Doxar: склад і форма випуску
Doxar випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 1 мг, 2 мг або 4 мг доксазозину. Наявність трьох дозувань дозволяє розпочати лікування з найменшої дози та підвищувати її поступово, орієнтуючись на індивідуальну реакцію пацієнта.
До складу таблеток входить безводна лактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози приймати препарат не слід.
Як діє Doxar
Механізм дії доксазозину полягає у вибірковій конкурентній блокаді постсинаптичних α1-адренорецепторів. Доксазозин пригнічує пресорний ефект α1-агоніста фенилефрину та судинозвужувальну дію норепінефрину. Антигіпертензивний ефект препарату зумовлений зниженням периферичного судинного опору.
Доксазозин на 98% зв’язується з білками плазми крові. Ця особливість має практичне значення: через високий ступінь зв’язування препарат не виводиться під час діалізу, що враховують і при веденні пацієнтів із нирковою недостатністю, і при лікуванні передозування.
Показання до застосування
Doxar призначають при есенціальній, тобто первинній, артеріальній гіпертензії — стійкому підвищенні артеріального тиску, не пов’язаному з іншим установленим захворюванням. Рішення про те, застосовувати препарат самостійно чи в поєднанні з іншими засобами, ухвалює лікар.
Друге показання — симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. У цьому разі препарат спрямований на полегшення симптомів, насамперед порушень сечовипускання, а не на усунення самої причини їх появи.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирають індивідуально для кожного пацієнта. Лікування завжди починають з 1 мг на добу. Початкову дозу приймають протягом 1–2 тижнів, після чого її можна збільшити до 2 мг на добу. Подальше підвищення проводять так само поступово, з інтервалами 1–2 тижні, орієнтуючись на переносимість і досягнутий результат.
Схеми дозування за показаннями
| Показання | Початок лікування | Підтримувальна доза | Максимальна добова доза |
|---|---|---|---|
| Есенціальна артеріальна гіпертензія | дні 1–8: 1 мг вранці; дні 9–14: 2 мг вранці | у середньому 2–4 мг на добу | 16 мг |
| Доброякісна гіперплазія передміхурової залози | дні 1–8: 1 мг один раз на добу; дні 9–14: 2 мг один раз на добу | підбирається індивідуально, до 8 мг на добу | 8 мг |
Окремі групи пацієнтів
Пацієнтам похилого віку підходять ті самі схеми, однак доза має бути якомога меншою, а її підвищення проводять під суворим лікарським контролем. Ниркова недостатність не змінює фармакокінетику доксазозину, тому коригувати дозу не потрібно. При порушенні функції печінки необхідна особлива обережність, а при тяжкій печінковій недостатності клінічного досвіду застосування немає, і препарат таким пацієнтам не рекомендований. Дітям і підліткам молодше 18 років Doxar не призначають через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Протипоказання
Застосування доксазозину протипоказане при підвищеній чутливості до діючої речовини, до інших похідних хіназоліну — доксазозину, празозину, теразозину — або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Препарат не призначають пацієнтам з ортостатичною гіпотензією в анамнезі, а також жінкам у період годування груддю.
При доброякісній гіперплазії передміхурової залози протипоказаннями додатково є супутній застій у верхніх сечовивідних шляхах, хронічна інфекція сечовивідних шляхів і камені сечового міхура. За цим же показанням препарат протипоказаний при артеріальній гіпотензії.
Особливі вказівки та заходи застереження
Перед початком лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити рак цього органа: обидва захворювання нерідко існують одночасно. На початку терапії та після кожного підвищення дози рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск. Через α-адреноблокуючі властивості доксазозину, особливо в перші дні прийому, можлива ортостатична гіпотензія із запамороченням і відчуттям слабкості, зрідка — з втратою свідомості. У цей період пацієнтові слід уникати ситуацій, у яких запаморочення або слабкість можуть призвести до травми.
- обережність при тяжких захворюваннях серця: набряку легень внаслідок стенозу аортального або мітрального клапана, серцевій недостатності з високим серцевим викидом;
- обережність при правошлуночковій недостатності внаслідок тромбоемболії легеневої артерії або випоту в порожнину перикарда, а також при лівошлуночковій недостатності з низьким тиском наповнення;
- при тяжкій ішемічній хворобі серця швидке та значне зниження тиску здатне посилити напади стенокардії;
- особлива обережність при печінковій недостатності, при тяжкій її формі застосування не рекомендоване;
- інгібітори фосфодіестерази 5 типу — силденафіл, тадалафіл, варденафіл — починають з найменшої дози і не раніше ніж через 6 годин після прийому доксазозину;
- перед операцією з видалення катаракти потрібно попередити хірурга про прийом α-адреноблокаторів через ризик інтраопераційного синдрому в’якої райдужки;
- таблетки містять безводну лактозу;
- обережність за кермом та при роботі з механізмами, особливо на початку лікування.
Лікарські взаємодії
Гіпотензивну дію доксазозину посилюють інші антигіпертензивні засоби, судинорозширювальні препарати, нітрати та інгібітори фосфодіестерази 5 типу, наприклад силденафіл: у частини пацієнтів таке поєднання призводить до симптоматичної артеріальної гіпотензії. Послаблюють цю дію нестероїдні протизапальні засоби, естрогени та симпатоміметики. Сам доксазозин, своєю чергою, може послаблювати вплив допаміну, ефедрину, фенилефрину, метарамінолу та метоксаміну на артеріальний тиск.
Доксазозин на 98% зв’язаний з білками плазми, однак у дослідженнях in vitro він не впливав на зв’язування з білками дигоксину, варфарину, фенітоїну та індометацину. У клінічних дослідженнях не відзначено взаємодії з діуретичними засобами, β-адреноблокаторами, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами, засобами, що підвищують виведення сечової кислоти, та антикоагулянтами. Обережність потрібна при одночасному прийомі препаратів, що впливають на печінковий метаболізм: так, циметидин підвищував середнє значення площі під кривою концентрації доксазозину приблизно на 10%.
Вагітність і годування груддю
Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних не проводилося, тому безпека застосування доксазозину в цей період не встановлена. Призначати препарат вагітним можна лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях на тваринах тератогенної дії не спостерігалося, проте при використанні виключно високих доз відзначалося зниження виживаності плодів.
Застосування доксазозину в період годування груддю протипоказане. Невідомо, чи проникає діюча речовина в грудне молоко після прийому всередину, але доклінічні дані вказують на її присутність у молоці щурів. Якщо лікування доксазозином необхідне, годування груддю слід припинити.
Побічні дії
Найбільш помітна група небажаних реакцій пов’язана із судинорозширювальною дією препарату: часто відзначаються запаморочення, головний біль, сонливість, артеріальна та ортостатична гіпотензія, серцебиття і тахікардія. Також часто трапляються інфекції дихальних і сечовивідних шляхів, бронхіт, кашель, задишка, запалення слизової оболонки носа, біль у животі, порушення травлення, сухість у роті, нудота, свербіж, біль у спині та м’язах, запалення сечового міхура, нетримання сечі, слабкість, біль у грудях, грипоподібні симптоми та периферичні набряки.
- нечасто: алергічні реакції, зниження апетиту, подагра, збудження, тривога, депресія, безсоння, нервозність;
- нечасто: цереброваскулярні порушення, зниження чутливості, непритомність, тремор, шум у вухах;
- нечасто: стенокардія, інфаркт міокарда, закреп, метеоризм, блювання, діарея, висип, біль у суглобах, імпотенція;
- нечасто: відхилення в показниках функції печінки та зміна активності печінкових ферментів;
- рідко: м’язові судоми, м’язова слабкість, збільшення об’єму сечі;
- дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, брадикардія, аритмія, бронхоспазм, нечіткість зору;
- дуже рідко: застій жовчі, гепатит, жовтяниця, облисіння, пурпура, кропив’янка, гінекомастія, пріапізм;
- частота невідома: інтраопераційний синдром в’якої райдужки, ретроградна еякуляція.
Найбільшої уваги потребують непритомність, напади стенокардії, ознаки ураження печінки та тривала болісна ерекція: при їх появі потрібно негайно звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Основний прояв передозування — виражене зниження артеріального тиску. Потерпілого слід покласти на спину з піднятими ногами. Залежно від стану застосовують додаткові заходи: внутрішньовенне введення рідин для відновлення об’єму циркулюючої крові та промивання шлунка з використанням активованого вугілля.
Якщо цих заходів недостатньо, у першу чергу використовують засоби, що збільшують об’єм циркулюючої крові, а за необхідності додають вазопресорні препарати. Потрібно контролювати функцію нирок і за показаннями проводити підтримувальне лікування. Через високий ступінь зв’язування доксазозину з білками плазми діаліз неефективний.
Як отримати рецепт на Doxar онлайн
Doxar відпускається за рецептом: дозу підбирають індивідуально та підвищують поступово, а перед лікуванням доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити онкологічне захворювання. Лікар оцінить рівень артеріального тиску, стан серця і печінки, а також інші прийняті препарати.
Обговорити ці питання можна на онлайн-консультації: лікар збере анамнез дистанційно і за наявності показань випише електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
