Glibetic 2 mg: склад та форма випуску
Одна таблетка Glibetic 2 mg містить 2 мг глімепіриду. Препарат випускається у чотирьох дозуваннях — 1 мг, 2 мг, 3 мг і 4 мг, — і дозування 2 мг зазвичай є першим етапом підвищення дози у пацієнтів, яким стартової дози 1 мг на добу виявилося недостатньо для контролю глікемії.
Таблетки містять лактозу: пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози приймати препарат не слід. Вміст натрію — менш ніж 1 ммоль (23 мг) на таблетку, тому препарат відносять до таких, що практично не містять натрію.
Як діє Glibetic 2 mg
Глімепірид належить до пероральних гіпоглікемічних засобів із групи похідних сульфонілсечовини та застосовується при інсуліннезалежному цукровому діабеті (2 типу). Дія препарату полягає головним чином у стимуляції вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози: подібно до інших похідних сульфонілсечовини, глімепірид підвищує чутливість бета-клітин до фізіологічного подразника — глюкози.
Окрім цього, глімепірид має позапанкреатичну дію, яка, ймовірно, характерна й для інших препаратів цієї групи. Саме тому лікування має сенс лише за збереженої власної секреції інсуліну, а перехід на вищу дозу відображає не вираженість симптомів, а результат лабораторного контролю глікемії.
Показання до застосування
Glibetic 2 mg застосовують для лікування цукрового діабету 2 типу, якщо дієта, фізичні навантаження та зниження маси тіла виявилися недостатньо ефективними. Показання сформульовано саме так: препарат підключають до немедикаментозних заходів, а не замість них.
Спосіб застосування та дози
Основа успішного лікування діабету — правильна дієта, регулярні фізичні вправи та регулярні дослідження крові й сечі. Ані пероральні протидіабетичні препарати, ані інсулін не будуть ефективними, якщо пацієнт не дотримується призначеної дієти. Дозу глімепіриду підбирають за результатами визначення концентрації глюкози в крові та сечі.
Лікування починають з 1 мг глімепіриду на добу. Якщо ця доза забезпечує добрий контроль глікемії, її залишають як підтримувальну. Якщо контроль недостатній, дозу поступово підвищують з інтервалами 1–2 тижні — до 2 мг, потім за необхідності до 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг лише у виняткових випадках дають кращий терапевтичний результат, а максимальна рекомендована добова доза становить 6 мг глімепіриду. Зазвичай достатньо одноразового прийому на добу. Пропущену дозу не компенсують збільшенням наступної.
Коли переглядають дозу
Якщо в міру покращення контролю діабету зростає чутливість до інсуліну, потреба в глімепіриді знижується — тоді, щоб уникнути гіпоглікемії, розглядають зменшення дози або повну відміну препарату. Перегляд дози потрібен також при зміні маси тіла, способу життя та при появі інших чинників, що підвищують ризик гіпо- або гіперглікемії. Препарат приймають безпосередньо перед сніданком або під час нього, а якщо сніданок пропущено — безпосередньо перед першим основним прийомом їжі; таблетку ковтають цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Комбінації та перехід з інших препаратів
Якщо максимальна добова доза метформіну не дає достатнього ефекту, до нього додають глімепірид: дозу метформіну зберігають, а глімепірид починають з малих доз і підвищують за результатами контролю глюкози. Якщо вже максимальна доза глімепіриду недостатньо ефективна, до лікування додають інсулін за тим самим принципом — з малих доз і з поступовим підвищенням. Обидва варіанти комбінованого лікування починають під суворим контролем лікаря. При заміні іншого перорального протидіабетичного засобу враховують його дозу та період напіввиведення: після препаратів тривалої дії, наприклад хлорпропаміду, рекомендується кілька днів перерви, щоб сумарна дія ліків не спричинила гіпоглікемію; початкова доза глімепіриду і в цьому разі становить 1 мг на добу. Переведення пацієнта з інсуліну на глімепірид можливе лише у виняткових випадках і відбувається під суворим наглядом лікаря. Дітям і підліткам препарат не рекомендується: даних щодо застосування до 8 років немає, а у віці 8–17 років їх недостатньо.
Протипоказання
Глімепірид не призначають при підвищеній чутливості до діючої речовини, до інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Він також протипоказаний при цукровому діабеті 1 типу (інсулінозалежному), діабетичній комі, кетоацидозі, тяжких порушеннях функції нирок або печінки. В усіх цих випадках пацієнта необхідно перевести на інсулін.
Окремо зазначено, що застосування глімепіриду протипоказане у вагітних і в жінок у період грудного вигодовування.
Особливі вказівки та заходи обережності
Препарат слід приймати безпосередньо перед їжею або під час їжі: при нерегулярному харчуванні та пропуску прийомів їжі лікування глімепіридом може призвести до гіпоглікемії. Її ознаками можуть бути головний біль, напади голоду, нудота та блювання, втома, сонливість, порушення сну, рухове занепокоєння, агресивність, ослаблення концентрації уваги та уповільнення реакції, депресія, дезорієнтація, порушення мовлення та зору, афазія, тремтіння м’язів, парез, розлади чутливості, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального походження, сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Можливі й ознаки порушення адренергічної регуляції: пітливість, волога шкіра, тривога, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, стенокардія та порушення ритму серця. Тяжка гіпоглікемія за клінічною картиною може нагадувати інсульт.
Зазвичай ці симптоми знімає негайний прийом вуглеводів — цукру; штучні підсолоджувачі неефективні. Однак, за даними щодо інших похідних сульфонілсечовини, після початкового поліпшення гіпоглікемія може відновлюватися, а тяжкий або тривалий епізод, лише тимчасово скомпенсований звичайною кількістю цукру, потребує негайного втручання лікаря, іноді госпіталізації. Ризик підвищують недостатнє або нерегулярне харчування, голодування, невідповідність між фізичним навантаженням і кількістю вуглеводів, зміна дієти, вживання алкоголю, порушення функції нирок і тяжкі порушення функції печінки, передозування препарату, деякі ендокринні розлади — порушення функції щитоподібної залози, передньої долі гіпофіза, недостатність кори наднирників — і прийом низки інших лікарських засобів.
Контроль під час лікування
Лікування глімепіридом потребує регулярного визначення рівня цукру в крові та сечі; додатково рекомендується контролювати глікований гемоглобін. Регулярно перевіряють функцію печінки та картину крові, особливо кількість лейкоцитів і тромбоцитів. У стресових ситуаціях — нещасний випадок, серйозна операція, інфекція з лихоманкою — може знадобитися тимчасовий перехід на інсулін, як і при тяжких порушеннях функції нирок або печінки; даних щодо застосування препарату у пацієнтів на діалізі немає. У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази похідні сульфонілсечовини можуть спричиняти гемолітичну анемію, тому тут глімепірид застосовують з обережністю й розглядають альтернативи поза цією групою. Спеціальних досліджень впливу на керування транспортом не проводилося, але і гіпоглікемія, і гіперглікемія, і пов’язані з ними порушення зору знижують увагу та швидкість реакції.
Лікарські взаємодії
Одночасний прийом із деякими лікарськими засобами може як посилити, так і послабити цукрознижувальну дію глімепіриду, тому будь-які інші препарати дозволено приймати тільки з дозволу лікаря. Глімепірид метаболізується ферментом цитохрому P450 2C9 (CYP2C9), і засоби, що індукують або пригнічують цей фермент, змінюють його метаболізм: за літературними даними, флуконазол — один із найсильніших інгібіторів CYP2C9 — збільшує площу під кривою концентрації глімепіриду приблизно вдвічі.
| Напрямок ефекту | Приклади препаратів |
|---|---|
| Посилення цукрознижувальної дії, ризик гіпоглікемії | інсулін та інші пероральні протидіабетичні засоби, метформін, фенілбутазон і оксифенбутазон, сульфінпіразон, саліцилати, тетрацикліни, хінолонові антибіотики, хлорамфенікол, міконазол, флуконазол, фібрати, інгібітори АПФ, флуоксетин, інгібітори МАО, алопуринол, пробенецид, циклофосфамід |
| Послаблення дії, ризик підвищення рівня цукру | естрогени та прогестагени, глюкокортикостероїди, тіазидні діуретики та салуретики, препарати, що стимулюють щитоподібну залозу, адреналін і симпатоміметики, глюкагон, діазоксид, фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, ацетазоламід, хлорпромазин та інші похідні фенотіазину, нікотинова кислота у високих дозах, тривалий прийом проносних |
| Можливі обидва ефекти | антагоністи H2-рецепторів, бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, алкоголь |
Окремої уваги заслуговують симпатолітики — бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін: вони послаблюють або повністю знімають адренергічну компенсаторну реакцію, через що пацієнт може не помітити початку гіпоглікемії. Сам глімепірид здатний як посилювати, так і послаблювати дію похідних кумарину.
Вагітність і грудне вигодовування
Порушені показники глюкози під час вагітності пов’язані з вищою частотою вроджених вад розвитку та перинатальної смертності, тому рівень глюкози контролюють протягом усієї вагітності, а препаратом вибору вважається інсулін. Даних щодо застосування глімепіриду у вагітних недостатньо, а в дослідженнях на тваринах виявлено шкідливий вплив на репродукцію, ймовірно пов’язаний із самим цукрознижувальним ефектом. Тому прийом глімепіриду протипоказаний протягом усієї вагітності, і жінці, яка планує вагітність, слід заздалегідь повідомити про це лікаря.
Якщо вагітність настала під час лікування глімепіридом, препарат якнайшвидше замінюють інсулінотерапією. Даних про проникнення глімепіриду в грудне молоко людини немає, у молоко щурів він проникає. Оскільки інші похідні сульфонілсечовини проникають у грудне молоко і можуть спричинити гіпоглікемію в новонародженого, при грудному вигодовуванні глімепірид не призначають.
Побічні дії
Ключова небажана реакція — гіпоглікемія (рідко): вона частіше виникає раптово, може бути тяжкою і не завжди легко коригується, а її ймовірність залежить від індивідуальних чинників, насамперед від харчових звичок та підібраної дози. Рідко зустрічаються порушення з боку крові — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія; як правило, вони минають після відміни препарату.
- дуже рідко: легкі реакції підвищеної чутливості, здатні перейти в тяжку форму з задишкою, зниженням артеріального тиску й іноді шоком;
- дуже рідко: лейкоцитокластичний васкуліт;
- частота невідома: перехресна чутливість до похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів і споріднених речовин;
- частота невідома: порушення зору — зазвичай минущі, на початку лікування, через коливання рівня глюкози;
- дуже рідко: нудота, блювання, діарея, відчуття тиску або дискомфорту в животі, біль у животі;
- дуже рідко: порушення функції печінки, у тому числі з холестазом або жовтяницею, гепатит аж до печінкової недостатності;
- частота невідома: підвищення активності печінкових ферментів, свербіж, висип, кропив’янка, підвищена чутливість до світла;
- дуже рідко: зниження концентрації натрію в сироватці крові.
Розлади травлення рідко стають причиною відміни лікування, тоді як жовтяниця, незрозумілі крововиливи, гарячка або тяжка алергічна реакція вимагають негайного звернення до лікаря.
Передозування
Передозування спричиняє гіпоглікемію тривалістю від 12 до 72 годин, яка може повертатися після початкового поліпшення; інколи симптоми з’являються лише через добу, тому найчастіше рекомендується спостереження в стаціонарі. Окрім нудоти, блювання та болю у верхній частині живота гіпоглікемію зазвичай супроводжують неврологічні прояви: рухове занепокоєння, тремтіння м’язів, порушення зору, проблеми з координацією, сонливість, судоми та кома.
Лікування починають зі зменшення всмоктування глімепіриду: викликають блювання, потім дають активоване вугілля як адсорбент і натрію сульфат як проносне. При прийомі великої дози промивають шлунок із подальшим введенням тих самих засобів. Особливо тяжкі випадки ведуть у відділенні інтенсивної терапії, де якнайраніше починають вводити глюкозу — за необхідності внутрішньовенно 50 мл 50% розчину струминно, а потім 10% розчин у вигляді інфузії під контролем рівня глюкози крові. Якщо препарат випадково прийняв немовля або маленька дитина, дозу глюкози підбирають особливо ретельно, щоб не спровокувати гіперглікемію.
Як отримати рецепт на Glibetic 2 mg онлайн
Glibetic 2 mg відпускається за рецептом, і перехід на це дозування — лікарське рішення, яке спирається на результати вимірювань глюкози, стан нирок і печінки, а також на перелік уже прийнятих ліків. Онлайн-консультація дає змогу обговорити все це дистанційно.
Якщо показання підтверджені й протипоказань немає, лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
