Glibetic 2 mg: состав и форма выпуска
Одна таблетка Glibetic 2 mg содержит 2 мг глимепирида. Препарат выпускается в четырёх дозировках — 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг, — и дозировка 2 мг обычно оказывается первой ступенью повышения дозы у пациентов, которым стартового 1 мг в сутки оказалось недостаточно для контроля гликемии.
Таблетки содержат лактозу: пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не следует. Содержание натрия — менее 1 ммоль (23 мг) на таблетку, поэтому препарат относят к практически не содержащим натрия.
Как действует Glibetic 2 mg
Глимепирид относится к пероральным гипогликемическим средствам из группы производных сульфонилмочевины и применяется при инсулиннезависимом сахарном диабете (2 типа). Действие препарата состоит главным образом в стимуляции выделения инсулина бета-клетками поджелудочной железы: подобно другим производным сульфонилмочевины, глимепирид повышает чувствительность бета-клеток к физиологическому раздражителю — глюкозе.
Помимо этого у глимепирида есть внепанкреатическое действие, которое, вероятно, характерно и для остальных препаратов группы. Именно поэтому лечение имеет смысл лишь при сохранённой собственной секреции инсулина, а переход на более высокую дозу отражает не тяжесть симптомов, а результат лабораторного контроля гликемии.
Показания к применению
Glibetic 2 mg применяют для лечения сахарного диабета 2 типа, если диета, физические нагрузки и снижение массы тела оказались недостаточно эффективными. Показание сформулировано именно так: препарат подключают к немедикаментозным мерам, а не вместо них.
Способ применения и дозировка
Основа успешного лечения диабета — правильная диета, регулярные физические упражнения и регулярные исследования крови и мочи. Ни пероральные противодиабетические препараты, ни инсулин не будут эффективны, если пациент не соблюдает назначенную диету. Дозу глимепирида подбирают по результатам определения концентрации глюкозы в крови и моче.
Лечение начинают с 1 мг глимепирида в сутки. Если эта доза обеспечивает хороший контроль гликемии, её оставляют как поддерживающую. Если контроль недостаточен, дозу постепенно повышают с интервалами в 1–2 недели — до 2 мг, затем при необходимости до 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы выше 4 мг лишь в исключительных случаях дают лучший терапевтический результат, а максимальная рекомендованная суточная доза составляет 6 мг глимепирида. Обычно достаточно однократного приёма в сутки. Пропущенную дозу не компенсируют увеличением следующей.
Когда дозу пересматривают
Если по мере улучшения контроля диабета растёт чувствительность к инсулину, потребность в глимепириде снижается — тогда во избежание гипогликемии рассматривают уменьшение дозы или полную отмену препарата. Пересмотр дозы нужен также при изменении массы тела, образа жизни и при появлении других факторов, повышающих риск гипо- или гипергликемии. Препарат принимают незадолго до завтрака или во время него, а если завтрак пропущен — незадолго до первого основного приёма пищи; таблетку глотают целиком, запивая небольшим количеством воды.
Комбинации и переход с других препаратов
Если максимальная суточная доза метформина не даёт достаточного эффекта, к нему добавляют глимепирид: дозу метформина сохраняют, а глимепирид начинают с малых доз и увеличивают по результатам контроля глюкозы. Если недостаточно эффективна уже максимальная доза глимепирида, к лечению добавляют инсулин по тому же принципу — с малых доз и с постепенным повышением. Оба варианта комбинированного лечения начинают под строгим контролем врача. При замене другого перорального противодиабетического средства учитывают его дозу и период полувыведения: после препаратов с длительным действием, например хлорпропамида, рекомендуется несколько дней перерыва, чтобы совместное действие лекарств не вызвало гипогликемию; начальная доза глимепирида и в этом случае составляет 1 мг в сутки. Перевод пациента с инсулина на глимепирид возможен лишь в исключительных случаях и проходит под строгим врачебным контролем. Детям и подросткам препарат не рекомендуется: данных о применении до 8 лет нет, а в возрасте 8–17 лет их недостаточно.
Противопоказания
Глимепирид не назначают при повышенной чувствительности к действующему веществу, к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата. Противопоказан он и при сахарном диабете 1 типа (инсулинозависимом), диабетической коме, кетоацидозе, тяжёлых нарушениях функции почек или печени. Во всех этих случаях пациента необходимо перевести на инсулин.
Отдельно оговорено, что применение глимепирида противопоказано у беременных и у женщин в период грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат следует принимать непосредственно перед едой или во время еды: при нерегулярном питании и пропуске приёмов пищи лечение глимепиридом может привести к гипогликемии. Её признаками бывают головная боль, приступы голода, тошнота и рвота, утомление, сонливость, нарушения сна, двигательное беспокойство, агрессивность, ослабление концентрации внимания и замедление реакции, депрессия, дезориентация, нарушения речи и зрения, афазия, дрожание мышц, парез, расстройства чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального происхождения, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Возможны и признаки нарушения адренергической регуляции: потливость, влажная кожа, тревога, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, стенокардия и нарушения ритма сердца. Тяжёлая гипогликемия по клинической картине может напоминать инсульт.
Обычно эти симптомы снимает немедленный приём углеводов — сахара; искусственные подсластители неэффективны. Однако на примере других производных сульфонилмочевины известно, что после первоначального улучшения гипогликемия может возобновиться, а тяжёлый или длительный эпизод, лишь временно скомпенсированный обычным количеством сахара, требует немедленного вмешательства врача, иногда госпитализации. Риск повышают недостаточное или нерегулярное питание, голодание, несоответствие между физической нагрузкой и количеством углеводов, смена диеты, употребление алкоголя, нарушения функции почек и тяжёлые нарушения функции печени, передозировка препарата, некоторые эндокринные расстройства — нарушения функции щитовидной железы, передней доли гипофиза, недостаточность коры надпочечников — и приём ряда других лекарств.
Контроль во время лечения
Лечение глимепиридом требует регулярного определения уровня сахара в крови и моче; дополнительно рекомендуется контролировать гликированный гемоглобин. Регулярно проверяют функцию печени и картину крови, особенно число лейкоцитов и тромбоцитов. В стрессовых ситуациях — несчастный случай, серьёзная операция, инфекция с лихорадкой — может понадобиться временный перевод на инсулин, как и при тяжёлых нарушениях функции почек или печени; данных о применении препарата у пациентов на диализе нет. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию, поэтому здесь глимепирид применяют с осторожностью и рассматривают альтернативы вне этой группы. Специальных исследований влияния на управление транспортом не проводилось, но и гипогликемия, и гипергликемия, и связанные с ними нарушения зрения снижают внимание и скорость реакции.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный приём с некоторыми лекарствами способен как усилить, так и ослабить сахароснижающее действие глимепирида, поэтому любые другие препараты допустимо принимать только с разрешения врача. Глимепирид метаболизируется ферментом цитохрома P450 2C9 (CYP2C9), и средства, индуцирующие или подавляющие этот фермент, меняют его метаболизм: по литературным данным, флуконазол — один из самых сильных ингибиторов CYP2C9 — увеличивает площадь под кривой концентрации глимепирида примерно вдвое.
| Направление эффекта | Примеры препаратов |
|---|---|
| Усиление сахароснижающего действия, риск гипогликемии | инсулин и другие пероральные противодиабетические средства, метформин, фенилбутазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, салицилаты, тетрациклины, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, миконазол, флуконазол, фибраты, ингибиторы АПФ, флуоксетин, ингибиторы МАО, аллопуринол, пробенецид, циклофосфамид |
| Ослабление действия, риск повышения уровня сахара | эстрогены и прогестагены, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики и салуретики, препараты, стимулирующие щитовидную железу, адреналин и симпатомиметики, глюкагон, диазоксид, фенитоин, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид, хлорпромазин и другие производные фенотиазина, никотиновая кислота в больших дозах, длительный приём слабительных |
| Возможны оба эффекта | антагонисты H2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, алкоголь |
Отдельного внимания заслуживают симпатолитики — бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин: они ослабляют или полностью снимают адренергическую компенсаторную реакцию, из-за чего пациент может не заметить начала гипогликемии. Сам глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.
Беременность и грудное вскармливание
Нарушенные показатели глюкозы во время беременности связаны с более высокой частотой врождённых пороков развития и перинатальной смертности, поэтому уровень глюкозы контролируют на протяжении всей беременности, а препаратом выбора считается инсулин. Данных о применении глимепирида у беременных недостаточно, а в исследованиях на животных выявлено вредное влияние на репродукцию, вероятно связанное с самим сахароснижающим эффектом. Поэтому приём глимепирида противопоказан на протяжении всей беременности, и женщине, планирующей беременность, следует заранее сообщить об этом врачу.
Если беременность наступила во время лечения глимепиридом, препарат как можно быстрее заменяют инсулинотерапией. Данных о проникновении глимепирида в грудное молоко у человека нет, в молоко крыс он проникает. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко и способны вызвать гипогликемию у новорождённого, при грудном вскармливании глимепирид не назначают.
Побочные действия
Ключевая нежелательная реакция — гипогликемия (редко): она чаще возникает внезапно, может быть тяжёлой и не всегда легко корректируется, а её вероятность зависит от индивидуальных факторов, прежде всего от пищевых привычек и подобранной дозы. Редко встречаются нарушения со стороны крови — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения; как правило, они проходят после отмены препарата.
- очень редко: лёгкие реакции повышенной чувствительности, способные перейти в тяжёлую форму с одышкой, снижением артериального давления и иногда шоком;
- очень редко: лейкоцитокластический васкулит;
- частота неизвестна: перекрёстная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и родственным веществам;
- частота неизвестна: нарушения зрения — обычно преходящие, в начале лечения, из-за колебаний уровня глюкозы;
- очень редко: тошнота, рвота, диарея, чувство давления или дискомфорта в животе, боль в животе;
- очень редко: нарушения функции печени, в том числе с холестазом или желтухой, гепатит вплоть до печёночной недостаточности;
- частота неизвестна: повышение активности печёночных ферментов, зуд, сыпь, крапивница, повышенная чувствительность к свету;
- очень редко: снижение концентрации натрия в сыворотке крови.
Расстройства пищеварения редко становятся причиной отмены лечения, тогда как желтуха, необъяснимые кровоподтёки, лихорадка или тяжёлая аллергическая реакция требуют немедленного обращения к врачу.
Передозировка
Передозировка вызывает гипогликемию длительностью от 12 до 72 часов, которая может вернуться после первоначального улучшения; иногда симптомы появляются только через сутки, поэтому чаще всего рекомендуется наблюдение в стационаре. Помимо тошноты, рвоты и боли в верхней части живота гипогликемию обычно сопровождают неврологические проявления: двигательное беспокойство, дрожание мышц, нарушения зрения, проблемы с координацией, сонливость, судороги и кома.
Лечение начинают с уменьшения всасывания глимепирида: вызывают рвоту, затем дают активированный уголь как адсорбент и натрия сульфат как слабительное. При приёме большой дозы промывают желудок с последующим введением тех же средств. Особо тяжёлые случаи ведут в отделении интенсивной терапии, где как можно раньше начинают вводить глюкозу — при необходимости внутривенно 50 мл 50% раствора струйно, а затем 10% раствор в виде инфузии под контролем уровня глюкозы крови. Если препарат случайно приняли младенец или маленький ребёнок, дозу глюкозы подбирают особенно тщательно, чтобы не спровоцировать гипергликемию.
Как получить рецепт на Glibetic 2 mg онлайн
Glibetic 2 mg отпускается по рецепту, и переход на эту дозировку — врачебное решение, которое опирается на результаты измерений глюкозы, состояние почек и печени, а также на список уже принимаемых лекарств. Онлайн-консультация позволяет обсудить всё это дистанционно.
Если показания подтверждены и противопоказаний нет, врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
