Febrofen® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Febrofen®: skład i postać farmaceutyczna

Febrofen® jest dostępny w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu. Jedna kapsułka zawiera 200 mg ketoprofenu – jest to jednocześnie maksymalna dobowa dawka substancji, dlatego lek przyjmuje się raz na dobę.

Postać farmaceutyczna zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej przez określony czas, przy czym uwalnianie zachodzi w zasadowym środowisku jelita cienkiego. Kapsułki zawierają sacharozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni stosować tego leku.

Jak działa Febrofen®

Ketoprofen, pochodna kwasu propionowego, należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych i wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe. Główny mechanizm polega na hamowaniu cyklooksygenazy – enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn, substancji podtrzymujących stan zapalny, ból i gorączkę.

Działanie ketoprofenu nie ogranicza się tylko do tego: jest on antagonistą bradykininy, hamuje syntezę leukotrienów, zmniejsza agregację płytek krwi i stabilizuje błony lizosomalne. To właśnie hamowanie syntezy prostaglandyn tłumaczy zarówno efekt leczniczy, jak i znaczną część działań niepożądanych – przede wszystkim ze strony błony śluzowej przewodu pokarmowego i nerek.

Wskazania do stosowania

Preparat jest stosowany w objawowym leczeniu przewlekłych zapalnych chorób reumatycznych, przede wszystkim reumatoidalnego zapalenia stawów. W takich przypadkach zmniejsza ból, sztywność i stan zapalny w stawach, ale nie wpływa na samo podłoże choroby.

Drugim wskazaniem jest objawowe leczenie ciężkich zmian zwyrodnieniowych stawów w sytuacjach, gdy wymagana dawka wynosi 200 mg na dobę. Jeżeli do złagodzenia objawów wystarcza mniejsza dawka, ta postać leku nie jest odpowiednia, ponieważ kapsułki o przedłużonym uwalnianiu nie można podzielić.

Sposób podawania i dawkowanie

Dorosłym podaje się jedną kapsułkę 200 mg raz na dobę. Kapsułkę należy przyjmować w czasie posiłku, połykać w całości i popić szklanką wody. Maksymalna dobowa dawka ketoprofenu wynosi 200 mg, stosowanie wyższych dawek nie jest zalecane. Przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę lekarz starannie ocenia stosunek ryzyka do korzyści.

W przypadku łagodnych dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego zasadne może być zastosowanie środków zobojętniających kwas solny lub preparatów chroniących błonę śluzową żołądka; związki glinu o działaniu zobojętniającym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko ciężkich działań niepożądanych jest zwiększone, dlatego stosuje się możliwie najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres oraz regularnie kontroluje stan pacjenta z uwagi na możliwość wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Bezpieczeństwo stosowania ketoprofenu u dzieci nie zostało ustalone, dlatego leku nie podaje się osobom poniżej 15. roku życia.

Przeciwwskazania

Kluczowe ograniczenie wiąże się z wystąpieniem w przeszłości reakcji nadwrażliwości. Jeżeli przyjmowanie ketoprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych kiedykolwiek wywołało skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę lub inne reakcje alergiczne, lek jest przeciwwskazany: u takich pacjentów opisywano ciężkie, rzadko śmiertelne reakcje anafilaktyczne.

• nadwrażliwość na ketoprofen lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy;
• jakiekolwiek epizody krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji w przeszłości;
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężka niewydolność serca;
• skaza krwotoczna;
• trzeci trymestr ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Liczbę działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego zostały opisane dla wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych, mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia i czasem bez objawów prodromalnych; dane epidemiologiczne wskazują, że ketoprofen, zwłaszcza w dużych dawkach, wiąże się z większym ryzykiem takiego uszkodzenia niż niektóre inne leki z tej grupy. Ryzyko wzrasta u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z przebytą chorobą wrzodową, a w razie wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia lek należy odstawić.

• nie łączyć z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 oraz dużymi dawkami salicylanów;
• zachować ostrożność u pacjentów z chorobami żołądka i jelit w wywiadzie, w tym z zapaleniem żołądka i nieswoistymi zapalnymi chorobami jelit;
• ostrożność u chorych z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca i chorobami naczyń mózgu;
• kontrola diurezy i parametrów czynności nerek na początku leczenia u pacjentów w podeszłym wieku, odwodnionych oraz u chorych z chorobami wątroby;
• okresowa kontrola aktywności aminotransferaz u pacjentów z chorobami wątroby oraz podczas długotrwałego leczenia;
• ryzyko napadu astmy i skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, polipami nosa i przewlekłym zapaleniem zatok przynosowych;
• natychmiastowe odstawienie przy pierwszych objawach wysypki, zajęcia błony śluzowej jamy ustnej lub innych przejawach nadwrażliwości;
• ostrożność w toczniu rumieniowatym układowym i mieszanej chorobie tkanki łącznej ze względu na ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych o etiologii aseptycznej.

Dodatkowe ostrzeżenia

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, ketoprofen może maskować typowe objawy rozwijającej się infekcji, na przykład gorączkę, i w ten sposób opóźniać rozpoczęcie właściwego leczenia; obserwowano to w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc oraz bakteryjnych powikłań ospy wietrznej. Stosowanie ketoprofenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane pacjentkom planującym ciążę. Pacjentów z przebytą nadwrażliwością na światło obserwuje się ze szczególną uwagą, a w razie wystąpienia senności, zawrotów głowy, drgawek, uczucia zmęczenia lub zaburzeń widzenia należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn; w przypadku niewyraźnego widzenia leczenie należy przerwać.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym kwasu acetylosalicylowego, zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego, dlatego takie połączenia nie są zalecane. Ketoprofen nasila działanie leków przeciwzakrzepowych i zwiększa ryzyko krwawienia w skojarzeniu z lekami trombolitycznymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, lekami przeciwpłytkowymi i doustnymi glikokortykosteroidami; w razie konieczności jednoczesnego stosowania należy kontrolować stan pacjenta i czas krwawienia. Ketoprofen zmniejsza wydalanie litu i może zwiększać jego stężenie w surowicy do poziomu toksycznego, dlatego połączenie z solami litu jest niepożądane, a w razie konieczności wymaga monitorowania stężenia litu.

Szczególnej uwagi wymaga metotreksat: w dawkach powyżej 15 mg na tydzień jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko toksyczności hematologicznej, dlatego pomiędzy przyjęciem ketoprofenu i metotreksatu zachowuje się odstęp co najmniej 12 godzin w obie strony, a przy mniejszych dawkach metotreksatu w pierwszych tygodniach leczenia raz w tygodniu kontroluje się morfologię krwi. Ketoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych, a w skojarzeniu z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentów odwodnionych i w podeszłym wieku może pogarszać czynność nerek. Zwiększa się również ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną i takrolimusem, ryzyko drgawek z chinolonami, ryzyko hiperkaliemii z preparatami potasu i heparyną, ryzyko toksyczności hematologicznej z zydowudyną; ketoprofen nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych, osłabia efekt mifepristonu i może zmniejszać skuteczność wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych.

Ciąża i karmienie piersią

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka lub płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększenie ryzyka poronienia, wrodzonych wad serca i przepuklin przedniej ściany jamy brzusznej przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży: bezwzględne ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego wzrastało mniej więcej z 1% do 1,5% i rosło wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ketoprofen stosuje się wyłącznie w razie wyraźnej konieczności, w najmniejszej dawce i przez możliwie najkrótszy okres.

W trzecim trymestrze lek jest przeciwwskazany. W tym okresie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą u płodu wywoływać toksyczne działanie na serce i płuca z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym, a także zaburzenie czynności nerek aż do niewydolności nerek z małowodziem; u matki i noworodka mogą powodować wydłużenie czasu krwawienia oraz zahamowanie czynności skurczowej macicy z opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. Brak danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego, dlatego lek nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią. Leki hamujące cyklooksygenazę mogą przejściowo zaburzać owulację, a działanie to jest odwracalne po zakończeniu leczenia.

Działania niepożądane

Najczęściej działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić owrzodzenia żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy ze skutkiem śmiertelnym; doustne przyjmowanie ketoprofenu w dawce 200 mg na dobę zwiększa ryzyko takiego krwawienia, a ryzyko rośnie wraz z dawką. Z danych klinicznych i epidemiologicznych wynika, że niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne, zwłaszcza stosowane długotrwale w dużych dawkach, nieznacznie zwiększają ryzyko incydentów zakrzepowo-zatorowych tętnic, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu.

• często: niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty;
• niezbyt często: zaparcia, biegunka, wzdęcia, zapalenie żołądka, ból głowy, zawroty głowy, senność, wysypka, świąd, uczucie zmęczenia, obrzęki;
• rzadko: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz i stężenia bilirubiny;
• rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, leukopenia aż do agranulocytozy, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny;
• rzadko: napady astmy oskrzelowej, szumy uszne, niewyraźne widzenie, parestezje;
• bardzo rzadko: zapalenie trzustki;
• częstość nieznana: krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja, zaostrzenie nieswoistych zapalnych chorób jelit, smoliste stolce, krwawe wymioty;
• częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, małopłytkowość, drgawki, depresja, splątanie, halucynacje, hiperkaliemia.

Na szczególną uwagę zasługują ciężkie reakcje skórne – pęcherzowe wysypki, zespół Stevensa–Johnsona i zespół Lyella, a także obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, plamica i wypadanie włosów. Opisywano przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych z sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką i dezorientacją, głównie u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. W razie jakiejkolwiek ciężkiej reakcji niepożądanej przyjmowanie ketoprofenu należy natychmiast przerwać.

Przedawkowanie

Opisano przypadki przedawkowania ketoprofenu po przyjęciu dawek do 2,5 g. W większości z nich objawy były łagodne i ograniczały się do ospałości, senności, nudności, wymiotów oraz bólu w nadbrzuszu. Możliwe są także ból głowy, rzadziej biegunka, dezorientacja, pobudzenie, zawroty głowy, szumy uszne, omdlenie, śpiączka i sporadycznie drgawki. Należy spodziewać się typowych dla pochodnych kwasu propionowego reakcji: obniżenia ciśnienia tętniczego, skurczu oskrzeli i krwawienia z przewodu pokarmowego, a w przypadku znacznego zatrucia – ostrej niewydolności nerek i uszkodzenia wątroby.

W razie podejrzenia znacznego przedawkowania lek należy natychmiast odstawić. Jeżeli od chwili przyjęcia minęło mniej niż godzinę, należy rozważyć płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w ilości 60–100 g dorosłym oraz od 1 do 2 g na kilogram masy ciała dzieciom, po czym wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące: wyrównanie gospodarki wodnej, kontrolę wydalania moczu i korekcję ewentualnej kwasicy metabolicznej. Nie istnieje swoista odtrutka; ze względu na przedłużone uwalnianie wchłanianie ketoprofenu może trwać do 16 godzin, dlatego obserwacja po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki powinna trwać co najmniej 4 godziny, z dokładną kontrolą czynności nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek w celu usunięcia leku stosuje się hemodializę, a częste i przedłużone drgawki należy opanować dożylnym podaniem diazepamu.

Jak otrzymać receptę na Febrofen® online

Preparat jest wydawany na receptę i jest to uzasadnione: przed przepisaniem leku lekarz powinien ocenić stan żołądka i jelit, nerek, wątroby oraz układu sercowo-naczyniowego, a także uzyskać informacje o wszystkich przyjmowanych lekach. Konsultacja online umożliwia omówienie charakteru i czasu trwania dolegliwości stawowych, przebytych chorób oraz dotychczasowych doświadczeń ze stosowaniem leków przeciwbólowych na odległość. W przypadku obecności wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.