1,5–2,5 g umiarkowane. Objawy przy znacznym przedawkowaniu wiążą się z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem układu nerwowego: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy. Następnie możliwe są obniżona świadomość, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub zaburzenia rytmu, aż po śpiączkę i zapaść krążeniowo-oddechową. Opisano wydłużenie odstępu QT i poważne zaburzenia rytmu ze skutkiem śmiertelnym.
Swoistej odtrutki nie ma, leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Przy przyjęciu klinicznie znaczącej ilości możliwe jest płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą; węgiel aktywny się rozważa, choć danych o jego skuteczności jest niewiele. Konieczna jest kontrola drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia z ciągłym zapisem EKG oraz podażą tlenu, a monitorowanie akcji serca i ciśnienia prowadzi się przez 24 h do ustąpienia objawów. Hemodializa i hemoperfuzja raczej nie mają znaczenia. Przy silnym, zagrażającym życiu działaniu przeciwcholinergicznym, opornym na inne leki, uzasadnione jest podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej — ale nie po to, by nie dopuścić do zaśnięcia pacjenta, i nie przy jednoczesnym zażyciu pierścieniowych leków przeciwdepresyjnych ani zaburzeniach przewodnictwa w sercu. Jeśli trzeba podnieść ciśnienie, stosuje się noradrenalinę lub metaraminol; adrenaliny się nie używa.
Jak otrzymać receptę na Hydroxyzine Orion online
Hydroxyzine Orion jest wydawany na receptę, a główny powód to rytm serca. Lek wydłuża odstęp QT, a lista przeciwwskazań niemal w całości składa się ze stanów, których pacjent sam u siebie nie wykryje: wrodzone wydłużenie QT, zaburzenia elektrolitowe, znacząca bradykardia, nagła śmierć sercowa w rodzinie. Do tego dochodzi długa lista leków niezgodnych — od przeciwarytmicznych po antybiotyki i przeciwdepresyjne.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się wskazanie — lęk albo świąd i pokrzywkę, dawkę, wiek i masę ciała, stan nerek i wątroby, choroby serca oraz wynik EKG, jeśli jest, a także listę przyjmowanych leków. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo odpowiedzi wskazują na zaburzenia rytmu, leki niezgodne, ciążę lub karmienie piersią, odmówi.
