Enarenal®: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg albo 20 mg maleinianu enalaprylu. Trzy moce są potrzebne dlatego, że dawkę dobiera się tu od dołu: leczenie niemal zawsze zaczyna się od małej dawki i podnosi ją według reakcji ciśnienia tętniczego, a rozpiętość między dawką początkową a maksymalną podtrzymującą sięga ośmiokrotności.
Cechą tego leku jest to, że najbardziej odpowiedzialna jest dawka pierwsza. U części pacjentów po jej przyjęciu ciśnienie spada znacznie mocniej, niż można się spodziewać, i właśnie na taką sytuację istnieją zasady przygotowania do rozpoczęcia leczenia.
Jak działa Enarenal®
Maleinian enalaprylu jest prolekiem, pochodną dwóch aminokwasów: L-alaniny i L-proliny. Po wchłonięciu przekształca się w enalaprylat, który hamuje enzym konwertujący angiotensynę. Enzym ten katalizuje przemianę angiotensyny I w angiotensynę II — substancję wywołującą skurcz naczyń krwionośnych.
Zahamowanie enzymu zmniejsza stężenie angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do wzrostu aktywności reniny wskutek zniesienia ujemnego sprzężenia zwrotnego oraz do zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Praktyczne następstwa tego łańcucha są dwa: naczynia się rozszerzają, a gospodarka sodowo-potasowa się zmienia — stąd konieczność kontrolowania potasu i czynności nerek.
Wskazania do stosowania
Wskazania są trzy: leczenie nadciśnienia tętniczego, leczenie objawowej niewydolności serca oraz zapobieganie objawowej niewydolności serca u pacjentów z bezobjawowym zaburzeniem czynności lewej komory przy frakcji wyrzutowej 35% lub niższej.
Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na enalapryl, inny inhibitor ACE lub substancje pomocnicze; obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorem ACE; dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy; drugi i trzeci trymestr ciąży. Osobno zaznaczono, że jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek przy filtracji kłębuszkowej poniżej 60 ml/min/1,73 m2.
Sposób stosowania i dawkowanie
W nadciśnieniu tętniczym dawka początkowa wynosi od 5 do maksymalnie 20 mg raz na dobę, a w nadciśnieniu łagodnym zaleca się 5-10 mg. Zwykła dawka podtrzymująca to 20 mg na dobę, maksymalna 40 mg na dobę. Odrębnego postępowania wymagają pacjenci ze zwiększoną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron: przy nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym, niedoborze soli i płynów, niewyrównanej niewydolności serca albo ciężkim nadciśnieniu pierwsza dawka może wywołać znaczny spadek ciśnienia, dlatego podaje się im 5 mg lub mniej i rozpoczyna leczenie pod nadzorem lekarza.
Wcześniejsze stosowanie dużych dawek leków moczopędnych powoduje niedobór płynów i to samo ryzyko niedociśnienia. W takich przypadkach dawka początkowa również wynosi 5 mg lub mniej, a jeśli to możliwe, lek moczopędny odstawia się 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia enalaprylem; kontroluje się przy tym czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. W niewydolności serca i bezobjawowym zaburzeniu czynności lewej komory zaczyna się od 2,5 mg pod ścisłym nadzorem lekarza, aby ocenić wpływ na ciśnienie na początku leczenia. Przy zaburzeniu czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 80 ml/min dawkę początkową dobiera się według klirensu, a potem według reakcji pacjenta, rutynowo oznaczając potas i kreatyninę.
| Sytuacja | Dawka początkowa |
|---|---|
| Łagodne nadciśnienie tętnicze | 5-10 mg raz na dobę |
| Nadciśnienie ogólnie | od 5 do 20 mg, dawka podtrzymująca zwykle 20 mg, maksymalnie 40 mg na dobę |
| Wysoka aktywność układu renina-angiotensyna | 5 mg lub mniej, początek pod nadzorem lekarza |
| Po dużych dawkach leków moczopędnych | 5 mg lub mniej; w miarę możliwości lek moczopędny odstawia się na 2-3 dni |
| Niewydolność serca i dysfunkcja lewej komory | 2,5 mg pod ścisłym nadzorem |
| Klirens kreatyniny poniżej 80 ml/min | dawka według klirensu, kontrola potasu i kreatyniny |
Przeciwwskazania
Obrzęk naczynioruchowy zajmuje na tej liście miejsce szczególne. Jeśli wystąpił kiedykolwiek podczas leczenia inhibitorem ACE, enalaprylu podać nie wolno; przeciwwskazaniem jest również obrzęk dziedziczny i idiopatyczny. Powód jest taki, że obrzęk twarzy, warg, języka i krtani przy ponownym podaniu może się powtórzyć i zagrozić drożności dróg oddechowych.
Drugi ważny punkt to ciąża: w drugim i trzecim trymestrze lek jest przeciwwskazany. Trzeci dotyczy połączeń: aliskiren z enalaprylem jest zabroniony u pacjentów z cukrzycą i przy obniżonej filtracji, a podwójnego blokowania układu renina-angiotensyna-aldosteron inhibitorem ACE razem z sartanem lub aliskirenem nie zaleca się w ogóle — zwiększa ono ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek aż do ostrej niewydolności.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Objawowe niedociśnienie jest najbardziej prawdopodobne u pacjentów odwodnionych — przy diecie z ograniczeniem soli, dializoterapii, biegunce albo wymiotach — a także w niewydolności serca, zwłaszcza zaawansowanej, przy dużych dawkach diuretyków pętlowych, hiponatremii i zaburzeniach czynności nerek. U takich osób leczenie zaczyna się pod nadzorem i uważnie kontroluje stan przy każdej zmianie dawki enalaprylu lub leku moczopędnego. Niewydolność nerek podczas stosowania enalaprylu opisywano przede wszystkim u chorych z ciężką niewydolnością serca i z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej; przy szybkim rozpoznaniu jest zwykle przemijająca.
Suchy, uporczywy kaszel to typowa reakcja na inhibitory ACE; ustępuje po zaprzestaniu leczenia i trzeba go uwzględniać w różnicowaniu przyczyn kaszlu. Przed zabiegiem lub znieczuleniem lekami obniżającymi ciśnienie ważne jest to, że enalapryl hamuje wytwarzanie angiotensyny II w odpowiedzi na kompensacyjne uwalnianie reniny.
- przed odczulaniem jadem błonkoskrzydłych, na przykład pszczół i os, inhibitor ACE czasowo się odstawia: opisywano groźne dla życia reakcje rzekomoanafilaktyczne;
- to samo dotyczy aferezy lipoprotein o małej gęstości z siarczanem dekstranu;
- przy dializie z użyciem błon o dużej przepuszczalności możliwe są reakcje rzekomoanafilaktyczne — rozważa się zmianę błony albo leku;
- neutropenię, agranulocytozę, małopłytkowość i niedokrwistość obserwowano u leczonych inhibitorami ACE; szczególnej ostrożności wymagają kolagenozy, leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid, zwłaszcza przy wcześniejszym zaburzeniu czynności nerek;
- u pacjentów z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemizujące w pierwszym miesiącu leczenia skojarzonego ściśle kontroluje się stężenie glukozy;
- stężenie potasu i kreatyniny kontroluje się regularnie, zwłaszcza przy chorobach nerek.
Interakcje z innymi lekami
Główną grupę stanowi wszystko, co wpływa na potas i na ciśnienie. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron przez połączenie z sartanami lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i pogorszenia czynności nerek, dlatego nie jest zalecana; jeśli jednak okaże się konieczna, leczenie prowadzi się pod nadzorem specjalisty, kontrolując czynność nerek, elektrolity i ciśnienie.
Ostrożności wymagają diuretyki oszczędzające potas i preparaty potasu, lit, którego stężenie może rosnąć, oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiające działanie hipotensyjne i pogarszające czynność nerek. Leki hipoglikemizujące razem z inhibitorem ACE nasilają obniżenie glukozy, co widać zwłaszcza w pierwszym miesiącu. Wreszcie wszystkie środki obniżające ciśnienie, łącznie ze znieczuleniem, sumują się z enalaprylem.
Ciąża i karmienie piersią
W drugim i trzecim trymestrze ciąży enalapryl jest przeciwwskazany. Inhibitory ACE w tym okresie mogą zaburzać rozwój płodu, dlatego przy planowaniu ciąży lub jej stwierdzeniu leczenie się weryfikuje i przechodzi na inny lek.
Kobieta, która dowiedziała się o ciąży, powinna natychmiast poinformować lekarza, a nie przerywać leczenia samodzielnie: niekontrolowane nadciśnienie również jest groźne. O karmieniu piersią decyduje lekarz, biorąc pod uwagę wiek dziecka i stan matki.
Działania niepożądane
Działania niepożądane enalaprylu logicznie wynikają z jego mechanizmu. Najczęstsze to zawroty głowy i spadek ciśnienia, w tym ortostatyczny, suchy kaszel, ból głowy, osłabienie, nudności i zaburzenia smaku. Osobnej uwagi wymagają hiperkaliemia i wzrost kreatyniny, a także obrzęk naczynioruchowy, który może pojawić się w dowolnym momencie leczenia.
| Grupa | Objawy |
|---|---|
| Serce i naczynia | spadek ciśnienia, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, omdlenia, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej |
| Układ oddechowy | suchy uporczywy kaszel, duszność, chrypka |
| Nerki i elektrolity | hiperkaliemia, wzrost kreatyniny i mocznika, zaburzenia czynności nerek aż do niewydolności |
| Reakcje alergiczne | obrzęk naczynioruchowy twarzy, warg, języka i krtani, wysypka, świąd, pokrzywka |
| Krew | neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość |
| Inne | ból głowy, zmęczenie, nudności, biegunka, ból brzucha, zaburzenia smaku, wzrost enzymów wątrobowych, kurcze mięśni |
Przedawkowanie
Głównym objawem przedawkowania enalaprylu jest znaczny spadek ciśnienia tętniczego, któremu mogą towarzyszyć zawroty głowy, osłabienie i omdlenie; opisywano też zaburzenia wodno-elektrolitowe i niewydolność nerek.
Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Pacjenta układa się w pozycji leżącej, w razie potrzeby uzupełnia objętość płynów dożylnie, kontroluje ciśnienie, czynność nerek i elektrolity. Jeśli lek przyjęto niedawno, rozważa się usunięcie go z przewodu pokarmowego; enalaprylat można usunąć hemodializą.
Jak uzyskać receptę na Enarenal® online
Enarenal® wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, wskazanie, aktualną dawkę, ostatnie wartości ciśnienia, wyniki oznaczeń potasu i kreatyniny, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki — zwłaszcza moczopędne, preparaty potasu, sartany, lit i leki przeciwbólowe z grupy niesteroidowych przeciwzapalnych.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną — przy pierwszym zaleceniu, zwłaszcza przy lekach moczopędnych czy niewydolności serca, rozpoczęcie leczenia wymaga nadzoru. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL tabletki wyda każda polska apteka. Koniecznie trzeba zgłosić przebyty obrzęk twarzy lub języka po jakimkolwiek leku z tej grupy oraz ciążę lub jej planowanie.
