Elicea: состав и форма выпуска
Elicea выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, трёх сил — 5 мг, 10 мг и 20 мг эсциталопрама, что соответствует 6,39 мг, 12,78 мг и 25,56 мг эсциталопрама оксалата. Принимают препарат раз в сутки, вместе с едой или независимо от неё.
Наличие таблетки 5 мг — не мелочь ассортимента. У эсциталопрама эта доза встречается в инструкции чаще, чем можно ожидать: с неё начинают лечение при паническом расстройстве, у пожилых, при заболеваниях печени и у людей с медленным метаболизмом по ферменту CYP2C19, к ней же можно спуститься при социальной фобии и через неё проходит постепенная отмена. Готовая таблетка 5 мг избавляет от деления и делает эти схемы точными.
| Сила | Где применяется |
|---|---|
| 5 мг | первая неделя при паническом расстройстве, старт у пожилых, при болезнях печени и у медленных метаболизаторов CYP2C19, ступень при отмене |
| 10 мг | обычная суточная доза при всех пяти показаниях |
| 20 мг | максимальная суточная доза |
Как действует Elicea
Эсциталопрам избирательно тормозит обратный захват серотонина, связываясь с основным участком переносчика; есть у переносчика и второй, аллостерический участок, но сродство к нему в тысячу раз слабее. Значимого сродства к дофаминовым, адренергическим, гистаминовым, мускариновым, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам вещество не имеет, и торможение обратного захвата серотонина остаётся единственным правдоподобным объяснением его действия.
Для подбора дозы важнее знать, как препарат выводится. Метаболизм эсциталопрама идёт главным образом через фермент CYP2C19, в меньшей степени участвуют CYP3A4 и CYP2D6, а превращение основного метаболита частично катализируется CYP2D6. Сам эсциталопрам тормозит CYP2D6 и слабо влияет на CYP2C19. Отсюда и практическое следствие: скорость работы этих ферментов у конкретного человека и принимаемые им лекарства напрямую определяют, с какой дозы начинать.
Показания к применению
Показаний пять: эпизоды большой депрессии, паническое расстройство с агорафобией или без неё, социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство и обсессивно-компульсивное расстройство. Все они относятся к взрослым; детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают.
Спектр показаний широкий, но подход к ним разный. При депрессии и тревожных расстройствах речь идёт о курсах длиной в месяцы, при социальной фобии и обсессивно-компульсивном расстройстве — о хронических состояниях, где лечение продолжают до уверенности, что симптомы отступили, регулярно пересматривая и пользу, и дозу.
Способ применения и дозировка
Обычная суточная доза при депрессии, социальной фобии, генерализованном тревожном и обсессивно-компульсивном расстройствах — 10 мг один раз в сутки, с возможностью повысить её до 20 мг в зависимости от ответа. При паническом расстройстве первую неделю принимают 5 мг, затем переходят на 10 мг и при необходимости на 20 мг. Сроки разные: антидепрессивное действие обычно появляется через 2-4 недели, при социальной фобии улучшение тоже наступает за 2-4 недели, а максимум эффекта при паническом расстройстве достигается примерно через 3 месяца.
Ниже собраны ситуации, где стартовая доза уменьшена вдвое. Логика везде одна: концентрация препарата в крови у этих пациентов оказывается выше обычной, поэтому лечение начинают с 5 мг и лишь через две недели, если препарат переносится, поднимают дозу. Отдельно стоит отмена: прекращать приём резко нельзя, дозу снижают постепенно, не быстрее чем за одну-две недели, а при непереносимых симптомах возвращаются к прежней дозе и уменьшают её медленнее.
| Ситуация | Стартовая доза | Дальше |
|---|---|---|
| Паническое расстройство | 5 мг в первую неделю | 10 мг, максимум 20 мг |
| Возраст старше 65 лет | 5 мг в сутки | при необходимости 10 мг |
| Лёгкие и умеренные болезни печени | 5 мг первые 2 недели | при необходимости 10 мг |
| Медленный метаболизм по CYP2C19 | 5 мг первые 2 недели | при необходимости 10 мг |
| Тяжёлые болезни печени | особая осторожность при подборе | решает врач |
| Почечная недостаточность | при лёгкой и умеренной коррекция не нужна | при клиренсе ниже 30 мл/мин осторожность |
| Завершение лечения | снижение не быстрее чем за 1-2 недели | при непереносимости возврат к прежней дозе |
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к эсциталопраму или любому вспомогательному веществу таблеток. Запрещено сочетание с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы: описан риск серотонинового синдрома с возбуждением, тремором и гипертермией. По той же причине противопоказаны обратимый селективный ингибитор МАО-А моклобемид и обратимый неселективный ингибитор МАО линезолид, который применяется как антибиотик.
Вторая группа запретов связана с сердцем. Эсциталопрам противопоказан при установленном удлинении интервала QT и при врождённом синдроме удлинённого QT, а также в сочетании с любыми препаратами, удлиняющими этот интервал. Такое сочетание не изучалось, и суммирование эффектов исключить нельзя, поэтому речь идёт именно о запрете, а не об осторожности.
Особые указания и меры предосторожности
Первые недели лечения требуют самого пристального внимания. Риск суицидальных мыслей и поведения при депрессии сохраняется до заметного улучшения, а оно приходит не сразу; у детей и подростков суицидальное поведение и враждебность на антидепрессантах наблюдались чаще, чем на плацебо, и до 18 лет препарат не применяют. В это же время чаще всего появляется акатизия — тягостное внутреннее беспокойство с потребностью двигаться; повышать дозу при её появлении не следует. У пациентов с паническим расстройством тревога в начале лечения может усилиться, и именно поэтому здесь предусмотрена сниженная стартовая доза.
Дальше внимание смещается на сопутствующие болезни. Эсциталопрам применяют с осторожностью при эпилепсии и отменяют, если судороги возникли впервые или участились; при нестабильной эпилепсии препараты этой группы не используют. При мании или гипомании в анамнезе нужна осторожность, а при развитии маниакальной фазы лечение прекращают.
| Состояние | Что учитывают |
|---|---|
| Диабет | контроль глюкозы может нарушиться в обе стороны, дозы сахароснижающих средств пересматривают |
| Пожилой возраст и цирроз | повышенный риск гипонатриемии, особенно вместе с другими снижающими натрий препаратами |
| Нарушения свёртывания | описаны экхимозы и пурпура; осторожность при антикоагулянтах и средствах, влияющих на тромбоциты |
| Глаукома | расширение зрачка способно сузить угол передней камеры глаза |
| Ишемическая болезнь сердца | рекомендована осторожность |
| Электросудорожная терапия | опыт совместного применения ограничен |
Лекарственные взаимодействия
Первая половина взаимодействий — это влияние других лекарств на сам эсциталопрам через фермент CYP2C19. Омепразол в дозе 30 мг в сутки повышал концентрацию эсциталопрама в плазме примерно на 50%, циметидин по 400 мг дважды в день — примерно на 70%. Осторожность нужна со всеми ингибиторами CYP2C19: помимо омепразола это эзомепразол, лансопразол, флувоксамин и тиклопидин, а также циметидин. Иногда по переносимости приходится уменьшать дозу эсциталопрама.
Вторая половина — влияние эсциталопрама на другие лекарства: он тормозит фермент CYP2D6, и концентрация его субстратов растёт. В исследованиях совместный приём с дезипрамином и с метопрололом удваивал концентрацию обоих веществ в плазме. Поэтому осторожность требуется с препаратами узкого терапевтического диапазона — флекаинидом, пропафеноном, метопрололом при сердечной недостаточности — и с рядом средств, действующих на нервную систему: дезипрамином, кломипрамином, нортриптилином, рисперидоном, тиоридазином и галоперидолом. Дозы этих препаратов может понадобиться скорректировать.
| Препарат | Что происходит |
|---|---|
| Омепразол 30 мг в сутки | концентрация эсциталопрама выше примерно на 50% |
| Циметидин 400 мг дважды в день | концентрация эсциталопрама выше примерно на 70% |
| Другие ингибиторы CYP2C19 | эзомепразол, лансопразол, флувоксамин, тиклопидин — возможно снижение дозы эсциталопрама |
| Дезипрамин | концентрация в плазме увеличивается вдвое |
| Метопролол | концентрация в плазме увеличивается вдвое |
| Флекаинид, пропафенон | узкий терапевтический диапазон, нужна осторожность |
| Рисперидон, тиоридазин, галоперидол | метаболизируются CYP2D6, дозу может понадобиться изменить |
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении эсциталопрама у беременных немного, а в исследованиях на животных отмечено неблагоприятное влияние на репродукцию. Назначают препарат при беременности только тогда, когда это безусловно необходимо, и лишь после тщательного взвешивания рисков и пользы. Резко прекращать приём во время беременности нельзя.
Если женщина продолжает лечение на поздних сроках, особенно в третьем триместре, за новорождённым устанавливают наблюдение. У детей, чьи матери принимали препараты этой группы в конце беременности, описаны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела и трудности с кормлением — часть этих симптомов появляется в первые часы после родов.
Побочные действия
Больше всего нежелательных реакций приходится на первую и вторую недели лечения, а затем их выраженность и частота обычно снижаются. Это важно для правильного ожидания: тошнота или головная боль в начале курса чаще всего временны, тогда как акатизия, судороги или маниакальная фаза означают, что тактику нужно менять.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Очень часто | тошнота, головная боль |
| Часто | изменения аппетита и массы тела, тревога, психомоторное беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, синусит, зевота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, потливость, боль в мышцах и суставах, нарушения эякуляции, импотенция, утомляемость, повышение температуры |
| Нечасто | скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, нарушения вкуса и сна, обмороки, расширение зрачка, нарушения зрения, шум в ушах, тахикардия, крапивница, сыпь, зуд, выпадение волос, задержка мочи, маточные кровотечения, отёки |
| Редко и частота неизвестна | анафилактическая реакция, тромбоцитопения, нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, серотониновый синдром, акатизия, судороги, дискинезия, удлинение интервала QT и желудочковые аритмии, кровотечения, гепатит, галакторея, приапизм |
Передозировка
Сведений о передозировке эсциталопрама немного, и во многих описанных случаях одновременно принимались другие лекарства. Чаще всего симптомы были лёгкими или отсутствовали; приём 400-800 мг одного лишь эсциталопрама тяжёлых проявлений не вызывал, а смертельные исходы при передозировке только этого препарата описаны редко.
Проявления затрагивают в первую очередь нервную систему: головокружение, тремор, возбуждение, изредка серотониновый синдром, судороги и кому. Возможны нарушения со стороны пищеварительного тракта и сердца, включая изменения ритма. Антидота нет, помощь симптоматическая: следят за дыханием, сердечной деятельностью и жизненными показателями, а при недавнем приёме рассматривают промывание желудка и активированный уголь.
Как получить рецепт на Elicea онлайн
Elicea отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, показание, силу таблеток и суточную дозу, длительность лечения, сопутствующие болезни и все принимаемые лекарства. Особенно важно перечислить препараты, влияющие на ферменты печени, — ингибиторы протонной помпы, циметидин, антиаритмические средства, антипсихотики и другие антидепрессанты, — а также сообщить о болезнях печени, эпилепсии, диабете и нарушениях ритма сердца.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL таблетки выдадут в любой польской аптеке. Обратите внимание на силу в рецепте: 5 мг здесь полноценная лечебная доза для начала курса и для его завершения, а не уменьшенная вдвое обычная таблетка, и менять её самостоятельно не стоит.
