Hydroxyzine Orion: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг гидроксизина гидрохлорида. Таблетки глотают, запивая достаточным количеством воды, и принимают с едой или независимо от неё.
У дозировки 10 мг есть техническое ограничение, о котором инструкция говорит прямо: разделить такую таблетку на две равные дозы нельзя. Если нужна доза меньше 10 мг или пациент не может проглотить таблетку, используют другие дозировки и формы гидроксизина. В состав входит лактоза, поэтому препарат не подходит при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Как действует Hydroxyzine Orion
Гидроксизина гидрохлорид не подавляет деятельность коры головного мозга. Его действие, вероятно, связано с торможением активности некоторых основных подкорковых областей центральной нервной системы.
Практически из этого следуют две вещи. Во-первых, седация — не побочный эффект «в довесок», а ожидаемое проявление действия препарата, и потому она стоит первой среди частых нежелательных реакций. Во-вторых, гидроксизин обладает антихолинергическим действием, чем и объясняется большая часть предостережений: от сухости во рту до осторожности при глаукоме и задержке мочи.
Показания к применению
Первое показание — симптоматическое лечение тревоги у взрослых, когда применение альтернативных препаратов не показано. Эта оговорка задаёт роль гидроксизина: при тревоге он не первая линия.
Второе показание — симптоматическое лечение зуда и крапивницы. Препарат предназначен взрослым, подросткам и детям с 5 лет. Отдельно оговорено, что фармакотерапию тревоги и беспокойства всегда следует рассматривать как вспомогательное лечение, а начинать, вести и завершать его по возможности должен один и тот же врач.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально и применяют наименьшую эффективную, а лечение должно быть как можно короче. И у взрослых, и у детей суточную дозу бывает полезно разделить на 2 или 3 приёма.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Зуд и крапивница, взрослые и подростки от 12 лет с массой более 40 кг | Начальная доза 25–50 мг вечером |
| Зуд и крапивница, дети 5–11 лет с массой до 40 кг | 10–25 мг вечером |
| Тревога у взрослых | 10–50 мг в сутки, разделённые на 2 или 3 приёма |
| Максимальная суточная доза | 100 мг у взрослых и детей с массой тела от 40 кг; 2 мг/кг в сутки у детей с массой до 40 кг |
| Пожилые пациенты | Начинают с половины рекомендованной дозы из-за продлённого действия; применяют наименьшую возможную, максимум 50 мг в сутки |
| Нарушение функции почек | При умеренном или тяжёлом нарушении дозу снижают: выведение цетиризина замедлено |
| Нарушение функции печени | Осторожность и рассмотрение вопроса о снижении дозы |
Результат и саму необходимость лечения оценивают постоянно, а дозу корректируют в указанном диапазоне по ответу пациента. Детям младше 5 лет препарат не назначают.
Противопоказания
Основная часть противопоказаний связана не с аллергией, а с сердечным ритмом: препарат удлиняет интервал QT.
- Повышенная чувствительность к гидроксизину, цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину, этилендиамину либо вспомогательным веществам.
- Порфирия.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Известное приобретённое или врождённое удлинение интервала QT.
- Известные факторы риска удлинения QT: сердечно-сосудистое заболевание, значимые электролитные нарушения — гипокалиемия, гипомагниемия.
- Внезапная сердечная смерть в семейном анамнезе.
- Значимая брадикардия.
- Одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT и вызывающих аритмию типа torsade de pointes.
Особые указания и меры предосторожности
Главное предостережение повторяет тему противопоказаний. Применение гидроксизина связывали с удлинением интервала QT, а после выхода препарата на рынок регистрировались случаи такого удлинения и аритмии типа torsade de pointes. У большинства этих пациентов были и другие факторы риска — электролитные нарушения и приём других препаратов. Отсюда правило: наименьшая эффективная доза, максимально короткий курс и немедленная отмена при любых признаках нарушения ритма.
- Судороги: осторожность нужна при повышенном риске судорог, а у детей их регистрировали чаще, чем у взрослых. Младшие дети вообще более подвержены реакциям со стороны нервной системы.
- Антихолинергическое действие требует осторожности у пожилых, при глаукоме, задержке мочи, ослабленной перистальтике кишечника, миастении и деменции.
- Сосуды мозга: в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с деменцией на некоторых атипичных антипсихотиках риск цереброваскулярных событий возрастал примерно втрое; механизм неизвестен, исключить такой риск для других препаратов нельзя, поэтому при факторах риска инсульта гидроксизин применяют с осторожностью.
- Пожилым препарат не рекомендуется: выведение у них замедлено, а риск нежелательных реакций, включая антихолинергические, выше.
- При нарушениях функции печени и при умеренном или тяжёлом нарушении функции почек дозу снижают.
- После больших доз возможна сухость во рту: пациентам советуют следить за гигиеной полости рта и зубов.
- Кожные аллергические пробы и провокационный тест с метахолином: лечение прекращают за 5 дней до исследования, иначе гидроксизин исказит результат.
- Алкоголя во время лечения избегают, а при сочетании со средствами, угнетающими нервную систему, или с антихолинергическими препаратами дозу подбирают индивидуально.
Влияние на вождение оценено как умеренное или значительное: способность выполнять действия, требующие концентрации и координации, может быть нарушена, о чём пациента предупреждают заранее.
Лекарственные взаимодействия
Одна группа сочетаний прямо противопоказана — препараты, удлиняющие интервал QT или вызывающие torsade de pointes: антиаритмики класса IA (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные, антипсихотики (галоперидол), антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противомалярийные (мефлохин), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), пентамидин, прукалоприд, противоопухолевые (торемифен, вандетаниб) и метадон.
- Не рекомендуются: гидроксизин действует антагонистично бетагистину и ингибиторам холинэстеразы, а одновременного приёма с ингибиторами МАО следует избегать.
- Осторожность нужна с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также с тиазидными диуретиками: электролитные нарушения повышают риск устойчивых к лечению аритмий.
- Гидроксизин усиливает действие средств, угнетающих нервную систему, и антихолинергических препаратов; алкоголь усиливает действие самого гидроксизина.
- Препарат противодействует росту давления, вызванному адреналином, а у крыс уменьшал противосудорожное действие фенитоина.
- Циметидин 600 мг дважды в сутки повышал концентрацию гидроксизина в плазме на 36% и снижал максимальную концентрацию цетиризина на 20%.
- Гидроксизин — ингибитор CYP2D6 и в больших дозах может взаимодействовать с субстратами этого фермента: бета-адреноблокаторами (метопролол, пропафенон, тимолол), СИОЗС, антидепрессантами (амитриптилин, кломипрамин, дулоксетин, имипрамин, пароксетин, венлафаксин), антипсихотиками (арипипразол, галоперидол, рисперидон), кодеином, декстрометорфаном, флекаинидом, ондансетроном, тамоксифеном и трамадолом.
- Сам гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5, поэтому сильные ингибиторы этих ферментов повышают его концентрацию: телитромицин, кларитромицин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ряд ингибиторов протеазы ВИЧ, а из ингибиторов алкогольдегидрогеназы — дисульфирам и метронидазол.
При этом на метаболизм субстратов изоферментов 2C9, 2C19 и 3A4 цитохрома P450 и УДФ-глюкуронилтрансферазы гидроксизин влияет вряд ли, и взаимодействий с субстратами CYP3A4/5 не ожидается.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности препарат противопоказан. Данных о применении гидроксизина у беременных нет или они ограничены, при этом вещество проникает через плацентарный барьер и достигает в организме плода большей концентрации, чем у матери. У новорождённых, чьи матери получали гидроксизин во время беременности или родов, сразу или через несколько часов после рождения отмечались гипотония, двигательные нарушения, включая экстрапирамидные, клонические движения, угнетение центральной нервной системы, гипоксия новорождённого или задержка мочи. Исследования на животных показали вредное влияние на репродукцию.
В период грудного вскармливания препарат также противопоказан. Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в грудное молоко; исследований проникновения самого гидроксизина в молоко не проводилось, однако у новорождённых и грудных детей, которых кормили матери на гидроксизине, наблюдались тяжёлые нежелательные реакции. Если лечение необходимо, кормление грудью прекращают. Сведений о влиянии на фертильность нет.
Побочные действия
Самая частая нежелательная реакция антигистаминных средств — угнетение центральной нервной системы: от лёгкой сонливости до глубокого сна, с утомляемостью, головокружением и нарушением координации. В единичных случаях возможно парадоксальное возбуждение, особенно на больших дозах у детей и пожилых; седативные проявления могут ослабевать через несколько дней лечения.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Часто | Седация |
| Нечасто | Возбуждение, спутанность; головокружение, бессонница, тремор; тошнота; плохое самочувствие, лихорадка |
| Редко | Реакции гиперчувствительности; дезориентация, галлюцинации; судороги, дискинезия; нарушения аккомодации, нечёткость зрения; остановка сердца, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; гипотензия; запор, рвота; рост трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина и гамма-глутамилтрансферазы; зуд, эритематозная и пятнисто-папулёзная сыпь, крапивница, дерматит; задержка мочи |
| Очень редко | Анафилаксия; бронхоспазм; ангионевротический отёк, потливость, фиксированная лекарственная сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона |
| Частота неизвестна | Тромбоцитопения; агрессия, депрессия, тики; дистония, парестезии; окулогирный криз; удлинение интервала QT и желудочковые аритмии, включая torsade de pointes; диарея; затруднённое мочеиспускание, недержание мочи; астения, отёки; рост массы тела |
Дети и пожилые более подвержены нежелательным реакциям, поэтому у них особенно важны минимальная доза и короткий курс. Сердцебиение, обмороки и любые перебои в работе сердца требуют немедленного обращения к врачу — при таких признаках лечение прекращают.
Передозировка
Тяжесть отравления зависит от дозы и возраста. У двухлетнего ребёнка 60–100 мг гидроксизина не вызывали отравления или оно было лёгким, а 300 мг привели к тяжёлому. У взрослого 1–1,5 г вызывали лёгкое отравление, 1,5–2,5 г — умеренное. Симптомы при значительной передозировке связаны с избыточным антихолинергическим действием, угнетением или парадоксальным возбуждением центральной нервной системы: тошнота, рвота, тахикардия, лихорадка, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность или галлюцинации. Затем возможны снижение уровня сознания, угнетение дыхания, судороги, гипотензия или аритмия, вплоть до комы и сердечно-лёгочного коллапса. Описаны удлинение интервала QT и тяжёлые нарушения ритма с летальным исходом.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. При приёме клинически значимого количества возможно промывание желудка с предварительной интубацией трахеи; активированный уголь рассматривают, хотя данных о его эффективности мало. Обязателен контроль проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и подачей кислорода, а мониторинг сердечной деятельности и давления продолжают 24 часа до исчезновения симптомов. Гемодиализ и гемоперфузия существенного значения, скорее всего, не имеют. При тяжёлом угрожающем жизни антихолинергическом действии, устойчивом к другим средствам, оправдано введение физостигмина в терапевтической дозе — но не для того, чтобы не дать пациенту заснуть, и не при одновременном приёме циклических антидепрессантов или нарушениях сердечной проводимости. Если нужно поднять давление, применяют норадреналин или метараминол; адреналин не используют.
Как получить рецепт на Hydroxyzine Orion онлайн
Hydroxyzine Orion отпускается по рецепту, и главная причина — сердечный ритм. Препарат удлиняет интервал QT, а список противопоказаний почти целиком состоит из состояний, которые пациент у себя обнаружить не может: врождённое удлинение QT, электролитные нарушения, значимая брадикардия, внезапная сердечная смерть в семье. Добавьте длинный перечень несовместимых препаратов — от антиаритмиков до антибиотиков и антидепрессантов.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают показание — тревога либо зуд и крапивница, дозу, возраст и массу тела, состояние почек и печени, болезни сердца и результаты ЭКГ, если они есть, а также список принимаемых препаратов. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт — он приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений не хватает или ответы указывают на нарушения ритма, приём несовместимых препаратов, беременность либо кормление грудью, в выписке откажут.
