Glucophage® 1000 mg: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1000 мг метформина гидрохлорида. В линейке есть также таблетки по 500 и 850 мг и таблетки пролонгированного высвобождения по 1000 мг метформина.
Дозировка 1000 мг — это, как правило, не начало лечения, а его продолжение. Терапию начинают с 500–850 мг, а к таблетке в 1000 мг приходят при подборе дозы, поэтому упаковка с этой силой обычно означает, что метформин вы уже принимаете какое-то время.
Как действует Glucophage® 1000 mg
Метформин — пероральный сахароснижающий препарат, производное бигуанида. Он улучшает переносимость глюкозы при диабете 2 типа, уменьшая её выработку в печени, повышая чувствительность тканей к инсулину — то есть увеличивая периферический захват и тканевое потребление глюкозы — и тормозя её всасывание.
Отдельно подчёркнуто важное свойство: метформин не вызывает гипогликемии ни у больных диабетом, ни у здоровых людей, и не приводит к гиперинсулинемии. Всасывается он примерно на 50%, максимальной концентрации достигает через 2,5 часа, не метаболизируется и выводится почками. Последнее объясняет, почему функция почек в этой инструкции упоминается чаще всего остального: препарат целиком зависит от их работы.
Показания к применению
Показание — лечение диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда строго соблюдаемой диетой и физическими упражнениями не удаётся достичь нормального уровня глюкозы в крови. У взрослых препарат применяют в монотерапии либо в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином. У детей с 10 лет и подростков — в монотерапии или в сочетании с инсулином.
Есть в показаниях и фраза, ради которой метформин занимает место препарата первого выбора: у взрослых пациентов с диабетом 2 типа и избыточной массой тела, получавших метформин в качестве препарата первого ряда при неэффективности диеты, было показано уменьшение осложнений диабета. То есть речь идёт не только о цифрах глюкозы, но и о том, к чему эти цифры со временем приводят.
Способ применения и дозировка
У взрослых с нормальной функцией почек обычная начальная доза — 500–850 мг метформина гидрохлорида 2–3 раза в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу корректируют по уровню глюкозы крови; постепенное её повышение улучшает переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза — 3 г в сутки в 3 приёма. При переходе с другого перорального препарата прежний отменяют и начинают метформин в указанных дозах. В сочетании с инсулином метформин обычно назначают по 500–850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина подбирают по результатам измерений глюкозы. Детям с 10 лет и подросткам начинают с 500–850 мг один раз в сутки во время или после еды, через 10–15 дней корректируют дозу, а максимум для них составляет 2 г в сутки в 2–3 приёма.
| СКФ ≥90 мл/мин | Обычный режим, максимум 3 г в сутки |
| СКФ 60–89 мл/мин | Максимум 3000 мг в сутки в 2–3 приёма; при ухудшении функции почек можно рассмотреть снижение дозы |
| СКФ 45–59 мл/мин | Максимум 2000 мг в сутки в 2–3 приёма; начальная доза не больше половины максимальной |
| СКФ 30–44 мл/мин | Максимум 1000 мг в сутки в 2–3 приёма; начальная доза не больше половины максимальной |
| СКФ менее 30 мл/мин | Метформин противопоказан |
| Контроль | СКФ определяют до начала лечения и затем не реже раза в год, а при повышенном риске ухудшения функции почек и у пожилых — каждые 3–6 месяцев |
Противопоказания
В инструкции к этому препарату противопоказания разделены на абсолютные и относительные — деление, которое стоит внимания, потому что относительные не запрещают лечение, а требуют отдельного решения врача.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Почки. Заболевания почек, почечная недостаточность и состояния, представляющие потенциальную угрозу для их функции.
- Метаболические состояния. Острый или хронический метаболический ацидоз, прекоматозное состояние, гиперосмолярная и кетоацидотическая диабетическая кома, осложнения диабета, состояния гипоксии и усиленного катаболизма.
- Сердце, лёгкие, печень. Сердечная недостаточность, свежий инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, заболевания печени.
- Прочие абсолютные. Тяжёлые инфекции, хирургическое вмешательство, злоупотребление алкоголем, а также исследования с йодсодержащими контрастными средствами: препарат не вводят за 48 часов до исследования и в течение 48 часов после него.
- Относительные. Любое более серьёзное заболевание, особенно неясного происхождения, пожилой возраст и детский возраст.
Особые указания и меры предосторожности
Указаний в инструкции немного, и оба практических. Первое: принимая препарат, нельзя прекращать низкоуглеводную и низкокалорийную диету — метформин назначают в дополнение к ней, а не вместо неё. Второе: следует определять уровень креатинина до начала лечения и затем 2–4 раза в год.
- Лактатацидоз. Это редкое, но серьёзное осложнение, и именно ради его предупреждения существует большинство ограничений. Ему способствуют выраженные нарушения перфузии тканей, обезвоживание, гипоксия и нарушение функции печени, в которой происходит выведение лактата.
- Обезвоживание. При затянувшейся диарее или рвоте препарат следует отменить именно из-за угрозы обезвоживания — это правило стоит запомнить заранее, ещё до того, как такая ситуация возникнет.
- Контрастные исследования. Правило 48 часов до и после действует и на плановые процедуры: о предстоящей компьютерной томографии с контрастом или коронарографии нужно сообщить врачу заранее.
- Витамин B12 и фолиевая кислота. Их всасывание на фоне метформина снижается, хотя мегалобластная анемия развивается редко.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия метформина делятся на две ясные группы: конкуренция за почечный транспорт и препараты, действующие противоположно ему.
| Катионные препараты | Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин могут конкурировать с метформином за одну и ту же транспортную систему в почечных канальцах, взаимно ухудшая выведение друг друга. |
| Средства с противоположным действием | Диуретики, стероиды, производные фенотиазина, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид могут действовать антагонистически по отношению к метформину, то есть повышать уровень глюкозы. |
Беременность и грудное вскармливание
Препарат отнесён к категории B, однако применение во время беременности и грудного вскармливания противопоказано — из-за риска более частого возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности.
Практический вывод для женщин детородного возраста прост: планирование беременности — это повод заранее обсудить с врачом смену схемы лечения диабета, а не откладывать разговор до подтверждённой беременности. То же касается периода кормления грудью.
Побочные действия
Главное нежелательное явление — лактатацидоз: редкое, но серьёзное метаболическое осложнение, возникающее из-за накопления метформина, повышенной выработки лактата или ухудшения его утилизации. Оно часто заканчивается смертью, особенно у пожилых пациентов. Факторы, способствующие его развитию, уже названы: нарушения перфузии тканей, обезвоживание, гипоксия и нарушение функции печени.
Значительно чаще встречаются желудочно-кишечные жалобы, как правило преходящие: диарея, тошнота, рвота, вздутие, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту. Часто помогает временное уменьшение дозы или приём препарата во время еды. При затянувшейся диарее или рвоте препарат отменяют из-за угрозы обезвоживания. Несмотря на снижение всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты, мегалобластная анемия возникает редко.
Передозировка
При передозировке возможен лактатацидоз — то же осложнение, что и при накоплении препарата на фоне нарушенной функции почек. Проявляется он неспецифично: слабостью, мышечными болями, тошнотой, одышкой, болью в животе, поэтому любое резкое ухудшение самочувствия на фоне метформина требует срочного обращения за помощью.
Важная особенность метформина: он не связывается с белками плазмы и выводится почками, поэтому его можно удалить с помощью диализа. Это делает диализ ключевым методом лечения при тяжёлой передозировке и при лактатацидозе.
Как получить рецепт на Glucophage® 1000 mg онлайн
Метформин назначают при диабете 2 типа, когда диета и физическая нагрузка не дают нужного результата. Перед первым назначением врач должен определить скорость клубочковой фильтрации — именно от неё зависит и допустимость лечения, и максимальная доза, — а также исключить состояния, при которых препарат противопоказан. Поэтому начать терапию по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз, текущую дозу и число приёмов в сутки, длительность лечения, последние значения глюкозы и гликированного гемоглобина, а также результат последнего анализа функции почек — креатинин или СКФ — с датой. Обязательно сообщите о заболеваниях почек, печени, сердечной и дыхательной недостаточности, недавнем инфаркте, тяжёлых инфекциях, употреблении алкоголя, о планируемых операциях и исследованиях с контрастом, а также о беременности, её планировании или кормлении грудью. Отдельно перечислите препараты из списка взаимодействий: дигоксин, диуретики, стероиды, гормоны щитовидной железы, контрацептивы, триметоприм, ранитидин. И упомяните, были ли эпизоды длительной диареи или рвоты. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
