Encorton®: склад і форма випуску
Encorton® випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 1 мг, 5 мг, 10 мг або 20 мг преднізону. Чотири дозування дають змогу точно підібрати добову дозу і, що не менш важливо, плавно її знижувати при відміні препарату.
Таблетки містять лактозу, тому їх не слід приймати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози. Таблетку приймають під час їди і не ділять.
Як діє Encorton®
Преднізон — синтетичний глюкокортикостероїд, похідне кортизолу. Сам по собі він неактивний: клінічне значення має метаболіт, що утворюється в печінці, преднізолон — глюкокортикостероїд із сильним протизапальним ефектом. Прийнято вважати, що 5 мг преднізону за протизапальною активністю відповідають 4 мг метилпреднізолону або триамцинолону, 0,75 мг дексаметазону, 0,6 мг бетаметазону та 20 мг гідрокортизону, а його мінералокортикоїдна активність становить близько 60% активності гідрокортизону.
Преднізолон пригнічує розвиток проявів запалення, не впливаючи на його причину. Він гальмує накопичення макрофагів, лейкоцитів та інших клітин у вогнищі запалення, пригнічує фагоцитоз, вивільнення лізосомальних ферментів і утворення медіаторів запалення. Крім того, преднізолон зменшує розширення та проникність капілярів і прилипання лейкоцитів до ендотелію, що перешкоджає міграції лейкоцитів і утворенню набряків, а також посилює синтез ліпомодулину — інгібітора фосфоліпази A2.
Показання до застосування
Коло показань у преднізону дуже широке, і майже в усіх випадках ідеться про тяжкі стани або про періоди загострення, коли інші методи лікування виявилися недостатніми. Нижче наведені основні групи показань; конкретне рішення про призначення приймає лікар.
- ендокринні захворювання: первинна (хвороба Аддісона) і вторинна недостатність кори надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз, гіперкальціємія при злоякісних пухлинах, негнійний тиреоїдит;
- тяжкі алергічні захворювання, стійкі до інших методів лікування: контактний та атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції підвищеної чутливості на ліки, сезонний і цілорічний алергічний риніт;
- колагенози в період загострення: системний червоний вовчак, дерматоміозит, гострий ревматичний міокардит;
- тяжкі хвороби шкіри та слизових оболонок: пухирчатка, ексфоліативний дерматит, тяжка багатоформна еритема (синдром Стівенса — Джонсона), тяжкий псоріаз, грибоподібний мікоз;
- захворювання органів травлення в період загострення: виразковий коліт і хвороба Крона;
- захворювання системи крові: набута автоімунна гемолітична анемія, апластична анемія, вторинна тромбоцитопенія та ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;
- пухлинні захворювання як паліативне лікування разом із протипухлинною терапією, а також нефротичний синдром і розсіяний склероз у період загострення;
- тяжкі хвороби очей, органів дихання (бронхіальна астма, саркоїдоз) і ревматичні захворювання у стадії загострення.
Спосіб застосування та дози
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від захворювання та відповіді на лікування. Після досягнення потрібного ефекту дозу поступово зменшують до найменшої ефективної, і так само поступово її знижують перед запланованою відміною. При тривалому лікуванні великими дозами відміну починають зі зниження на 1 мг на місяць, при короткому курсі — на 2–5 мг кожні 2–7 днів. Преднізон у дозі до 40 мг на добу, який приймали менше ніж 7 днів, можна відмінити без ризику пригнічення системи гіпофіз — надниркові залози.
Зазвичай застосовувані дози
| Група пацієнтів або стан | Доза |
|---|---|
| Дорослі та підлітки | 5–60 мг на добу одноразово або в кілька прийомів, максимально до 250 мг на добу |
| Діти | 2 мг на кг маси тіла на добу в кілька прийомів кожні 6–8 годин або одноразово |
| Розсіяний склероз у період загострення, дорослі | 200 мг на добу протягом 7 днів, потім 80 мг через день протягом 1 місяця |
| Нефротичний синдром, діти старше 10 років | спочатку 20 мг 4 рази на добу; для дітей 4–10 років — 15 мг 4 рази на добу, для дітей 18 місяців – 4 років — 7–10 мг 4 рази на добу |
Час прийому
Щоб знизити ризик пригнічення системи гіпоталамус — гіпофіз — надниркові залози, препарат рекомендується приймати один раз на добу, у ранкові години: саме вранці виділення власних кортикостероїдів максимальне. В окремих випадках, однак, може знадобитися більш частий прийом. Для дітей молодше 18 місяців доза при нефротичному синдромі не встановлена.
Протипоказання
Протипоказань у препарату небагато, але вони безумовні. Encorton® не призначають при підвищеній чутливості до преднізону або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу таблеток.
Друге протипоказання — системні грибкові інфекції: преднізон пригнічує імунну відповідь і здатен посилити таку інфекцію. Усі інші стани, перелічені в інструкції, належать не до заборон, а до ситуацій, що вимагають особливої обережності та лікарського нагляду.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Головна особливість лікування преднізоном — неприпустимість різкої відміни. Раптове припинення прийому може призвести до недостатності кори надниркових залоз, тому дозу завжди знижують поступово, а схему зниження лікар підбирає з огляду на захворювання, тривалість лікування, величину дози та реакцію пацієнта. Після тривалого курсу можливий синдром відміни глюкокортикостероїдів з лихоманкою, болем у м’язах і суглобах і поганим самопочуттям — іноді навіть без ознак надниркової недостатності.
- преднізон здатний маскувати ознаки інфекції та знижувати опірність їй, тому слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір;
- під час лікування не можна вводити живі вірусні вакцини, а відповідь на інактивовані вакцини може бути ослабленою;
- при активному туберкульозі препарат застосовують лише при дисемінованій або блискавичній формі і обов’язково разом із протитуберкульозною терапією;
- у пацієнтів із гіпотиреозом і цирозом печінки дія преднізону посилюється;
- середні та великі дози підвищують артеріальний тиск, затримують натрій і воду, збільшують виведення калію та кальцію;
- обережність при виразковій хворобі, езофагіті, гастриті, дивертикульозі, цукровому діабеті, остеопорозі, міастенії, глаукомі, нирковій та серцевій недостатності, нещодавно перенесеному інфаркті міокарда;
- можливі психічні порушення: ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, тяжка депресія, ознаки психозу;
- під час лікування контролюють функцію надниркових залоз, рівень електролітів і глюкози, протромбіновий час, стан очей і наявність прихованої крові в калі, а в дітей — ріст і розвиток.
Лікарські взаємодії
Найбільш практично значущі поєднання, що підвищують ризик ураження шлунково-кишкового тракту та порушень електролітного балансу. Нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати й алкоголь підвищують ризик утворення виразок і кровотечі з травного тракту. Амфотерицин B та інгібітори карбоангідрази посилюють втрату калію аж до гіпокаліємії, гіпертрофії міокарда та застійної серцевої недостатності, а серцеві глікозиди на тлі гіпокаліємії підвищують ризик порушень ритму. Сечогінні засоби діють слабше, при цьому гіпокаліємія посилюється. Очікується, що одночасний прийом інгібіторів CYP3A, зокрема препаратів із кобіцистатом, підвищить ризик системних небажаних ефектів глюкокортикостероїдів.
Преднізон підвищує рівень глюкози в крові, тому дозу пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну може знадобитися змінити. Він впливає і на згортання: при прийомі антикоагулянтів похідних кумарину та індандіону ефект може як послаблюватися, так і посилюватися, тому дозу підбирають за протромбіновим часом. Естрогенвмісні пероральні контрацептиви уповільнюють виведення преднізону і посилюють його дію, а індуктори мікросомальних ферментів, ефедрин, ізоніазид і мексилетин прискорюють метаболізм і послаблюють ефект. Імуносупресанти підвищують ризик інфекцій і лімфопроліферативних захворювань. Живі вірусні вакцини одночасно застосовувати не слід. Препарат впливає і на результати аналізів: знижується кількість базофілів, еозинофілів, лімфоцитів і моноцитів, зростає рівень глюкози, знижується вміст кальцію в сироватці, послаблюються шкірні алергічні проби і туберкулінова проба.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх за обсягом контрольованих досліджень у людей не проводилося. В дослідженнях на тваринах кортикостероїди підвищували частоту розщілини піднебіння, викиднів, плацентарної недостатності та затримки розвитку плода. Підозри на тератогенну дію кортикостероїдів у людини не підтвердилися, однак є дані про підвищений ризик плацентарної недостатності, низької маси тіла при народженні та загибелі плода в жінок, які отримували глюкокортикостероїди під час вагітності. Тому системне застосування кортикостероїдів у вагітних допустиме лише тоді, коли користь для матері переважає потенційну загрозу для плода.
Вважається, що лікування матері дозою до 5 мг преднізону на добу не спричиняє небажаних ефектів у дитини. Застосування вищих доз може призвести до затримки росту дитини або пригнічення вироблення її власних гормонів кори надниркових залоз. Якщо в період лактації необхідні великі дози препарату, грудне вигодовування рекомендується припинити.
Побічні дії
Короткі курси преднізону лише у виняткових випадках призводять до небажаних реакцій. Наведені нижче ризики стосуються насамперед пацієнтів, які отримують препарат тривало. З боку опорно-рухового апарату можливі м’язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м’язової маси, остеопороз, компресійні переломи хребців, асептичний некроз головки стегнової та плечової кістки. З боку травного тракту — виразка шлунка та дванадцятипалої кишки з перфорацією і кровотечею, перфорація тонкої або товстої кишки, панкреатит, здуття, порушення травлення.
- ендокринні: вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза при дозах понад 5 мг на добу, синдром Кушинга, затримка росту в дітей, порушення менструального циклу, зниження толерантності до вуглеводів, маніфестація цукрового діабету, гірсутизм;
- обмінні: негативний азотистий баланс, гіперглікемія, глюкозурія, збільшення маси тіла, підвищений апетит;
- психічні: порушення виникають у 15–50% пацієнтів, найчастіше в перші два тижні лікування і при дозі близько 40 мг на добу, аж до симптомів манії, делірію або психозу;
- з боку очей: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома (зазвичай після року лікування), екзофтальм;
- з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску із застійним диском зорового нерва (частіше в дітей після надто швидкого зниження дози), судоми, запаморочення, головний біль;
- шкірні: стрії, вугровий висип, порушення загоєння ран, синці, еритема, підвищена пітливість, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
- серцево-судинні: затримка натрію і рідини, набряки, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, тромбоемболічні стани;
- інші: анафілактичні реакції та реакції підвищеної чутливості, нудота, погане самопочуття, порушення сну, втрата калію та гіпокаліємічний алкалоз.
Частина цих реакцій піддається корекції: прийом таблетки під час їди зменшує подразнення травного тракту, при тривалому лікуванні буває корисно збільшити кількість білка в харчуванні, а ризик остеопорозу знижують препарати кальцію і вітаміну D та посильне фізичне навантаження. При розвитку психозу або депресії дозу по можливості зменшують або препарат відміняють; трициклічні антидепресанти в цій ситуації протипоказані, оскільки здатні посилити психічні порушення.
Передозування
Навіть дуже великі дози кортикостероїдів зазвичай не спричиняють ознак гострого передозування, і повідомлень про гостре отруєння цими речовинами немає. Значно небезпечніший тривалий прийом: він призводить до численних порушень, характерних для надлишку гормонів кори надниркових залоз, — психічних розладів, неправильного відкладання жирової тканини, затримки рідини, збільшення маси тіла, надмірного оволосіння, вугрового висипу, стрій, підвищення артеріального тиску, зниження опірності інфекціям, остеопорозу та виразкової хвороби.
При гострому передозуванні рекомендується спорожнити шлунок — викликати блювання або провести промивання. Специфічного антидоту не існує, і лікування зводиться до підтримання життєво важливих функцій.
Як отримати рецепт на Encorton® онлайн
Encorton® відпускається за рецептом: доза залежить від захворювання, потребує поступового зниження перед відміною та регулярного лабораторного контролю. Лікар уточнить діагноз, супутні хвороби, перенесені інфекції та всі лікарські засоби, що приймаються.
Обговорити це можна на онлайн-консультації: лікар збере анамнез дистанційно і за наявності показань випише електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
