Emanera: склад і форма випуску
Одна кишковорозчинна тверда капсула містить 20 мг або 40 мг езомепразолу у формі дигідрату магнієвої солі. Капсулу ковтають цілою, запиваючи водою; жувати й ламати її не можна. Препарат містить сахарозу, тому не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.
При утрудненому ковтанні капсулу можна відкрити і розмішати пелети в половині склянки негазованої води. Жодна інша рідина не підходить: оболонка, що захищає пелети від шлункового соку, може пошкодитися. Суміш випивають одразу або протягом 30 хвилин, потім наповнюють склянку водою наполовину і допивають. Пелети не можна жувати й подрібнювати. Якщо пацієнт не може ковтати самостійно, пелети змішують із негазованою водою і вводять через шлунковий зонд, переконавшись, що обрано відповідні шприц і зонд. Пакетик із вологопоглиначем із флакона всередину не приймають.
Як діє Emanera
Езомепразол — слабка основа, яка накопичується в сильнокислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин шлунка. Саме там він перетворюється на активну форму, що гальмує активність ферменту протонної помпи — H+/K+-АТФази. У такий спосіб пригнічується і базальна, і стимульована секреція кислоти в шлунку.
Із механізму випливають два практичні висновки. Перший: препарат знижує кислотність і тому може пом'якшити симптоми, нічого не повідомляючи про їхню причину, — на цьому ґрунтується головне попередження інструкції. Другий: тривале зниження кислотності саме по собі має наслідки — від погіршення всмоктування вітаміну B12 до ризику кишкових інфекцій, — і всі вони зібрані в розділі про запобіжні заходи.
Показання до застосування
У дорослих препарат показаний при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: для лікування ерозій при рефлюкс-езофагіті, для тривалого лікування пацієнтів із вилікуваним езофагітом задля запобігання рецидивам і для симптоматичного лікування самої рефлюксної хвороби. Показаний він і для ерадикації Helicobacter pylori в поєднанні з антибактеріальним лікуванням — при виразці дванадцятипалої кишки на тлі інфекції та для запобігання рецидиву спричиненої нею виразкової хвороби. Третя група показань пов'язана з нестероїдними протизапальними препаратами: лікування виразок шлунка на тлі НПЗП і запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки в пацієнтів групи ризику при тривалому лікуванні НПЗП. Крім того, препарат застосовують для продовження лікування після внутрішньовенного введення езомепразолу, розпочатого для запобігання повторній кровотечі з пептичних виразок, і при синдромі Золлінгера — Еллісона.
Підліткам від 12 років препарат показаний при рефлюксній хворобі — для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту, для тривалого лікування після його вилікування і для симптоматичного лікування, — а також у поєднанні з антибіотиками для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori. Дітям до 12 років препарат не призначають: даних про застосування езомепразолу в цій групі немає.
Спосіб застосування та дозування
Дози в дорослих різняться за показаннями, і різниця між ними принципова: 20 мг — підтримувальна і профілактична доза, 40 мг — лікувальна.
| Показання | Доза |
| Ерозії при рефлюкс-езофагіті | 40 мг один раз на добу 4 тижні; якщо езофагіт не вилікувано або симптоми зберігаються, лікування продовжують ще 4 тижні |
| Тривале лікування після вилікування езофагіту | 20 мг один раз на добу |
| Симптоматичне лікування рефлюксної хвороби | 20 мг один раз на добу, коли запалення слизової оболонки стравоходу виключено; якщо через 4 тижні симптоми не минають, потрібні додаткові обстеження |
| Ерадикація H. pylori | 20 мг разом з амоксициліном 1 г і кларитроміцином 500 мг — усе двічі на добу протягом 7 днів |
| Виразки шлунка на тлі НПЗП | 20 мг один раз на добу 4–8 тижнів |
| Запобігання виразкам при лікуванні НПЗП | 20 мг один раз на добу |
| Продовження після внутрішньовенного лікування при кровотечі з виразки | 40 мг один раз на добу 4 тижні |
| Синдром Золлінгера — Еллісона | Початкова доза 40 мг двічі на добу, далі індивідуально; у більшості пацієнтів достатньо 80–160 мг на добу, дози понад 80 мг ділять на два приймання |
Після зникнення симптомів рефлюксної хвороби для контролю перебігу можна застосовувати 20 мг один раз на добу, зокрема за потреби; але в пацієнтів на НПЗП із ризиком виразок приймання за потреби не рекомендоване. У підлітків від 12 років дози при рефлюксній хворобі ті самі, що в дорослих, а при ерадикації H. pylori схему обирають за місцевими рекомендаціями щодо стійкості бактерій: при масі тіла 30–40 кг — 20 мг препарату, амоксицилін 750 мг і кларитроміцин 7,5 мг на кг; при масі понад 40 кг — 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; усе двічі на добу, курс найчастіше 7 днів, іноді до 14. При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна, але при тяжкій нирковій недостатності потрібна обережність через брак даних. При легких і помірних порушеннях функції печінки доза не змінюється, при тяжкій не можна перевищувати 20 мг на добу. У літніх пацієнтів корекція не потрібна.
Протипоказання
Протипоказані підвищена чутливість до діючої речовини, похідних бензімідазолу або до будь-якої допоміжної речовини, а також одночасне застосування з нелфінавіром.
Згадка про похідні бензімідазолу істотна: до цієї групи належать усі інгібітори протонної помпи, тому реакція на омепразол, пантопразол чи лансопразол у минулому — прямий привід повідомити про це лікаря. Заборона поєднання з нелфінавіром пояснюється тим, що зниження кислотності різко зменшує всмоктування цього противірусного препарату.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне попередження стосується не самого препарату, а того, що він може приховати. При підозрі на виразкову хворобу шлунка і при тривожних симптомах — значній ненавмисній втраті маси тіла, повторному блюванні, порушенні ковтання, блюванні з кров'ю, дьогтеподібних випорожненнях — потрібно виключити пухлинну природу хвороби, оскільки лікування може пом'якшити симптоми і відтермінувати діагноз. Пацієнти, які приймають препарат тривало, особливо довше ніж рік, мають бути під регулярним лікарським наглядом, а ті, хто приймає його за потреби, — звернутися до лікаря, якщо характер скарг змінився.
- Магній. У пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи щонайменше 3 місяці, і в більшості тих, хто приймав їх рік, описано тяжку гіпомагніємію з утомлюваністю, тетанією, делірієм, запамороченням і шлуночковими аритміями; вона може починатися непомітно. При запланованому тривалому лікуванні та при поєднанні з дигоксином або іншими засобами, здатними спричинити гіпомагніємію, наприклад сечогінними, рівень магнію вимірюють до початку лікування і періодично під час нього.
- Кістки і вітамін B12. Інгібітори протонної помпи, особливо у великих дозах і довше ніж рік, можуть незначно підвищувати ризик переломів стегна, зап'ястка і хребта — загальний ризик переломів зростає на 10–40%, — тому пацієнтам із ризиком остеопорозу забезпечують достатнє надходження вітаміну D і кальцію. Через зниження кислотності може погіршуватися всмоктування вітаміну B12, що важливо при його дефіциті.
- Інфекції і шкіра. Приймання інгібіторів протонної помпи може трохи підвищувати ризик кишкових інфекцій, спричинених, наприклад, сальмонелами і кампілобактером. Зрідка препарати цієї групи пов'язують із підгострим шкірним червоним вовчаком: при появі шкірних змін, особливо на відкритих сонцю ділянках, у поєднанні з болем у суглобах потрібно одразу звернутися до лікаря, а лікар розглядає відміну препарату.
- Аналізи. Підвищення концентрації хромограніну A може спотворювати дослідження на нейроендокринні пухлини, тому лікування переривають щонайменше за 5 днів до вимірювання; якщо значення хромограніну A і гастрину залишаються поза референсним діапазоном, вимірювання повторюють через 14 днів після припинення приймання.
Лікарські взаємодії
Езомепразол — інгібітор CYP2C19, тому і при початку, і при завершенні лікування потрібно враховувати можливі взаємодії з препаратами, що метаболізуються цим ферментом. Взаємодію між клопідогрелем і омепразолом спостерігали, і хоча її клінічне значення не цілком зрозуміле, з обережності одночасного застосування езомепразолу з клопідогрелем рекомендується уникати.
Одночасне застосування з атазанавіром не рекомендується; якщо воно все ж потрібне, потрібен суворий клінічний контроль, дозу атазанавіру збільшують до 400 мг разом із ритонавіром 100 мг, а доза езомепразолу не має перевищувати 20 мг. При ерадикації H. pylori враховують можливі взаємодії всіх трьох ліків схеми: кларитроміцин — сильний інгібітор CYP3A4, тому в пацієнтів, які приймають інші метаболізовані CYP3A4 препарати, наприклад цизаприд, слід узяти до уваги протипоказання і взаємодії самого кларитроміцину. Нарешті, при прийманні за потреби варто пам'ятати про змінну концентрацію езомепразолу в плазмі та можливі взаємодії.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про застосування езомепразолу у вагітних небагато. Дані епідеміологічних досліджень щодо рацемічної суміші омепразолу у більшій групі вагітних свідчать, що він не має шкідливого впливу на розвиток плода і не ушкоджує його. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу езомепразолу на розвиток зародка і плода, а для рацемічної суміші — на перебіг вагітності, пологи і післяпологовий розвиток. Помірна за обсягом кількість досліджень у вагітних, від 300 до 1000 учасниць, не показує шкідливого впливу на розвиток і токсичної дії езомепразолу на плід або новонародженого. Проте при призначенні препарату вагітним слід дотримуватися обережності.
Із грудним вигодовуванням формулювання суворіше. Невідомо, чи виділяється езомепразол у молоко жінок, які годують груддю, і достатніх даних про його вплив на новонароджених і немовлят немає, тому в період грудного вигодовування езомепразол застосовувати не слід. Дослідження на тваринах не виявили прямої чи опосередкованої шкідливої дії езомепразолу на фертильність. Практичний висновок: про вагітність, її планування і годування груддю потрібно повідомити до початку лікування, а не після.
Побічні дії
Значна частина небажаних явищ пов'язана не з разовим прийманням, а з тривалістю лікування: тяжка гіпомагніємія при прийманні щонайменше 3 місяці, підвищення ризику переломів стегна, зап'ястка і хребта при лікуванні довше ніж рік і у великих дозах, погіршення всмоктування вітаміну B12 через знижену кислотність і дещо підвищений ризик кишкових інфекцій, спричинених сальмонелами і кампілобактером.
Із явищ, що не залежать від тривалості, інструкція називає запаморочення, відзначене нечасто, і нечіткість зору: при їх появі не слід керувати транспортом і працювати з механізмами, хоча загалом вплив препарату на ці здатності незначний. Окремо згадано підгострий шкірний червоний вовчак, який зрідка пов'язують з інгібіторами протонної помпи; якщо він виникав при лікуванні одним препаратом цієї групи, ризик при лікуванні іншим може бути вищим.
Передозування
Даних про навмисне передозування небагато. Після дози 280 мг спостерігалися шлунково-кишкові симптоми і слабкість. Одноразові дози 80 мг езомепразолу жодних тривожних симптомів не спричиняли.
Специфічного антидоту не існує. Езомепразол дуже міцно зв'язується з білками плазми, тому діалізом з організму виводиться погано; потрібне симптоматичне і підтримувальне лікування. Практичний висновок простий: при випадковому прийманні зайвої капсули панікувати не варто, але й «наздоганяти» дозу при пропуску не потрібно — приймання продовжують за звичайною схемою.
Як отримати рецепт на Emanera онлайн
Печія і біль у верхній частині живота бувають ознакою не лише рефлюксу: за ними можуть стояти виразкова хвороба і пухлина, а препарат здатний пом'якшити симптоми і відтермінувати діагноз. Тому при тривожних ознаках — втраті ваги, повторному блюванні, порушенні ковтання, блюванні з кров'ю, чорних випорожненнях — потрібен очний огляд і обстеження, а не рецепт за анкетою.
Онлайн-консультація підходить, якщо діагноз уже поставлено, а також для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і як його підтверджено — чи проводилася гастроскопія і коли, — призначену дозу 20 чи 40 мг, скільки часу ви приймаєте препарат і чи приймаєте його постійно або за потреби. Обов'язково повідомте про виявлену інфекцію H. pylori і схему її лікування, про приймання НПЗП, про хвороби печінки й нирок, про вік, якщо препарат потрібен підліткові, про вагітність, її планування і годування груддю. Окремо назвіть ліки, які приймаєте: клопідогрель, атазанавір, нелфінавір, дигоксин, сечогінні та препарати, що метаболізуються CYP2C19. Повідомте й про непереносимість фруктози: препарат містить сахарозу. Якщо лікування триває довше ніж рік, запитайте лікаря про контроль магнію та про вітамін D і кальцій. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
