Fluoxetin Polpharma - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Fluoxetin Polpharma – wskazania, działanie i zasady stosowania

Fluoxetin Polpharma to lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Preparat jest stosowany u osób dorosłych, a także u dzieci od 8. roku życia i młodzieży w ściśle określonych wskazaniach, pod kontrolą lekarza psychiatry lub innego specjalisty w dziedzinie zdrowia psychicznego.

Mechanizm działania Fluoxetin Polpharma

Substancją czynną leku jest fluoksetyna (20 mg w jednej kapsułce, co odpowiada 22,4 mg chlorowodorku fluoksetyny).

Fluoksetyna:

• selektywnie blokuje wychwyt zwrotny serotoniny w zakończeniach nerwowych
• zwiększa stężenie serotoniny w synapsach ośrodkowego układu nerwowego
• praktycznie nie oddziałuje na receptory α- i β-adrenergiczne, dopaminowe, histaminowe H1, cholinergiczne oraz receptory GABA

Uważa się, że właśnie nasilenie przewodnictwa serotoninergicznego odpowiada za działanie przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i przeciwobsesyjno‑kompulsyjne leku.

Wskazania do stosowania Fluoxetin Polpharma

U dorosłych

• Epizody dużej depresji
• Zaburzenie obsesyjno‑kompulsyjne (OCD)
• Bulimia (bulimia nerwowa) – jako uzupełnienie psychoterapii w celu zmniejszenia liczby epizodów objadania się i wywoływanych wymiotów

U dzieci od 8. roku życia i młodzieży

Fluoxetin Polpharma może być stosowany wyłącznie w przypadku:

• umiarkowanie ciężkiego i ciężkiego epizodu dużej depresji

Ważne: lek jest przepisywany dzieciom i młodzieży tylko przy braku efektu po 4–6 sesjach psychoterapii i koniecznie w skojarzeniu z psychoterapią.

Schematy dawkowania Fluoxetin Polpharma

Depresja u dorosłych i osób w podeszłym wieku

• Dawka początkowa: 20 mg/dobę
• Ocena efektu po 3–4 tygodniach; przy niewystarczającej odpowiedzi możliwe stopniowe zwiększenie dawki
• Maksymalna dawka: 60 mg/dobę
• Zaleca się utrzymywanie najniższej skutecznej dawki
• Czas trwania leczenia – co najmniej 6 miesięcy w celu utrwalenia remisji

Zaburzenie obsesyjno‑kompulsyjne u dorosłych i osób w podeszłym wieku

• Zalecana dawka: 20 mg/dobę
• Przy braku zadowalającej poprawy po 2 tygodniach dawkę można stopniowo zwiększać, maksymalnie do 60 mg/dobę
• W razie braku poprawy w ciągu 10 tygodni terapię należy ponownie ocenić
• W przypadku dobrej odpowiedzi możliwe jest dłuższe stosowanie; konieczna jest okresowa ocena zasadności kontynuacji leczenia
• Długoterminowa skuteczność w OCD powyżej 24 tygodni nie została potwierdzona

Bulimia (bulimia nerwowa) u dorosłych i osób w podeszłym wieku

• Zalecana dawka: 60 mg/dobę
• Czas leczenia o potwierdzonej skuteczności – do 3 miesięcy

Zasady ogólne dla dorosłych (wszystkie wskazania)

• Dawkę dobową można modyfikować (zwiększać lub zmniejszać) zgodnie z decyzją lekarza
• Dawki powyżej 80 mg/dobę nie były badane
• Lek można przyjmować raz na dobę lub w dawkach podzielonych, podczas posiłku lub niezależnie od jedzenia
• Fluoksetyna i jej aktywny metabolit utrzymują się w organizmie przez kilka tygodni po odstawieniu, co należy uwzględnić przy rozpoczynaniu lub kończeniu terapii oraz przy zmianie leków

Depresja u dzieci od 8. roku życia i młodzieży

Leczenie powinno być prowadzone wyłącznie przez specjalistę i pod jego stałym nadzorem.

• Dawka początkowa: 10 mg/dobę
• Po 1–2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę, jeżeli jest to konieczne
• Doświadczenie ze stosowaniem dawek powyżej 20 mg u dzieci jest ograniczone
• Dane dotyczące leczenia dłuższego niż 9 tygodni są ograniczone
• U dzieci o mniejszej masie ciała efekt terapeutyczny może być osiągnięty przy niższych dawkach
• W przypadku utrzymywania się efektu po 6 miesiącach lekarz ponownie ocenia zasadność dalszej terapii
• W razie braku korzyści klinicznej w ciągu 9 tygodni zasadność kontynuowania leczenia powinna zostać ponownie rozważona

Pacjenci w podeszłym wieku

• Zwiększanie dawki wymaga szczególnej ostrożności
• Zazwyczaj dawka dobowa nie przekracza 40 mg
• Maksymalna dopuszczalna dawka – 60 mg/dobę

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

• W przypadku istotnych zaburzeń czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki (np. 20 mg co drugi dzień)
• U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dializowanych (eGFR <10 ml/min) przy dawce 20 mg/dobę przez 2 miesiące stężenia fluoksetyny i metabolitu w osoczu nie różniły się od wartości u osób z prawidłową czynnością nerek

Odstawianie leku i zespół odstawienny

• Nie wolno nagle przerywać stosowania Fluoxetin Polpharma
• Dawkę należy zmniejszać stopniowo w ciągu 1–2 tygodni, aby ograniczyć ryzyko objawów odstawienia
• W przypadku nasilonych objawów po zmniejszeniu dawki można tymczasowo powrócić do poprzedniej dawki i następnie redukować ją wolniej

Przeciwwskazania do stosowania Fluoxetin Polpharma

• Nadwrażliwość na fluoksetynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych nieselektywnych inhibitorów MAO (np. iproniazydu)
• Jednoczesne stosowanie z metoprololem przepisywanym w niewydolności serca
• Rzadka, dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy‑galaktozy

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko zachowań samobójczych

• U pacjentów z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi zwiększone jest ryzyko myśli samobójczych i prób samobójczych, zwłaszcza na początku leczenia
• U osób poniżej 25. roku życia ryzyko to jest większe w porównaniu z placebo
• Pacjenci z myślami lub próbami samobójczymi w wywiadzie powinni być szczególnie uważnie monitorowani
• Pacjentom i ich bliskim należy zalecić natychmiastowy kontakt z lekarzem w razie nasilenia lęku, pojawienia się myśli samobójczych lub gwałtownych zmian zachowania

Stosowanie u dzieci i młodzieży (8–18 lat)

• Dopuszczalne wyłącznie w umiarkowanie ciężkiej i ciężkiej depresji i tylko łącznie z psychoterapią
• Częściej obserwowano:
  • myśli i zachowania samobójcze
  • wrogość (agresja, drażliwość, zachowania opozycyjno‑buntownicze)
  • stany maniakalne i hipomaniakalne
• W 19‑tygodniowym badaniu stwierdzono zmniejszenie przyrostu masy ciała i wzrostu u dzieci leczonych fluoksetyną
• Nie można wykluczyć opóźnienia dojrzewania płciowego
• Należy monitorować wzrost, masę ciała oraz rozwój płciowy (wg skali Tannera) w trakcie leczenia i po jego zakończeniu; w razie opóźnienia konieczna jest konsultacja pediatry

Drgawki i padaczka

• Lek może wywoływać drgawki
• Wymagana ostrożność u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie
• W przypadku wystąpienia lub nasilenia drgawek leczenie należy przerwać
• Nie zaleca się stosowania w niestabilnej padaczce; w kontrolowanej padaczce konieczna jest ścisła obserwacja

Mania, hipomania

• Ostrożnie u pacjentów z manią/hipomanią w wywiadzie
• W przypadku wystąpienia fazy maniakalnej fluoksetynę należy odstawić

Zaburzenia czynności wątroby i serca

• Przy istotnym uszkodzeniu wątroby – konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami
• Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów z ostrymi chorobami serca jest ograniczone – wymagane jest zachowanie ostrożności

Wpływ na masę ciała i gospodarkę węglowodanową

• Możliwa jest utrata masy ciała, zwykle proporcjonalna do wyjściowej masy
• U pacjentów z cukrzycą SSRI mogą wpływać na poziom glukozy:
  • w trakcie leczenia – może wystąpić hipoglikemia
  • po odstawieniu – hiperglikemia
• Może być konieczna modyfikacja dawki insuliny i/lub doustnych leków hipoglikemizujących

Akatyzja

• Może pojawić się uczucie wewnętrznego niepokoju, potrzeba ciągłego poruszania się, niemożność spokojnego siedzenia lub stania
• Najczęściej występuje w pierwszych tygodniach terapii
• W przypadku pojawienia się takich objawów nie zaleca się zwiększania dawki

Ryzyko krwawień

• Opisywano skórne wybroczyny (petechie, plamica), rzadziej krwawienia z przewodu pokarmowego i dróg rodnych
• Ostrożność w przypadku:
  • jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych, NLPZ, kwasu acetylosalicylowego
  • łagodnych zaburzeń krzepnięcia w wywiadzie

Wzrok i ciśnienie wewnątrzgałkowe

• Opisywano przypadki zwiększenia szerokości źrenic (mydriazy)
• Ostrożność u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym i ryzykiem ostrego napadu jaskry z zamkniętym kątem przesączania

Zespół serotoninowy i zespół neuroleptyczny złośliwy

• Rzadko może rozwinąć się zespół serotoninowy lub stany przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny, zwłaszcza w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi lub neuroleptykami
• Objawy: hipertermia, sztywność mięśniowa, kloniczne skurcze mięśni, niestabilność autonomiczna, zaburzenia świadomości (pobudzenie, majaczenie, śpiączka)
• W razie wystąpienia takich objawów leczenie fluoksetyną należy natychmiast przerwać i wdrożyć leczenie objawowe

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

• Fluoksetyna nie wpływa istotnie na czynności psychomotoryczne u zdrowych ochotników
• U poszczególnych pacjentów może jednak wystąpić osłabienie reakcji i koncentracji
• Zalecenie: do czasu oceny indywidualnej tolerancji należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługi niebezpiecznych maszyn

Interakcje lekowe Fluoxetin Polpharma

Fluoksetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania, dlatego interakcje z innymi lekami mogą występować przez kilka tygodni po odstawieniu.

Połączenia przeciwwskazane

• Nieodwracalne nieselektywne inhibitory MAO:
  • możliwe ciężkie, czasem śmiertelne reakcje o charakterze zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego
  • przerwa między odstawieniem IMAO a rozpoczęciem fluoksetyny – co najmniej 2 tygodnie
  • przerwa między odstawieniem fluoksetyny a rozpoczęciem IMAO – minimum 5 tygodni
• Metoprolol stosowany w niewydolności serca – zwiększa się ryzyko ciężkiej bradykardii na skutek zahamowania jego metabolizmu
• Tamoksyfen – fluoksetyna jako silny inhibitor CYP2D6 zmniejsza stężenie aktywnego metabolitu endoksyfenu o 65–75%; możliwe jest osłabienie skuteczności tamoksyfenu, dlatego jeśli to możliwe, należy unikać takiego skojarzenia

Połączenia wymagające szczególnej ostrożności

• Alkohol – nie nasila stężenia etanolu, jednak łączenie z SSRI nie jest zalecane
• Leki o działaniu serotoninergicznym (inne SSRI, tryptany, L‑tryptofan, niektóre opioidy i inne) – ryzyko zespołu serotoninowego
• Leki wydłużające odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki, leki przeciwmalaryczne i przeciwalergiczne) – możliwy efekt addycyjny, konieczna ostrożność
• Leki przeciwzakrzepowe, NLPZ, aspiryna, leki wpływające na czynność płytek krwi – zwiększone ryzyko krwawień, konieczna kontrola INR przy stosowaniu leków przeciwzakrzepowych
• Diuretyki, desmopresyna, karbamazepina, okskarbazepina – ryzyko hiponatremii
• Leki obniżające próg drgawkowy (inne SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, butyrofenony, meflochina, chlorochina, bupropion, tramadol) – zwiększone ryzyko drgawek
• Leki metabolizowane przez CYP2D6 (flekainid, propafenon, nebiwolol, atomoksetyna, karbamazepina, wiele trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, rysperydon i inne) – możliwe zwiększenie ich stężenia; często konieczne jest zmniejszenie ich dawek

Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią

• Niektóre badania wskazują na zwiększone ryzyko wad serca przy stosowaniu fluoksetyny w I trymestrze; szacowany wzrost – z 1/100 do 2/100 noworodków
• SSRI w III trymestrze zwiększają ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) (około 5 przypadków na 1000 ciąż vs 1–2/1000 w populacji ogólnej)
• W przypadku stosowania w drugiej połowie ciąży lub bezpośrednio przed porodem u noworodków mogą wystąpić:
  • rozdrażnienie, drżenia
  • hipotonia
  • nieustający płacz
  • zaburzenia snu i ssania
• Objawy te mogą wiązać się z działaniem serotoninergicznym lub zespołem odstawiennym; czas ich wystąpienia i czas trwania są związane z długim okresem półtrwania fluoksetyny i norfluoksetyny
• Fluoksetyna i norfluoksetyna przenikają do mleka kobiecego; u niemowląt mogą wystąpić działania niepożądane
• W razie konieczności leczenia w okresie karmienia piersią należy rozważyć zakończenie karmienia piersią lub stosowanie minimalnie skutecznej dawki pod ścisłą kontrolą lekarza

Działania niepożądane Fluoxetin Polpharma

Najczęściej obserwowane są:

• bóle głowy
• nudności
• bezsenność
• zmęczenie
• biegunka

Częstość i nasilenie wielu działań niepożądanych zmniejszają się w trakcie kontynuacji leczenia i rzadko prowadzą do odstawienia leku.

Częste i istotne działania niepożądane

• Ze strony psychiki: bezsenność, lęk, nerwowość, pobudzenie ruchowe, obniżenie libido, niepokojące sny, myśli i zachowania samobójcze (szczególnie u młodszych pacjentów), rzadziej – hipomania lub mania, omamy, agresja
• Ze strony układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, senność lub przeciwnie – pobudzenie, drżenie; rzadko – drgawki, akatyzja, zespół serotoninowy
• Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, suchość w ustach, rzadko – krwawienia z przewodu pokarmowego
• Ze strony układu sercowo‑naczyniowego: kołatanie serca, uderzenia gorąca; rzadko – zaburzenia rytmu, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes
• Ze strony skóry: wysypka, pokrzywka, świąd, nadmierna potliwość; rzadko – ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa‑Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka)
• Hormonalne i metaboliczne: zmniejszenie apetytu, utrata masy ciała, rzadka hiponatremia (zwłaszcza u osób starszych i przy współistniejących czynnikach ryzyka)
• Zaburzenia seksualne: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, rzadziej – mlekotok, hiperprolaktynemia, priapizm
• Układ kostno‑mięśniowy: bóle stawów i mięśni (rzadziej), pojedyncze doniesienia o zwiększonym ryzyku złamań u osób powyżej 50. roku życia podczas terapii SSRI i TLPD

Zespół odstawienny

Często obserwowany po nagłym przerwaniu leczenia:

• zawroty głowy
• parestezje (nietypowe odczucia, „mrowienie”)
• zaburzenia snu (bezsenność, żywe sny)
• osłabienie, lęk, pobudzenie
• nudności, wymioty
• drżenie, bóle głowy

Objawy zwykle mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i ustępują w ciągu 2 tygodni, ale czasami mogą utrzymywać się 2–3 miesiące lub dłużej. Dlatego leczenie należy kończyć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Specyfika działań niepożądanych u dzieci i młodzieży

• Częściej niż u dorosłych obserwowano:
  • myśli i próby samobójcze
  • wrogość (agresja, drażliwość, pobudzenie)
  • reakcje maniakalne i hipomaniakalne
  • krwawienia z nosa
• Opisywano pojedyncze przypadki spowolnienia wzrostu i opóźnienia dojrzewania płciowego, a także obniżenia aktywności fosfatazy alkalicznej

Przedawkowanie Fluoxetin Polpharma

Przebieg przedawkowania jest zazwyczaj stosunkowo łagodny. Możliwe objawy:

• nudności, wymioty
• drgawki
• zaburzenia rytmu, wydłużenie odstępu QTc, bardzo rzadko – torsade de pointes i zatrzymanie krążenia
• zaburzenia oddychania
• zaburzenia świadomości – od pobudzenia do śpiączki

Przypadki zgonu w wyniku przedawkowania wyłącznie fluoksetyny są bardzo rzadkie.

Leczenie obejmuje:

• monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych
• leczenie objawowe i podtrzymujące
• podanie węgla aktywowanego (ewentualnie z sorbitolem) jako metody bardziej skutecznej niż wywoływanie wymiotów czy płukanie żołądka

Brak swoistej odtrutki, a hemodializa i forsowana diureza są zazwyczaj mało skuteczne. Przedawkowanie ma często wielo‑lekowy charakter (jednoczesne przyjęcie kilku preparatów), co wymaga dłuższej obserwacji.

Ważne przypomnienie: Fluoxetin Polpharma powinien być przepisywany i modyfikowany wyłącznie przez lekarza. Nie zmieniaj dawki i nie przerywaj stosowania leku samodzielnie. W razie pojawienia się nietypowych objawów, wyraźnego pogorszenia stanu, myśli samobójczych, objawów alergii lub zespołu serotoninowego należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną.