Glibetic 1 mg: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka Glibetic 1 mg zawiera 1 mg glimepirydu. Jest to najmniejsza dawka w linii preparatu: poza nią dostępne są tabletki po 2 mg, 3 mg i 4 mg. Zestaw dawek wynika ze schematu leczenia: dawkę dobową zwiększa się stopniowo, a różna moc tabletek pozwala przejść na kolejny poziom bez konieczności dzielenia tabletki.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego leku. Jedna tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co oznacza, że preparat uznaje się za praktycznie pozbawiony sodu.
Jak działa Glibetic 1 mg
Substancja czynna leku, glimepiryd, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Jego główne działanie polega na pobudzaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki: podobnie jak inne pochodne sulfonylomocznika, glimepiryd zwiększa wrażliwość komórek beta na fizjologiczny bodziec, jakim jest sama glukoza.
Oprócz wpływu na trzustkę glimepiryd wykazuje również działanie pozatrzustkowe, które prawdopodobnie jest wspólne dla innych leków z tej grupy. Wynika stąd ważne ograniczenie: lek działa wyłącznie przy zachowanym własnym wydzielaniu insuliny, dlatego stosuje się go w cukrzycy insulinoniezależnej (typu 2) i nie może on zastąpić insuliny w cukrzycy typu 1.
Wskazania do stosowania
Glibetic 1 mg jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 w przypadkach, gdy dieta, wysiłek fizyczny i redukcja masy ciała nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii. Sformułowanie wskazania ma znaczenie: lek nie zastępuje tych działań, lecz dołącza się go do już stosowanych modyfikacji stylu życia, gdy okazują się one niewystarczające.
Dawka 1 mg to zwykle dawka początkowa w terapii glimepirydem. Decyzję o włączeniu leku, zwiększaniu dawki oraz czasie trwania leczenia podejmuje lekarz na podstawie wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i w moczu.
Sposób podawania i dawkowanie
Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy są: właściwa dieta, regularna aktywność fizyczna oraz systematyczne badania krwi i moczu. Doustne leki przeciwcukrzycowe i insulina nie będą skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety. Dawka glimepirydu jest ustalana właśnie na podstawie wyników oznaczeń glukozy we krwi i w moczu, a nie na podstawie subiektywnego samopoczucia.
Schemat doboru dawki
Dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. Jeżeli zapewnia ona dobrą kontrolę glikemii, pozostaje dawką podtrzymującą. Przy niewystarczającej kontroli dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach 1–2 tygodni, w oparciu o wyniki pomiarów.
| Etap | Dawka dobowa glimepirydu | Warunek przejścia |
|---|---|---|
| Rozpoczęcie leczenia | 1 mg | przy dobrej kontroli pozostaje dawką podtrzymującą |
| Pierwsze zwiększenie | 2 mg | po 1–2 tygodniach przy niewystarczającej kontroli |
| Drugie zwiększenie | 3 mg | po 1–2 tygodniach przy niewystarczającej kontroli |
| Trzecie zwiększenie | 4 mg | po 1–2 tygodniach przy niewystarczającej kontroli |
| Przypadki wyjątkowe | do 6 mg (maksymalnie) | dawki powyżej 4 mg tylko sporadycznie przynoszą lepszy efekt |
Przyjmowanie tabletek i sytuacje szczególne
Preparat zaleca się przyjmować krótko przed śniadaniem lub w jego trakcie, a jeśli śniadanie zostało pominięte — krótko przed pierwszym głównym posiłkiem lub w jego trakcie. Tabletkę należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Zazwyczaj wystarcza jedno przyjęcie na dobę. W przypadku pominięcia dawki nie wolno zwiększać kolejnej dawki.
Pojawienie się hipoglikemii przy dawce 1 mg na dobę oznacza, że kontrola glikemii jest możliwa za pomocą samej diety. Zapotrzebowanie na glimepiryd może zmniejszać się również w trakcie leczenia, gdy rośnie wrażliwość na insulinę — wtedy lekarz rozważa zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Przy niewystarczającej skuteczności maksymalnej dawki metforminy dodaje się glimepiryd, a przy niewystarczającej skuteczności maksymalnej dawki glimepirydu — insulinę; leczenie skojarzone rozpoczyna się pod ścisłą kontrolą lekarza. Stosowanie glimepirydu u dzieci i młodzieży nie jest zalecane: brak danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 8 lat, a w wieku 8–17 lat danych jest niewystarczająco dużo.
Przeciwwskazania
Glimepirydu nie stosuje się u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, a także na którykolwiek składnik pomocniczy. Osobną grupę przeciwwskazań stanowią stany, w których doustny lek hipoglikemizujący nie jest w stanie zapewnić kontroli przemiany materii i pacjenta należy przeprowadzić na insulinoterapię.
- cukrzyca typu 1 (insulinozależna);
- śpiączka cukrzycowa;
- kwasica ketonowa;
- ciężkie zaburzenia czynności nerek;
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
- ciąża;
- okres karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym ryzykiem podczas leczenia glimepirydem jest hipoglikemia. Rozwija się ona przede wszystkim przy nieregularnym odżywianiu i pomijaniu posiłków, dlatego lek przyjmuje się bezpośrednio przed jedzeniem lub w trakcie posiłku. Objawy są zróżnicowane: ból głowy, napady głodu, nudności, osłabienie, senność, niepokój ruchowy, agresywność, obniżenie koncentracji i szybkości reakcji, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, drżenie mięśni, zawroty głowy, drgawki, utrata przytomności aż do śpiączki. Dołączają się objawy reakcji adrenergicznej: potliwość, wilgotna skóra, niepokój, przyspieszone bicie serca, podwyższone ciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca. Obraz kliniczny ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar mózgu.
Objawy te zazwyczaj udaje się złagodzić poprzez natychmiastowe przyjęcie węglowodanów — cukru; sztuczne substancje słodzące w tej sytuacji są bezużyteczne. Jednak hipoglikemia może nawracać po początkowej poprawie, a ciężki lub przedłużony epizod, jedynie przejściowo wyrównany zwykłą ilością cukru, wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej, niekiedy hospitalizacji.
Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii
- nieregularne odżywianie, pomijanie posiłków, głodzenie, niedostateczne odżywianie;
- niedopasowanie między wysiłkiem fizycznym a ilością spożytych węglowodanów, zmiana diety;
- spożywanie alkoholu, zwłaszcza w połączeniu z pomijaniem posiłków;
- zaburzenia czynności nerek i ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
- przedawkowanie glimepirydu;
- niektóre niewyrównane zaburzenia endokrynologiczne — choroby tarczycy, przedniego płata przysadki, niewydolność kory nadnerczy;
- jednoczesne stosowanie szeregu innych leków;
- niechęć lub niezdolność pacjenta (częściej w podeszłym wieku) do przestrzegania zaleceń lekarskich.
Monitorowanie podczas leczenia
Leczenie wymaga regularnej kontroli stężenia cukru we krwi i w moczu; ponadto zaleca się oznaczanie hemoglobiny glikowanej. Regularnie kontroluje się także czynność wątroby oraz parametry morfologii krwi, przede wszystkim liczbę leukocytów i płytek krwi. W sytuacjach stresowych — uraz, poważny zabieg chirurgiczny, zakażenie przebiegające z gorączką — może być konieczne czasowe przejście na insulinę; podobne postępowanie jest wskazane przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej pochodne sulfonylomocznika mogą wywołać niedokrwistość hemolityczną, dlatego w tej grupie glimepiryd stosuje się ostrożnie. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie był badany, jednak zarówno hipoglikemia, jak i hiperglikemia oraz zaburzenia widzenia zmniejszają koncentrację i szybkość reakcji.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie z niektórymi lekami może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie hipoglikemizujące glimepirydu, dlatego inne preparaty należy przyjmować wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Glimepiryd jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 2C9 (CYP2C9): leki indukujące ten enzym (np. rifampicyna) i leki go hamujące (np. flukonazol) zmieniają metabolizm preparatu. Według danych z piśmiennictwa pod wpływem flukonazolu — jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9 — pole pod krzywą stężenia glimepirydu zwiększa się mniej więcej dwukrotnie.
- nasilają działanie hipoglikemizujące aż do hipoglikemii: insulina i inne doustne leki przeciwcukrzycowe, metformina;
- nasilają: fenylobutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, sulfinpyrazon, salicylany i kwas p-aminosalicylowy;
- nasilają: tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o przedłużonym działaniu, mikonazol, flukonazol;
- nasilają: inhibitory ACE, fibraty, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurynol, probenecyd, cyklofosfamid;
- osłabiają działanie z ryzykiem podwyższenia poziomu cukru: estrogeny i progestageny, glikokortykosteroidy, tiazydowe leki moczopędne i saluretyki;
- osłabiają: leki pobudzające czynność tarczycy, adrenalina i sympatykomimetyki, glukagon, diazoksyd;
- osłabiają: pochodne fenotiazyny i chlorpromazyna, fenytoina, barbiturany, rifampicyna, acetazolamid, kwas nikotynowy w dużych dawkach, długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających;
- działają nieprzewidywalnie: antagoniści receptora H2, beta-adrenolityki, klonidyna, rezerpina, alkohol.
Leki o działaniu sympatykolitycznym — beta-adrenolityki, klonidyna, guanetydyna, rezerpina — są szczególnie niebezpieczne, ponieważ mogą osłabiać lub całkowicie znosić adrenergiczne objawy zapowiadające hipoglikemię, przez co spadek poziomu cukru może zostać przez pacjenta niewcześnie zauważony. Sam glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie doustnych antykoagulantów z grupy pochodnych kumaryny.
Ciąża i karmienie piersią
Odchylenia stężenia glukozy we krwi w czasie ciąży wiążą się z większą częstością wad wrodzonych i zgonów okołoporodowych, dlatego przez całą ciążę należy ściśle kontrolować poziom glukozy, a leczeniem z wyboru jest insulina. Dane dotyczące stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość, prawdopodobnie związany z samym działaniem hipoglikemizującym leku. Z tego powodu stosowanie glimepirydu jest przeciwwskazane przez cały okres ciąży.
Kobieta planująca ciążę powinna poinformować o tym lekarza z wyprzedzeniem. Jeżeli dojdzie do ciąży w trakcie leczenia glimepirydem, lek należy jak najszybciej zastąpić insulinoterapią. Brak danych na temat przenikania glimepirydu do mleka kobiet; do mleka samic szczurów przenika. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego, a u noworodka może dojść do hipoglikemii, w okresie karmienia piersią lek nie jest zalecany.
Działania niepożądane
Najistotniejszym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia (rzadko). Zwykle występuje nagle, może mieć ciężki przebieg i nie zawsze łatwo poddaje się korekcji, a jej ryzyko zależy od nawyków żywieniowych i zastosowanej dawki. Ze strony układu krwiotwórczego rzadko obserwuje się małopłytkowość, leukopenię, niedokrwistość, granulocytopenię, agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną i pancytopenię; zaburzenia te zwykle ustępują po odstawieniu leku.
- bardzo rzadko: łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przechodzić w postać ciężką z dusznością, spadkiem ciśnienia tętniczego i niekiedy wstrząsem;
- bardzo rzadko: zapalenie naczyń leukocytoklastyczne;
- częstość nieznana: krzyżowa nadwrażliwość na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy i substancje pokrewne;
- częstość nieznana: zaburzenia widzenia, zwykle przejściowe, na początku leczenia — wynik wahań poziomu glukozy;
- bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, ból i uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej;
- bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, w tym z cholestazą lub żółtaczką, zapalenie wątroby aż do niewydolności wątroby;
- częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skórne objawy alergii — świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło;
- bardzo rzadko: obniżenie stężenia sodu w surowicy krwi.
Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego rzadko wymagają przerwania leczenia. Natomiast pojawienie się duszności i spadku ciśnienia w przebiegu reakcji alergicznej, żółtaczki lub niewyjaśnionych siniaków wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania rozwija się hipoglikemia trwająca od 12 do 72 godzin, która może nawracać po początkowej poprawie; niekiedy objawy pojawiają się dopiero po upływie doby. Dlatego w większości przypadków zaleca się obserwację szpitalną. Możliwe są nudności, wymioty i ból w górnej części brzucha, a także objawy neurologiczne: niepokój ruchowy, drżenie mięśni, zaburzenia widzenia i koordynacji, senność, drgawki i śpiączka.
Leczenie rozpoczyna się od ograniczenia wchłaniania glimepirydu — wywołuje się wymioty, a następnie podaje węgiel aktywowany i siarczan sodu jako środek przeczyszczający; po przyjęciu dużej dawki wykonuje się płukanie żołądka, po którym również podaje się te same środki. Szczególnie ciężkie przypadki prowadzi się w oddziale intensywnej terapii: jak najwcześniej rozpoczyna się podawanie glukozy, w razie potrzeby dożylnie 50 ml 50% roztworu w bolusie, a następnie 10% roztworu we wlewie, pod kontrolą stężenia glukozy we krwi. Jeśli glimepiryd został przypadkowo zażyty przez niemowlę lub małe dziecko, dawkę glukozy należy szczególnie dokładnie kontrolować, aby nie doprowadzić do hiperglikemii.
Jak uzyskać receptę na Glibetic 1 mg online
Glibetic 1 mg jest wydawany z przepisu lekarza: nawet dawka początkowa wymaga oceny czynności nerek i wątroby, chorób współistniejących oraz wszystkich leków, które pacjent już przyjmuje. Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje wyniki pomiarów glikemii i omówi sposób odżywiania, od którego bezpośrednio zależy ryzyko hipoglikemii.
Jeśli wskazania zostaną potwierdzone i nie stwierdzi się przeciwwskazań, lekarz wystawi receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
