Enarenal®: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг еналаприлу малеату. Три сили потрібні тому, що доза тут добирається знизу вгору: лікування майже завжди починають із малої дози і підвищують її за реакцією артеріального тиску, а розкид між стартовою і максимальною підтримувальною дозою сягає восьмикратного.
Особливість препарату в тому, що найвідповідальніша доза — перша. У частини пацієнтів після неї тиск знижується значно сильніше за очікуване, і саме на цей випадок існують правила підготовки до початку лікування.
Як діє Enarenal®
Еналаприлу малеат — проліки, похідне двох амінокислот, L-аланіну і L-проліну. Після всмоктування він перетворюється на еналаприлат, який і пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент. Цей фермент каталізує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II — речовину, що спричиняє звуження судин.
Пригнічення ферменту знижує рівень ангіотензину II в плазмі, що призводить до зростання активності реніну через усунення негативного зворотного зв'язку і до зменшення секреції альдостерону. Практичних наслідків у цього ланцюжка два: судини розширюються, а обмін натрію й калію змінюється — звідси й потреба контролювати калій і функцію нирок.
Показання до застосування
Показань три: лікування артеріальної гіпертензії, лікування симптоматичної серцевої недостатності та профілактика симптоматичної серцевої недостатності в пацієнтів із безсимптомним порушенням функції лівого шлуночка за фракції викиду 35% і нижче.
Протипоказання охоплюють підвищену чутливість до еналаприлу, іншого інгібітора АПФ або допоміжних речовин; ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із попереднім лікуванням інгібітором АПФ; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; другий і третій триместри вагітності. Окремо обумовлено, що одночасне застосування з аліскіреном протипоказане пацієнтам із діабетом або порушенням функції нирок за швидкості клубочкової фільтрації нижче ніж 60 мл/хв на 1,73 м2.
Спосіб застосування та дозування
При артеріальній гіпертензії стартова доза становить від 5 до максимум 20 мг один раз на добу, за легкої гіпертензії рекомендується 5-10 мг. Звичайна підтримувальна доза — 20 мг на добу, максимальна — 40 мг на добу. Окрема тактика потрібна пацієнтам із підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: за реноваскулярної гіпертензії, дефіциту солі й рідини, декомпенсованої серцевої недостатності або тяжкої гіпертензії перша доза може спричинити виражене падіння тиску, тому їм призначають 5 мг або менше і починають лікування під наглядом лікаря.
Попереднє приймання великих доз сечогінних створює дефіцит рідини і той самий ризик гіпотензії. У таких випадках стартова доза теж становить 5 мг або менше, а якщо можливо, сечогінне відміняють за 2-3 дні до початку лікування еналаприлом; функцію нирок і рівень калію в сироватці при цьому контролюють. За серцевої недостатності й безсимптомної дисфункції лівого шлуночка починають із 2,5 мг під суворим лікарським наглядом, щоб оцінити вплив на тиск на початку лікування. За порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче ніж 80 мл/хв стартову дозу добирають за кліренсом, а потім за реакцією пацієнта, регулярно визначаючи калій і креатинін.
| Ситуація | Стартова доза |
|---|---|
| Легка артеріальна гіпертензія | 5-10 мг один раз на добу |
| Гіпертензія загалом | від 5 до 20 мг, підтримувальна доза зазвичай 20 мг, максимум 40 мг на добу |
| Висока активність ренін-ангіотензинової системи | 5 мг або менше, початок під наглядом лікаря |
| Після великих доз сечогінних | 5 мг або менше; за можливості сечогінне відміняють за 2-3 дні |
| Серцева недостатність і дисфункція лівого шлуночка | 2,5 мг під суворим наглядом |
| Кліренс креатиніну нижче ніж 80 мл/хв | доза за кліренсом, контроль калію і креатиніну |
Протипоказання
Ангіоневротичний набряк посідає в цьому переліку особливе місце. Якщо він коли-небудь розвивався на тлі лікування інгібітором АПФ, призначати еналаприл не можна; спадковий та ідіопатичний ангіоневротичний набряк теж є протипоказаннями. Причина в тому, що набряк обличчя, губ, язика і гортані при повторному призначенні може повторитися і загрожувати прохідності дихальних шляхів.
Другий важливий пункт — вагітність: у другому і третьому триместрах препарат протипоказаний. Третій стосується поєднань: аліскірен разом з еналаприлом заборонений пацієнтам із діабетом і за зниженої фільтрації, а подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи інгібітором АПФ разом із сартаном чи аліскіреном не рекомендується взагалі — вона підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії й порушення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Симптоматична гіпотензія найімовірніша в пацієнтів зі зневодненням — на тлі дієти з обмеженням солі, діалізу, діареї або блювання, — а також за серцевої недостатності, особливо тяжкої, на великих дозах петльових діуретиків, за гіпонатріємії й порушення функції нирок. У таких пацієнтів лікування починають під наглядом і уважно контролюють стан за кожної зміни дози еналаприлу чи сечогінного. Ниркова недостатність на тлі еналаприлу описана насамперед у людей із тяжкою серцевою недостатністю і з хворобами нирок, включно зі стенозом ниркової артерії; за своєчасного розпізнавання вона зазвичай зворотна.
Сухий упертий кашель — типова реакція на інгібітори АПФ, він минає після припинення лікування, і його варто враховувати при пошуку причини кашлю. Перед операцією або анестезією препаратами, що знижують тиск, важливо пам'ятати, що еналаприл блокує утворення ангіотензину II у відповідь на компенсаторний викид реніну.
- перед десенсибілізацією отрутою перетинчастокрилих, наприклад бджіл і ос, інгібітор АПФ тимчасово відміняють: описані загрозливі для життя анафілактоїдні реакції;
- те саме стосується аферезу ліпопротеїнів низької щільності з декстрану сульфатом;
- за діалізу з високопроникними мембранами можливі анафілактоїдні реакції — розглядають зміну мембрани або препарату;
- нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія й анемія описані в тих, хто отримував інгібітори АПФ; особлива обережність потрібна за колагенозів, приймання імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, надто за вже порушеної функції нирок;
- у пацієнтів із діабетом, які отримують цукрознижувальні препарати, у перший місяць спільного лікування суворо контролюють рівень глюкози;
- рівень калію і креатиніну контролюють регулярно, особливо за хвороб нирок.
Лікарські взаємодії
Головна група — усе, що впливає на калій і на тиск. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи за рахунок поєднання із сартанами чи аліскіреном підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії й погіршення функції нирок, тому не рекомендується; якщо вона все ж потрібна, лікування ведуть під наглядом спеціаліста з контролем функції нирок, електролітів і тиску.
Обережність потрібна з калійзбережними діуретиками і препаратами калію, з літієм, концентрація якого може зростати, і з нестероїдними протизапальними засобами, що послаблюють гіпотензивний ефект і погіршують функцію нирок. Цукрознижувальні препарати разом з інгібітором АПФ посилюють зниження глюкози, що особливо помітно в перший місяць. Нарешті, будь-які засоби, що знижують тиск, включно з наркозом, сумуються з еналаприлом.
Вагітність і годування груддю
У другому і третьому триместрах вагітності еналаприл протипоказаний. Інгібітори АПФ у ці строки здатні порушувати розвиток плода, тому при плануванні вагітності або її настанні лікування переглядають і переходять на інший препарат.
Жінці, яка дізналася про вагітність, слід негайно повідомити про це лікаря, а не припиняти лікування самостійно: неконтрольована гіпертензія теж небезпечна. Питання про годування груддю вирішує лікар з урахуванням віку дитини і стану матері.
Побічні дії
Небажані реакції еналаприлу логічно випливають із його механізму. Найчастіше це запаморочення і зниження тиску, зокрема ортостатичне, сухий кашель, головний біль, слабкість, нудота і порушення смаку. Окремої уваги заслуговують гіперкаліємія і зростання креатиніну, а також ангіоневротичний набряк, який може розвинутися будь-коли під час лікування.
| Група | Прояви |
|---|---|
| Серце і судини | зниження тиску, ортостатична гіпотензія, запаморочення, непритомність, серцебиття, біль у грудях |
| Дихальна система | сухий упертий кашель, задишка, захриплість |
| Нирки й електроліти | гіперкаліємія, зростання креатиніну і сечовини, порушення функції нирок аж до ниркової недостатності |
| Алергічні реакції | ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика і гортані, висип, свербіж, кропив'янка |
| Кров | нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія |
| Інше | головний біль, втомлюваність, нудота, діарея, біль у животі, порушення смаку, підвищення печінкових ферментів, м'язові судоми |
Передозування
Основний прояв передозування еналаприлу — виражене зниження артеріального тиску, яке може супроводжуватися запамороченням, слабкістю і непритомністю; описані також порушення водно-електролітного балансу і ниркова недостатність.
Лікування симптоматичне й підтримувальне. Пацієнта вкладають, за потреби поповнюють об'єм рідини внутрішньовенно, контролюють тиск, функцію нирок і електроліти. Якщо препарат прийнято нещодавно, розглядають заходи щодо видалення його зі шлунково-кишкового тракту; еналаприлат може бути виведений гемодіалізом.
Як отримати рецепт на Enarenal® онлайн
Enarenal® відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, показання, поточну дозу, останні показники тиску, результати аналізів на калій і креатинін, супутні хвороби та всі ліки, які приймаються, — особливо сечогінні, препарати калію, сартани, літій і знеболювальні з групи нестероїдних протизапальних засобів.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію — при першому призначенні, особливо на тлі сечогінних чи серцевої недостатності, початок лікування потребує спостереження. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту, і з ним та номером PESEL таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. Обов'язково повідомте про набряк обличчя чи язика в минулому на будь-який препарат цієї групи і про вагітність або її планування.
