Enarenal®: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла малеата. Три силы нужны потому, что доза здесь подбирается снизу вверх: лечение почти всегда начинают с малой дозы и повышают её по реакции артериального давления, а разброс между стартовой и максимальной поддерживающей дозой достигает восьмикратного.
Особенность препарата в том, что самая ответственная доза — первая. У части пациентов после неё давление снижается значительно сильнее ожидаемого, и именно на этот случай существуют правила подготовки к началу лечения.
Как действует Enarenal®
Эналаприла малеат — пролекарство, производное двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После всасывания он превращается в эналаприлат, который и подавляет ангиотензинпревращающий фермент. Этот фермент катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — вещество, вызывающее сужение сосудов.
Подавление фермента снижает уровень ангиотензина II в плазме, что приводит к росту активности ренина за счёт устранения отрицательной обратной связи и к уменьшению секреции альдостерона. Практических следствий у этой цепочки два: сосуды расширяются, а обмен натрия и калия меняется — отсюда и необходимость контролировать калий и функцию почек.
Показания к применению
Показаний три: лечение артериальной гипертензии, лечение симптоматической сердечной недостаточности и профилактика симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка при фракции выброса 35% и ниже.
Противопоказания включают повышенную чувствительность к эналаприлу, другому ингибитору АПФ или вспомогательным веществам; ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибитором АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отёк; второй и третий триместры беременности. Отдельно оговорено, что одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с диабетом или нарушением функции почек при скорости клубочковой фильтрации ниже 60 мл/мин на 1,73 м2.
Способ применения и дозировка
При артериальной гипертензии стартовая доза составляет от 5 до максимум 20 мг один раз в сутки, при лёгкой гипертензии рекомендуется 5-10 мг. Обычная поддерживающая доза — 20 мг в сутки, максимальная — 40 мг в сутки. Отдельная тактика нужна пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: при реноваскулярной гипертензии, дефиците соли и жидкости, декомпенсированной сердечной недостаточности или тяжёлой гипертензии первая доза может вызвать выраженное падение давления, поэтому им назначают 5 мг или меньше и начинают лечение под наблюдением врача.
Предшествующий приём больших доз мочегонных создаёт дефицит жидкости и тот же риск гипотензии. В таких случаях стартовая доза тоже составляет 5 мг или меньше, а если возможно, мочегонное отменяют за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом; функцию почек и уровень калия в сыворотке при этом контролируют. При сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка начинают с 2,5 мг под строгим врачебным наблюдением, чтобы оценить влияние на давление в начале лечения. При нарушении функции почек с клиренсом креатинина ниже 80 мл/мин стартовую дозу подбирают по клиренсу, а затем по реакции пациента, регулярно определяя калий и креатинин.
| Ситуация | Стартовая доза |
|---|---|
| Лёгкая артериальная гипертензия | 5-10 мг один раз в сутки |
| Гипертензия в целом | от 5 до 20 мг, поддерживающая доза обычно 20 мг, максимум 40 мг в сутки |
| Высокая активность ренин-ангиотензиновой системы | 5 мг или меньше, начало под наблюдением врача |
| После больших доз мочегонных | 5 мг или меньше; по возможности мочегонное отменяют за 2-3 дня |
| Сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка | 2,5 мг под строгим наблюдением |
| Клиренс креатинина ниже 80 мл/мин | доза по клиренсу, контроль калия и креатинина |
Противопоказания
Ангионевротический отёк занимает в этом списке особое место. Если он когда-либо развивался на фоне лечения ингибитором АПФ, назначать эналаприл нельзя; наследственный и идиопатический ангионевротический отёк тоже являются противопоказаниями. Причина в том, что отёк лица, губ, языка и гортани при повторном назначении может повториться и угрожать проходимости дыхательных путей.
Второй важный пункт — беременность: во втором и третьем триместрах препарат противопоказан. Третий касается сочетаний: алискирен вместе с эналаприлом запрещён пациентам с диабетом и при сниженной фильтрации, а двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ингибитором АПФ вместе с сартаном или алискиреном не рекомендуется вообще — она повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
Особые указания и меры предосторожности
Симптоматическая гипотензия наиболее вероятна у пациентов с обезвоживанием — на фоне диеты с ограничением соли, диализа, диареи или рвоты, — а также при сердечной недостаточности, особенно тяжёлой, на больших дозах петлевых диуретиков, при гипонатриемии и нарушении функции почек. У таких пациентов лечение начинают под наблюдением и внимательно контролируют состояние при каждом изменении дозы эналаприла или мочегонного. Почечная недостаточность на фоне эналаприла описана прежде всего у людей с тяжёлой сердечной недостаточностью и с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии; при своевременном распознавании она обычно обратима.
Сухой упорный кашель — типичная реакция на ингибиторы АПФ, он проходит после прекращения лечения, и его стоит учитывать при поиске причины кашля. Перед операцией или анестезией препаратами, снижающими давление, важно помнить, что эналаприл блокирует образование ангиотензина II в ответ на компенсаторный выброс ренина.
- перед десенсибилизацией ядом перепончатокрылых, например пчёл и ос, ингибитор АПФ временно отменяют: описаны угрожающие жизни анафилактоидные реакции;
- то же касается афереза липопротеинов низкой плотности с декстрана сульфатом;
- при диализе с высокопроницаемыми мембранами возможны анафилактоидные реакции — рассматривают смену мембраны или препарата;
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия описаны у получавших ингибиторы АПФ; особая осторожность нужна при коллагенозах, приёме иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно при уже нарушенной функции почек;
- у пациентов с диабетом, получающих сахароснижающие препараты, в первый месяц совместного лечения строго контролируют уровень глюкозы;
- уровень калия и креатинина контролируют регулярно, особенно при болезнях почек.
Лекарственные взаимодействия
Главная группа — всё, что влияет на калий и на давление. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы за счёт сочетания с сартанами или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек, поэтому не рекомендуется; если она всё же необходима, лечение ведут под наблюдением специалиста с контролем функции почек, электролитов и давления.
Осторожность нужна с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, с литием, концентрация которого может расти, и с нестероидными противовоспалительными средствами, ослабляющими гипотензивный эффект и ухудшающими функцию почек. Сахароснижающие препараты вместе с ингибитором АПФ усиливают снижение глюкозы, что особенно заметно в первый месяц. Наконец, любые средства, снижающие давление, включая наркоз, суммируются с эналаприлом.
Беременность и грудное вскармливание
Во втором и третьем триместрах беременности эналаприл противопоказан. Ингибиторы АПФ в эти сроки способны нарушать развитие плода, поэтому при планировании беременности или её наступлении лечение пересматривают и переходят на другой препарат.
Женщине, узнавшей о беременности, следует немедленно сообщить об этом врачу, а не прекращать лечение самостоятельно: неконтролируемая гипертензия тоже опасна. Вопрос о грудном вскармливании решает врач с учётом возраста ребёнка и состояния матери.
Побочные действия
Нежелательные реакции эналаприла логично вытекают из его механизма. Чаще всего это головокружение и снижение давления, в том числе ортостатическое, сухой кашель, головная боль, слабость, тошнота и нарушение вкуса. Отдельного внимания заслуживают гиперкалиемия и рост креатинина, а также ангионевротический отёк, который может развиться в любой момент лечения.
| Группа | Проявления |
|---|---|
| Сердце и сосуды | снижение давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки, сердцебиение, боль в груди |
| Дыхательная система | сухой упорный кашель, одышка, охриплость |
| Почки и электролиты | гиперкалиемия, рост креатинина и мочевины, нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности |
| Аллергические реакции | ангионевротический отёк лица, губ, языка и гортани, сыпь, зуд, крапивница |
| Кровь | нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия |
| Прочее | головная боль, утомляемость, тошнота, диарея, боль в животе, нарушения вкуса, повышение печёночных ферментов, мышечные судороги |
Передозировка
Основное проявление передозировки эналаприла — выраженное снижение артериального давления, которое может сопровождаться головокружением, слабостью и обмороком; описаны также нарушения водно-электролитного баланса и почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Пациента укладывают, при необходимости восполняют объём жидкости внутривенно, контролируют давление, функцию почек и электролиты. Если препарат принят недавно, рассматривают меры по удалению его из желудочно-кишечного тракта; эналаприлат может быть выведен гемодиализом.
Как получить рецепт на Enarenal® онлайн
Enarenal® отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, показание, текущую дозу, недавние показатели давления, результаты анализов на калий и креатинин, сопутствующие болезни и все принимаемые лекарства — особенно мочегонные, препараты калия, сартаны, литий и обезболивающие из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию — при первом назначении, особенно на фоне мочегонных или сердечной недостаточности, начало лечения требует наблюдения. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту, и с ним и номером PESEL таблетки выдадут в любой польской аптеке. Обязательно сообщите об отёке лица или языка в прошлом на любой препарат этой группы и о беременности либо её планировании.
