Febrofen®: состав и форма выпуска
Febrofen® выпускается в капсулах с пролонгированным высвобождением. Одна капсула содержит 200 мг кетопрофена — это же количество является максимальной суточной дозой вещества, поэтому препарат принимают один раз в сутки.
Лекарственная форма обеспечивает контролируемое высвобождение действующего вещества в течение определённого времени, причём высвобождение происходит в щелочной среде тонкой кишки. В состав капсул входит сахароза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы принимать препарат не следует.
Как действует Febrofen®
Кетопрофен, производное пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным средствам и обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Основной механизм состоит в подавлении циклооксигеназы — фермента, отвечающего за синтез простагландинов, веществ, которые поддерживают воспаление, боль и лихорадку.
Действие кетопрофена этим не ограничивается: он является антагонистом брадикинина, тормозит синтез лейкотриенов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и оказывает стабилизирующее влияние на мембраны лизосом. Именно подавление синтеза простагландинов объясняет и лечебный эффект, и значительную часть нежелательных реакций — прежде всего со стороны слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и почек.
Показания к применению
Препарат назначают для симптоматического лечения хронических воспалительных ревматических заболеваний, прежде всего ревматоидного артрита. В этих случаях он уменьшает боль, скованность и воспаление в суставах, но не влияет на течение самого заболевания.
Второе показание — симптоматическое лечение тяжёлых дегенеративных изменений суставов в тех случаях, когда необходимая доза составляет 200 мг в сутки. Если для облегчения симптомов достаточно меньшей дозы, эта лекарственная форма не подходит, поскольку разделить капсулу с пролонгированным высвобождением невозможно.
Способ применения и дозировка
Взрослым назначают одну капсулу 200 мг один раз в сутки. Капсулу принимают во время еды, глотают целиком и запивают стаканом воды. Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг, применение более высоких доз не рекомендуется. Перед началом лечения дозой 200 мг в сутки врач тщательно взвешивает соотношение риска и пользы.
При лёгких желудочно-кишечных расстройствах может быть целесообразным применение средств, нейтрализующих кислоту или защищающих слизистую оболочку желудка; соединения алюминия с нейтрализующим действием не уменьшают всасывание кетопрофена. У пациентов пожилого возраста риск тяжёлых нежелательных реакций повышен, поэтому используют наименьшую эффективную дозу максимально коротким курсом и регулярно контролируют состояние пациента из-за возможности желудочно-кишечного кровотечения. Безопасность применения кетопрофена у детей не установлена, препарат не назначают лицам младше 15 лет.
Противопоказания
Ключевое ограничение связано с реакциями повышенной чувствительности в прошлом. Если приём кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств когда-либо вызывал бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, ринит, ангионевротический отёк, крапивницу или другие аллергические реакции, препарат противопоказан: у таких пациентов описаны тяжёлые, редко смертельные анафилактические реакции.
- повышенная чувствительность к кетопрофену или любому вспомогательному веществу;
- активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- любые случаи желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации в прошлом;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- геморрагический диатез;
- третий триместр беременности.
Особые указания и меры предосторожности
Число нежелательных реакций можно уменьшить, применяя наименьшую эффективную дозу минимально возможное время. Кровотечение, изъязвление и перфорация желудочно-кишечного тракта описаны для всех нестероидных противовоспалительных средств, могут развиться в любой момент лечения и порой без предвестников; эпидемиологические данные указывают, что кетопрофен, особенно в высоких дозах, сопряжён с более высоким риском такого поражения, чем некоторые другие препараты этой группы. Риск возрастает у пожилых людей и у пациентов с язвенной болезнью в прошлом, а при появлении кровотечения или изъязвления препарат отменяют.
- не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и большие дозы салицилатов;
- осторожность при заболеваниях желудка и кишечника в прошлом, включая гастрит и воспалительные заболевания кишечника;
- осторожность при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и заболеваниях сосудов мозга;
- контроль диуреза и показателей функции почек в начале лечения у пожилых, обезвоженных пациентов и при болезнях печени;
- периодический контроль активности аминотрансфераз при заболеваниях печени и при длительном лечении;
- риск приступа астмы и бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и хроническим синуситом;
- немедленная отмена при первых признаках сыпи, поражения слизистой оболочки рта или иных проявлениях гиперчувствительности;
- осторожность при системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани из-за риска асептического менингита.
Дополнительные предостережения
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кетопрофен способен маскировать обычные признаки развивающейся инфекции, например лихорадку, и тем самым задерживать начало нужного лечения; это наблюдали при внебольничной бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Применение кетопрофена может неблагоприятно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Пациентов с фотосенсибилизацией в прошлом наблюдают особенно внимательно, а при появлении сонливости, головокружения, судорог, утомляемости или нарушений зрения следует отказаться от вождения и работы с механизмами; при нечётком зрении лечение прекращают.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение двух и более нестероидных противовоспалительных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, повышает риск изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, поэтому такое сочетание не рекомендуется. Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов и повышает риск кровотечения в сочетании с тромболитиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами и пероральными кортикостероидами; при необходимости совместного приёма контролируют состояние пациента и время кровотечения. Он уменьшает выведение лития и может повышать его концентрацию в сыворотке до токсической, поэтому сочетание с солями лития нежелательно, а при необходимости требует контроля концентрации лития.
Особого внимания требует метотрексат: в дозах выше 15 мг в неделю совместное применение повышает риск гематологической токсичности, поэтому между приёмом кетопрофена и метотрексата выдерживают промежуток не менее 12 часов в обоих направлениях, а при меньших дозах метотрексата в первые недели еженедельно контролируют общий анализ крови. Кетопрофен ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств, а вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II у обезвоженных и пожилых пациентов может ухудшать функцию почек. Также повышается риск нефротоксичности с циклоспорином и такролимусом, риск судорог с хинолонами, риск гиперкалиемии с препаратами калия и гепаринами, гематологической токсичности с зидовудином; кетопрофен усиливает действие пероральных сахароснижающих средств, ослабляет эффект мифепристона и может снижать надёжность внутриматочных контрацептивов.
Беременность и грудное вскармливание
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и развитие зародыша или плода. Эпидемиологические данные указывают на повышение риска выкидыша, врождённых пороков сердца и дефектов передней брюшной стенки при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках: абсолютный риск пороков сердечно-сосудистой системы возрастал примерно с 1% до 1,5% и увеличивался вместе с дозой и длительностью лечения. В первом и втором триместрах кетопрофен применяют только при явной необходимости, в наименьшей дозе и максимально коротким курсом.
В третьем триместре препарат противопоказан. В этот период ингибиторы синтеза простагландинов способны вызывать у плода токсическое влияние на сердце и лёгкие с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией, а также нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности с маловодием; у матери и новорождённого возможны удлинение времени кровотечения и торможение сокращений матки с задержкой или удлинением родов. Данных о проникновении кетопрофена в грудное молоко нет, поэтому кормящим женщинам препарат не рекомендуется. Средства, подавляющие циклооксигеназу, могут временно нарушать овуляцию, и это действие обратимо после окончания лечения.
Побочные действия
Чаще всего нежелательные реакции затрагивают пищеварительную систему. Особенно у пожилых людей возможны язвы желудка, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом; приём кетопрофена внутрь в дозе 200 мг в сутки повышает риск такого кровотечения, и риск растёт вместе с дозой. Из клинических и эпидемиологических данных следует, что некоторые нестероидные противовоспалительные средства, особенно при длительном приёме в больших дозах, немного повышают риск артериальных тромбозов, например инфаркта миокарда или инсульта.
- часто: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота;
- нечасто: запор, диарея, метеоризм, гастрит, головная боль, головокружение, сонливость, сыпь, зуд, утомляемость, отёки;
- редко: стоматит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит с повышением активности аминотрансфераз и уровня билирубина;
- редко: постгеморрагическая анемия, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
- редко: приступы бронхиальной астмы, шум в ушах, нечёткость зрения, парестезии;
- очень редко: панкреатит;
- частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, обострение воспалительных заболеваний кишечника, дёгтеобразный стул, кровавая рвота;
- частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, тромбоцитопения, судороги, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкалиемия.
Отдельного внимания заслуживают тяжёлые кожные реакции — буллёзные высыпания, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла, а также ангионевротический отёк, фотосенсибилизация, пурпура и выпадение волос. Описаны случаи асептического менингита с ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой и дезориентацией, преимущественно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями. При любой серьёзной нежелательной реакции приём кетопрофена немедленно прекращают.
Передозировка
Описаны случаи передозировки кетопрофена при приёме доз до 2,5 г. В большинстве из них проявления были лёгкими и ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в верхней части живота. Возможны также головная боль, редко диарея, дезориентация, возбуждение, головокружение, шум в ушах, обморок, кома и изредка судороги. Следует ожидать характерных для производных пропионовой кислоты реакций: снижения артериального давления, бронхоспазма и желудочно-кишечного кровотечения, а при значительном отравлении — острой почечной недостаточности и повреждения печени.
При подозрении на значительную передозировку препарат немедленно отменяют. Если с момента приёма прошло менее часа, рассматривают промывание желудка и назначение активированного угля в количестве 60–100 г взрослым и от 1 до 2 г на килограмм массы тела детям, после чего начинают симптоматическое и поддерживающее лечение: восполнение жидкости, контроль выделения мочи и коррекцию возможного ацидоза. Специфического антидота нет; из-за пролонгированного высвобождения всасывание кетопрофена может продолжаться до 16 часов, поэтому наблюдение после приёма потенциально токсической дозы длится не менее 4 часов, с тщательным контролем функции почек и печени. При почечной недостаточности для выведения препарата применяют гемодиализ, а частые и затяжные судороги купируют внутривенным введением диазепама.
Как получить рецепт на Febrofen® онлайн
Препарат рецептурный, и это оправданно: перед назначением врач должен оценить состояние желудка и кишечника, почек, печени и сердечно-сосудистой системы, а также узнать обо всех принимаемых лекарствах. Онлайн-консультация позволяет обсудить характер и длительность суставных симптомов, перенесённые заболевания и предыдущий опыт приёма обезболивающих средств дистанционно. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
