Elicea: skład i postać leku
Elicea występuje w tabletkach powlekanych w trzech mocach — 5 mg, 10 mg i 20 mg escytalopramu, co odpowiada 6,39 mg, 12,78 mg i 25,56 mg szczawianu escytalopramu. Lek przyjmuje się raz na dobę, z posiłkiem albo niezależnie od posiłków.
Obecność tabletki 5 mg nie jest drobiazgiem asortymentowym. U escytalopramu ta dawka pojawia się w ulotce częściej, niż można się spodziewać: od niej zaczyna się leczenie lęku napadowego, u osób starszych, przy chorobach wątroby i u osób wolno metabolizujących leki z udziałem CYP2C19, do niej można też zejść w fobii społecznej i przez nią przebiega stopniowe odstawianie. Gotowa tabletka 5 mg oszczędza dzielenia i czyni te schematy dokładnymi.
| Moc | Gdzie się stosuje |
|---|---|
| 5 mg | pierwszy tydzień w lęku napadowym, start u osób starszych, przy chorobach wątroby i u wolno metabolizujących CYP2C19, stopień przy odstawianiu |
| 10 mg | zwykła dawka dobowa we wszystkich pięciu wskazaniach |
| 20 mg | maksymalna dawka dobowa |
Jak działa Elicea
Escytalopram wybiórczo hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, wiążąc się z pierwotnym miejscem transportera; transporter ma też drugie, allosteryczne miejsce, ale powinowactwo do niego jest tysiąc razy słabsze. Istotnego powinowactwa do receptorów dopaminowych, adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych, benzodiazepinowych ani opioidowych substancja nie wykazuje, a hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny pozostaje jedynym prawdopodobnym wyjaśnieniem jej działania.
Do dobierania dawki ważniejsze jest to, jak lek się wydala. Metabolizm escytalopramu przebiega głównie z udziałem CYP2C19, w mniejszym stopniu biorą w nim udział CYP3A4 i CYP2D6, a przemiana głównego metabolitu jest częściowo katalizowana przez CYP2D6. Sam escytalopram hamuje CYP2D6 i słabo wpływa na CYP2C19. Stąd praktyczny wniosek: szybkość pracy tych enzymów u konkretnej osoby i przyjmowane przez nią leki wprost decydują, od jakiej dawki zaczynać.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest pięć: epizody dużej depresji, lęk napadowy z agorafobią lub bez agorafobii, fobia społeczna, uogólnione zaburzenia lękowe i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Wszystkie dotyczą dorosłych; dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie przepisuje.
Zakres wskazań jest szeroki, ale podejście do nich różne. W depresji i zaburzeniach lękowych mowa o kuracjach liczonych w miesiącach, w fobii społecznej i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych — o stanach przewlekłych, gdzie leczenie prowadzi się do pewności, że objawy ustąpiły, regularnie oceniając zarówno korzyść, jak i dawkę.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zwykła dawka dobowa w depresji, fobii społecznej, uogólnionych zaburzeniach lękowych i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych to 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg zależnie od odpowiedzi. W lęku napadowym przez pierwszy tydzień przyjmuje się 5 mg, potem przechodzi na 10 mg i w razie potrzeby na 20 mg. Terminy są różne: działanie przeciwdepresyjne pojawia się zwykle po 2-4 tygodniach, w fobii społecznej poprawa przychodzi również po 2-4 tygodniach, a maksimum efektu w lęku napadowym osiąga się po około 3 miesiącach.
Poniżej zebrano sytuacje, w których dawka początkowa jest o połowę mniejsza. Logika wszędzie jest ta sama: stężenie leku we krwi u tych pacjentów okazuje się wyższe niż zwykle, dlatego leczenie zaczyna się od 5 mg i dopiero po dwóch tygodniach, jeśli lek jest tolerowany, podnosi dawkę. Osobno stoi odstawianie: przerywać przyjmowania nagle nie wolno, dawkę zmniejsza się stopniowo, nie szybciej niż przez jeden-dwa tygodnie, a przy objawach nie do zniesienia wraca do poprzedniej dawki i obniża ją wolniej.
| Sytuacja | Dawka początkowa | Dalej |
|---|---|---|
| Lęk napadowy | 5 mg w pierwszym tygodniu | 10 mg, maksymalnie 20 mg |
| Wiek powyżej 65 lat | 5 mg na dobę | w razie potrzeby 10 mg |
| Łagodne i umiarkowane choroby wątroby | 5 mg przez pierwsze 2 tygodnie | w razie potrzeby 10 mg |
| Wolny metabolizm z udziałem CYP2C19 | 5 mg przez pierwsze 2 tygodnie | w razie potrzeby 10 mg |
| Ciężkie choroby wątroby | szczególna ostrożność przy dobieraniu | decyduje lekarz |
| Niewydolność nerek | przy łagodnej i umiarkowanej korekta niepotrzebna | przy klirensie poniżej 30 ml/min ostrożnie |
| Zakończenie leczenia | zmniejszanie nie szybciej niż przez 1-2 tygodnie | przy nietolerancji powrót do poprzedniej dawki |
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą tabletek. Zakazane jest połączenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy: opisano ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem i hipertermią. Z tego samego powodu przeciwwskazane są odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A moklobemid oraz odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO linezolid, stosowany jako antybiotyk.
Druga grupa zakazów wiąże się z sercem. Escytalopram jest przeciwwskazany przy rozpoznanym wydłużeniu odstępu QT i przy wrodzonym zespole długiego QT, a także w połączeniu z jakimikolwiek lekami wydłużającymi ten odstęp. Takiego skojarzenia nie badano, a sumowania się efektów nie da się wykluczyć, dlatego mowa właśnie o zakazie, a nie o ostrożności.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Pierwsze tygodnie leczenia wymagają najbaczniejszej uwagi. Ryzyko myśli i zachowań samobójczych w depresji utrzymuje się do wyraźnej poprawy, a ta nie przychodzi od razu; u dzieci i młodzieży zachowania samobójcze oraz wrogość obserwowano na lekach przeciwdepresyjnych częściej niż na placebo, i poniżej 18 lat leku się nie stosuje. W tym samym czasie najczęściej pojawia się akatyzja — przykry wewnętrzny niepokój z potrzebą poruszania się; zwiększanie dawki po jej wystąpieniu nie jest wskazane. U pacjentów z lękiem napadowym lęk na początku terapii może się nasilić i właśnie dlatego przewidziano tu obniżoną dawkę początkową.
Dalej uwaga przenosi się na choroby współistniejące. Escytalopram stosuje się ostrożnie przy padaczce i odstawia, jeśli drgawki wystąpiły po raz pierwszy lub stały się częstsze; przy niestabilnej padaczce leków tej grupy się nie używa. Przy manii lub hipomanii w wywiadzie potrzebna jest ostrożność, a przy rozwinięciu się fazy maniakalnej leczenie się przerywa.
| Stan | Co się uwzględnia |
|---|---|
| Cukrzyca | kontrola glukozy może się zaburzyć w obie strony, dawki leków przeciwcukrzycowych się weryfikuje |
| Podeszły wiek i marskość | zwiększone ryzyko hiponatremii, zwłaszcza razem z innymi lekami obniżającymi sód |
| Zaburzenia krzepnięcia | opisano wybroczyny i plamicę; ostrożnie przy lekach przeciwzakrzepowych i wpływających na płytki |
| Jaskra | rozszerzenie źrenicy może zwęzić kąt przesączania |
| Choroba niedokrwienna serca | zalecana ostrożność |
| Leczenie elektrowstrząsami | doświadczenie z jednoczesnym stosowaniem jest ograniczone |
Interakcje z innymi lekami
Pierwsza połowa interakcji to wpływ innych leków na sam escytalopram poprzez enzym CYP2C19. Omeprazol w dawce 30 mg na dobę zwiększał stężenie escytalopramu w osoczu o około 50%, cymetydyna po 400 mg dwa razy dziennie — o około 70%. Ostrożności wymagają wszystkie inhibitory CYP2C19: poza omeprazolem to ezomeprazol, lanzoprazol, fluwoksamina i tyklopidyna, a także cymetydyna. Czasem, kierując się tolerancją, trzeba zmniejszyć dawkę escytalopramu.
Druga połowa to wpływ escytalopramu na inne leki: hamuje on enzym CYP2D6, przez co stężenie jego substratów rośnie. W badaniach jednoczesne podanie z dezipraminą i z metoprololem podwajało stężenie obu substancji w osoczu. Dlatego ostrożności wymagają leki o wąskim indeksie terapeutycznym — flekainid, propafenon, metoprolol stosowany w niewydolności serca — oraz szereg środków działających na układ nerwowy: dezipramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna i haloperidol. Dawki tych leków może być konieczne skorygować.
| Lek | Co się dzieje |
|---|---|
| Omeprazol 30 mg na dobę | stężenie escytalopramu wyższe o około 50% |
| Cymetydyna 400 mg dwa razy dziennie | stężenie escytalopramu wyższe o około 70% |
| Inne inhibitory CYP2C19 | ezomeprazol, lanzoprazol, fluwoksamina, tyklopidyna — możliwe zmniejszenie dawki escytalopramu |
| Dezipramina | stężenie w osoczu zwiększa się dwukrotnie |
| Metoprolol | stężenie w osoczu zwiększa się dwukrotnie |
| Flekainid, propafenon | wąski indeks terapeutyczny, potrzebna ostrożność |
| Rysperydon, tiorydazyna, haloperidol | metabolizowane przez CYP2D6, dawkę może trzeba będzie zmienić |
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu escytalopramu u kobiet w ciąży jest niewiele, a w badaniach na zwierzętach odnotowano szkodliwy wpływ na reprodukcję. Lek przepisuje się w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne, i wyłącznie po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści. Nagle przerywać przyjmowania w ciąży nie wolno.
Jeśli kobieta kontynuuje leczenie w późniejszych stadiach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka obejmuje się obserwacją. U dzieci matek przyjmujących leki tej grupy pod koniec ciąży opisywano zaburzenia oddechowe, sinicę, bezdech, drgawki, wahania ciepłoty ciała i trudności z karmieniem — część tych objawów pojawia się w pierwszych godzinach po porodzie.
Działania niepożądane
Najwięcej działań niepożądanych przypada na pierwszy i drugi tydzień leczenia, a potem ich nasilenie i częstość zwykle maleją. To ważne dla właściwych oczekiwań: nudności czy ból głowy na początku kuracji są najczęściej przejściowe, natomiast akatyzja, drgawki albo faza maniakalna oznaczają, że taktykę trzeba zmienić.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Bardzo często | nudności, ból głowy |
| Często | zmiany łaknienia i masy ciała, lęk, niepokój psychoruchowy, niezwykłe sny, zmniejszenie libido, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, pocenie się, ból mięśni i stawów, zaburzenia wytrysku, impotencja, zmęczenie, gorączka |
| Niezbyt często | zgrzytanie zębami, pobudzenie, nerwowość, napady paniki, splątanie, zaburzenia smaku i snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, pokrzywka, wysypka, świąd, wypadanie włosów, zatrzymanie moczu, krwawienia maciczne, obrzęki |
| Rzadko i częstość nieznana | reakcja anafilaktyczna, trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, agresja, depersonalizacja, omamy, mania, zespół serotoninowy, akatyzja, drgawki, dyskineza, wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu, krwawienia, zapalenie wątroby, mlekotok, priapizm |
Przedawkowanie
Wiadomości o przedawkowaniu escytalopramu jest niewiele, a w wielu opisanych przypadkach przyjmowano jednocześnie inne leki. Najczęściej objawy były łagodne albo nie występowały; przyjęcie 400-800 mg samego escytalopramu nie wywoływało ciężkich objawów, a zgony po przedawkowaniu wyłącznie tego leku opisywano rzadko.
Objawy dotyczą przede wszystkim układu nerwowego: zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, rzadziej zespół serotoninowy, drgawki i śpiączka. Możliwe są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i serca, łącznie ze zmianami rytmu. Antidotum nie ma, pomoc jest objawowa: pilnuje się oddychania, czynności serca i parametrów życiowych, a przy niedawnym przyjęciu rozważa płukanie żołądka i węgiel aktywny.
Jak uzyskać receptę na Elicea online
Elicea wydawana jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, wskazanie, moc tabletek i dawkę dobową, czas leczenia, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki. Szczególnie ważne jest wymienienie leków wpływających na enzymy wątrobowe — inhibitorów pompy protonowej, cymetydyny, leków przeciwarytmicznych, przeciwpsychotycznych i innych przeciwdepresyjnych — a także zgłoszenie chorób wątroby, padaczki, cukrzycy i zaburzeń rytmu serca.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL tabletki wyda każda polska apteka. Warto zwrócić uwagę na moc na recepcie: 5 mg jest tu pełnoprawną dawką leczniczą na początek i na zakończenie kuracji, a nie o połowę zmniejszoną zwykłą tabletką, i nie należy jej zmieniać samodzielnie.
