Emanera: skład i postać leku
Jedna kapsułka dojelitowa twarda zawiera 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu w postaci dwuwodnej soli magnezowej. Kapsułkę połyka się w całości, popijając wodą; nie należy jej żuć ani kruszyć. Lek zawiera sacharozę, więc nie nadaje się dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Przy trudnościach z połykaniem kapsułkę można otworzyć i wymieszać peletki w połowie szklanki wody niegazowanej. Żaden inny płyn się nie nadaje: otoczka chroniąca peletki przed sokiem żołądkowym może ulec uszkodzeniu. Mieszaninę wypija się natychmiast lub w ciągu 30 minut, potem napełnia szklankę wodą do połowy i dopija. Peletek nie wolno żuć ani kruszyć. Jeśli pacjent nie może połykać samodzielnie, peletki miesza się z wodą niegazowaną i podaje przez sondę do żołądka, upewniwszy się, że wybrano właściwą strzykawkę i sondę. Środka pochłaniającego wilgoć z pojemnika nie wolno spożywać.
Jak działa Emanera
Ezomeprazol jest słabą zasadą, która osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych żołądka. Tam przekształca się w postać czynną, która hamuje aktywność enzymu pompy protonowej — H+/K+-ATP-azy. W ten sposób hamowane jest podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu.
Z mechanizmu wynikają dwa wnioski praktyczne. Pierwszy: lek zmniejsza kwaśność i może złagodzić objawy, nic nie mówiąc o ich przyczynie — na tym opiera się główne ostrzeżenie ulotki. Drugi: długotrwałe zmniejszenie kwaśności samo w sobie ma następstwa — od gorszego wchłaniania witaminy B12 po ryzyko zakażeń jelitowych — i wszystkie zebrano w części o środkach ostrożności.
Wskazania do stosowania
U dorosłych lek jest wskazany w chorobie refluksowej przełyku: w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, w długotrwałym leczeniu pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom oraz w leczeniu objawowym samej choroby refluksowej. Jest też wskazany do eradykacji Helicobacter pylori w połączeniu z leczeniem przeciwbakteryjnym — przy wrzodach dwunastnicy współistniejących z zakażeniem i w zapobieganiu nawrotom wrzodu trawiennego wywołanego tym zakażeniem. Trzecia grupa wskazań wiąże się z NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ i zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów z grupy ryzyka. Ponadto lek stosuje się do przedłużonego leczenia po dożylnym podaniu ezomeprazolu zapobiegającym ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych oraz w zespole Zollingera-Ellisona.
U młodzieży od 12 lat lek jest wskazany w chorobie refluksowej — w leczeniu erozyjnego refluksowego zapalenia przełyku, w długotrwałym leczeniu po jego zaleczeniu i w leczeniu objawowym — a także w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori. U dzieci poniżej 12 lat leku nie stosuje się: brak danych dotyczących ezomeprazolu w tej grupie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawki u dorosłych różnią się według wskazań, a różnica między nimi jest zasadnicza: 20 mg to dawka podtrzymująca i profilaktyczna, 40 mg — lecznicza.
| Wskazanie | Dawka |
| Nadżerki w refluksowym zapaleniu przełyku | 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie; jeśli zapalenie nie ustąpiło lub objawy się utrzymują, leczenie kontynuuje się przez kolejne 4 tygodnie |
| Długotrwałe leczenie po zaleczeniu zapalenia przełyku | 20 mg raz na dobę |
| Leczenie objawowe choroby refluksowej | 20 mg raz na dobę, gdy wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku; jeśli po 4 tygodniach objawy nie ustępują, potrzebne są dalsze badania |
| Eradykacja H. pylori | 20 mg wraz z amoksycyliną 1 g i klarytromycyną 500 mg — wszystko 2 razy na dobę przez 7 dni |
| Wrzody żołądka związane z NLPZ | 20 mg raz na dobę przez 4–8 tygodni |
| Zapobieganie wrzodom przy leczeniu NLPZ | 20 mg raz na dobę |
| Kontynuacja po leczeniu dożylnym przy krwawieniu z wrzodu | 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie |
| Zespół Zollingera-Ellisona | Dawka początkowa 40 mg 2 razy na dobę, dalej indywidualnie; u większości pacjentów wystarcza 80–160 mg na dobę, dawki powyżej 80 mg dzieli się na dwa podania |
Po ustąpieniu objawów choroby refluksowej do kontrolowania jej przebiegu można stosować 20 mg raz na dobę, także doraźnie; u pacjentów leczonych NLPZ z ryzykiem wrzodów podawania doraźnego się jednak nie zaleca. U młodzieży od 12 lat dawki w chorobie refluksowej są takie jak u dorosłych, a przy eradykacji H. pylori schemat dobiera się według lokalnych wytycznych dotyczących oporności bakterii: przy masie ciała 30–40 kg — 20 mg leku, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg; przy masie powyżej 40 kg — 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg; wszystko 2 razy na dobę, kuracja najczęściej trwa 7 dni, czasem do 14. Przy zaburzeniach czynności nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna, ale przy ciężkiej niewydolności potrzebna jest ostrożność z powodu braku danych. Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby dawka się nie zmienia, przy ciężkiej nie wolno przekraczać 20 mg na dobę. U osób w podeszłym wieku modyfikacja nie jest konieczna.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane są nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą oraz jednoczesne stosowanie z nelfinawirem.
Wzmianka o pochodnych benzimidazolu jest istotna: do tej grupy należą wszystkie inhibitory pompy protonowej, więc reakcja na omeprazol, pantoprazol czy lanzoprazol w przeszłości to bezpośredni powód, by powiedzieć o tym lekarzowi. Zakaz łączenia z nelfinawirem wynika stąd, że zmniejszenie kwaśności bardzo obniża wchłanianie tego leku przeciwwirusowego.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Najważniejsze ostrzeżenie dotyczy nie samego leku, lecz tego, co może on ukryć. Przy podejrzeniu choroby wrzodowej żołądka i przy niepokojących objawach — znacznej, niezamierzonej utracie masy ciała, nawracających wymiotach, zaburzeniach połykania, wymiotach z domieszką krwi, smolistych stolcach — trzeba wykluczyć nowotworowy charakter choroby, ponieważ leczenie może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Pacjenci przyjmujący lek długotrwale, zwłaszcza dłużej niż rok, powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską, a przyjmujący go doraźnie — zgłosić się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości się zmieni.
- Magnez. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej przez co najmniej 3 miesiące i u większości przyjmujących je przez rok odnotowano ciężką hipomagnezemię ze zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, zawrotami głowy i arytmiami komorowymi; może zaczynać się niepostrzeżenie. Przy planowanym długim leczeniu oraz przy łączeniu z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię, na przykład diuretykami, stężenie magnezu mierzy się przed leczeniem i okresowo w jego trakcie.
- Kości i witamina B12. Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza w dużych dawkach i dłużej niż rok, mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa — ogólne ryzyko rośnie o 10–40% — dlatego pacjentom zagrożonym osteoporozą zapewnia się odpowiednią podaż witaminy D i wapnia. Wskutek zmniejszenia kwaśności może pogarszać się wchłanianie witaminy B12, co ma znaczenie przy jej niedoborze.
- Zakażenia i skóra. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może nieco zwiększać ryzyko zakażeń pokarmowych, na przykład pałeczkami Salmonella i Campylobacter. Sporadycznie leki tej grupy wiąże się z podostrym skórnym toczniem rumieniowatym: przy zmianach skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na słońce, wraz z bólem stawów należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza, a lekarz rozważa przerwanie stosowania.
- Badania. Zwiększenie stężenia chromograniny A może zakłócać badania wykrywające guzy neuroendokrynne, dlatego leczenie przerywa się co najmniej 5 dni przed pomiarem; jeśli wartości chromograniny A i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary powtarza się po 14 dniach od zaprzestania leczenia.
Interakcje z innymi lekami
Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19, dlatego zarówno przy rozpoczynaniu, jak i przy kończeniu leczenia trzeba rozważyć możliwe interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Interakcję między klopidogrelem a omeprazolem obserwowano i choć jej znaczenie kliniczne nie jest pewne, jako środek ostrożności jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i klopidogrelu powinno być odradzane.
Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane; jeśli jednak jest konieczne, potrzebna jest ścisła kontrola kliniczna, dawkę atazanawiru zwiększa się do 400 mg z rytonawirem 100 mg, a dawka ezomeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg. Przy eradykacji H. pylori uwzględnia się możliwe interakcje wszystkich trzech leków schematu: klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, więc u pacjentów przyjmujących inne leki metabolizowane przez CYP3A4, na przykład cyzapryd, trzeba wziąć pod uwagę przeciwwskazania i interakcje samej klarytromycyny. Wreszcie przy stosowaniu doraźnym warto pamiętać o zmiennym stężeniu ezomeprazolu w osoczu i związanych z tym możliwych interakcjach.
Ciąża i karmienie piersią
Dane kliniczne dotyczące stosowania ezomeprazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Dane epidemiologiczne dotyczące mieszaniny racemicznej omeprazolu w większej grupie ciężarnych świadczą o tym, że nie wywołuje ona szkodliwego wpływu na rozwój płodu ani go nie uszkadza. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu, a dla mieszaniny racemicznej — na przebieg ciąży, porodu i rozwój pourodzeniowy. Umiarkowana liczba badań u ciężarnych, od 300 do 1000 uczestniczek, nie wykazuje szkodliwego wpływu na rozwój ani działania toksycznego na płód lub noworodka. Mimo to przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży należy zachować ostrożność.
Przy karmieniu piersią sformułowanie jest surowsze. Nie wiadomo, czy ezomeprazol jest wydzielany do mleka kobiet karmiących, a danych o jego wpływie na noworodki i niemowlęta brakuje, dlatego w okresie karmienia piersią ezomeprazolu stosować nie należy. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania na płodność. Wniosek praktyczny: o ciąży, jej planowaniu i karmieniu piersią trzeba powiedzieć przed rozpoczęciem leczenia, a nie po nim.
Działania niepożądane
Znaczna część działań niepożądanych wiąże się nie z pojedynczą dawką, lecz z czasem leczenia: ciężka hipomagnezemia przy stosowaniu co najmniej 3 miesiące, zwiększone ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa przy leczeniu dłuższym niż rok i w dużych dawkach, gorsze wchłanianie witaminy B12 wskutek mniejszej kwaśności oraz nieco większe ryzyko zakażeń pokarmowych wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.
Spośród objawów niezależnych od czasu leczenia ulotka wymienia zawroty głowy, odnotowane niezbyt często, oraz niewyraźne widzenie: jeśli wystąpią, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, choć ogólnie wpływ leku na te zdolności jest niewielki. Osobno wymieniono podostry skórny toczeń rumieniowaty, sporadycznie wiązany z inhibitorami pompy protonowej; jeśli wystąpił przy leczeniu jednym lekiem z tej grupy, ryzyko przy leczeniu innym może być większe.
Przedawkowanie
Danych dotyczących zamierzonego przedawkowania jest niewiele. Po dawce 280 mg obserwowano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych niepokojących objawów.
Swoiste antidotum nie jest znane. Ezomeprazol bardzo silnie wiąże się z białkami osocza, więc nie jest łatwo usuwany podczas dializy; konieczne jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Wniosek praktyczny jest prosty: przypadkowe przyjęcie dodatkowej kapsułki nie jest powodem do paniki, ale też nie należy „nadrabiać” pominiętej dawki — przyjmowanie kontynuuje się według zwykłego schematu.
Jak uzyskać receptę na Emanera online
Zgaga i ból w nadbrzuszu bywają objawem nie tylko refluksu: mogą za nimi stać choroba wrzodowa i nowotwór, a lek potrafi złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Dlatego przy objawach niepokojących — utracie masy ciała, nawracających wymiotach, zaburzeniach połykania, wymiotach z krwią, czarnych stolcach — potrzebne jest badanie i diagnostyka, a nie recepta na podstawie ankiety.
Konsultacja online nadaje się, gdy rozpoznanie jest już postawione, a także do kontynuacji zleconego leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i sposób jego potwierdzenia — czy wykonywano gastroskopię i kiedy — zleconą dawkę 20 lub 40 mg, od jak dawna przyjmujesz lek i czy stosujesz go stale, czy doraźnie. Koniecznie zgłoś wykryte zakażenie H. pylori i schemat jego leczenia, przyjmowanie NLPZ, choroby wątroby i nerek, wiek, jeśli lek jest potrzebny nastolatkowi, ciążę, jej planowanie i karmienie piersią. Osobno wymień przyjmowane leki: klopidogrel, atazanawir, nelfinawir, digoksynę, diuretyki i leki metabolizowane przez CYP2C19. Powiedz też o nietolerancji fruktozy: preparat zawiera sacharozę. Jeśli leczenie trwa dłużej niż rok, zapytaj lekarza o kontrolę magnezu oraz o witaminę D i wapń. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
