Hydroxyzine Orion: склад і форма випуску
Одна таблетка, укрита оболонкою, містить 10 мг гідроксизину гідрохлориду. Таблетки ковтають, запиваючи достатньою кількістю води, і приймають з їжею або незалежно від неї.
У дозування 10 мг є технічне обмеження, про яке інструкція говорить прямо: поділити таку таблетку на дві рівні дози не можна. Якщо потрібна доза менша за 10 мг або пацієнт не може проковтнути таблетку, використовують інші дозування та форми гідроксизину. До складу входить лактоза, тому препарат не підходить за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Лаппа чи синдрому мальабсорбції глюкози-галактози.
Як діє Hydroxyzine Orion
Гідроксизину гідрохлорид не пригнічує діяльність кори головного мозку. Його дія, імовірно, пов'язана з гальмуванням активності деяких основних підкіркових ділянок центральної нервової системи.
Практично з цього випливають дві речі. По-перше, седація — не побічний ефект «на додачу», а очікуваний прояв дії препарату, і тому вона стоїть першою серед частих небажаних реакцій. По-друге, гідроксизин має антихолінергічну дію, чим і пояснюється більша частина застережень: від сухості в роті до обережності за глаукоми та затримки сечі.
Показання до застосування
Перше показання — симптоматичне лікування тривоги в дорослих, коли застосування альтернативних препаратів не показане. Це застереження задає роль гідроксизину: за тривоги він не перша лінія.
Друге показання — симптоматичне лікування свербежу та кропив'янки. Препарат призначений дорослим, підліткам і дітям від 5 років. Окремо обумовлено, що фармакотерапію тривоги та неспокою завжди слід розглядати як допоміжне лікування, а починати, вести й завершувати його по змозі має один і той самий лікар.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають індивідуально й застосовують найменшу ефективну, а лікування має бути якомога коротшим. І в дорослих, і в дітей добову дозу буває корисно розділити на 2 або 3 прийоми.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Свербіж і кропив'янка, дорослі та підлітки від 12 років із масою понад 40 кг | Початкова доза 25–50 мг увечері |
| Свербіж і кропив'янка, діти 5–11 років із масою до 40 кг | 10–25 мг увечері |
| Тривога в дорослих | 10–50 мг на добу, розділені на 2 або 3 прийоми |
| Максимальна добова доза | 100 мг у дорослих і дітей із масою тіла від 40 кг; 2 мг/кг на добу в дітей із масою до 40 кг |
| Пацієнти похилого віку | Починають із половини рекомендованої дози через подовжену дію; застосовують найменшу можливу, максимум 50 мг на добу |
| Порушення функції нирок | За помірного чи тяжкого порушення дозу знижують: виведення цетиризину вповільнене |
| Порушення функції печінки | Обережність і розгляд питання про зниження дози |
Результат і саму потребу в лікуванні оцінюють постійно, а дозу коригують у вказаному діапазоні за відповіддю пацієнта. Дітям молодшим за 5 років препарат не призначають.
Протипоказання
Основна частина протипоказань пов'язана не з алергією, а із серцевим ритмом: препарат подовжує інтервал QT.
- Підвищена чутливість до гідроксизину, цетиризину або інших похідних піперазину, амінофіліну, етилендіаміну чи допоміжних речовин.
- Порфірія.
- Вагітність і період грудного вигодовування.
- Відоме набуте або вроджене подовження інтервалу QT.
- Відомі чинники ризику подовження QT: серцево-судинне захворювання, значущі електролітні порушення — гіпокаліємія, гіпомагніємія.
- Раптова серцева смерть у сімейному анамнезі.
- Значуща брадикардія.
- Одночасне приймання препаратів, що подовжують інтервал QT і спричиняють аритмію типу torsade de pointes.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне застереження повторює тему протипоказань. Застосування гідроксизину пов'язували з подовженням інтервалу QT, а після виходу препарату на ринок реєстрували випадки такого подовження й аритмії типу torsade de pointes. У більшості цих пацієнтів були й інші чинники ризику — електролітні порушення та приймання інших препаратів. Звідси правило: найменша ефективна доза, максимально короткий курс і негайна відміна за будь-яких ознак порушення ритму.
- Судоми: обережність потрібна за підвищеного ризику судом, а в дітей їх реєстрували частіше, ніж у дорослих. Молодші діти взагалі більш схильні до реакцій з боку нервової системи.
- Антихолінергічна дія потребує обережності в літніх людей, за глаукоми, затримки сечі, ослабленої перистальтики кишечника, міастенії та деменції.
- Судини мозку: у плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів із деменцією на деяких атипових антипсихотиках ризик цереброваскулярних подій зростав приблизно втричі; механізм невідомий, виключити такий ризик для інших препаратів не можна, тому за чинників ризику інсульту гідроксизин застосовують з обережністю.
- Літнім препарат не рекомендований: виведення в них уповільнене, а ризик небажаних реакцій, включно з антихолінергічними, вищий.
- За порушень функції печінки та за помірного чи тяжкого порушення функції нирок дозу знижують.
- Після великих доз можлива сухість у роті: пацієнтам радять стежити за гігієною ротової порожнини та зубів.
- Шкірні алергічні проби та провокаційний тест із метахоліном: лікування припиняють за 5 днів до дослідження, інакше гідроксизин спотворить результат.
- Алкоголю під час лікування уникають, а за поєднання із засобами, що пригнічують нервову систему, чи з антихолінергічними препаратами дозу підбирають індивідуально.
Вплив на керування транспортом оцінено як помірний або значний: здатність виконувати дії, що потребують концентрації та координації, може бути порушена, про що пацієнта попереджають заздалегідь.
Лікарські взаємодії
Одна група поєднань прямо протипоказана — препарати, що подовжують інтервал QT або спричиняють torsade de pointes: антиаритміки класу IA (хінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол), деякі антигістамінні, антипсихотики (галоперидол), антидепресанти (циталопрам, есциталопрам), протималярійні (мефлохін), антибіотики (еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин), пентамідин, прукалоприд, протипухлинні (тореміфен, вандетаніб) і метадон.
- Не рекомендовані: гідроксизин діє антагоністично до бетагістину та інгібіторів холінестерази, а одночасного приймання з інгібіторами МАО слід уникати.
- Обережність потрібна з препаратами, що спричиняють брадикардію та гіпокаліємію, а також із тіазидними діуретиками: електролітні порушення підвищують ризик стійких до лікування аритмій.
- Гідроксизин посилює дію засобів, що пригнічують нервову систему, та антихолінергічних препаратів; алкоголь посилює дію самого гідроксизину.
- Препарат протидіє зростанню тиску, спричиненому адреналіном, а в щурів зменшував протисудомну дію фенітоїну.
- Циметидин 600 мг двічі на добу підвищував концентрацію гідроксизину в плазмі на 36% і знижував максимальну концентрацію цетиризину на 20%.
- Гідроксизин — інгібітор CYP2D6 і у великих дозах може взаємодіяти із субстратами цього ферменту: бета-адреноблокаторами (метопролол, пропафенон, тимолол), СІЗЗС, антидепресантами (амітриптилін, кломіпрамін, дулоксетин, іміпрамін, пароксетин, венлафаксин), антипсихотиками (арипіпразол, галоперидол, рисперидон), кодеїном, декстрометорфаном, флекаїнідом, ондансетроном, тамоксифеном і трамадолом.
- Сам гідроксизин метаболізується алкогольдегідрогеназою та CYP3A4/5, тому сильні інгібітори цих ферментів підвищують його концентрацію: телітроміцин, кларитроміцин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, позаконазол і низка інгібіторів протеази ВІЛ, а з інгібіторів алкогольдегідрогенази — дисульфірам і метронідазол.
При цьому на метаболізм субстратів ізоферментів 2C9, 2C19 і 3A4 цитохрому P450 та УДФ-глюкуронілтрансферази гідроксизин впливає навряд чи, і взаємодій із субстратами CYP3A4/5 не очікується.
Вагітність і грудне вигодовування
При вагітності препарат протипоказаний. Даних про застосування гідроксизину у вагітних немає або вони обмежені, при цьому речовина проникає крізь плацентарний бар'єр і досягає в організмі плода більшої концентрації, ніж у матері. У новонароджених, чиї матері отримували гідроксизин під час вагітності чи пологів, одразу або через кілька годин після народження відзначалися гіпотонія, рухові порушення, зокрема екстрапірамідні, клонічні рухи, пригнічення центральної нервової системи, гіпоксія новонародженого чи затримка сечі. Дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на репродукцію.
У період грудного вигодовування препарат також протипоказаний. Цетиризин, основний метаболіт гідроксизину, проникає у грудне молоко; досліджень проникнення самого гідроксизину в молоко не проводили, однак у новонароджених і немовлят, яких годували матері на гідроксизині, спостерігалися тяжкі небажані реакції. Якщо лікування необхідне, годування груддю припиняють. Відомостей про вплив на фертильність немає.
Побічні дії
Найчастіша небажана реакція антигістамінних засобів — пригнічення центральної нервової системи: від легкої сонливості до глибокого сну, із втомлюваністю, запамороченням і порушенням координації. В поодиноких випадках можливе парадоксальне збудження, особливо на великих дозах у дітей і літніх людей; седативні прояви можуть слабшати через кілька днів лікування.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Часто | Седація |
| Нечасто | Збудження, сплутаність; запаморочення, безсоння, тремор; нудота; погане самопочуття, гарячка |
| Рідко | Реакції гіперчутливості; дезорієнтація, галюцинації; судоми, дискінезія; порушення акомодації, нечіткість зору; зупинка серця, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія; гіпотензія; закреп, блювання; зростання трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну та гамма-глутамілтрансферази; свербіж, еритематозний і плямисто-папульозний висип, кропив'янка, дерматит; затримка сечі |
| Дуже рідко | Анафілаксія; бронхоспазм; ангіоневротичний набряк, пітливість, фіксований лікарський висип, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, багатоформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона |
| Частота невідома | Тромбоцитопенія; агресія, депресія, тики; дистонія, парестезії; окулогірний криз; подовження інтервалу QT і шлуночкові аритмії, включно з torsade de pointes; діарея; утруднене сечовипускання, нетримання сечі; астенія, набряки; зростання маси тіла |
Діти та літні люди більш схильні до небажаних реакцій, тому в них особливо важливі мінімальна доза й короткий курс. Серцебиття, непритомність і будь-які перебої в роботі серця потребують негайного звернення до лікаря — за таких ознак лікування припиняють.
Передозування
Тяжкість отруєння залежить від дози й віку. У дворічної дитини 60–100 мг гідроксизину не спричиняли отруєння або воно було легким, а 300 мг призвели до тяжкого. У дорослого 1–1,5 г спричиняли легке отруєння, 1,5–2,5 г — помірне. Симптоми за значного передозування пов'язані з надмірною антихолінергічною дією, пригніченням або парадоксальним збудженням центральної нервової системи: нудота, блювання, тахікардія, гарячка, сонливість, порушення зіничного рефлексу, тремор, сплутаність чи галюцинації. Далі можливі зниження рівня свідомості, пригнічення дихання, судоми, гіпотензія або аритмія, аж до коми та серцево-легеневого колапсу. Описані подовження інтервалу QT і тяжкі порушення ритму з летальним наслідком.
Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне та підтримувальне. За приймання клінічно значущої кількості можливе промивання шлунка з попередньою інтубацією трахеї; активоване вугілля розглядають, хоча даних про його ефективність мало. Обов'язковий контроль прохідності дихальних шляхів, дихання та кровообігу з безперервним записом ЕКГ і подачею кисню, а моніторинг серцевої діяльності й тиску продовжують 24 години до зникнення симптомів. Гемодіаліз і гемоперфузія суттєвого значення, найпевніше, не мають. За тяжкої загрозливої для життя антихолінергічної дії, стійкої до інших засобів, виправдане введення фізостигміну в терапевтичній дозі — але не для того, щоб не дати пацієнту заснути, і не за одночасного приймання циклічних антидепресантів чи порушень серцевої провідності. Якщо потрібно підняти тиск, застосовують норадреналін або метарамінол; адреналін не використовують.
Як отримати рецепт на Hydroxyzine Orion онлайн
Hydroxyzine Orion відпускається за рецептом, і головна причина — серцевий ритм. Препарат подовжує інтервал QT, а перелік протипоказань майже цілком складається зі станів, які пацієнт у себе виявити не може: вроджене подовження QT, електролітні порушення, значуща брадикардія, раптова серцева смерть у родині. Додайте довгий перелік несумісних препаратів — від антиаритміків до антибіотиків та антидепресантів.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують показання — тривога або свербіж і кропив'янка, дозу, вік і масу тіла, стан нирок і печінки, хвороби серця та результати ЕКГ, якщо вони є, а також перелік препаратів, які приймаєте. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт — він надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або відповіді вказують на порушення ритму, приймання несумісних препаратів, вагітність чи годування груддю, у виписці відмовлять.
