Doxar: состав и форма выпуска
Doxar выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 1 мг, 2 мг или 4 мг доксазозина. Наличие трёх дозировок позволяет начать лечение с наименьшей дозы и повышать её постепенно, ориентируясь на индивидуальную реакцию пациента.
В состав таблеток входит безводная лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не следует.
Как действует Doxar
Механизм действия доксазозина заключается в избирательной конкурентной блокаде постсинаптических α1-адренорецепторов. Доксазозин подавляет прессорный эффект α1-агониста фенилэфрина и сосудосуживающее действие норэпинефрина. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением периферического сосудистого сопротивления.
Доксазозин на 98% связывается с белками плазмы крови. Эта особенность имеет практическое значение: из-за высокой степени связывания препарат не выводится при диализе, что учитывают и при ведении пациентов с почечной недостаточностью, и при лечении передозировки.
Показания к применению
Doxar назначают при эссенциальной, то есть первичной, артериальной гипертензии — стойком повышении артериального давления, не связанном с другим установленным заболеванием. Решение о том, применять препарат самостоятельно или в сочетании с другими средствами, принимает врач.
Второе показание — симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В этом случае препарат направлен на облегчение симптомов, прежде всего нарушений мочеиспускания, а не на устранение самой причины их появления.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента. Лечение всегда начинают с 1 мг в сутки. Начальную дозу принимают в течение 1-2 недель, после чего её можно увеличить до 2 мг в сутки. Дальнейшее повышение проводят так же постепенно, с интервалами 1-2 недели, ориентируясь на переносимость и на достигнутый результат.
Схемы дозирования по показаниям
| Показание | Начало лечения | Поддерживающая доза | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|---|
| Эссенциальная артериальная гипертензия | дни 1-8: 1 мг утром; дни 9-14: 2 мг утром | в среднем 2-4 мг в сутки | 16 мг |
| Доброкачественная гиперплазия предстательной железы | дни 1-8: 1 мг один раз в сутки; дни 9-14: 2 мг один раз в сутки | подбирается индивидуально, до 8 мг в сутки | 8 мг |
Отдельные группы пациентов
Пациентам пожилого возраста подходят те же схемы, однако доза должна быть по возможности наименьшей, а её повышение проводят под строгим врачебным контролем. Почечная недостаточность не изменяет фармакокинетику доксазозина, поэтому корректировать дозу не требуется. При нарушении функции печени необходима особая осторожность, а при тяжёлой печёночной недостаточности клинического опыта применения нет, и препарат таким пациентам не рекомендован. Детям и подросткам младше 18 лет Doxar не назначают из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Противопоказания
Применение доксазозина противопоказано при повышенной чувствительности к действующему веществу, к другим производным хиназолина — доксазозину, празозину, теразозину — или к любому вспомогательному веществу препарата. Препарат не назначают пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе, а также женщинам в период грудного вскармливания.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы противопоказаниями дополнительно являются сопутствующий застой в верхних мочевыводящих путях, хроническая инфекция мочевыводящих путей и камни мочевого пузыря. Для этого же показания препарат противопоказан при артериальной гипотензии.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак этого органа: оба заболевания нередко существуют одновременно. В начале терапии и после каждого повышения дозы рекомендуется регулярно измерять артериальное давление. Из-за α-адреноблокирующих свойств доксазозина, особенно в первые дни приёма, возможна ортостатическая гипотензия с головокружением и ощущением слабости, изредка — с потерей сознания. В этот период пациенту следует избегать ситуаций, в которых головокружение или слабость могут привести к травме.
- осторожность при тяжёлых болезнях сердца: отёке лёгких вследствие стеноза аортального или митрального клапана, сердечной недостаточности с высоким сердечным выбросом;
- осторожность при правожелудочковой недостаточности вследствие тромбоэмболии лёгочной артерии или выпота в полости перикарда, а также при левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения;
- при тяжёлой ишемической болезни сердца быстрое и значительное снижение давления способно усилить приступы стенокардии;
- особая осторожность при печёночной недостаточности, при тяжёлой её форме применение не рекомендовано;
- ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа — силденафил, тадалафил, варденафил — начинают с наименьшей дозы и не ранее чем через 6 часов после приёма доксазозина;
- перед операцией по удалению катаракты нужно предупредить хирурга о приёме α-адреноблокаторов из-за риска интраоперационного синдрома дряблой радужки;
- таблетки содержат безводную лактозу;
- осторожность за рулём и при работе с механизмами, особенно в начале лечения.
Лекарственные взаимодействия
Снижающее давление действие доксазозина усиливают другие антигипертензивные средства, сосудорасширяющие препараты, нитраты и ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, например силденафил: у части пациентов такое сочетание приводит к симптоматической артериальной гипотензии. Ослабляют это действие нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и симпатомиметики. Сам доксазозин, в свою очередь, может ослаблять влияние дофамина, эфедрина, фенилэфрина, метараминола и метоксамина на артериальное давление.
Доксазозин на 98% связан с белками плазмы, однако в исследованиях in vitro он не влиял на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина. В клинических исследованиях не отмечено взаимодействия с мочегонными средствами, β-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, средствами, увеличивающими выведение мочевой кислоты, и антикоагулянтами. Осторожность нужна при одновременном приёме препаратов, влияющих на печёночный метаболизм: так, циметидин повышал среднее значение площади под кривой концентрации доксазозина примерно на 10%.
Беременность и грудное вскармливание
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось, поэтому безопасность применения доксазозина в этот период не установлена. Назначать препарат беременным можно только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. В исследованиях на животных тератогенного действия не наблюдалось, однако при использовании исключительно высоких доз отмечалось снижение выживаемости плодов.
Применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано. Неизвестно, проникает ли действующее вещество в женское молоко после приёма внутрь, но доклинические данные указывают на его присутствие в молоке крыс. Если лечение доксазозином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Наиболее заметная группа нежелательных реакций связана с сосудорасширяющим действием препарата: часто отмечаются головокружение, головная боль, сонливость, артериальная и ортостатическая гипотензия, сердцебиение и тахикардия. Также часто встречаются инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, бронхит, кашель, одышка, воспаление слизистой оболочки носа, боль в животе, нарушение пищеварения, сухость во рту, тошнота, зуд, боль в спине и в мышцах, воспаление мочевого пузыря, недержание мочи, слабость, боль в груди, гриппоподобные симптомы и периферические отёки.
- нечасто: аллергические реакции, снижение аппетита, подагра, возбуждение, тревога, депрессия, бессонница, нервозность;
- нечасто: цереброваскулярные нарушения, снижение чувствительности, обморок, тремор, шум в ушах;
- нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда, запор, метеоризм, рвота, диарея, сыпь, боль в суставах, импотенция;
- нечасто: отклонения в показателях функции печени и изменение активности печёночных ферментов;
- редко: мышечные судороги, мышечная слабость, увеличение объёма мочи;
- очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, брадикардия, аритмия, бронхоспазм, нечёткость зрения;
- очень редко: застой жёлчи, гепатит, желтуха, облысение, пурпура, крапивница, гинекомастия, приапизм;
- частота неизвестна: интраоперационный синдром дряблой радужки, ретроградная эякуляция.
Наибольшего внимания требуют обмороки, приступы стенокардии, признаки поражения печени и длительная болезненная эрекция: при их появлении нужно немедленно обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Основное проявление передозировки — выраженное снижение артериального давления. Пострадавшего следует уложить на спину с приподнятыми ногами. В зависимости от состояния применяют дополнительные меры: внутривенное введение жидкостей для восполнения объёма циркулирующей крови и промывание желудка с использованием активированного угля.
Если этих мер недостаточно, в первую очередь используют средства, увеличивающие объём циркулирующей крови, а при необходимости добавляют вазопрессорные препараты. Нужно контролировать функцию почек и при показаниях проводить поддерживающее лечение. Из-за высокой степени связывания доксазозина с белками плазмы диализ неэффективен.
Как получить рецепт на Doxar онлайн
Doxar отпускается по рецепту: дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно, а перед лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить онкологическое заболевание. Врач оценит уровень артериального давления, состояние сердца и печени, а также другие принимаемые препараты.
Обсудить эти вопросы можно на онлайн-консультации: врач соберёт анамнез дистанционно и при наличии показаний выпишет электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
