Duloxetine +pharma: состав и форма выпуска
Одна капсула содержит 30 мг дулоксетина в форме гидрохлорида. Капсулу можно принимать во время еды или между приёмами пищи — привязки к еде здесь нет.
Дозировка 30 мг важна прежде всего как стартовая при генерализованном тревожном расстройстве: именно с неё начинают лечение, тогда как при депрессии и при боли, вызванной диабетической невропатией, начальная и поддерживающая доза сразу составляет 60 мг в сутки.
Как действует Duloxetine +pharma
Дулоксетин — ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Обратный захват дофамина он тормозит слабо и не имеет значимого сродства к гистаминовым, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. В экспериментах на животных дулоксетин дозозависимо повышал внеклеточную концентрацию серотонина и норадреналина в разных областях мозга.
Двойное действие объясняет и терапевтические возможности препарата, и его специфические риски. Влияние на серотониновую систему определяет антидепрессивный и противотревожный эффект и запрет сочетания с необратимыми ингибиторами МАО. Норадренергическое действие объясняет способность препарата повышать артериальное давление — именно с этим связаны предостережения о контроле давления и о том, что при неконтролируемой гипертензии лечение начинать нельзя.
Показания к применению
Показаний три, и одно из них не психиатрическое.
Это лечение большого депрессивного расстройства, лечение генерализованного тревожного расстройства и лечение боли при периферической диабетической невропатии. Препарат предназначен для взрослых; детям и подросткам дулоксетин применять не следует. Наличие болевого показания объясняется как раз двойным механизмом действия: препарат влияет и на серотониновую, и на норадренергическую передачу, а обе они участвуют в проведении болевых сигналов.
Способ применения и дозировка
Начальная доза зависит от показания, и это первое, что стоит уточнить. При большом депрессивном расстройстве и при боли, вызванной диабетической невропатией, начальная и рекомендованная поддерживающая доза составляет 60 мг раз в сутки. При генерализованном тревожном расстройстве начинают с 30 мг раз в сутки и при недостаточном ответе повышают до 60 мг — обычной поддерживающей дозы для большинства пациентов; если тревожное расстройство сочетается с большим депрессивным, начальной и поддерживающей дозой сразу становится 60 мг.
- Депрессия. Безопасность доз выше 60 мг в сутки изучалась вплоть до максимума 120 мг, однако клинических доказательств того, что повышение дозы поможет пациентам без ответа на рекомендованную начальную дозу, получено не было. Ответ на лечение обычно наблюдается через 2–4 недели, а после его закрепления терапию продолжают ещё несколько месяцев для профилактики рецидивов; при повторяющихся эпизодах депрессии в анамнезе рассматривают длительное лечение дозой 60–120 мг в сутки.
- Тревожное расстройство. Эффективность доз до 120 мг в сутки показана, поэтому при недостаточном ответе на 60 мг можно рассмотреть повышение до 90 или 120 мг, ориентируясь на ответ и переносимость. После закрепления ответа лечение продолжают несколько месяцев.
- Диабетическая невропатия. Дозы выше 60 мг, вплоть до 120 мг в сутки, изучались при приёме в равных разделённых дозах. Концентрация дулоксетина в плазме сильно различается у разных людей, поэтому части пациентов повышение дозы может помочь. Клинический ответ оценивают через 2 месяца: если к этому сроку он недостаточен, лучших результатов ожидать маловероятно, а пользу от лечения в дальнейшем оценивают не реже чем раз в 3 месяца.
- Пожилые пациенты. Менять дозу только из-за возраста не требуется, однако осторожность нужна, особенно при дозе 120 мг в сутки при депрессии и тревожном расстройстве: данных для этой дозы у пожилых мало.
- Печень и почки. При заболеваниях печени, вызывающих нарушение её функции, препарат применять нельзя. При лёгких и умеренных нарушениях функции почек с клиренсом креатинина 30–80 мл/мин коррекция дозы не требуется, а при тяжёлой почечной недостаточности с клиренсом ниже 30 мл/мин препарат применять нельзя.
Противопоказания
Список противопоказаний у дулоксетина заметно шире, чем у большинства антидепрессантов, и включает как состояния, так и конкретные препараты.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.
- Одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами МАО.
- Заболевание печени, вызывающее нарушение её функции.
- Сочетание с флувоксамином, ципрофлоксацином или эноксацином — сильными ингибиторами CYP1A2: они повышают концентрацию дулоксетина в плазме.
- Тяжёлые нарушения функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
- Начало лечения у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией — из-за риска гипертонического криза.
Особые указания и меры предосторожности
Центральная тема предостережений — артериальное давление. У части пациентов дулоксетин вызывал повышение давления и клинически значимую артериальную гипертензию, что связывают с его норадренергическим действием. Описаны и случаи гипертонического криза, особенно у пациентов, у которых гипертензия была ещё до начала лечения. Поэтому при установленной гипертензии или других заболеваниях сердца рекомендуется контролировать давление, особенно в первый месяц лечения, а при сохраняющемся высоком давлении рассматривают уменьшение дозы или постепенную отмену препарата. При неконтролируемой гипертензии лечение не начинают вовсе.
- Психика и неврология. Препарат применяют осторожно у пациентов с эпизодами мании в анамнезе, с установленным биполярным аффективным расстройством и с судорожными припадками.
- Глаза. Сообщалось о случаях расширения зрачка на фоне дулоксетина, поэтому осторожность нужна у пациентов с повышенным внутриглазным давлением и с риском острой закрытоугольной глаукомы.
- Сердце и пульс. Осторожность требуется у пациентов, состояние которых может ухудшиться при учащении сердечного ритма или повышении артериального давления.
- Обмен веществ. Осторожность нужна и при одновременном применении препаратов, способных нарушать обмен веществ.
Лекарственные взаимодействия
Часть взаимодействий вынесена прямо в противопоказания, и это самые важные из них. Неселективные необратимые ингибиторы МАО сочетать с дулоксетином нельзя. Столь же категоричен запрет на сочетание с сильными ингибиторами CYP1A2 — флувоксамином, ципрофлоксацином и эноксацином: они повышают концентрацию дулоксетина в плазме, а значит, и вероятность дозозависимых нежелательных эффектов.
Ципрофлоксацин в этом списке заслуживает отдельного внимания, потому что это распространённый антибиотик, который может быть назначен по совершенно другому поводу — например, при инфекции мочевых путей. Пациент, годами принимающий дулоксетин, может не связать эти два назначения между собой, поэтому о постоянном приёме антидепрессанта нужно говорить любому врачу, а не только психиатру. Осторожность рекомендуется и при одновременном применении препаратов, способных нарушать обмен веществ.
Беременность и грудное вскармливание
Дулоксетин относится к антидепрессантам, решение о применении которых при беременности принимает врач, взвешивая пользу для женщины и возможный риск. Это решение принимают заранее — при планировании беременности, — а не после того, как она наступила.
Практическое правило то же, что и для других препаратов этой группы: если вы принимаете дулоксетин и планируете беременность или узнали о ней, нужно связаться с лечащим врачом, но не прекращать приём самостоятельно. Резкая отмена антидепрессанта чревата реакциями отмены, а нелеченая депрессия или тревожное расстройство при беременности представляют самостоятельный риск. Вопрос грудного вскармливания решают с врачом до начала кормления.
Побочные действия
Профиль нежелательных эффектов дулоксетина складывается из двух его механизмов. Норадренергическое действие отвечает за повышение артериального давления вплоть до клинически значимой гипертензии и описанных случаев гипертонического криза, а также за возможное учащение сердечного ритма. Именно поэтому давление контролируют в первый месяц лечения, а при его стойком повышении уменьшают дозу или постепенно отменяют препарат.
Серотониновое действие отвечает за другую группу явлений, самое опасное из которых — серотониновый синдром. Он прямо назван среди проявлений передозировки, а риск его возрастает при сочетании с другими серотонинергическими средствами, в том числе с ингибиторами МАО, которые поэтому и противопоказаны. Отдельно упомянуто расширение зрачка, значимое при риске закрытоугольной глаукомы, а также возможность утяжеления состояния у пациентов с манией в анамнезе, биполярным расстройством и судорожными припадками.
Передозировка
Описаны случаи передозировки как самого дулоксетина, так и дулоксетина в сочетании с другими препаратами, при дозе до 5400 мг. Отмечены и несколько смертельных исходов — преимущественно при передозировке нескольких лекарств, но также и после приёма одного лишь дулоксетина в дозе около 1000 мг. Симптомы включают сонливость, кому, серотониновый синдром, судороги, рвоту и тахикардию.
Специфического антидота не существует. При развитии серотонинового синдрома рассматривают специфическое лечение, например назначение ципрогептадина и контроль температуры тела. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, рекомендуется мониторинг работы сердца и жизненных показателей, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Промывание желудка может быть показано, если оно выполняется вскоре после приёма или у пациентов с уже появившимися симптомами, а активированный уголь помогает уменьшить всасывание. Из-за большого объёма распределения дулоксетина форсированный диурез, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли будут полезны.
Как получить рецепт на Duloxetine +pharma онлайн
Дулоксетин назначают при депрессии, генерализованном тревожном расстройстве и боли при диабетической невропатии, и диагноз ставит врач. Перед началом лечения нужно измерить артериальное давление — при неконтролируемой гипертензии препарат не начинают, — а также оценить функцию печени и почек и исключить приём ингибиторов МАО и сильных ингибиторов CYP1A2. Поэтому начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, показание — от него зависит и начальная доза, и предельная, — дозу и длительность приёма, были ли попытки её повышения и с каким результатом. Обязательно сообщите значения артериального давления, особенно если лечение началось недавно, а также о заболеваниях сердца, печени и почек, о глаукоме и повышенном внутриглазном давлении, о мании или биполярном расстройстве и о судорогах в анамнезе. Отдельно перечислите препараты: ингибиторы МАО, флувоксамин, ципрофлоксацин и эноксацин, а также любые другие средства, влияющие на серотониновую систему. И скажите врачу, если вы пропускали приём или прекращали лечение самостоятельно. Женщинам нужно сообщить о беременности, её планировании или кормлении грудью. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
