Glucophage® 1000 mg: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 1000 мг метформіну гідрохлориду. У лінійці є також таблетки по 500 і 850 мг та таблетки пролонгованого вивільнення по 1000 мг метформіну.
Дозування 1000 мг — це, як правило, не початок лікування, а його продовження. Терапію починають із 500–850 мг, а до таблетки в 1000 мг приходять при підборі дози, тому упаковка з такою силою зазвичай означає, що метформін ви вже приймаєте певний час.
Як діє Glucophage® 1000 mg
Метформін — пероральний цукрознижувальний препарат, похідне бігуаніду. Він поліпшує переносимість глюкози при діабеті 2 типу, зменшуючи її вироблення в печінці, підвищуючи чутливість тканин до інсуліну — тобто збільшуючи периферичне захоплення й тканинне споживання глюкози — і гальмуючи її всмоктування.
Окремо підкреслено важливу властивість: метформін не спричиняє гіпоглікемії ні в хворих на діабет, ні у здорових людей, і не призводить до гіперінсулінемії. Всмоктується він приблизно на 50%, максимальної концентрації досягає через 2,5 години, не метаболізується й виводиться нирками. Останнє пояснює, чому функція нирок у цій інструкції згадується найчастіше: препарат цілком залежить від їхньої роботи.
Показання до застосування
Показання — лікування діабету 2 типу, особливо в пацієнтів із надмірною масою тіла, коли суворо дотримуваною дієтою й фізичними вправами не вдається досягти нормального рівня глюкози в крові. У дорослих препарат застосовують у монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними засобами чи з інсуліном. У дітей з 10 років і підлітків — у монотерапії або в поєднанні з інсуліном.
Є в показаннях і фраза, заради якої метформін посідає місце препарату першого вибору: у дорослих пацієнтів із діабетом 2 типу та надмірною масою тіла, які отримували метформін як препарат першого ряду при неефективності дієти, було показано зменшення ускладнень діабету. Тобто йдеться не лише про цифри глюкози, а й про те, до чого ці цифри з часом призводять.
Спосіб застосування та дозування
У дорослих із нормальною функцією нирок звичайна початкова доза — 500–850 мг метформіну гідрохлориду 2–3 рази на добу під час або після їди. Через 10–15 днів дозу коригують за рівнем глюкози крові; поступове її підвищення поліпшує переносимість з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза — 3 г на добу в 3 приймання. При переході з іншого перорального препарату попередній відміняють і починають метформін у зазначених дозах. У поєднанні з інсуліном метформін зазвичай призначають по 500–850 мг 2–3 рази на добу, а дозу інсуліну добирають за результатами вимірювань глюкози. Дітям з 10 років і підліткам починають із 500–850 мг один раз на добу під час або після їди, через 10–15 днів коригують дозу, а максимум для них становить 2 г на добу в 2–3 приймання.
| ШКФ ≥90 мл/хв | Звичайний режим, максимум 3 г на добу |
| ШКФ 60–89 мл/хв | Максимум 3000 мг на добу в 2–3 приймання; при погіршенні функції нирок можна розглянути зниження дози |
| ШКФ 45–59 мл/хв | Максимум 2000 мг на добу в 2–3 приймання; початкова доза не більша за половину максимальної |
| ШКФ 30–44 мл/хв | Максимум 1000 мг на добу в 2–3 приймання; початкова доза не більша за половину максимальної |
| ШКФ менш ніж 30 мл/хв | Метформін протипоказаний |
| Контроль | ШКФ визначають до початку лікування й потім не рідше разу на рік, а при підвищеному ризику погіршення функції нирок і в літніх — кожні 3–6 місяців |
Протипоказання
В інструкції до цього препарату протипоказання поділено на абсолютні й відносні — поділ, який заслуговує на увагу, бо відносні не забороняють лікування, а потребують окремого рішення лікаря.
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Нирки. Захворювання нирок, ниркова недостатність і стани, що становлять потенційну загрозу для їхньої функції.
- Метаболічні стани. Гострий або хронічний метаболічний ацидоз, прекоматозний стан, гіперосмолярна й кетоацидотична діабетична кома, ускладнення діабету, стани гіпоксії та посиленого катаболізму.
- Серце, легені, печінка. Серцева недостатність, свіжий інфаркт міокарда, дихальна недостатність, захворювання печінки.
- Інші абсолютні. Тяжкі інфекції, хірургічне втручання, зловживання алкоголем, а також дослідження з йодовмісними контрастними засобами: препарат не вводять за 48 годин до дослідження й протягом 48 годин після нього.
- Відносні. Будь-яке серйозніше захворювання, особливо неясного походження, літній вік і дитячий вік.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Вказівок в інструкції небагато, і обидві практичні. Перша: приймаючи препарат, не можна припиняти низьковуглеводну й низькокалорійну дієту — метформін призначають на додачу до неї, а не замість неї. Друга: слід визначати рівень креатиніну до початку лікування й потім 2–4 рази на рік.
- Лактатацидоз. Це рідкісне, але серйозне ускладнення, і саме заради його запобігання існує більшість обмежень. Йому сприяють виражені порушення перфузії тканин, зневоднення, гіпоксія та порушення функції печінки, у якій відбувається виведення лактату.
- Зневоднення. При затяжній діареї або блюванні препарат слід відмінити саме через загрозу зневоднення — це правило варто запам'ятати заздалегідь, ще до того, як така ситуація виникне.
- Контрастні дослідження. Правило 48 годин до і після діє й на планові процедури: про майбутню комп'ютерну томографію з контрастом чи коронарографію потрібно повідомити лікаря заздалегідь.
- Вітамін B12 і фолієва кислота. Їх всмоктування на тлі метформіну знижується, хоча мегалобластна анемія розвивається рідко.
Лікарські взаємодії
Взаємодії метформіну поділяються на дві ясні групи: конкуренція за нирковий транспорт і препарати, що діють протилежно до нього.
| Катіонні препарати | Амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, ранітидин, тріамтерен, триметоприм, ванкоміцин можуть конкурувати з метформіном за ту саму транспортну систему в ниркових канальцях, взаємно погіршуючи виведення одне одного. |
| Засоби з протилежною дією | Діуретики, стероїди, похідні фенотіазину, гормони щитоподібної залози, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, антагоністи кальцію та ізоніазид можуть діяти антагоністично щодо метформіну, тобто підвищувати рівень глюкози. |
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат віднесено до категорії B, однак застосування під час вагітності та грудного вигодовування протипоказане — через ризик частішого виникнення вроджених вад і перинатальної смертності.
Практичний висновок для жінок дітородного віку простий: планування вагітності — це привід заздалегідь обговорити з лікарем зміну схеми лікування діабету, а не відкладати розмову до підтвердженої вагітності. Те саме стосується періоду годування груддю.
Побічні дії
Головне небажане явище — лактатацидоз: рідкісне, але серйозне метаболічне ускладнення, що виникає через накопичення метформіну, підвищене вироблення лактату або погіршення його утилізації. Воно часто закінчується смертю, особливо в літніх пацієнтів. Чинники, що сприяють його розвитку, вже названо: порушення перфузії тканин, зневоднення, гіпоксія та порушення функції печінки.
Значно частіше трапляються шлунково-кишкові скарги, як правило минущі: діарея, нудота, блювання, здуття, біль у животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті. Часто допомагає тимчасове зменшення дози або приймання препарату під час їди. При затяжній діареї або блюванні препарат відміняють через загрозу зневоднення. Попри зниження всмоктування вітаміну B12 і фолієвої кислоти, мегалобластна анемія виникає рідко.
Передозування
При передозуванні можливий лактатацидоз — те саме ускладнення, що й при накопиченні препарату на тлі порушеної функції нирок. Проявляється він неспецифічно: слабкістю, м'язовим болем, нудотою, задишкою, болем у животі, тому будь-яке різке погіршення самопочуття на тлі метформіну потребує термінового звернення по допомогу.
Важлива особливість метформіну: він не зв'язується з білками плазми й виводиться нирками, тому його можна видалити за допомогою діалізу. Це робить діаліз ключовим методом лікування при тяжкому передозуванні та при лактатацидозі.
Як отримати рецепт на Glucophage® 1000 mg онлайн
Метформін призначають при діабеті 2 типу, коли дієта й фізичне навантаження не дають потрібного результату. Перед першим призначенням лікар має визначити швидкість клубочкової фільтрації — саме від неї залежить і допустимість лікування, і максимальна доза, — а також виключити стани, за яких препарат протипоказаний. Тому почати терапію за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначте діагноз, поточну дозу й кількість приймань на добу, тривалість лікування, останні значення глюкози та глікованого гемоглобіну, а також результат останнього аналізу функції нирок — креатинін або ШКФ — із датою. Обов'язково повідомте про захворювання нирок, печінки, серцеву й дихальну недостатність, недавній інфаркт, тяжкі інфекції, вживання алкоголю, про заплановані операції та дослідження з контрастом, а також про вагітність, її планування чи годування груддю. Окремо перелічіть препарати зі списку взаємодій: дигоксин, діуретики, стероїди, гормони щитоподібної залози, контрацептиви, триметоприм, ранітидин. І згадайте, чи були епізоди тривалої діареї або блювання. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
