Duloxetine +pharma: skład i postać leku
Jedna kapsułka zawiera 30 mg duloksetyny w postaci chlorowodorku. Kapsułkę można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami — powiązania z jedzeniem tu nie ma.
Moc 30 mg jest istotna przede wszystkim jako dawka startowa w uogólnionych zaburzeniach lękowych: to od niej zaczyna się leczenie, podczas gdy w depresji i w bólu wywołanym neuropatią cukrzycową dawka początkowa i podtrzymująca wynosi od razu 60 mg na dobę.
Jak działa Duloxetine +pharma
Duloksetyna jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Zwrotny wychwyt dopaminy hamuje słabo i nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów histaminowych, dopaminergicznych, cholinergicznych i adrenergicznych. W badaniach na zwierzętach duloksetyna zależnie od dawki zwiększała zewnątrzkomórkowe stężenie serotoniny i noradrenaliny w różnych obszarach mózgu.
Podwójne działanie tłumaczy zarówno możliwości terapeutyczne leku, jak i jego swoiste ryzyka. Wpływ na układ serotoninowy odpowiada za efekt przeciwdepresyjny i przeciwlękowy oraz za zakaz łączenia z nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Działanie noradrenergiczne tłumaczy zdolność leku do podnoszenia ciśnienia tętniczego — właśnie z tym wiążą się ostrzeżenia o kontroli ciśnienia i o tym, że przy niekontrolowanym nadciśnieniu leczenia nie wolno rozpoczynać.
Wskazania do stosowania
Wskazania są trzy, a jedno z nich nie jest psychiatryczne.
To leczenie dużych zaburzeń depresyjnych, leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych i leczenie bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej. Produkt przeznaczony jest dla dorosłych; u dzieci i młodzieży duloksetyny stosować nie należy. Obecność wskazania bólowego tłumaczy właśnie podwójny mechanizm działania: lek wpływa i na przekaźnictwo serotoninowe, i na noradrenergiczne, a oba biorą udział w przewodzeniu sygnałów bólowych.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka początkowa zależy od wskazania i to pierwsza rzecz, którą warto ustalić. W dużych zaburzeniach depresyjnych i w bólu wywołanym neuropatią cukrzycową dawka początkowa oraz zalecana podtrzymująca wynosi 60 mg raz na dobę. W uogólnionych zaburzeniach lękowych zaczyna się od 30 mg raz na dobę, a przy niewystarczającej odpowiedzi zwiększa do 60 mg — zwykłej dawki podtrzymującej u większości pacjentów; jeśli zaburzenie lękowe współistnieje z dużym zaburzeniem depresyjnym, dawką początkową i podtrzymującą od razu jest 60 mg.
- Depresja. Bezpieczeństwo dawek większych niż 60 mg na dobę oceniano aż do maksymalnej dawki 120 mg, nie uzyskano jednak dowodów klinicznych sugerujących, że zwiększenie dawki pomoże pacjentom bez odpowiedzi na zalecaną dawkę początkową. Odpowiedź na leczenie obserwuje się zwykle po 2–4 tygodniach, a po jej utrwaleniu terapię kontynuuje się jeszcze przez kilka miesięcy, by zapobiec nawrotom; przy nawracających epizodach dużej depresji w wywiadzie rozważa się długotrwałe leczenie dawką 60–120 mg na dobę.
- Zaburzenia lękowe. Wykazano skuteczność dawek do 120 mg na dobę, dlatego przy niewystarczającej odpowiedzi na 60 mg można rozważyć zwiększenie do 90 lub 120 mg, kierując się odpowiedzią i tolerancją. Po utrwaleniu odpowiedzi leczenie kontynuuje się przez kilka miesięcy.
- Neuropatia cukrzycowa. Dawki większe niż 60 mg, aż do 120 mg na dobę, oceniano przy podawaniu w równych dawkach podzielonych. Stężenie duloksetyny w osoczu wykazuje dużą zmienność osobniczą, więc części pacjentów zwiększenie dawki może przynieść korzyść. Odpowiedź kliniczną ocenia się po 2 miesiącach: jeśli w tym czasie jest niewystarczająca, osiągnięcie lepszych wyników jest mało prawdopodobne, a korzyści z leczenia ocenia się dalej nie rzadziej niż co 3 miesiące.
- Pacjenci w podeszłym wieku. Modyfikacja dawki wyłącznie ze względu na wiek nie jest zalecana, ale ostrożność jest potrzebna, zwłaszcza przy dawce 120 mg na dobę w depresji i zaburzeniach lękowych: danych dla tej dawki u osób starszych jest niewiele.
- Wątroba i nerki. Przy chorobach wątroby powodujących zaburzenia jej czynności leku stosować nie wolno. Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek z klirensem kreatyniny 30–80 ml/min dostosowanie dawki nie jest konieczne, a przy ciężkiej niewydolności nerek z klirensem poniżej 30 ml/min leku stosować nie wolno.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań duloksetyny jest wyraźnie szersza niż u większości leków przeciwdepresyjnych i obejmuje zarówno stany, jak i konkretne leki.
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO.
- Choroba wątroby powodująca zaburzenia czynności wątroby.
- Skojarzenie z fluwoksaminą, cyprofloksacyną lub enoksacyną — silnymi inhibitorami CYP1A2: zwiększają one stężenie duloksetyny w osoczu.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.
- Rozpoczynanie leczenia u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym — ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Centralnym tematem ostrzeżeń jest ciśnienie tętnicze. U części pacjentów duloksetyna powodowała jego wzrost i klinicznie istotne nadciśnienie, co wiąże się z jej wpływem noradrenergicznym. Zgłaszano również przypadki przełomu nadciśnieniowego, zwłaszcza u pacjentów, u których nadciśnienie występowało przed rozpoczęciem leczenia. Dlatego przy stwierdzonym nadciśnieniu lub innych chorobach serca zaleca się kontrolowanie ciśnienia, szczególnie w pierwszym miesiącu leczenia, a przy utrzymującym się wysokim ciśnieniu rozważa się zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Przy niekontrolowanym nadciśnieniu leczenia nie rozpoczyna się w ogóle.
- Psychika i neurologia. Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z epizodami manii w wywiadzie, z rozpoznaniem choroby afektywnej dwubiegunowej i z napadami padaczkowymi.
- Oczy. Zgłaszano przypadki rozszerzenia źrenic w związku ze stosowaniem duloksetyny, dlatego ostrożność jest potrzebna u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym i z ryzykiem ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania.
- Serce i tętno. Ostrożność jest wymagana u pacjentów, których stan może się pogorszyć wskutek zwiększenia częstości akcji serca lub wzrostu ciśnienia tętniczego.
- Metabolizm. Ostrożność zaleca się także przy jednoczesnym stosowaniu leków, które mogą powodować zaburzenia metabolizmu.
Interakcje z innymi lekami
Część interakcji trafiła wprost do przeciwwskazań i to one są najważniejsze. Nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów MAO nie wolno łączyć z duloksetyną. Równie kategoryczny jest zakaz łączenia z silnymi inhibitorami CYP1A2 — fluwoksaminą, cyprofloksacyną i enoksacyną: zwiększają one stężenie duloksetyny w osoczu, a więc i prawdopodobieństwo zależnych od dawki działań niepożądanych.
Cyprofloksacyna na tej liście zasługuje na osobną uwagę, bo to popularny antybiotyk, który może zostać przepisany z zupełnie innego powodu — na przykład przy zakażeniu dróg moczowych. Pacjent przyjmujący duloksetynę od lat może nie powiązać tych dwóch zaleceń, dlatego o stałym przyjmowaniu leku przeciwdepresyjnego trzeba mówić każdemu lekarzowi, a nie tylko psychiatrze. Ostrożność zaleca się również przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących zaburzać metabolizm.
Ciąża i karmienie piersią
Duloksetyna należy do leków przeciwdepresyjnych, o których zastosowaniu w ciąży decyduje lekarz, ważąc korzyść dla kobiety i możliwe ryzyko. Decyzję tę podejmuje się z wyprzedzeniem — przy planowaniu ciąży — a nie po tym, jak ciąża już wystąpiła.
Zasada praktyczna jest taka sama jak przy innych lekach z tej grupy: jeśli przyjmujesz duloksetynę i planujesz ciążę albo właśnie się o niej dowiedziałaś, trzeba skontaktować się z lekarzem prowadzącym, ale nie przerywać przyjmowania samodzielnie. Nagłe odstawienie leku przeciwdepresyjnego grozi reakcjami odstawienia, a nieleczona depresja czy zaburzenie lękowe w ciąży to osobne ryzyko. Kwestię karmienia piersią ustala się z lekarzem przed rozpoczęciem karmienia.
Działania niepożądane
Profil działań niepożądanych duloksetyny wynika z jej dwóch mechanizmów. Działanie noradrenergiczne odpowiada za wzrost ciśnienia tętniczego aż do klinicznie istotnego nadciśnienia i opisanych przypadków przełomu nadciśnieniowego, a także za możliwe przyspieszenie akcji serca. Właśnie dlatego ciśnienie kontroluje się w pierwszym miesiącu leczenia, a przy jego utrwalonym wzroście zmniejsza dawkę lub stopniowo odstawia lek.
Działanie serotoninowe odpowiada za inną grupę zjawisk, z których najgroźniejszym jest zespół serotoninowy. Wymieniono go wprost wśród objawów przedawkowania, a jego ryzyko rośnie przy łączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi, w tym z inhibitorami MAO, które właśnie dlatego są przeciwwskazane. Osobno wspomniano rozszerzenie źrenic, istotne przy ryzyku jaskry z wąskim kątem, oraz możliwość pogorszenia stanu u pacjentów z manią w wywiadzie, chorobą dwubiegunową i napadami padaczkowymi.
Przedawkowanie
Zgłaszano przypadki przedawkowania zarówno samej duloksetyny, jak i duloksetyny przyjętej z innymi lekami, przy dawce do 5400 mg. Wystąpiło też kilka przypadków śmiertelnych — głównie po przedawkowaniu kilku leków, ale także po przyjęciu samej duloksetyny w dawce około 1000 mg. Objawy obejmują senność, śpiączkę, zespół serotoninowy, drgawki, wymioty i tachykardię.
Swoiste antidotum nie jest znane. Jeśli wystąpi zespół serotoninowy, rozważa się leczenie swoiste, na przykład podanie cyproheptadyny i kontrolę temperatury ciała. Zapewnia się drożność dróg oddechowych, zaleca monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych oraz leczenie objawowe i wspomagające. Płukanie żołądka może być wskazane, jeśli zostanie wykonane niedługo po przyjęciu leku lub u pacjentów z już obecnymi objawami, a węgiel aktywny pomaga zmniejszyć wchłanianie. Ze względu na dużą objętość dystrybucji duloksetyny wymuszona diureza, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie będą korzystne.
Jak uzyskać receptę na Duloxetine +pharma online
Duloksetynę stosuje się w depresji, uogólnionych zaburzeniach lękowych i bólu w neuropatii cukrzycowej, a rozpoznanie stawia lekarz. Przed rozpoczęciem leczenia trzeba zmierzyć ciśnienie tętnicze — przy niekontrolowanym nadciśnieniu leku się nie rozpoczyna — a także ocenić czynność wątroby i nerek oraz wykluczyć przyjmowanie inhibitorów MAO i silnych inhibitorów CYP1A2. Dlatego rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, wskazanie — od niego zależy zarówno dawka początkowa, jak i graniczna — dawkę i czas przyjmowania oraz to, czy podejmowano próby jej zwiększenia i z jakim skutkiem. Koniecznie podaj wartości ciśnienia tętniczego, zwłaszcza jeśli leczenie zaczęło się niedawno, a także zgłoś choroby serca, wątroby i nerek, jaskrę i podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, manię lub chorobę dwubiegunową oraz drgawki w wywiadzie. Osobno wymień leki: inhibitory MAO, fluwoksaminę, cyprofloksacynę i enoksacynę oraz wszelkie inne preparaty wpływające na układ serotoninowy. Powiedz też lekarzowi, jeśli pomijałeś dawki albo przerywałeś leczenie samodzielnie. Kobiety powinny poinformować o ciąży, jej planowaniu lub karmieniu piersią. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
