Encorton® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Encorton®: skład i postać farmaceutyczna

Encorton® jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 1 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg prednizonu. Cztery moce umożliwiają precyzyjne dobranie dawki dobowej, a co równie istotne – jej łagodne zmniejszanie przy odstawianiu leku.

Tabletki zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Tabletkę przyjmuje się w czasie posiłku i nie dzieli.

Jak działa Encorton®

Prednizon jest syntetycznym glikokortykosteroidem, pochodną kortyzolu. Sam w sobie jest nieaktywny: znaczenie kliniczne ma powstający w wątrobie metabolit prednizolon, glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym. Przyjmuje się, że 5 mg prednizonu pod względem działania przeciwzapalnego odpowiada 4 mg metyloprednizolonu lub triamcynolonu, 0,75 mg deksametazonu, 0,6 mg betametazonu i 20 mg hydrokortyzonu, a jego aktywność mineralokortykoidowa stanowi około 60% aktywności hydrokortyzonu.

Prednizolon hamuje rozwój objawów zapalenia, nie wpływając na jego przyczynę. Zmniejsza gromadzenie się makrofagów, leukocytów i innych komórek w ognisku zapalnym, hamuje fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych i powstawanie mediatorów zapalenia. Ponadto prednizolon zmniejsza rozszerzenie i przepuszczalność naczyń włosowatych oraz przyleganie leukocytów do śródbłonka, co utrudnia migrację leukocytów i powstawanie obrzęków, a także nasila syntezę lipomoduliny – inhibitora fosfolipazy A2.

Wskazania do stosowania

Zakres wskazań do stosowania prednizonu jest bardzo szeroki i niemal zawsze dotyczy ciężkich stanów lub okresów zaostrzeń, gdy inne metody leczenia okazały się niewystarczające. Poniżej wymieniono główne grupy wskazań; o konkretnym zastosowaniu leku decyduje lekarz.

• choroby endokrynologiczne: pierwotna (choroba Addisona) i wtórna niewydolność kory nadnerczy, wrodzony przerost nadnerczy, hiperkalcemia w przebiegu nowotworów złośliwych, zapalenie tarczycy o etiologii niezakaźnej;
• ciężkie choroby alergiczne oporne na inne metody leczenia: kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na leki, sezonowy i całoroczny nieżyt nosa o podłożu alergicznym;
• kolagenozy w okresie zaostrzenia: toczeń rumieniowaty układowy, zapalenie skórno-mięśniowe, ostre reumatyczne zapalenie mięśnia sercowego;
• ciężkie choroby skóry i błon śluzowych: pęcherzyca, złuszczające zapalenie skóry, ciężka postać rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa-Johnsona), ciężka łuszczyca, ziarniniak grzybiasty (mycosis fungoides);
• choroby przewodu pokarmowego w okresie zaostrzenia: wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna;
• choroby układu krwiotwórczego: nabyta autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, wtórna małopłytkowość i samoistna plamica małopłytkowa u dorosłych;
• choroby nowotworowe jako leczenie paliatywne w skojarzeniu z terapią przeciwnowotworową, a także zespół nerczycowy i stwardnienie rozsiane w okresie zaostrzenia;
• ciężkie choroby oczu, układu oddechowego (astma oskrzelowa, sarkoidoza) oraz choroby reumatyczne w fazie zaostrzenia.

Sposób podawania i dawkowanie

Dawkę ustala się indywidualnie, w zależności od choroby i odpowiedzi na leczenie. Po uzyskaniu pożądanego efektu dawkę stopniowo zmniejsza się do najmniejszej skutecznej, a następnie w podobny sposób redukuje się ją przed planowanym odstawieniem. Przy długotrwałym leczeniu dużymi dawkami odstawianie rozpoczyna się od zmniejszenia o 1 mg na miesiąc, przy krótkim kursie – o 2–5 mg co 2–7 dni. Prednizon w dawce do 40 mg na dobę stosowany krócej niż 7 dni można odstawić bez ryzyka zahamowania osi przysadka–nadnercza.

Najczęściej stosowane dawki

Grupa pacjentów lub stan	Dawka
Dorośli i młodzież	5–60 mg na dobę jednorazowo lub w kilku dawkach podzielonych, maksymalnie do 250 mg na dobę
Dzieci	2 mg na kg masy ciała na dobę w kilku dawkach co 6–8 godzin lub jednorazowo
Stwardnienie rozsiane w okresie zaostrzenia, dorośli	200 mg na dobę przez 7 dni, następnie 80 mg co drugi dzień przez 1 miesiąc
Zespół nerczycowy, dzieci powyżej 10 lat	najpierw 20 mg 4 razy na dobę; u dzieci w wieku 4–10 lat – 15 mg 4 razy na dobę, u dzieci w wieku 18 miesięcy – 4 lata – 7–10 mg 4 razy na dobę

Pora przyjmowania

Aby zmniejszyć ryzyko zahamowania osi podwzgórze–przysadka–nadnercza, zaleca się stosowanie preparatu raz na dobę, rano: właśnie rano wydzielanie endogennych kortykosteroidów jest największe. W pojedynczych przypadkach jednak może być konieczne częstsze podawanie. Dla dzieci poniżej 18. miesiąca życia dawka w zespole nerczycowym nie została ustalona.

Przeciwwskazania

Lek ma niewiele przeciwwskazań, ale są one bezwzględne. Encorton® jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na prednizon lub którąkolwiek substancję pomocniczą wchodzącą w skład tabletek.

Drugim przeciwwskazaniem są układowe zakażenia grzybicze: prednizon hamuje odpowiedź immunologiczną i może nasilić takie zakażenie. Wszystkie pozostałe stany wymienione w ulotce nie są bezwzględnymi zakazami, lecz sytuacjami wymagającymi szczególnej ostrożności i nadzoru lekarskiego.

Środki ostrożności i szczególne zalecenia

Główną cechą leczenia prednizonem jest niedopuszczalność nagłego odstawienia. Gwałtowne przerwanie terapii może doprowadzić do niewydolności kory nadnerczy, dlatego dawkę zawsze zmniejsza się stopniowo, a schemat redukcji lekarz dobiera w zależności od choroby, czasu trwania leczenia, wielkości dawki i reakcji pacjenta. Po długotrwałej kuracji może wystąpić zespół odstawienny glikokortykosteroidów z gorączką, bólami mięśni i stawów oraz złym samopoczuciem – czasem nawet bez objawów niewydolności nadnerczy.

• prednizon może maskować objawy zakażenia i obniżać odporność na nie, dlatego należy unikać kontaktu z chorymi na ospę wietrzną i odrę;
• w trakcie leczenia nie wolno podawać żywych szczepionek wirusowych, a odpowiedź na szczepionki inaktywowane może być osłabiona;
• w czynnym gruźliczym zakażeniu płuc lek stosuje się jedynie w postaci rozsianej lub piorunującej i zawsze łącznie z leczeniem przeciwgruźliczym;
• u pacjentów z niedoczynnością tarczycy i marskością wątroby działanie prednizonu się nasila;
• średnie i duże dawki podwyższają ciśnienie tętnicze, powodują zatrzymanie sodu i wody, zwiększają wydalanie potasu i wapnia;
• ostrożność jest konieczna w chorobie wrzodowej, zapaleniu przełyku, zapaleniu żołądka, uchyłkowatości, cukrzycy, osteoporozie, miastenii, jaskrze, niewydolności nerek i serca, świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego;
• możliwe są zaburzenia psychiczne: euforia, bezsenność, gwałtowne zmiany nastroju, ciężka depresja, objawy psychozy;
• w trakcie leczenia kontroluje się czynność nadnerczy, stężenie elektrolitów i glukozy, czas protrombinowy, stan narządu wzroku i obecność krwi utajonej w kale, a u dzieci – wzrost i rozwój.

Interakcje z innymi lekami

Największe znaczenie praktyczne mają skojarzenia zwiększające ryzyko uszkodzeń przewodu pokarmowego i zaburzeń równowagi elektrolitowej. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, salicylany i alkohol zwiększają ryzyko powstawania owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej nasilają utratę potasu aż do hipokaliemii, przerostu mięśnia sercowego i zastoinowej niewydolności serca, a glikozydy nasercowe na tle hipokaliemii zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu. Działanie leków moczopędnych jest słabsze, przy czym hipokaliemia się nasila. Oczekuje się, że jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A, w tym preparatów z kobicystatem, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów.

Prednizon podwyższa stężenie glukozy we krwi, dlatego może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych i insuliny. Wpływa również na krzepnięcie krwi: podczas stosowania doustnych antykoagulantów – pochodnych kumaryny i indandionu – efekt może się zarówno osłabiać, jak i nasilać, dlatego dawkę ustala się na podstawie czasu protrombinowego. Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny spowalniają eliminację prednizonu i nasilają jego działanie, natomiast induktory enzymów mikrosomalnych, efedryna, izoniazyd i meksyletyna przyspieszają metabolizm i osłabiają efekt. Leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko zakażeń i chorób limfoproliferacyjnych. Nie należy jednocześnie stosować żywych szczepionek wirusowych. Lek wpływa również na wyniki badań laboratoryjnych: zmniejsza się liczba bazofilów, eozynofilów, limfocytów i monocytów, wzrasta poziom glukozy, obniża się stężenie wapnia w surowicy, słabną skórne testy alergiczne i próba tuberkulinowa.

Ciąża i karmienie piersią

Nie przeprowadzono u ludzi badań kontrolowanych o wystarczającej liczebności. W badaniach na zwierzętach kortykosteroidy zwiększały częstość rozszczepu podniebienia, poronień, niewydolności łożyska i zahamowania rozwoju płodu. Podejrzenia dotyczące działania teratogennego kortykosteroidów u ludzi nie potwierdziły się, jednak istnieją dane o zwiększonym ryzyku niewydolności łożyska, małej masy urodzeniowej i obumarcia płodu u kobiet otrzymujących glikokortykosteroidy w czasie ciąży. Dlatego ogólnoustrojowe stosowanie kortykosteroidów u kobiet w ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Uważa się, że leczenie matki dawką do 5 mg prednizonu na dobę nie wywołuje działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie większych dawek może prowadzić do zahamowania wzrostu dziecka lub supresji wydzielania jego własnych hormonów kory nadnerczy. Jeśli w okresie karmienia piersią konieczne jest stosowanie dużych dawek leku, zaleca się przerwanie karmienia.

Działania niepożądane

Krótkotrwałe kursy stosowania prednizonu tylko wyjątkowo prowadzą do działań niepożądanych. Poniżej opisane ryzyko dotyczy przede wszystkim pacjentów długotrwale przyjmujących lek. Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego mogą wystąpić: osłabienie mięśni, miopatia posteroidowa, zanik mięśni, osteoporoza, złamania kompresyjne kręgów, jałowa martwica głowy kości udowej i ramiennej. Ze strony przewodu pokarmowego – choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy z perforacją i krwawieniem, perforacja jelita cienkiego lub grubego, zapalenie trzustki, wzdęcia, niestrawność.

• endokrynologiczne: wtórna niewydolność kory nadnerczy i przysadki przy dawkach powyżej 5 mg na dobę, zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci, zaburzenia miesiączkowania, obniżona tolerancja glukozy, ujawnienie cukrzycy, hirsutyzm;
• metaboliczne: ujemny bilans azotowy, hiperglikemia, glukozuria, zwiększenie masy ciała, nadmierny apetyt;
• psychiczne: zaburzenia występują u 15–50% pacjentów, najczęściej w pierwszych dwóch tygodniach leczenia i przy dawce około 40 mg na dobę, aż do objawów manii, majaczenia lub psychozy;
• ze strony narządu wzroku: tylna zaćma podtorebkowa, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra (zwykle po roku leczenia), wytrzeszcz gałek ocznych;
• ze strony układu nerwowego: podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe z zastoiną na tarczy nerwu wzrokowego (częściej u dzieci po zbyt szybkim zmniejszaniu dawki), drgawki, zawroty głowy, ból głowy;
• skórne: rozstępy, trądzik, zaburzenia gojenia ran, wybroczyny, rumień, nadmierna potliwość, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
• sercowo-naczyniowe: zatrzymanie sodu i wody, obrzęki, nadciśnienie tętnicze, zastoinowa niewydolność serca, stany zakrzepowo-zatorowe;
• inne: reakcje anafilaktyczne i reakcje nadwrażliwości, nudności, złe samopoczucie, zaburzenia snu, utrata potasu i zasadowica hipokaliemiczna.

Część tych działań niepożądanych można korygować: przyjmowanie tabletki w czasie posiłku zmniejsza podrażnienie przewodu pokarmowego, przy długotrwałym leczeniu korzystne bywa zwiększenie ilości białka w diecie, a ryzyko osteoporozy zmniejszają preparaty wapnia i witaminy D oraz dostosowana do możliwości aktywność fizyczna. W przypadku rozwoju psychozy lub depresji dawkę w miarę możliwości zmniejsza się lub lek odstawia; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są w tej sytuacji przeciwwskazane, gdyż mogą nasilać zaburzenia psychiczne.

Przedawkowanie

Nawet bardzo duże dawki kortykosteroidów zazwyczaj nie powodują objawów ostrego przedawkowania i nie ma doniesień o ostrym zatruciu tymi substancjami. Znacznie groźniejsze jest długotrwałe stosowanie: prowadzi ono do licznych zaburzeń typowych dla nadmiaru hormonów kory nadnerczy – zaburzeń psychicznych, nieprawidłowego odkładania tkanki tłuszczowej, zatrzymania płynów, zwiększenia masy ciała, nadmiernego owłosienia, trądziku, rozstępów, podwyższenia ciśnienia tętniczego, obniżenia odporności na zakażenia, osteoporozy i choroby wrzodowej.

W przypadku ostrego przedawkowania zaleca się opróżnienie żołądka – wywołanie wymiotów lub płukanie. Nie istnieje swoista odtrutka, a leczenie polega na podtrzymywaniu podstawowych czynności życiowych.

Jak uzyskać receptę na Encorton® online

Encorton® jest wydawany na receptę: dawka zależy od choroby, wymaga stopniowego zmniejszania przed odstawieniem i regularnej kontroli laboratoryjnej. Lekarz doprecyzuje rozpoznanie, choroby współistniejące, przebyte zakażenia i wszystkie stosowane leki.

Można omówić to podczas konsultacji online: lekarz zbierze wywiad na odległość i przy istnieniu wskazań wypisze e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.