Encorton®: состав и форма выпуска
Encorton® выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 1 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг преднизона. Четыре дозировки позволяют точно подобрать суточную дозу и, что не менее важно, плавно её снижать при отмене препарата.
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Таблетку принимают во время еды и не делят.
Как действует Encorton®
Преднизон — синтетический глюкокортикостероид, производное кортизола. Сам по себе он неактивен: клиническое значение имеет образующийся в печени метаболит преднизолон, глюкокортикостероид с сильным противовоспалительным действием. Принято считать, что 5 мг преднизона по противовоспалительной активности соответствуют 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона, а его минералокортикоидная активность составляет около 60% от активности гидрокортизона.
Преднизолон подавляет развитие проявлений воспаления, не влияя на его причину. Он тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления, подавляет фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов и образование медиаторов воспаления. Кроме того, преднизолон уменьшает расширение и проницаемость капилляров и прилипание лейкоцитов к эндотелию, что препятствует миграции лейкоцитов и образованию отёков, а также усиливает синтез липомодулина — ингибитора фосфолипазы A2.
Показания к применению
Круг показаний у преднизона очень широк, и почти во всех случаях речь идёт о тяжёлых состояниях либо о периодах обострения, когда другие методы лечения оказались недостаточными. Ниже перечислены основные группы показаний; конкретное решение о назначении принимает врач.
- эндокринные заболевания: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечников, врождённая гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при злокачественных опухолях, негнойный тиреоидит;
- тяжёлые аллергические заболевания, устойчивые к другим методам лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на лекарства, сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- коллагенозы в период обострения: системная красная волчанка, дерматомиозит, острый ревматический миокардит;
- тяжёлые болезни кожи и слизистых оболочек: пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжёлая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), тяжёлый псориаз, грибовидный микоз;
- болезни органов пищеварения в период обострения: язвенный колит и болезнь Крона;
- болезни системы крови: приобретённая аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения и идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- опухолевые заболевания как паллиативное лечение вместе с противоопухолевой терапией, а также нефротический синдром и рассеянный склероз в период обострения;
- тяжёлые болезни глаз, органов дыхания (бронхиальная астма, саркоидоз) и ревматические заболевания в стадии обострения.
Способ применения и дозировка
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания и от ответа на лечение. После достижения нужного эффекта дозу постепенно уменьшают до наименьшей действующей, и так же постепенно её снижают перед планируемой отменой. При длительном лечении большими дозами отмену начинают со снижения на 1 мг в месяц, при коротком курсе — на 2-5 мг каждые 2-7 дней. Преднизон в дозе до 40 мг в сутки, принимавшийся менее 7 дней, можно отменить без риска подавления системы гипофиз — надпочечники.
Обычно применяемые дозы
| Группа пациентов или состояние | Доза |
|---|---|
| Взрослые и подростки | 5-60 мг в сутки, однократно или в несколько приёмов, максимально до 250 мг в сутки |
| Дети | 2 мг на кг массы тела в сутки в несколько приёмов каждые 6-8 часов либо однократно |
| Рассеянный склероз в период обострения, взрослые | 200 мг в сутки в течение 7 дней, затем 80 мг через день в течение 1 месяца |
| Нефротический синдром, дети старше 10 лет | вначале 20 мг 4 раза в сутки; для детей 4-10 лет — 15 мг 4 раза в сутки, для детей 18 месяцев - 4 лет — 7-10 мг 4 раза в сутки |
Время приёма
Чтобы снизить риск подавления системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники, препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, в утренние часы: именно утром выделение собственных кортикостероидов максимально. В отдельных случаях, однако, может потребоваться более частый приём. Для детей младше 18 месяцев доза при нефротическом синдроме не установлена.
Противопоказания
Противопоказаний у препарата немного, но они безусловные. Encorton® не назначают при повышенной чувствительности к преднизону или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав таблеток.
Второе противопоказание — системные грибковые инфекции: преднизон подавляет иммунный ответ и способен усилить такую инфекцию. Все остальные состояния, перечисленные в инструкции, относятся не к запретам, а к ситуациям, требующим особой осторожности и врачебного наблюдения.
Особые указания и меры предосторожности
Главная особенность лечения преднизоном — недопустимость резкой отмены. Внезапное прекращение приёма может привести к недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу всегда снижают постепенно, а схему снижения врач подбирает исходя из заболевания, длительности лечения, величины дозы и реакции пациента. После длительного курса возможен синдром отмены глюкокортикостероидов с лихорадкой, болью в мышцах и суставах и плохим самочувствием — иногда даже без признаков надпочечниковой недостаточности.
- преднизон способен маскировать признаки инфекции и снижать сопротивляемость ей, поэтому следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью;
- во время лечения нельзя вводить живые вирусные вакцины, а ответ на инактивированные вакцины может быть ослаблен;
- при активном туберкулёзе препарат применяют только при диссеминированной или молниеносной форме и обязательно вместе с противотуберкулёзной терапией;
- у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени действие преднизона усиливается;
- средние и большие дозы повышают артериальное давление, задерживают натрий и воду, увеличивают выведение калия и кальция;
- осторожность при язвенной болезни, эзофагите, гастрите, дивертикулёзе, сахарном диабете, остеопорозе, миастении, глаукоме, почечной и сердечной недостаточности, недавно перенесённом инфаркте миокарда;
- возможны психические нарушения: эйфория, бессонница, резкие перемены настроения, тяжёлая депрессия, признаки психоза;
- во время лечения контролируют функцию надпочечников, уровень электролитов и глюкозы, протромбиновое время, состояние глаз и наличие скрытой крови в кале, а у детей — рост и развитие.
Лекарственные взаимодействия
Наиболее практически значимы сочетания, повышающие риск поражения желудочно-кишечного тракта и нарушений электролитного баланса. Нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты и алкоголь увеличивают риск образования язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Амфотерицин B и ингибиторы карбоангидразы усиливают потерю калия вплоть до гипокалиемии, гипертрофии миокарда и застойной сердечной недостаточности, а сердечные гликозиды на фоне гипокалиемии повышают риск нарушений ритма. Мочегонные средства действуют слабее, при этом гипокалиемия усиливается. Ожидается, что одновременный приём ингибиторов CYP3A, в том числе препаратов с кобицистатом, повысит риск системных нежелательных эффектов глюкокортикостероидов.
Преднизон повышает уровень глюкозы в крови, поэтому дозу пероральных противодиабетических средств и инсулина может потребоваться изменить. Он влияет и на свёртывание: при приёме антикоагулянтов производных кумарина и индандиона эффект может как ослабевать, так и усиливаться, поэтому дозу подбирают по протромбиновому времени. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы замедляют выведение преднизона и усиливают его действие, а индукторы микросомальных ферментов, эфедрин, изониазид и мексилетин ускоряют метаболизм и ослабляют эффект. Иммунодепрессанты повышают риск инфекций и лимфопролиферативных заболеваний. Живые вирусные вакцины одновременно применять не следует. Препарат влияет и на результаты анализов: снижается число базофилов, эозинофилов, лимфоцитов и моноцитов, растёт уровень глюкозы, снижается содержание кальция в сыворотке, ослабевают кожные аллергические пробы и туберкулиновая проба.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных по объёму контролируемых исследований у людей не проводилось. В исследованиях на животных кортикостероиды повышали частоту расщелины нёба, выкидышей, плацентарной недостаточности и задержки развития плода. Подозрения на тератогенное действие кортикостероидов у человека не подтвердились, однако есть данные о повышенном риске плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода у женщин, получавших глюкокортикостероиды во время беременности. Поэтому системное применение кортикостероидов у беременных допустимо только тогда, когда польза для матери перевешивает потенциальную угрозу для плода.
Считается, что лечение матери дозой до 5 мг преднизона в сутки не вызывает нежелательных эффектов у ребёнка. Применение более высоких доз может привести к задержке роста ребёнка или подавлению выработки его собственных гормонов коры надпочечников. Если в период лактации необходимы большие дозы препарата, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия
Короткие курсы преднизона лишь в исключительных случаях приводят к нежелательным реакциям. Перечисленные ниже риски касаются прежде всего пациентов, получающих препарат длительно. Со стороны опорно-двигательного аппарата возможны мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости. Со стороны пищеварительного тракта — язва желудка и двенадцатиперстной кишки с перфорацией и кровотечением, перфорация тонкой или толстой кишки, панкреатит, вздутие, нарушение пищеварения.
- эндокринные: вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза при дозах выше 5 мг в сутки, синдром Кушинга, задержка роста у детей, нарушения менструального цикла, снижение толерантности к углеводам, проявление сахарного диабета, гирсутизм;
- обменные: отрицательный азотистый баланс, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела, повышенный аппетит;
- психические: нарушения возникают у 15-50% пациентов, чаще всего в первые две недели лечения и при дозе около 40 мг в сутки, вплоть до симптомов мании, делирия или психоза;
- со стороны глаз: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома (обычно после года лечения), экзофтальм;
- со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва (чаще у детей после слишком быстрого снижения дозы), судороги, головокружение, головная боль;
- кожные: стрии, угревая сыпь, нарушение заживления ран, кровоподтёки, эритема, повышенная потливость, крапивница, ангионевротический отёк;
- сердечно-сосудистые: задержка натрия и жидкости, отёки, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболические состояния;
- прочие: анафилактические реакции и реакции повышенной чувствительности, тошнота, плохое самочувствие, нарушения сна, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
Часть этих реакций поддаётся коррекции: приём таблетки во время еды уменьшает раздражение пищеварительного тракта, при длительном лечении бывает полезно увеличить количество белка в питании, а риск остеопороза снижают препараты кальция и витамина D и посильная физическая нагрузка. При развитии психоза или депрессии дозу по возможности уменьшают или препарат отменяют; трициклические антидепрессанты в этой ситуации противопоказаны, поскольку способны усилить психические нарушения.
Передозировка
Даже очень большие дозы кортикостероидов обычно не вызывают признаков острой передозировки, и сообщений об остром отравлении этими веществами нет. Значительно опаснее длительный приём: он приводит к многочисленным нарушениям, характерным для избытка гормонов коры надпочечников, — психическим расстройствам, неправильному отложению жировой ткани, задержке жидкости, увеличению массы тела, избыточному оволосению, угревой сыпи, стриям, повышению артериального давления, снижению сопротивляемости инфекциям, остеопорозу и язвенной болезни.
При острой передозировке рекомендуется опорожнить желудок — вызвать рвоту или провести промывание. Специфического антидота не существует, и лечение сводится к поддержанию жизненно важных функций.
Как получить рецепт на Encorton® онлайн
Encorton® отпускается по рецепту: доза зависит от заболевания, требует постепенного снижения перед отменой и регулярного лабораторного контроля. Врач уточнит диагноз, сопутствующие болезни, перенесённые инфекции и все принимаемые препараты.
Обсудить это можно на онлайн-консультации: врач соберёт анамнез дистанционно и при наличии показаний выпишет электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
