Glibetic 2 mg: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka Glibetic 2 mg zawiera 2 mg glimepirydu. Produkt jest dostępny w czterech dawkach — 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg — a dawka 2 mg zwykle stanowi pierwszy etap zwiększania dawki u pacjentów, u których dawka początkowa 1 mg na dobę okazała się niewystarczająca do kontroli glikemii.
Tabletki zawierają laktozę: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Zawartość sodu wynosi mniej niż 1 mmol (23 mg) na tabletkę, dlatego produkt zalicza się do praktycznie pozbawionych sodu.
Jak działa Glibetic 2 mg
Glimepiryd należy do doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy pochodnych sulfonylomocznika i jest stosowany w leczeniu cukrzycy niezależnej od insuliny (typu 2). Działanie leku polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki: podobnie jak inne pochodne sulfonylomocznika, glimepiryd zwiększa wrażliwość komórek beta na fizjologiczny bodziec — glukozę.
Oprócz tego glimepiryd wykazuje także działanie pozatrzustkowe, które prawdopodobnie jest charakterystyczne również dla pozostałych leków z tej grupy. Z tego powodu leczenie ma sens jedynie przy zachowanej własnej sekrecji insuliny, a przejście na wyższą dawkę odzwierciedla nie nasilenie objawów, lecz wynik laboratoryjnej kontroli glikemii.
Wskazania do stosowania
Glibetic 2 mg stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, jeżeli dieta, wysiłek fizyczny i redukcja masy ciała okazały się niewystarczająco skuteczne. Wskazanie jest sformułowane właśnie w ten sposób: lek dołącza się do metod niefarmakologicznych, a nie zamiast nich.
Sposób podawania i dawkowanie
Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy są prawidłowa dieta, regularna aktywność fizyczna oraz regularne badania krwi i moczu. Ani doustne leki przeciwcukrzycowe, ani insulina nie będą skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety. Dawka glimepirydu jest ustalana na podstawie oznaczeń stężenia glukozy we krwi i w moczu.
Leczenie rozpoczyna się od 1 mg glimepirydu na dobę. Jeśli ta dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, pozostawia się ją jako dawkę podtrzymującą. Jeżeli kontrola jest niewystarczająca, dawkę stopniowo zwiększa się w odstępach 1–2 tygodni — do 2 mg, a następnie w razie potrzeby do 3 mg lub 4 mg na dobę. Dawkowanie powyżej 4 mg tylko w wyjątkowych przypadkach daje lepszy efekt terapeutyczny, a maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. Zazwyczaj wystarcza jednorazowe podanie na dobę. Pominiętej dawki nie należy kompensować poprzez zwiększenie kolejnej.
Kiedy należy zweryfikować dawkę
Jeśli w miarę poprawy kontroli cukrzycy rośnie wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd się zmniejsza — wówczas, aby uniknąć hipoglikemii, rozważa się zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Korekta dawki jest również konieczna w przypadku zmiany masy ciała, trybu życia oraz przy pojawieniu się innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Lek należy przyjmować krótko przed śniadaniem lub w jego trakcie, a jeśli śniadanie zostało pominięte — krótko przed pierwszym głównym posiłkiem; tabletkę należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody.
Kombinacje i zmiana innych leków
Jeśli maksymalna dobowa dawka metforminy nie daje wystarczającego efektu, dodaje się glimepiryd: dawkę metforminy utrzymuje się, a glimepiryd włącza w małych dawkach i zwiększa w zależności od wyników kontroli glukozy. Jeżeli maksymalna dawka glimepirydu jest niewystarczająco skuteczna, do leczenia dodaje się insulinę według tej samej zasady — rozpoczynając od małych dawek i stopniowo je zwiększając. Oba warianty leczenia skojarzonego rozpoczyna się pod ścisłą kontrolą lekarza. Przy zamianie innego doustnego leku przeciwcukrzycowego należy uwzględnić jego dawkę oraz okres półtrwania: po lekach o długim czasie działania, np. chlorpropamidzie, zaleca się kilkudniową przerwę, aby łączne działanie leków nie wywołało hipoglikemii; dawka początkowa glimepirydu również w tym przypadku wynosi 1 mg na dobę. Przejście z insuliny na glimepiryd jest możliwe jedynie w wyjątkowych sytuacjach i odbywa się pod ścisłym nadzorem lekarza. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest zalecane: brak danych dotyczących stosowania poniżej 8. roku życia, a w wieku 8–17 lat dane są niewystarczające.
Przeciwwskazania
Glimepirydu nie stosuje się u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, a także na którykolwiek składnik pomocniczy leku. Jest również przeciwwskazany w cukrzycy typu 1 (insulinozależnej), śpiączce cukrzycowej, kwasicy ketonowej, ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby. We wszystkich tych przypadkach pacjenta należy przeprowadzić na insulinę.
Oddzielnie podkreślono, że stosowanie glimepirydu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lek należy przyjmować bezpośrednio przed posiłkiem lub w jego trakcie: przy nieregularnym odżywianiu i pomijaniu posiłków leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. Jej objawami mogą być bóle głowy, napady głodu, nudności i wymioty, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, osłabienie koncentracji i spowolnienie reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, afazja, drżenie mięśni, porażenie, zaburzenia czucia, zawroty głowy, utrata kontroli nad sobą, majaczenie, drgawki pochodzenia ośrodkowego, senność i utrata przytomności aż do śpiączki, płytki oddech i bradykardia. Możliwe są również objawy zaburzonej regulacji adrenergicznej: potliwość, wilgotna skóra, niepokój, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu serca. Ciężka hipoglikemia w obrazie klinicznym może przypominać udar mózgu.
Objawy te zazwyczaj ustępują po natychmiastowym przyjęciu węglowodanów — cukru; sztuczne środki słodzące są nieskuteczne. Na przykładzie innych pochodnych sulfonylomocznika wiadomo jednak, że po początkowej poprawie hipoglikemia może nawrócić, a ciężki lub długotrwały epizod, jedynie przejściowo skompensowany zwykłą ilością cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarskiej, niekiedy hospitalizacji. Ryzyko zwiększają niedostateczne lub nieregularne odżywianie, głodzenie, brak zgodności pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością węglowodanów, zmiana diety, spożywanie alkoholu, zaburzenia czynności nerek i ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie leku, niektóre zaburzenia endokrynologiczne — zaburzenia czynności tarczycy, przedniego płata przysadki, niewydolność kory nadnerczy — oraz stosowanie szeregu innych leków.
Kontrola w trakcie leczenia
Leczenie glimepirydem wymaga regularnego oznaczania poziomu cukru we krwi i w moczu; dodatkowo zaleca się kontrolowanie hemoglobiny glikowanej. Należy regularnie kontrolować czynność wątroby oraz obraz krwi, w szczególności liczbę leukocytów i płytek krwi. W sytuacjach stresowych — wypadek, poważny zabieg operacyjny, zakażenie przebiegające z gorączką — może być konieczne czasowe przejście na insulinę, podobnie jak w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub wątroby; brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów poddawanych dializie. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej pochodne sulfonylomocznika mogą wywołać niedokrwistość hemolityczną, dlatego w tej grupie glimepiryd stosuje się ostrożnie i należy rozważyć alternatywy spoza tej grupy. Nie prowadzono specjalnych badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak zarówno hipoglikemia, jak i hiperglikemia oraz związane z nimi zaburzenia widzenia osłabiają uwagę i szybkość reakcji.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie z niektórymi lekami może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie hipoglikemizujące glimepirydu, dlatego inne leki wolno przyjmować wyłącznie za zgodą lekarza. Glimepiryd jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 2C9 (CYP2C9), a leki indukujące lub hamujące ten enzym zmieniają jego metabolizm: według danych z piśmiennictwa flukonazol — jeden z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9 — zwiększa pole pod krzywą stężenia glimepirydu mniej więcej dwukrotnie.
| Kierunek efektu | Przykłady leków |
|---|---|
| Nasilenie działania hipoglikemizującego, ryzyko hipoglikemii | insulina i inne doustne leki przeciwcukrzycowe, metformina, fenylobutazon i oksyfenbutazon, sulfinpyrazon, salicylany, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, mikonazol, flukonazol, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurynol, probenecyd, cyklofosfamid |
| Osłabienie działania, ryzyko wzrostu poziomu cukru | estrogeny i progestageny, glikokortykosteroidy, tiazydowe leki moczopędne i saluretyki, leki pobudzające tarczycę, adrenalina i sympatykomimetyki, glukagon, diazoksyd, fenytoina, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid, chlorpromazyna i inne pochodne fenotiazyny, kwas nikotynowy w dużych dawkach, długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających |
| Możliwe oba efekty | antagoniści receptora H2, beta-adrenolityki, klonidyna, rezerpina, alkohol |
Na osobną uwagę zasługują leki sympatolityczne — beta-adrenolityki, klonidyna, guanetydyna i rezerpina: osłabiają one lub całkowicie znoszą adrenergiczną reakcję kompensacyjną, przez co pacjent może nie zauważyć początku hipoglikemii. Sam glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.
Ciąża i karmienie piersią
Nieprawidłowe wartości stężenia glukozy w czasie ciąży wiążą się z częstszym występowaniem wrodzonych wad rozwojowych oraz większą śmiertelnością okołoporodową, dlatego poziom glukozy kontroluje się przez cały okres ciąży, a lekiem z wyboru jest insulina. Dane dotyczące stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży są niewystarczające, a w badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na rozród, prawdopodobnie związany z samym działaniem hipoglikemizującym. Dlatego przyjmowanie glimepirydu jest przeciwwskazane przez cały okres ciąży, a kobieta planująca ciążę powinna wcześniej poinformować o tym lekarza.
Jeśli do zajścia w ciążę doszło w czasie leczenia glimepirydem, lek należy jak najszybciej zastąpić insulinoterapią. Brak danych dotyczących przenikania glimepirydu do mleka kobiecego, natomiast przenika on do mleka samic szczura. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego i mogą powodować hipoglikemię u noworodka, w okresie karmienia piersią glimepiryd nie jest stosowany.
Działania niepożądane
Kluczowym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia (rzadko): zwykle pojawia się nagle, może mieć ciężki przebieg i nie zawsze jest łatwa do skorygowania, a jej prawdopodobieństwo zależy od czynników indywidualnych, przede wszystkim od nawyków żywieniowych i dobranej dawki. Rzadko obserwuje się zaburzenia ze strony krwi — małopłytkowość, leukopenię, niedokrwistość, granulocytopenię, agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną, pancytopenię; zazwyczaj ustępują one po odstawieniu leku.
- bardzo rzadko: łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przechodzić w ciężką postać z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego i niekiedy wstrząsem;
- bardzo rzadko: zapalenie naczyń leukocytoklastyczne;
- częstość nieznana: nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy i substancje pokrewne;
- częstość nieznana: zaburzenia widzenia — zazwyczaj przejściowe, na początku leczenia, spowodowane wahaniami poziomu glukozy;
- bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, uczucie ucisku lub dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha;
- bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, w tym z cholestazą lub żółtaczką, zapalenie wątroby aż do niewydolności wątroby;
- częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło;
- bardzo rzadko: obniżenie stężenia sodu w surowicy krwi.
Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego rzadko są przyczyną przerwania leczenia, natomiast żółtaczka, niewyjaśnione siniaki, gorączka lub ciężka reakcja alergiczna wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej.
Przedawkowanie
Przedawkowanie wywołuje hipoglikemię trwającą od 12 do 72 godzin, która może nawrócić po początkowej poprawie; czasami objawy pojawiają się dopiero po dobie, dlatego najczęściej zaleca się obserwację w warunkach szpitalnych. Oprócz nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu hipoglikemii zwykle towarzyszą objawy neurologiczne: niepokój ruchowy, drżenie mięśni, zaburzenia widzenia, zaburzenia koordynacji, senność, drgawki i śpiączka.
Leczenie rozpoczyna się od ograniczenia wchłaniania glimepirydu: wywołuje się wymioty, następnie podaje węgiel aktywowany jako adsorbent oraz siarczan sodu jako środek przeczyszczający. W przypadku przyjęcia dużej dawki wykonuje się płukanie żołądka, a następnie podaje te same środki. Szczególnie ciężkie przypadki prowadzi się w oddziale intensywnej terapii, gdzie jak najwcześniej rozpoczyna się podawanie glukozy — w razie potrzeby dożylnie 50 ml 50% roztworu w bolusie, a następnie 10% roztwór w formie wlewu, pod kontrolą stężenia glukozy we krwi. Jeżeli lek przypadkowo przyjął niemowlę lub małe dziecko, dawkę glukozy dobiera się szczególnie ostrożnie, aby nie wywołać hiperglikemii.
Jak otrzymać receptę na Glibetic 2 mg online
Glibetic 2 mg jest wydawany z przepisu lekarza, a przejście na tę dawkę to decyzja medyczna oparta na wynikach pomiarów glukozy, stanie nerek i wątroby, a także na wykazie już przyjmowanych leków. Konsultacja online umożliwia omówienie wszystkich tych kwestii na odległość.
Jeśli wskazania zostaną potwierdzone, a przeciwwskazania nie stwierdzone, lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
