Emanera: состав и форма выпуска
Одна кишечнорастворимая твёрдая капсула содержит 20 мг или 40 мг эзомепразола в форме дигидрата магниевой соли. Капсулу глотают целиком, запивая водой; жевать и разламывать её нельзя. Препарат содержит сахарозу, поэтому не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При затруднённом глотании капсулу можно открыть и размешать пеллеты в половине стакана негазированной воды. Никакая другая жидкость не подходит: оболочка, защищающая пеллеты от желудочного сока, может повредиться. Смесь выпивают сразу или в течение 30 минут, затем наполняют стакан водой наполовину и допивают. Пеллеты нельзя жевать и измельчать. Если пациент не может глотать самостоятельно, пеллеты смешивают с негазированной водой и вводят через желудочный зонд, убедившись, что выбраны подходящие шприц и зонд. Пакетик с влагопоглотителем из флакона внутрь не принимают.
Как действует Emanera
Эзомепразол — слабое основание, которое накапливается в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка. Именно там он превращается в активную форму, которая тормозит активность фермента протонной помпы — H+/K+-АТФазы. Таким образом подавляется и базальная, и стимулированная секреция кислоты в желудке.
Из механизма следуют два практических вывода. Первый: препарат снижает кислотность и потому может смягчить симптомы, ничего не сообщая об их причине, — на этом основано главное предупреждение инструкции. Второй: длительное снижение кислотности само по себе имеет последствия — от ухудшения всасывания витамина B12 до риска кишечных инфекций, — и все они собраны в разделе о мерах предосторожности.
Показания к применению
У взрослых препарат показан при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: для лечения эрозий при рефлюкс-эзофагите, для длительного лечения пациентов с излеченным эзофагитом ради профилактики рецидивов и для симптоматического лечения самой рефлюксной болезни. Показан он и для эрадикации Helicobacter pylori в сочетании с антибактериальным лечением — при язве двенадцатиперстной кишки на фоне инфекции и для профилактики рецидива вызванной ею язвенной болезни. Третья группа показаний связана с нестероидными противовоспалительными препаратами: лечение язв желудка на фоне НПВП и профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска при длительном лечении НПВП. Кроме того, препарат применяют для продолжения лечения после внутривенного введения эзомепразола, начатого для предотвращения повторного кровотечения из пептических язв, и при синдроме Золлингера — Эллисона.
Подросткам от 12 лет препарат показан при рефлюксной болезни — для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита, для длительного лечения после его излечения и для симптоматического лечения, — а также в сочетании с антибиотиками для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Детям младше 12 лет препарат не назначают: данных о применении эзомепразола в этой группе нет.
Способ применения и дозировка
Дозы у взрослых различаются по показаниям, и разница между ними принципиальна: 20 мг — поддерживающая и профилактическая доза, 40 мг — лечебная.
| Показание | Доза |
| Эрозии при рефлюкс-эзофагите | 40 мг один раз в сутки 4 недели; если эзофагит не излечен или симптомы сохраняются, лечение продолжают ещё 4 недели |
| Длительное лечение после излечения эзофагита | 20 мг один раз в сутки |
| Симптоматическое лечение рефлюксной болезни | 20 мг один раз в сутки, когда воспаление слизистой оболочки пищевода исключено; если через 4 недели симптомы не проходят, нужны дополнительные обследования |
| Эрадикация H. pylori | 20 мг вместе с амоксициллином 1 г и кларитромицином 500 мг — всё дважды в сутки в течение 7 дней |
| Язвы желудка на фоне НПВП | 20 мг один раз в сутки 4–8 недель |
| Профилактика язв при лечении НПВП | 20 мг один раз в сутки |
| Продолжение после внутривенного лечения при кровотечении из язвы | 40 мг один раз в сутки 4 недели |
| Синдром Золлингера — Эллисона | Начальная доза 40 мг дважды в сутки, далее индивидуально; у большинства пациентов достаточно 80–160 мг в сутки, дозы выше 80 мг делят на два приёма |
После исчезновения симптомов рефлюксной болезни для контроля течения можно применять 20 мг один раз в сутки, в том числе по потребности; но у пациентов на НПВП с риском язв приём по потребности не рекомендуется. У подростков от 12 лет дозы при рефлюксной болезни те же, что у взрослых, а при эрадикации H. pylori схему выбирают по местным рекомендациям об устойчивости бактерий: при массе тела 30–40 кг — 20 мг препарата, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг на кг; при массе более 40 кг — 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; всё дважды в сутки, курс чаще всего 7 дней, иногда до 14. При нарушении функции почек коррекция дозы не нужна, но при тяжёлой почечной недостаточности требуется осторожность из-за недостатка данных. При лёгких и умеренных нарушениях функции печени доза не меняется, при тяжёлой нельзя превышать 20 мг в сутки. У пожилых коррекция не требуется.
Противопоказания
Противопоказаны повышенная чувствительность к действующему веществу, производным бензимидазола или любому вспомогательному веществу, а также одновременное применение с нелфинавиром.
Упоминание производных бензимидазола существенно: к этой группе относятся все ингибиторы протонной помпы, поэтому реакция на омепразол, пантопразол или лансопразол в прошлом — прямой повод сообщить об этом врачу. Запрет на сочетание с нелфинавиром объясняется тем, что снижение кислотности резко уменьшает всасывание этого противовирусного препарата.
Особые указания и меры предосторожности
Главное предупреждение касается не самого препарата, а того, что он может скрыть. При подозрении на язвенную болезнь желудка и при тревожных симптомах — значительной непреднамеренной потере массы тела, повторной рвоте, нарушении глотания, рвоте с кровью, дёгтеобразном стуле — нужно исключить опухолевую природу болезни, поскольку лечение может смягчить симптомы и отсрочить диагноз. Пациенты, принимающие препарат длительно, особенно дольше года, должны быть под регулярным врачебным наблюдением, а принимающие его по потребности — обратиться к врачу, если характер жалоб изменился.
- Магний. У пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы не менее 3 месяцев, и у большинства принимавших их год описана тяжёлая гипомагниемия с утомляемостью, тетанией, делирием, головокружением и желудочковыми аритмиями; она может начинаться незаметно. При планируемом длительном лечении и при сочетании с дигоксином или другими средствами, способными вызвать гипомагниемию, например мочегонными, уровень магния измеряют до начала лечения и периодически во время него.
- Кости и витамин B12. Ингибиторы протонной помпы, особенно в больших дозах и дольше года, могут незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника — общий риск переломов возрастает на 10–40%, — поэтому пациентам с риском остеопороза обеспечивают достаточное поступление витамина D и кальция. Из-за снижения кислотности может ухудшаться всасывание витамина B12, что важно при его дефиците.
- Инфекции и кожа. Приём ингибиторов протонной помпы может немного повышать риск кишечных инфекций, вызванных, например, сальмонеллами и кампилобактером. Изредка препараты этой группы связывают с подострой кожной красной волчанкой: при появлении кожных изменений, особенно на открытых солнцу участках, в сочетании с болью в суставах нужно сразу обратиться к врачу, а врач рассматривает отмену препарата.
- Анализы. Повышение концентрации хромогранина A может искажать исследования на нейроэндокринные опухоли, поэтому лечение прерывают не менее чем за 5 дней до измерения; если значения хромогранина A и гастрина остаются вне референсного диапазона, измерение повторяют через 14 дней после прекращения приёма.
Лекарственные взаимодействия
Эзомепразол — ингибитор CYP2C19, поэтому и при начале, и при окончании лечения нужно учитывать возможные взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися этим ферментом. Взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом наблюдалось, и хотя его клиническое значение не вполне ясно, из предосторожности одновременного применения эзомепразола с клопидогрелом рекомендуется избегать.
Одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется; если оно всё же необходимо, нужен строгий клинический контроль, дозу атазанавира увеличивают до 400 мг вместе с ритонавиром 100 мг, а доза эзомепразола не должна превышать 20 мг. При эрадикации H. pylori учитывают возможные взаимодействия всех трёх лекарств схемы: кларитромицин — сильный ингибитор CYP3A4, поэтому у пациентов, принимающих другие метаболизируемые CYP3A4 препараты, например цизаприд, следует принять во внимание противопоказания и взаимодействия самого кларитромицина. Наконец, при приёме по потребности стоит помнить о переменной концентрации эзомепразола в плазме и возможных взаимодействиях.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении эзомепразола у беременных немного. Данные эпидемиологических исследований по рацемической смеси омепразола у большей группы беременных свидетельствуют, что он не оказывает вредного влияния на развитие плода и не повреждает его. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния эзомепразола на развитие зародыша и плода, а для рацемической смеси — на течение беременности, роды и послеродовое развитие. Умеренное по объёму число исследований у беременных, от 300 до 1000 участниц, не показывает вредного влияния на развитие и токсического действия эзомепразола на плод или новорождённого. Тем не менее при назначении препарата беременным следует соблюдать осторожность.
С грудным вскармливанием формулировка строже. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол в молоко кормящих женщин, и достаточных данных о его влиянии на новорождённых и грудных детей нет, поэтому в период грудного вскармливания эзомепразол применять не следует. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного действия эзомепразола на фертильность. Практический вывод: о беременности, её планировании и кормлении грудью нужно сообщить до начала лечения, а не после.
Побочные действия
Значительная часть нежелательных явлений связана не с разовым приёмом, а с длительностью лечения: тяжёлая гипомагниемия при приёме не менее 3 месяцев, повышение риска переломов бедра, запястья и позвоночника при лечении дольше года и в больших дозах, ухудшение всасывания витамина B12 из-за пониженной кислотности и несколько повышенный риск кишечных инфекций, вызванных сальмонеллами и кампилобактером.
Из явлений, не зависящих от длительности, инструкция называет головокружение, отмеченное нечасто, и нечёткость зрения: при их появлении не следует управлять транспортом и работать с механизмами, хотя в целом влияние препарата на эти способности незначительное. Отдельно упомянута подострая кожная красная волчанка, изредка связываемая с ингибиторами протонной помпы; если она возникала при лечении одним препаратом этой группы, риск при лечении другим может быть выше.
Передозировка
Данных о преднамеренной передозировке немного. После дозы 280 мг наблюдались желудочно-кишечные симптомы и слабость. Однократные дозы 80 мг эзомепразола никаких тревожных симптомов не вызывали.
Специфического антидота не существует. Эзомепразол очень прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализом из организма выводится плохо; необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Практический вывод простой: при случайном приёме лишней капсулы паниковать не стоит, но и «догонять» дозу при пропуске не нужно — приём продолжают по обычной схеме.
Как получить рецепт на Emanera онлайн
Изжога и боль в верхней части живота бывают признаком не только рефлюкса: за ними могут стоять язвенная болезнь и опухоль, а препарат способен смягчить симптомы и отсрочить диагноз. Поэтому при тревожных признаках — потере веса, повторной рвоте, нарушении глотания, рвоте с кровью, чёрном стуле — нужен очный осмотр и обследование, а не рецепт по анкете.
Онлайн-консультация подходит, если диагноз уже поставлен, а также для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и как он подтверждён — проводилась ли гастроскопия и когда, — назначенную дозу 20 или 40 мг, сколько времени вы принимаете препарат и принимаете ли его постоянно или по потребности. Обязательно сообщите о выявленной инфекции H. pylori и схеме её лечения, о приёме НПВП, о болезнях печени и почек, о возрасте, если препарат нужен подростку, о беременности, её планировании и кормлении грудью. Отдельно назовите принимаемые лекарства: клопидогрел, атазанавир, нелфинавир, дигоксин, мочегонные и препараты, метаболизируемые CYP2C19. Сообщите и о непереносимости фруктозы: препарат содержит сахарозу. Если лечение длится дольше года, спросите врача о контроле магния и о витамине D и кальции. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
