Glucophage® 1000 mg: skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 1000 mg chlorowodorku metforminy. W gamie są też tabletki po 500 i 850 mg oraz tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 1000 mg metforminy.
Dawka 1000 mg to z reguły nie początek leczenia, lecz jego kontynuacja. Terapię rozpoczyna się od 500–850 mg, a do tabletki 1000 mg dochodzi się w trakcie ustalania dawki, więc opakowanie o tej mocy zwykle oznacza, że metforminę bierzesz już od jakiegoś czasu.
Jak działa Glucophage® 1000 mg
Metformina to doustny lek hipoglikemizujący, pochodna biguanidu. Poprawia tolerancję glukozy w cukrzycy typu 2 przez zmniejszanie wytwarzania glukozy w wątrobie, zwiększanie wrażliwości tkanek na insulinę — czyli zwiększanie obwodowego wychwytu i tkankowego zużycia glukozy — oraz hamowanie jej wchłaniania.
Osobno podkreślono ważną cechę: metformina nie powoduje hipoglikemii ani u chorych na cukrzycę, ani u osób zdrowych, i nie wywołuje hiperinsulinemii. Wchłania się w około 50%, maksymalne stężenie osiąga po 2,5 godziny, nie jest metabolizowana i jest wydalana przez nerki. To ostatnie tłumaczy, dlaczego czynność nerek pojawia się w tej ulotce częściej niż cokolwiek innego: lek całkowicie zależy od ich pracy.
Wskazania do stosowania
Wskazaniem jest leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy ściśle przestrzeganą dietą i ćwiczeniami fizycznymi nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. U dorosłych lek stosuje się w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U dzieci od 10 lat i młodzieży — w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną.
Jest we wskazaniach i zdanie, dzięki któremu metformina zajmuje miejsce leku pierwszego wyboru: u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy. Chodzi więc nie tylko o liczby glikemii, ale i o to, do czego te liczby z czasem prowadzą.
Sposób stosowania i dawkowanie
U dorosłych z prawidłową czynnością nerek zwykła dawka początkowa to 500–850 mg chlorowodorku metforminy 2–3 razy na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10–15 dniach dawkę dostosowuje się na podstawie stężenia glukozy we krwi; stopniowe jej zwiększanie poprawia tolerancję ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna zalecana dawka to 3 g na dobę w 3 dawkach podzielonych. Przy zamianie innego leku doustnego poprzedni się odstawia i rozpoczyna metforminę w podanych dawkach. W skojarzeniu z insuliną metforminę stosuje się zwykle po 500–850 mg 2–3 razy na dobę, a dawkę insuliny dobiera na podstawie pomiarów glukozy. Dzieciom od 10 lat i młodzieży zaczyna się od 500–850 mg raz na dobę w czasie lub po posiłku, po 10–15 dniach koryguje dawkę, a maksimum wynosi dla nich 2 g na dobę w 2–3 dawkach podzielonych.
| GFR ≥90 ml/min | Zwykły schemat, maksymalnie 3 g na dobę |
| GFR 60–89 ml/min | Maksymalnie 3000 mg na dobę w 2–3 dawkach; przy pogarszającej się czynności nerek można rozważyć zmniejszenie dawki |
| GFR 45–59 ml/min | Maksymalnie 2000 mg na dobę w 2–3 dawkach; dawka początkowa nie większa niż połowa maksymalnej |
| GFR 30–44 ml/min | Maksymalnie 1000 mg na dobę w 2–3 dawkach; dawka początkowa nie większa niż połowa maksymalnej |
| GFR poniżej 30 ml/min | Metformina jest przeciwwskazana |
| Kontrola | GFR oznacza się przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz w roku, przy zwiększonym ryzyku pogorszenia czynności nerek i u osób starszych — co 3–6 miesięcy |
Przeciwwskazania
W ulotce tego leku przeciwwskazania podzielono na bezwzględne i względne — podział wart uwagi, bo względne nie zabraniają leczenia, lecz wymagają odrębnej decyzji lekarza.
- Nadwrażliwość na składniki preparatu.
- Nerki. Choroby nerek, niewydolność nerek i stany będące potencjalnym zagrożeniem dla ich czynności.
- Stany metaboliczne. Ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, stan przedśpiączkowy, śpiączka cukrzycowa hipermolarna i ketonowa, powikłania cukrzycy, stany niedotlenienia i nasilonego katabolizmu.
- Serce, płuca, wątroba. Niewydolność serca, świeży zawał serca, niewydolność oddechowa, choroby wątroby.
- Pozostałe bezwzględne. Ciężkie zakażenia, zabieg operacyjny, nadużywanie alkoholu oraz badania z użyciem środków cieniujących zawierających jod: leku nie podaje się 48 godzin przed badaniem i przez 48 godzin po nim.
- Względne. Każda poważniejsza choroba, zwłaszcza o nieznanej przyczynie, podeszły wiek i wiek dziecięcy.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Zaleceń w ulotce jest niewiele i oba są praktyczne. Pierwsze: przyjmując lek, nie należy przerywać diety ubogowęglowodanowej i niskokalorycznej — metforminę stosuje się jako uzupełnienie diety, a nie zamiast niej. Drugie: trzeba oznaczać stężenie kreatyniny przed rozpoczęciem leczenia, a potem 2–4 razy w roku.
- Kwasica mleczanowa. To rzadkie, ale poważne powikłanie i właśnie dla jego uniknięcia istnieje większość ograniczeń. Sprzyjają jej istotne zaburzenia perfuzji tkankowej, odwodnienie, niedotlenienie i zaburzenie czynności wątroby, w której odbywa się eliminacja mleczanów.
- Odwodnienie. Przy przedłużającej się biegunce lub wymiotach lek należy odstawić właśnie z powodu zagrożenia odwodnieniem — tę zasadę warto zapamiętać wcześniej, zanim taka sytuacja wystąpi.
- Badania z kontrastem. Reguła 48 godzin przed i po dotyczy również procedur planowych: o zbliżającej się tomografii komputerowej z kontrastem czy koronarografii trzeba powiedzieć lekarzowi zawczasu.
- Witamina B12 i kwas foliowy. Ich wchłanianie podczas leczenia metforminą jest zmniejszone, choć niedokrwistość megaloblastyczna występuje rzadko.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje metforminy dzielą się na dwie wyraźne grupy: konkurencję o transport nerkowy oraz leki działające przeciwstawnie.
| Leki kationowe | Amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, ranitydyna, triamteren, trimetoprim i wankomycyna mogą współzawodniczyć z metforminą o ten sam system transportu w kanalikach nerkowych, upośledzając wzajemnie swoje wydalanie. |
| Leki o działaniu przeciwstawnym | Diuretyki, steroidy, pochodne fenotiazyny, hormony tarczycy, estrogeny, doustne leki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki, antagoniści wapnia i izoniazyd mogą działać antagonistycznie do metforminy, czyli hiperglikemizująco. |
Ciąża i karmienie piersią
Lek zaliczono do kategorii B, jednak stosowanie podczas ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane — ze względu na ryzyko częstszego występowania wad wrodzonych i śmiertelności okołoporodowej.
Praktyczny wniosek dla kobiet w wieku rozrodczym jest prosty: planowanie ciąży to powód, by z wyprzedzeniem omówić z lekarzem zmianę schematu leczenia cukrzycy, a nie odkładać rozmowę do potwierdzonej ciąży. To samo dotyczy okresu karmienia piersią.
Działania niepożądane
Głównym działaniem niepożądanym jest kwasica mleczanowa: rzadkie, ale poważne powikłanie metaboliczne, powstające na skutek kumulacji metforminy, zwiększonego wytwarzania mleczanu lub gorszego jego zużytkowania. Często kończy się zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Czynniki sprzyjające jej rozwojowi już wymieniono: zaburzenia perfuzji tkankowej, odwodnienie, niedotlenienie i zaburzenie czynności wątroby.
Znacznie częstsze są dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, z reguły przemijające: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, bóle brzucha, brak apetytu, metaliczny posmak w ustach. Często skuteczne jest przejściowe zmniejszenie dawki lub przyjmowanie leku w trakcie posiłku. Przy przedłużającej się biegunce lub wymiotach lek się odstawia z powodu zagrożenia odwodnieniem. Mimo zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 i kwasu foliowego niedokrwistość megaloblastyczna występuje rzadko.
Przedawkowanie
Przy przedawkowaniu możliwe jest wystąpienie kwasicy mleczanowej — tego samego powikłania co przy kumulacji leku wskutek pogorszonej czynności nerek. Objawia się ona nieswoiście: osłabieniem, bólami mięśni, nudnościami, dusznością, bólem brzucha, dlatego każde gwałtowne pogorszenie samopoczucia podczas leczenia metforminą wymaga pilnej pomocy.
Istotna cecha metforminy: nie wiąże się z białkami osocza i jest wydalana przez nerki, dlatego można ją usunąć za pomocą dializy. To czyni dializę kluczową metodą postępowania przy ciężkim przedawkowaniu i przy kwasicy mleczanowej.
Jak uzyskać receptę na Glucophage® 1000 mg online
Metforminę stosuje się w cukrzycy typu 2, gdy dieta i wysiłek fizyczny nie dają oczekiwanego efektu. Przed pierwszym zaleceniem lekarz musi oznaczyć przesączanie kłębuszkowe — od niego zależy zarówno dopuszczalność leczenia, jak i maksymalna dawka — oraz wykluczyć stany, w których lek jest przeciwwskazany. Dlatego rozpoczęcie terapii na podstawie ankiety online nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaj rozpoznanie, aktualną dawkę i liczbę dawek na dobę, czas leczenia, ostatnie wartości glukozy i hemoglobiny glikowanej oraz wynik ostatniego badania czynności nerek — kreatyninę lub GFR — wraz z datą. Koniecznie zgłoś choroby nerek i wątroby, niewydolność serca i oddechową, niedawny zawał, ciężkie zakażenia, spożywanie alkoholu, planowane operacje i badania z kontrastem, a także ciążę, jej planowanie lub karmienie piersią. Osobno wymień leki z listy interakcji: digoksynę, diuretyki, steroidy, hormony tarczycy, tabletki antykoncepcyjne, trimetoprim, ranitydynę. Wspomnij też, czy zdarzały się epizody długotrwałej biegunki lub wymiotów. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
