Doxar: skład i postać farmaceutyczna
Doxar jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny. Dostępność trzech dawek pozwala rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki i zwiększać ją stopniowo, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.
Tabletki zawierają laktozę bezwodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Jak działa Doxar
Mechanizm działania doksazosyny polega na wybiórczym, kompetycyjnym blokowaniu postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna hamuje presyjne działanie agonisty α1-fenylefryny oraz działanie zwężające naczynia noradrenaliny. Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest związane ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego.
Doksazosyna w 98% wiąże się z białkami osocza. Właściwość ta ma znaczenie praktyczne: ze względu na wysoki stopień wiązania lek nie jest usuwany podczas dializy, co uwzględnia się zarówno w postępowaniu z pacjentami z niewydolnością nerek, jak i w leczeniu przedawkowania.
Wskazania do stosowania
Doxar jest stosowany w nadciśnieniu tętniczym pierwotnym (samoistnym), czyli w utrwalonym podwyższeniu ciśnienia tętniczego, które nie jest związane z inną ustaloną chorobą. O tym, czy lek będzie stosowany w monoterapii, czy w skojarzeniu z innymi preparatami, decyduje lekarz.
Drugim wskazaniem jest objawowe leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. W takim przypadku celem terapii jest złagodzenie objawów, przede wszystkim zaburzeń oddawania moczu, a nie usunięcie samej przyczyny ich wystąpienia.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie zawsze rozpoczyna się od 1 mg na dobę. Dawka początkowa jest przyjmowana przez 1–2 tygodnie, po czym można ją zwiększyć do 2 mg na dobę. Dalsze zwiększanie dawki odbywa się równie stopniowo, w odstępach 1–2 tygodni, w zależności od tolerancji i uzyskanego efektu.
Schematy dawkowania w zależności od wskazania
| Wskazanie | Początek leczenia | Dawka podtrzymująca | Maksymalna dawka dobowa |
|---|---|---|---|
| Nadciśnienie tętnicze samoistne | dni 1–8: 1 mg rano; dni 9–14: 2 mg rano | średnio 2–4 mg na dobę | 16 mg |
| Łagodny rozrost gruczołu krokowego | dni 1–8: 1 mg raz na dobę; dni 9–14: 2 mg raz na dobę | dobierana indywidualnie, do 8 mg na dobę | 8 mg |
Specjalne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się te same schematy dawkowania, jednak dawka powinna być możliwie najmniejsza, a jej zwiększanie musi odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską. Niewydolność nerek nie zmienia farmakokinetyki doksazosyny, dlatego nie ma potrzeby modyfikacji dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby wymagana jest szczególna ostrożność, a w ciężkiej niewydolności wątroby brak jest doświadczeń klinicznych i leku nie zaleca się takim pacjentom. Dzieciom i młodzieży poniżej 18. roku życia Doxar nie jest przepisywany z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Przeciwwskazania
Stosowanie doksazosyny jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, na inne pochodne chinazoliny — doksazosynę, prazosyn, terazosynę — lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Preparatu nie stosuje się u pacjentów z ortostatycznym niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie, a także u kobiet karmiących piersią.
W łagodnym rozroście gruczołu krokowego dodatkowymi przeciwwskazaniami są współistniejące zaleganie moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłe zakażenie dróg moczowych oraz kamica pęcherza moczowego. W tym samym wskazaniu lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego należy wykluczyć raka tego narządu, ponieważ obie choroby często współistnieją. Na początku terapii i po każdorazowym zwiększeniu dawki zaleca się regularne pomiary ciśnienia tętniczego. Ze względu na właściwości α-adrenolityczne doksazosyny, zwłaszcza w pierwszych dniach stosowania, może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne z zawrotami głowy i uczuciem osłabienia, rzadziej z utratą przytomności. W tym okresie pacjent powinien unikać sytuacji, w których zawroty głowy lub osłabienie mogą doprowadzić do urazu.
- ostrożność w ciężkich chorobach serca: obrzęku płuc w następstwie zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej, niewydolności serca z wysoką frakcją wyrzutową;
- ostrożność w niewydolności prawej komory serca w następstwie zatorowości płucnej lub wysięku w jamie osierdzia, a także w niewydolności lewej komory z niskim ciśnieniem napełniania;
- w ciężkiej chorobie niedokrwiennej serca gwałtowne i znaczne obniżenie ciśnienia może nasilać napady dławicy piersiowej;
- szczególna ostrożność w niewydolności wątroby, a w ciężkiej jej postaci stosowanie nie jest zalecane;
- inhibitory fosfodiesterazy typu 5 — syldenafil, tadalafil, wardenafil — należy wprowadzać od najmniejszej dawki i nie wcześniej niż 6 godzin po przyjęciu doksazosyny;
- przed operacją usunięcia zaćmy należy poinformować chirurga o przyjmowaniu α-adrenolityków z powodu ryzyka śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki;
- tabletki zawierają laktozę bezwodną;
- ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.
Interakcje leków
Działanie obniżające ciśnienie tętnicze doksazosyny jest nasilane przez inne leki przeciwnadciśnieniowe, leki rozszerzające naczynia, azotany oraz inhibitory fosfodiesterazy typu 5, takie jak syldenafil: u części pacjentów takie skojarzenie prowadzi do objawowego niedociśnienia tętniczego. Osłabiają to działanie niesteroidowe leki przeciwzapalne, estrogeny i sympatykomimetyki. Sama doksazosyna z kolei może osłabiać wpływ dopaminy, efedryny, fenylefryny, metaraminolu i metoksaminy na ciśnienie tętnicze.
Doksazosyna w 98% wiąże się z białkami osocza, jednak w badaniach in vitro nie wpływała na wiązanie z białkami digoksyny, warfaryny, fenytoiny i indometacyny. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji z lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego oraz antykoagulantami. Ostrożność jest konieczna przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na metabolizm wątrobowy: przykładowo cymetydyna zwiększała średnią wartość pola pod krzywą stężenia doksazosyny o około 10%.
Ciąża i karmienie piersią
Nie przeprowadzono odpowiednio licznych i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego bezpieczeństwo stosowania doksazosyny w tym okresie nie zostało ustalone. Lek można przepisywać kobietom w ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano działania teratogennego, jednak przy stosowaniu bardzo wysokich dawek stwierdzano zmniejszenie przeżywalności płodów.
Stosowanie doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka kobiecego po podaniu doustnym, ale dane przedkliniczne wskazują na jej obecność w mleku samic szczura. Jeśli leczenie doksazosyną jest konieczne, karmienie piersią należy przerwać.
Działania niepożądane
Najbardziej widoczna grupa działań niepożądanych jest związana z działaniem rozszerzającym naczynia: często obserwuje się zawroty głowy, ból głowy, senność, niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne, kołatanie serca i tachykardię. Często występują również zakażenia dróg oddechowych i moczowych, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, ból brzucha, zaburzenia trawienia, suchość w ustach, nudności, świąd, bóle pleców i mięśni, zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu, osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne i obrzęki obwodowe.
- niezbyt często: reakcje alergiczne, zmniejszenie łaknienia, dna moczanowa, pobudzenie, niepokój, depresja, bezsenność, nerwowość;
- niezbyt często: zaburzenia krążenia mózgowego, zaburzenia czucia, omdlenie, drżenie, szumy uszne;
- niezbyt często: dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, zaparcia, wzdęcia, wymioty, biegunka, wysypka, bóle stawów, impotencja;
- niezbyt często: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby oraz zmiany aktywności enzymów wątrobowych;
- rzadko: skurcze mięśni, osłabienie mięśni, zwiększenie objętości wydalanego moczu;
- bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, bradykardia, arytmia, skurcz oskrzeli, niewyraźne widzenie;
- bardzo rzadko: zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, ginekomastia, priapizm;
- częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wytrysk wsteczny.
Największej uwagi wymagają omdlenia, napady dławicy piersiowej, objawy uszkodzenia wątroby oraz przedłużona, bolesna erekcja: w razie ich wystąpienia należy niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Głównym objawem przedawkowania jest znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Poszkodowanego należy ułożyć na plecach z uniesionymi nogami. W zależności od stanu stosuje się dodatkowe środki: dożylne podawanie płynów w celu uzupełnienia objętości krwi krążącej oraz płukanie żołądka z użyciem węgla aktywnego.
Jeśli te działania są niewystarczające, w pierwszej kolejności stosuje się środki zwiększające objętość krwi krążącej, a w razie konieczności dodaje się leki wazopresyjne. Należy kontrolować czynność nerek i w razie wskazań prowadzić leczenie podtrzymujące. Ze względu na wysoki stopień wiązania doksazosyny z białkami osocza dializa jest nieskuteczna.
Jak otrzymać receptę na Doxar online
Doxar jest wydawany z przepisu lekarza: dawkę dobiera się indywidualnie i zwiększa stopniowo, a przed rozpoczęciem leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego należy wykluczyć chorobę nowotworową. Lekarz oceni poziom ciśnienia tętniczego, stan serca i wątroby, a także inne stosowane leki.
Te kwestie można omówić podczas konsultacji online: lekarz zbierze wywiad na odległość i, w razie istnienia wskazań, wystawi e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
