Elicea: склад і форма випуску
Elicea випускається в таблетках, укритих оболонкою, трьох сил — 5 мг, 10 мг і 20 мг есциталопраму, що відповідає 6,39 мг, 12,78 мг і 25,56 мг есциталопраму оксалату. Приймають препарат раз на добу, разом із їжею або незалежно від неї.
Наявність таблетки 5 мг — не дрібниця асортименту. У есциталопраму ця доза трапляється в інструкції частіше, ніж можна очікувати: з неї починають лікування при панічному розладі, у літніх, при захворюваннях печінки і в людей із повільним метаболізмом за ферментом CYP2C19, до неї ж можна спуститися при соціальній фобії, і через неї проходить поступова відміна. Готова таблетка 5 мг позбавляє потреби ділити таблетку і робить ці схеми точними.
| Сила | Де застосовується |
|---|---|
| 5 мг | перший тиждень при панічному розладі, старт у літніх, при хворобах печінки і в повільних метаболізаторів CYP2C19, щабель при відміні |
| 10 мг | звичайна добова доза за всіх п'яти показань |
| 20 мг | максимальна добова доза |
Як діє Elicea
Есциталопрам вибірково гальмує зворотне захоплення серотоніну, зв'язуючись з основною ділянкою переносника; є в переносника і друга, алостерична ділянка, але спорідненість до неї в тисячу разів слабша. Значущої спорідненості до дофамінових, адренергічних, гістамінових, мускаринових, бензодіазепінових та опіоїдних рецепторів речовина не має, і гальмування зворотного захоплення серотоніну залишається єдиним правдоподібним поясненням її дії.
Для добору дози важливіше знати, як препарат виводиться. Метаболізм есциталопраму йде головним чином через фермент CYP2C19, меншою мірою беруть участь CYP3A4 і CYP2D6, а перетворення основного метаболіту частково каталізується CYP2D6. Сам есциталопрам гальмує CYP2D6 і слабко впливає на CYP2C19. Звідси й практичний наслідок: швидкість роботи цих ферментів у конкретної людини і ліки, які вона приймає, безпосередньо визначають, з якої дози починати.
Показання до застосування
Показань п'ять: епізоди великої депресії, панічний розлад з агорафобією або без неї, соціальна фобія, генералізований тривожний розлад і обсесивно-компульсивний розлад. Усі вони стосуються дорослих; дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають.
Спектр показань широкий, але підхід до них різний. При депресії й тривожних розладах ідеться про курси завдовжки в місяці, при соціальній фобії та обсесивно-компульсивному розладі — про хронічні стани, де лікування продовжують до впевненості, що симптоми відступили, регулярно переглядаючи і користь, і дозу.
Спосіб застосування та дозування
Звичайна добова доза при депресії, соціальній фобії, генералізованому тривожному й обсесивно-компульсивному розладах — 10 мг один раз на добу, з можливістю підвищити її до 20 мг залежно від відповіді. При панічному розладі перший тиждень приймають 5 мг, потім переходять на 10 мг і за потреби на 20 мг. Строки різні: антидепресивна дія зазвичай з'являється через 2-4 тижні, при соціальній фобії поліпшення теж настає за 2-4 тижні, а максимум ефекту при панічному розладі досягається приблизно через 3 місяці.
Нижче зібрані ситуації, де стартова доза зменшена вдвічі. Логіка скрізь одна: концентрація препарату в крові в цих пацієнтів виявляється вищою за звичайну, тому лікування починають з 5 мг і лише через два тижні, якщо препарат переноситься, підіймають дозу. Окремо стоїть відміна: припиняти приймання різко не можна, дозу знижують поступово, не швидше ніж за один-два тижні, а за нестерпних симптомів повертаються до попередньої дози і зменшують її повільніше.
| Ситуація | Стартова доза | Далі |
|---|---|---|
| Панічний розлад | 5 мг у перший тиждень | 10 мг, максимум 20 мг |
| Вік понад 65 років | 5 мг на добу | за потреби 10 мг |
| Легкі й помірні хвороби печінки | 5 мг перші 2 тижні | за потреби 10 мг |
| Повільний метаболізм за CYP2C19 | 5 мг перші 2 тижні | за потреби 10 мг |
| Тяжкі хвороби печінки | особлива обережність при доборі | вирішує лікар |
| Ниркова недостатність | за легкої та помірної корекція не потрібна | за кліренсу нижче ніж 30 мл/хв обережність |
| Завершення лікування | зниження не швидше ніж за 1-2 тижні | за непереносимості повернення до попередньої дози |
Протипоказання
Препарат не застосовують за підвищеної чутливості до есциталопраму або будь-якої допоміжної речовини таблеток. Заборонене поєднання з неселективними незворотними інгібіторами моноаміноксидази: описаний ризик серотонінового синдрому зі збудженням, тремором і гіпертермією. З тієї самої причини протипоказані зворотний селективний інгібітор МАО-А моклобемід і зворотний неселективний інгібітор МАО лінезолід, який застосовується як антибіотик.
Друга група заборон пов'язана із серцем. Есциталопрам протипоказаний за встановленого подовження інтервалу QT і за вродженого синдрому подовженого QT, а також у поєднанні з будь-якими препаратами, що подовжують цей інтервал. Таке поєднання не вивчалося, і сумування ефектів виключити не можна, тому йдеться саме про заборону, а не про обережність.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перші тижні лікування потребують найпильнішої уваги. Ризик суїцидальних думок і поведінки при депресії зберігається до помітного поліпшення, а воно приходить не одразу; у дітей і підлітків суїцидальна поведінка і ворожість на антидепресантах спостерігалися частіше, ніж на плацебо, і до 18 років препарат не застосовують. У цей самий час найчастіше з'являється акатизія — тяжкий внутрішній неспокій із потребою рухатися; підвищувати дозу за її появи не варто. У пацієнтів із панічним розладом тривога на початку лікування може посилитися, і саме тому тут передбачена знижена стартова доза.
Далі увага зміщується на супутні хвороби. Есциталопрам застосовують обережно при епілепсії і відміняють, якщо судоми виникли вперше або почастішали; за нестабільної епілепсії препарати цієї групи не використовують. За манії чи гіпоманії в анамнезі потрібна обережність, а при розвитку маніакальної фази лікування припиняють.
| Стан | Що враховують |
|---|---|
| Діабет | контроль глюкози може порушитися в обидва боки, дози цукрознижувальних засобів переглядають |
| Літній вік і цироз | підвищений ризик гіпонатріємії, особливо разом з іншими препаратами, що знижують натрій |
| Порушення згортання | описані екхімози і пурпура; обережність при антикоагулянтах і засобах, що впливають на тромбоцити |
| Глаукома | розширення зіниці здатне звузити кут передньої камери ока |
| Ішемічна хвороба серця | рекомендована обережність |
| Електросудомна терапія | досвід спільного застосування обмежений |
Лікарські взаємодії
Перша половина взаємодій — це вплив інших ліків на сам есциталопрам через фермент CYP2C19. Омепразол у дозі 30 мг на добу підвищував концентрацію есциталопраму в плазмі приблизно на 50%, циметидин по 400 мг двічі на день — приблизно на 70%. Обережність потрібна з усіма інгібіторами CYP2C19: крім омепразолу це езомепразол, лансопразол, флувоксамін і тиклопідин, а також циметидин. Іноді за переносимістю доводиться зменшувати дозу есциталопраму.
Друга половина — вплив есциталопраму на інші ліки: він гальмує фермент CYP2D6, і концентрація його субстратів зростає. У дослідженнях спільне приймання з дезипраміном і з метопрололом подвоювало концентрацію обох речовин у плазмі. Тому обережність потрібна з препаратами вузького терапевтичного діапазону — флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом при серцевій недостатності — і з низкою засобів, що діють на нервову систему: дезипраміном, кломіпраміном, нортриптиліном, рисперидоном, тіоридазином і галоперидолом. Дози цих препаратів може знадобитися скоригувати.
| Препарат | Що відбувається |
|---|---|
| Омепразол 30 мг на добу | концентрація есциталопраму вища приблизно на 50% |
| Циметидин 400 мг двічі на день | концентрація есциталопраму вища приблизно на 70% |
| Інші інгібітори CYP2C19 | езомепразол, лансопразол, флувоксамін, тиклопідин — можливе зниження дози есциталопраму |
| Дезипрамін | концентрація в плазмі збільшується вдвічі |
| Метопролол | концентрація в плазмі збільшується вдвічі |
| Флекаїнід, пропафенон | вузький терапевтичний діапазон, потрібна обережність |
| Рисперидон, тіоридазин, галоперидол | метаболізуються CYP2D6, дозу може знадобитися змінити |
Вагітність і годування груддю
Даних про застосування есциталопраму у вагітних небагато, а в дослідженнях на тваринах відзначено несприятливий вплив на репродукцію. Призначають препарат при вагітності лише тоді, коли це безумовно необхідно, і тільки після ретельного зважування ризиків і користі. Різко припиняти приймання під час вагітності не можна.
Якщо жінка продовжує лікування на пізніх строках, особливо в третьому триместрі, за новонародженим установлюють спостереження. У дітей, чиї матері приймали препарати цієї групи наприкінці вагітності, описані дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла і труднощі з годуванням — частина цих симптомів з'являється в перші години після пологів.
Побічні дії
Найбільше небажаних реакцій припадає на перший і другий тижні лікування, а потім їхня виразність і частота зазвичай знижуються. Це важливо для правильного очікування: нудота чи головний біль на початку курсу найчастіше тимчасові, тоді як акатизія, судоми або маніакальна фаза означають, що тактику треба міняти.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Дуже часто | нудота, головний біль |
| Часто | зміни апетиту і маси тіла, тривога, психомоторний неспокій, незвичні сновидіння, зниження лібідо, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, синусит, позіхання, діарея, закреп, блювання, сухість у роті, пітливість, біль у м'язах і суглобах, порушення еякуляції, імпотенція, втомлюваність, підвищення температури |
| Нечасто | скреготіння зубами, збудження, нервовість, панічні атаки, сплутаність свідомості, порушення смаку і сну, непритомність, розширення зіниці, порушення зору, шум у вухах, тахікардія, кропив'янка, висип, свербіж, випадіння волосся, затримка сечі, маткові кровотечі, набряки |
| Рідко і частота невідома | анафілактична реакція, тромбоцитопенія, порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, серотоніновий синдром, акатизія, судоми, дискінезія, подовження інтервалу QT і шлуночкові аритмії, кровотечі, гепатит, галакторея, пріапізм |
Передозування
Відомостей про передозування есциталопраму небагато, і в багатьох описаних випадках одночасно приймалися інші ліки. Найчастіше симптоми були легкими або були відсутні; приймання 400-800 мг самого лише есциталопраму тяжких проявів не спричиняло, а смертельні наслідки при передозуванні тільки цього препарату описані рідко.
Прояви зачіпають насамперед нервову систему: запаморочення, тремор, збудження, зрідка серотоніновий синдром, судоми і кому. Можливі порушення з боку травного тракту й серця, включно зі змінами ритму. Антидоту немає, допомога симптоматична: стежать за диханням, серцевою діяльністю і життєвими показниками, а за недавнього приймання розглядають промивання шлунка та активоване вугілля.
Як отримати рецепт на Elicea онлайн
Elicea відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, показання, силу таблеток і добову дозу, тривалість лікування, супутні хвороби та всі ліки, які приймаються. Особливо важливо перелічити препарати, що впливають на ферменти печінки, — інгібітори протонної помпи, циметидин, антиаритмічні засоби, антипсихотики та інші антидепресанти, — а також повідомити про хвороби печінки, епілепсію, діабет і порушення ритму серця.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. Зверніть увагу на силу в рецепті: 5 мг тут повноцінна лікувальна доза для початку курсу і для його завершення, а не вдвічі зменшена звичайна таблетка, і міняти її самостійно не варто.
