Febrofen®: склад і форма випуску
Febrofen® випускається у капсулах із пролонгованим вивільненням. Одна капсула містить 200 мг кетопрофену — така сама кількість є максимальною добовою дозою речовини, тому препарат приймають один раз на добу.
Лікарська форма забезпечує контрольоване вивільнення діючої речовини протягом певного часу, причому вивільнення відбувається в лужному середовищі тонкого кишківника. До складу капсул входить сахароза, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози й галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази приймати препарат не слід.
Як діє Febrofen®
Кетопрофен, похідне пропіонової кислоти, належить до нестероїдних протизапальних засобів і має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Основний механізм полягає у пригніченні циклооксигенази — ферменту, відповідального за синтез простагландинів, речовин, що підтримують запалення, біль і гарячку.
Дія кетопрофену цим не обмежується: він є антагоністом брадикініну, гальмує синтез лейкотрієнів, зменшує агрегацію тромбоцитів і чинить стабілізувальний вплив на мембрани лізосом. Саме пригнічення синтезу простагландинів пояснює і лікувальний ефект, і значну частину небажаних реакцій — насамперед з боку слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та нирок.
Показання до застосування
Препарат призначають для симптоматичного лікування хронічних запальних ревматичних захворювань, насамперед ревматоїдного артриту. У цих випадках він зменшує біль, скутість і запалення в суглобах, але не впливає на перебіг самого захворювання.
Друге показання — симптоматичне лікування тяжких дегенеративних змін суглобів у тих випадках, коли необхідна доза становить 200 мг на добу. Якщо для полегшення симптомів достатньо меншої дози, ця лікарська форма не підходить, оскільки поділити капсулу з пролонгованим вивільненням неможливо.
Спосіб застосування та дози
Дорослим призначають одну капсулу 200 мг один раз на добу. Капсулу приймають під час їди, ковтають цілою та запивають склянкою води. Максимальна добова доза кетопрофену становить 200 мг, застосування вищих доз не рекомендується. Перед початком лікування дозою 200 мг на добу лікар ретельно зважує співвідношення ризику та користі.
За легких шлунково-кишкових розладів може бути доцільним застосування засобів, що нейтралізують кислоту або захищають слизову оболонку шлунка; сполуки алюмінію з нейтралізувальною дією не зменшують всмоктування кетопрофену. У пацієнтів літнього віку ризик тяжких небажаних реакцій підвищений, тому використовують найменшу ефективну дозу максимально коротким курсом і регулярно контролюють стан пацієнта через можливість шлунково-кишкової кровотечі. Безпеку застосування кетопрофену в дітей не встановлено, препарат не призначають особам молодше 15 років.
Протипоказання
Ключове обмеження пов’язане з реакціями підвищеної чутливості в минулому. Якщо прийом кетопрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів коли-небудь спричиняв бронхоспазм, напад бронхіальної астми, риніт, ангіоневротичний набряк, кропив’янку або інші алергічні реакції, препарат протипоказаний: у таких пацієнтів описані тяжкі, рідко летальні анафілактичні реакції.
- підвищена чутливість до кетопрофену або будь-якої допоміжної речовини;
- активна виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки;
- будь-які випадки шлунково-кишкової кровотечі, виразкування або перфорації в минулому;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність;
- тяжка серцева недостатність;
- геморагічний діатез;
- третій триместр вагітності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Кількість небажаних реакцій можна зменшити, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого часу. Кровотеча, виразкування та перфорація шлунково-кишкового тракту описані для всіх нестероїдних протизапальних засобів, можуть розвинутися будь-коли під час лікування й інколи без провісників; епідеміологічні дані вказують, що кетопрофен, особливо у високих дозах, пов’язаний із вищим ризиком такого ураження, ніж деякі інші препарати цієї групи. Ризик зростає в людей літнього віку та в пацієнтів із виразковою хворобою в минулому, а за появи кровотечі або виразкування препарат відміняють.
- не поєднувати з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 і великі дози саліцилатів;
- обережність при захворюваннях шлунка та кишківника в минулому, включаючи гастрит і запальні захворювання кишківника;
- обережність при неконтрольованій артеріальній гіпертензії, застійній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця та захворюваннях судин мозку;
- контроль діурезу та показників функції нирок на початку лікування в людей літнього віку, зневоднених пацієнтів і за наявності захворювань печінки;
- періодичний контроль активності амінотрансфераз при захворюваннях печінки та під час тривалого лікування;
- ризик нападу астми й бронхоспазму в пацієнтів із бронхіальною астмою, поліпозом носа та хронічним синуситом;
- негайна відміна при перших ознаках висипу, ураження слизової оболонки рота або інших проявів гіперчутливості;
- обережність при системному червоному вовчаку та змішаному захворюванні сполучної тканини через ризик асептичного менінгіту.
Додаткові застереження
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен здатен маскувати звичайні ознаки інфекції, що розвивається, наприклад гарячку, і тим самим затримувати початок потрібного лікування; це спостерігали при позалікарняній бактеріальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Застосування кетопрофену може несприятливо впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Пацієнтів із фотосенсибілізацією в минулому спостерігають особливо уважно, а за появи сонливості, запаморочення, судом, втомлюваності або порушень зору слід утриматися від керування транспортом і роботи з механізмами; за нечіткої зорової картинки лікування припиняють.
Лікарські взаємодії
Одночасне застосування двох і більше нестероїдних протизапальних засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, підвищує ризик виразкування та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, тому таке поєднання не рекомендується. Кетопрофен посилює дію антикоагулянтів і підвищує ризик кровотечі в поєднанні з тромболітиками, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антиагрегантами та пероральними кортикостероїдами; за необхідності сумісного прийому контролюють стан пацієнта та час кровотечі. Він зменшує виведення літію і може підвищувати його концентрацію в сироватці до токсичної, тому поєднання з солями літію небажане, а за потреби вимагає контролю концентрації літію.
Особливої уваги потребує метотрексат: у дозах понад 15 мг на тиждень сумісне застосування підвищує ризик гематологічної токсичності, тому між прийомом кетопрофену та метотрексату витримують інтервал не менше 12 годин в обох напрямках, а за менших доз метотрексату в перші тижні щотижня контролюють загальний аналіз крові. Кетопрофен послаблює дію діуретиків та антигіпертензивних засобів, а разом з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II у зневоднених і літніх пацієнтів може погіршувати функцію нирок. Також підвищується ризик нефротоксичності з циклоспорином і такролімусом, ризик судом із хінолонами, ризик гіперкаліємії з препаратами калію та гепаринами, гематологічної токсичності із зидовудином; кетопрофен посилює дію пероральних цукрознижувальних засобів, послаблює ефект міфепристону та може знижувати надійність внутрішньоматкових контрацептивів.
Вагітність і грудне вигодовування
Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Епідеміологічні дані вказують на підвищення ризику викидня, вроджених вад серця й дефектів передньої черевної стінки при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах: абсолютний ризик вад серцево-судинної системи зростав приблизно з 1% до 1,5% і збільшувався разом із дозою та тривалістю лікування. У першому й другому триместрах кетопрофен застосовують лише за чіткої необхідності, у найнижчій дозі та максимально коротким курсом.
У третьому триместрі препарат протипоказаний. У цей період інгібітори синтезу простагландинів можуть спричиняти в плода токсичний вплив на серце й легені з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією, а також порушення функції нирок аж до ниркової недостатності з маловоддям; у матері та новонародженого можливі подовження часу кровотечі та пригнічення скорочень матки із затримкою або подовженням пологів. Даних щодо проникнення кетопрофену в грудне молоко немає, тому жінкам, які вигодовують груддю, препарат не рекомендується. Засоби, що пригнічують циклооксигеназу, можуть тимчасово порушувати овуляцію, і ця дія є зворотною після закінчення лікування.
Побічні дії
Найчастіше небажані реакції стосуються травної системи. Особливо в людей літнього віку можливі виразки шлунка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, інколи з летальним наслідком; прийом кетопрофену всередину в дозі 200 мг на добу підвищує ризик такої кровотечі, і ризик зростає разом із дозою. З клінічних та епідеміологічних даних випливає, що деякі нестероїдні протизапальні засоби, особливо при тривалому прийомі у великих дозах, дещо підвищують ризик артеріальних тромбозів, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.
- часто: диспепсія, нудота, біль у животі, блювання;
- нечасто: закреп, діарея, метеоризм, гастрит, головний біль, запаморочення, сонливість, висип, свербіж, втомлюваність, набряки;
- рідко: стоматит, виразкова хвороба шлунка й дванадцятипалої кишки, гепатит із підвищенням активності амінотрансфераз і рівня білірубіну;
- рідко: постгеморагічна анемія, лейкопенія аж до агранулоцитозу, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок;
- рідко: напади бронхіальної астми, шум у вухах, нечіткість зору, парестезії;
- дуже рідко: панкреатит;
- частота невідома: шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, загострення запальних захворювань кишківника, дьогтеподібний стілець, криваве блювання;
- частота невідома: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, тромбоцитопенія, судоми, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкаліємія.
Окремої уваги заслуговують тяжкі шкірні реакції — булльозні висипання, синдром Стівенса — Джонсона та синдром Лайєлла, а також ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, пурпура та випадіння волосся. Описані випадки асептичного менінгіту з ригідністю потиличних м’язів, головним болем, нудотою, блюванням, гарячкою й дезорієнтацією, переважно в пацієнтів з аутоімунними захворюваннями. За будь-якої серйозної небажаної реакції прийом кетопрофену негайно припиняють.
Передозування
Описані випадки передозування кетопрофену при прийомі доз до 2,5 г. У більшості з них прояви були легкими й обмежувалися млявістю, сонливістю, нудотою, блюванням і болем у верхній частині живота. Можливі також головний біль, рідко діарея, дезорієнтація, збудження, запаморочення, шум у вухах, зомління, кома й зрідка судоми. Слід очікувати характерних для похідних пропіонової кислоти реакцій: зниження артеріального тиску, бронхоспазму та шлунково-кишкової кровотечі, а при значному отруєнні — гострої ниркової недостатності та ушкодження печінки.
При підозрі на значне передозування препарат негайно відміняють. Якщо з моменту прийому минуло менше години, розглядають промивання шлунка та призначення активованого вугілля в кількості 60–100 г дорослим і від 1 до 2 г на кілограм маси тіла дітям, після чого розпочинають симптоматичне та підтримувальне лікування: відновлення об’єму рідини, контроль діурезу та корекцію можливого ацидозу. Специфічного антидоту немає; через пролонговане вивільнення всмоктування кетопрофену може тривати до 16 годин, тому спостереження після прийому потенційно токсичної дози триває щонайменше 4 години, з ретельним контролем функції нирок і печінки. При нирковій недостатності для виведення препарату застосовують гемодіаліз, а часті й затяжні судоми купірують внутрішньовенним введенням діазепаму.
Як отримати рецепт на Febrofen® онлайн
Препарат є рецептурним, і це обґрунтовано: перед призначенням лікар має оцінити стан шлунка й кишківника, нирок, печінки та серцево-судинної системи, а також дізнатися про всі лікарські засоби, які приймає пацієнт. Онлайн-консультація дає змогу обговорити характер і тривалість суглобових симптомів, перенесені захворювання та попередній досвід прийому знеболювальних засобів дистанційно. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
