Duloxetine +pharma: склад і форма випуску
Одна капсула містить 30 мг дулоксетину у формі гідрохлориду. Капсулу можна приймати під час їди або між прийманнями їжі — прив'язки до їжі тут немає.
Дозування 30 мг важливе насамперед як стартове при генералізованому тривожному розладі: саме з нього починають лікування, тоді як при депресії та при болю, спричиненому діабетичною невропатією, початкова й підтримувальна доза одразу становить 60 мг на добу.
Як діє Duloxetine +pharma
Дулоксетин — інгібітор зворотного захоплення серотоніну й норадреналіну. Зворотне захоплення дофаміну він гальмує слабко і не має значущої спорідненості до гістамінових, дофамінергічних, холінергічних та адренергічних рецепторів. В експериментах на тваринах дулоксетин дозозалежно підвищував позаклітинну концентрацію серотоніну й норадреналіну в різних ділянках мозку.
Подвійна дія пояснює і терапевтичні можливості препарату, і його специфічні ризики. Вплив на серотонінову систему визначає антидепресивний і протитривожний ефект та заборону поєднання з незворотними інгібіторами МАО. Норадренергічна дія пояснює здатність препарату підвищувати артеріальний тиск — саме з цим пов'язані застереження про контроль тиску й про те, що при неконтрольованій гіпертензії лікування починати не можна.
Показання до застосування
Показань три, і одне з них не психіатричне.
Це лікування великого депресивного розладу, лікування генералізованого тривожного розладу й лікування болю при периферичній діабетичній невропатії. Препарат призначений для дорослих; дітям і підліткам дулоксетин застосовувати не слід. Наявність больового показання пояснюється якраз подвійним механізмом дії: препарат впливає і на серотонінову, і на норадренергічну передачу, а обидві вони беруть участь у проведенні больових сигналів.
Спосіб застосування та дозування
Початкова доза залежить від показання, і це перше, що варто уточнити. При великому депресивному розладі та при болю, спричиненому діабетичною невропатією, початкова й рекомендована підтримувальна доза становить 60 мг раз на добу. При генералізованому тривожному розладі починають із 30 мг раз на добу і при недостатній відповіді підвищують до 60 мг — звичайної підтримувальної дози для більшості пацієнтів; якщо тривожний розлад поєднується з великим депресивним, початковою й підтримувальною дозою одразу стає 60 мг.
- Депресія. Безпечність доз вище ніж 60 мг на добу вивчали аж до максимуму 120 мг, однак клінічних доказів того, що підвищення дози допоможе пацієнтам без відповіді на рекомендовану початкову дозу, отримано не було. Відповідь на лікування зазвичай спостерігається через 2–4 тижні, а після її закріплення терапію продовжують ще кілька місяців для профілактики рецидивів; при повторюваних епізодах депресії в анамнезі розглядають тривале лікування дозою 60–120 мг на добу.
- Тривожний розлад. Ефективність доз до 120 мг на добу показано, тому при недостатній відповіді на 60 мг можна розглянути підвищення до 90 або 120 мг, орієнтуючись на відповідь і переносимість. Після закріплення відповіді лікування продовжують кілька місяців.
- Діабетична невропатія. Дози вище ніж 60 мг, аж до 120 мг на добу, вивчали при прийманні в рівних розділених дозах. Концентрація дулоксетину в плазмі сильно різниться в різних людей, тому частині пацієнтів підвищення дози може допомогти. Клінічну відповідь оцінюють через 2 місяці: якщо до цього строку вона недостатня, кращих результатів очікувати малоймовірно, а користь від лікування надалі оцінюють не рідше ніж раз на 3 місяці.
- Літні пацієнти. Змінювати дозу лише через вік не потрібно, однак обережність необхідна, особливо при дозі 120 мг на добу при депресії та тривожному розладі: даних для цієї дози в літніх мало.
- Печінка й нирки. При захворюваннях печінки, що спричиняють порушення її функції, препарат застосовувати не можна. При легких і помірних порушеннях функції нирок із кліренсом креатиніну 30–80 мл/хв корекція дози не потрібна, а при тяжкій нирковій недостатності з кліренсом нижче ніж 30 мл/хв препарат застосовувати не можна.
Протипоказання
Перелік протипоказань у дулоксетину помітно ширший, ніж у більшості антидепресантів, і включає як стани, так і конкретні препарати.
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини.
- Одночасне застосування з неселективними незворотними інгібіторами МАО.
- Захворювання печінки, що спричиняє порушення її функції.
- Поєднання з флувоксаміном, ципрофлоксацином або еноксацином — сильними інгібіторами CYP1A2: вони підвищують концентрацію дулоксетину в плазмі.
- Тяжкі порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче ніж 30 мл/хв.
- Початок лікування в пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією — через ризик гіпертонічного кризу.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Центральна тема застережень — артеріальний тиск. У частини пацієнтів дулоксетин спричиняв підвищення тиску й клінічно значущу артеріальну гіпертензію, що пов'язують із його норадренергічною дією. Описано й випадки гіпертонічного кризу, особливо в пацієнтів, у яких гіпертензія була ще до початку лікування. Тому при встановленій гіпертензії або інших захворюваннях серця рекомендується контролювати тиск, особливо в перший місяць лікування, а при стійко високому тиску розглядають зменшення дози або поступову відміну препарату. При неконтрольованій гіпертензії лікування не починають узагалі.
- Психіка й неврологія. Препарат застосовують обережно в пацієнтів з епізодами манії в анамнезі, зі встановленим біполярним афективним розладом і з судомними нападами.
- Очі. Повідомлялося про випадки розширення зіниці на тлі дулоксетину, тому обережність потрібна в пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском і з ризиком гострої закритокутової глаукоми.
- Серце й пульс. Обережність потрібна в пацієнтів, стан яких може погіршитися при прискоренні серцевого ритму або підвищенні артеріального тиску.
- Обмін речовин. Обережність потрібна й при одночасному застосуванні препаратів, здатних порушувати обмін речовин.
Лікарські взаємодії
Частину взаємодій винесено прямо в протипоказання, і це найважливіші з них. Неселективні незворотні інгібітори МАО поєднувати з дулоксетином не можна. Так само категорична заборона на поєднання із сильними інгібіторами CYP1A2 — флувоксаміном, ципрофлоксацином та еноксацином: вони підвищують концентрацію дулоксетину в плазмі, а отже, і ймовірність дозозалежних небажаних ефектів.
Ципрофлоксацин у цьому переліку заслуговує окремої уваги, бо це поширений антибіотик, який може бути призначений із цілком іншого приводу — наприклад, при інфекції сечових шляхів. Пацієнт, який роками приймає дулоксетин, може не пов'язати ці два призначення між собою, тому про постійне приймання антидепресанта потрібно говорити будь-якому лікарю, а не лише психіатру. Обережність рекомендується й при одночасному застосуванні препаратів, здатних порушувати обмін речовин.
Вагітність і грудне вигодовування
Дулоксетин належить до антидепресантів, рішення про застосування яких при вагітності ухвалює лікар, зважуючи користь для жінки й можливий ризик. Це рішення ухвалюють заздалегідь — при плануванні вагітності, — а не після того, як вона настала.
Практичне правило те саме, що й для інших препаратів цієї групи: якщо ви приймаєте дулоксетин і плануєте вагітність або дізналися про неї, потрібно зв'язатися з лікуючим лікарем, але не припиняти приймання самостійно. Різка відміна антидепресанта загрожує реакціями відміни, а нелікована депресія чи тривожний розлад під час вагітності становлять самостійний ризик. Питання грудного вигодовування вирішують із лікарем до початку годування.
Побічні дії
Профіль небажаних ефектів дулоксетину складається з двох його механізмів. Норадренергічна дія відповідає за підвищення артеріального тиску аж до клінічно значущої гіпертензії та описаних випадків гіпертонічного кризу, а також за можливе прискорення серцевого ритму. Саме тому тиск контролюють у перший місяць лікування, а при його стійкому підвищенні зменшують дозу або поступово відміняють препарат.
Серотонінова дія відповідає за іншу групу явищ, найнебезпечніше з яких — серотоніновий синдром. Його прямо названо серед проявів передозування, а ризик його зростає при поєднанні з іншими серотонінергічними засобами, зокрема з інгібіторами МАО, які тому й протипоказані. Окремо згадано розширення зіниці, значуще при ризику закритокутової глаукоми, а також можливість обтяження стану в пацієнтів із манією в анамнезі, біполярним розладом і судомними нападами.
Передозування
Описано випадки передозування як самого дулоксетину, так і дулоксетину в поєднанні з іншими препаратами, при дозі до 5400 мг. Відзначено й кілька смертельних наслідків — переважно при передозуванні кількох ліків, але також і після приймання самого лише дулоксетину в дозі близько 1000 мг. Симптоми включають сонливість, кому, серотоніновий синдром, судоми, блювання й тахікардію.
Специфічного антидоту не існує. При розвитку серотонінового синдрому розглядають специфічне лікування, наприклад призначення ципрогептадину й контроль температури тіла. Забезпечують прохідність дихальних шляхів, рекомендується моніторинг роботи серця й життєвих показників, а також симптоматичне й підтримувальне лікування. Промивання шлунка може бути показане, якщо його виконують невдовзі після приймання або в пацієнтів із симптомами, що вже з'явилися, а активоване вугілля допомагає зменшити всмоктування. Через великий об'єм розподілу дулоксетину форсований діурез, гемоперфузія та обмінне переливання крові навряд чи будуть корисними.
Як отримати рецепт на Duloxetine +pharma онлайн
Дулоксетин призначають при депресії, генералізованому тривожному розладі та болю при діабетичній невропатії, і діагноз ставить лікар. Перед початком лікування потрібно виміряти артеріальний тиск — при неконтрольованій гіпертензії препарат не починають, — а також оцінити функцію печінки й нирок і виключити приймання інгібіторів МАО та сильних інгібіторів CYP1A2. Тому почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, показання — від нього залежить і початкова доза, і гранична, — дозу й тривалість приймання, чи були спроби її підвищення та з яким результатом. Обов'язково повідомте значення артеріального тиску, особливо якщо лікування почалося нещодавно, а також про захворювання серця, печінки й нирок, про глаукому й підвищений внутрішньоочний тиск, про манію або біполярний розлад і про судоми в анамнезі. Окремо перелічіть препарати: інгібітори МАО, флувоксамін, ципрофлоксацин та еноксацин, а також будь-які інші засоби, що впливають на серотонінову систему. І скажіть лікарю, якщо ви пропускали приймання чи припиняли лікування самостійно. Жінкам потрібно повідомити про вагітність, її планування чи годування груддю. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
