Diprophos®: skład i postać leku
Jeden mililitr zawiesiny do wstrzykiwań zawiera 6,43 mg betametazonu dipropionianu, co odpowiada 5 mg betametazonu, oraz 2,63 mg betametazonu sodu fosforanu, co odpowiada 2 mg betametazonu. W jednej ampułce są więc dwa różne estry tego samego hormonu.
To połączenie decyduje o zachowaniu leku. Betametazonu sodu fosforan szybko wchłania się z miejsca podania, więc działania ogólnoustrojowe rozpuszczalnego związku są możliwe od początku, natomiast dipropionian zapewnia działanie przedłużone. Dożylnie i podskórnie leku podawać nie wolno.
Jak działa Diprophos®
Betametazon to syntetyczny kortykosteroid, 9-alfa-fluoro-16-beta-metyloprednizolon, o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwuczuleniowym, bez istotnej klinicznie aktywności mineralokortykosteroidowej.
Kortykosteroidy przenikają przez błony komórkowe i są wiązane w cytoplazmie przez swoiste białka receptorowe. Kompleks steroidu z receptorem wnika do jądra komórkowego, gdzie wiąże się z chromatyną i stymuluje transkrypcję mRNA oraz syntezę białek enzymatycznych — ich działanie obserwuje się po ogólnym podaniu. Poza wpływem na zapalenie i odporność kortykosteroidy oddziałują na przemianę węglowodanów, białek i tłuszczów oraz na układ sercowo-naczyniowy, mięśnie szkieletowe i ośrodkowy układ nerwowy.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany w ostrych i przewlekłych stanach reagujących na kortykosteroidy. Istotne jest sformułowanie: leczenie hormonalne uzupełnia terapię konwencjonalną, ale nie może jej zastępować.
Wykaz obejmuje kilka grup. Układ mięśniowo-szkieletowy i tkanki miękkie: reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, zapalenie kaletki, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie nadkłykcia i korzeni nerwowych, lumbago, kręcz szyi. Choroby alergiczne: przewlekła astma wspomagająco, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy, alergiczne zapalenie oskrzeli i nieżyt nosa, reakcje polekowe, odczyn posurowiczy, ukąszenia owadów. Choroby skóry: atopowe i kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, liszaj płaski, łysienie plackowate, toczeń krążkowy, łuszczyca, bliznowce, pęcherzyca, trądzik torbielowaty. Kolagenozy: toczeń rumieniowaty układowy, twardzina, zapalenie skórno-mięśniowe, guzkowe zapalenie tętnic. Inne: zespół nadnerczowo-płciowy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna, choroby stóp, nieprawidłowy skład krwi, zapalenie nerek i zespół nerczycowy.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę ustala się indywidualnie, w zależności od rodzaju choroby, jej nasilenia i odpowiedzi na leczenie. Najpierw dobiera się najmniejszą skuteczną dawkę; jeśli poprawy nie ma, lek się odstawia i podaje inny.
| Droga podania | Dawka |
| Ogólnie, w głębokim wstrzyknięciu w mięsień pośladkowy | Dawka początkowa 1–2 ml w większości wskazań, w razie potrzeby powtórnie; w toczniu lub stanie astmatycznym dla ratowania życia może być konieczne 2 ml |
| Choroby układu oddechowego | 1–2 ml; złagodzenie objawów następuje w ciągu kilku godzin po wstrzyknięciu domięśniowym |
| Zapalenie kaletki | 1–2 ml domięśniowo albo do samej kaletki — ból ustępuje, a pełny zakres ruchów wraca w ciągu kilku godzin |
| Dostawowo | Duże stawy — kolano, biodro, bark — 1–2 ml; średnie — łokieć, nadgarstek, staw skokowy — 0,5–1 ml; małe — stopa, dłoń, klatka piersiowa — 0,25–0,5 ml. Złagodzenie bólu i sztywności następuje w ciągu 2–4 godzin i trwa zwykle co najmniej 4 tygodnie |
| Do zmiany chorobowej skóry | Śródskórnie, nie podskórnie, po 0,2 ml na centymetr kwadratowy zmiany; łącznie miejscowo nie więcej niż 1 ml na tydzień |
| Choroby stóp | W odstępach około tygodnia: kaletka pod odciskiem 0,25–0,5 ml, pod ostrogą piętową 0,5 ml, torbiel galaretowata i ból śródstopia 0,25–0,5 ml, pochewka ścięgna 0,5 ml, ostre dnawe zapalenie stawów 0,5–1 ml |
Miejscowy środek znieczulający jest potrzebny rzadko. Jeśli jest konieczny, lek można zmieszać z 1% lub 2% roztworem prokainy albo lidokainy: najpierw do strzykawki pobiera się dawkę leku, potem środek znieczulający, a następnie krótko wstrząsa. Środków z parahydroksybenzoesanem metylu lub propylu czy z fenolem stosować nie wolno. Po poprawie ustala się dawkę podtrzymującą, stopniowo zmniejszając początkową do najmniejszej skutecznej; w sytuacjach stresowych dawkę może być konieczne zwiększyć, a po długotrwałym stosowaniu lek odstawia się stopniowo.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na betametazon, inne kortykosteroidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także u osób z grzybicą uogólnioną. Ulotka czyni przy tym zastrzeżenie: gdy lek stosuje się w stanach zagrożenia życia, bezwzględne przeciwwskazania są bardzo nieliczne.
Osobno wymieniono przeciwwskazania do stosowania kortykosteroidów w ogóle: gruźlica, osteoporoza, labilność psychiczna, choroba wrzodowa, pierwotna jaskra, wczesne zespolenie żył, cukrzyca, zespół Cushinga, niewydolność nerek oraz zakażenia bakteryjne, grzybicze i wirusowe. Ciąża, zwłaszcza pierwsze 3 miesiące, uważana jest za przeciwwskazanie, a do leczenia zespołu błon szklistych po urodzeniu kortykosteroidów się nie stosuje.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Pierwsze ostrzeżenie dotyczy drogi podania. Przy zewnątrzoponowym wstrzyknięciu kortykosteroidów zgłaszano ciężkie zdarzenia neurologiczne, czasem kończące się zgonem: zawał rdzenia kręgowego, paraplegię, tetraplegię, ślepotę korową i udar mózgu — niezależnie od zastosowania fluoroskopii. Bezpieczeństwo i skuteczność takiego podania nie zostały określone i kortykosteroidy nie są do niego dopuszczone. Przy podawaniu ściśle przestrzega się zasad aseptyki.
- Gdzie nie podawać. Domięśniowo lek podaje się w głębokim wstrzyknięciu do dużych mas mięśniowych, aby uniknąć miejscowego zaniku tkanki. Nie podaje się go do niestabilnych stawów, miejsc zakażonych ani do przestrzeni międzykręgowych, a wstrzyknięcia bezpośrednio w ścięgno się unika: może przyczynić się do jego zerwania.
- Staw przed wstrzyknięciem i po nim. Przed podaniem każdorazowo bada się płyn stawowy, aby wykluczyć zakażenie. Znaczne nasilenie bólu i obrzęku, dalsze ograniczenie ruchomości, gorączka i złe samopoczucie wskazują na septyczne zapalenie stawu — po potwierdzeniu podaje się antybiotyk. Po kuracji dostawowej staw należy oszczędzać, a wielokrotne wstrzyknięcia przy chorobie zwyrodnieniowej pogłębiają jego destrukcję.
- Zakażenia i szczepienia. Kortykosteroidy maskują objawy zakażeń, w czasie ich stosowania możliwe są nowe zakażenia, a odporność maleje. Szczepienia przeciw ospie wietrznej w trakcie leczenia się nie wykonuje, podobnie jak — zwłaszcza przy dużych dawkach — innych szczepień, ze względu na ryzyko powikłań neurologicznych i brak odpowiedzi immunologicznej. Przyjmujący immunosupresyjne dawki powinni unikać kontaktu z chorymi na ospę wietrzną i odrę.
- Gruźlica. Leczenie przy czynnej gruźlicy ogranicza się do przypadków piorunujących lub rozsianych i łączy z lekami przeciwgruźliczymi. Przy gruźlicy utajonej lub dodatnim odczynie tuberkulinowym konieczna jest ścisła obserwacja ze względu na możliwy nawrót. Przy profilaktycznym stosowaniu ryfampicyny uwzględnia się nasilenie klirensu wątrobowego kortykosteroidów.
Druga duża grupa ostrzeżeń dotyczy ogólnoustrojowych następstw leczenia. Zbyt gwałtowne odstawienie może wywołać wtórną niedoczynność kory nadnerczy; ogranicza się ją stopniowym zmniejszaniem dawki, a względna niedoczynność utrzymuje się kilka miesięcy po leczeniu — dlatego przy stresie w tym okresie leczenie się wznawia lub zwiększa dawkę. Po długim leczeniu lub leczeniu dużymi dawkami pacjenta monitoruje się do 12 miesięcy.
| Obszar | O czym ostrzega ulotka |
| Oczy | Długotrwałe stosowanie wiąże się z zaćmą podtorebkową tylną, zwłaszcza u dzieci, z jaskrą i uszkodzeniem nerwów wzrokowych, a także z nasileniem zakażeń oczu wywołanych grzybami lub wirusami. Przy opryszczkowym zakażeniu oka konieczna jest ostrożność ze względu na ryzyko perforacji rogówki |
| Ciśnienie i elektrolity | Średnie i duże dawki mogą podnosić ciśnienie, zatrzymywać sól i wodę oraz zwiększać wydalanie potasu. Można rozważyć ograniczenie soli i uzupełnianie potasu; wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia |
| Psychika i inne choroby | Możliwe są zaburzenia psychiczne, a istniejąca chwiejność emocjonalna może się nasilić. Ostrożność konieczna jest przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego z ryzykiem perforacji, przy zapaleniu uchyłków, świeżych zespoleniach jelitowych i chorobie wrzodowej; działanie kortykosteroidów nasila się przy niedoczynności tarczycy i marskości wątroby |
| Alergia i plamica | Opisywano rzadkie reakcje rzekomoanafilaktyczne po podaniu pozajelitowym, dlatego środki zapobiegawcze podejmuje się wcześniej, zwłaszcza przy uczuleniu na leki w wywiadzie. Przy idiopatycznej plamicy małopłytkowej podanie domięśniowe wymaga ostrożności |
Interakcje z innymi lekami
Fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna i efedryna nasilają metabolizm kortykosteroidów i osłabiają ich działanie terapeutyczne. W drugą stronę działają estrogeny: pacjentów otrzymujących kortykosteroidy razem z nimi obserwuje się ze względu na ryzyko nasilenia działań kortykosteroidu.
Osobna grupa interakcji wiąże się z potasem. Leki moczopędne obniżające stężenie potasu nasilają hipokaliemię; glikozydy nasercowe na tle kortykosteroidów mogą nasilać niemiarowość serca lub toksyczne działanie naparstnicy; amfoterycyna B też zwiększa utratę potasu. U takich pacjentów ściśle kontroluje się elektrolity w surowicy, przede wszystkim potas. Leki przeciwzakrzepowe typu kumaryny mogą działać słabiej lub silniej, co czasem wymaga zmiany dawkowania, a NLPZ i alkohol zwiększają częstość i nasilenie wrzodów przewodu pokarmowego.
Ciąża i karmienie piersią
Nie przeprowadzono kontrolowanych badań nad płodnością ludzi otrzymujących kortykosteroidy, dlatego zastosowanie leku u kobiet w ciąży i u pacjentek w wieku rozrodczym wymaga oszacowania ryzyka i korzyści dla matki i płodu.
Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo profilaktycznego stosowania powyżej 32. tygodnia ciąży, a przed podaniem w tym okresie korzyści i ryzyko dla matki i płodu rozważa się osobno. W profilaktycznym leczeniu zespołu błon szklistych u wcześniaków kortykosteroidów nie podaje się kobietom w stanie przedrzucawkowym i w okresie rzucawki ani przy uszkodzeniu łożyska. Do leczenia już rozwiniętego zespołu po urodzeniu ich się nie stosuje.
Działania niepożądane
Działania niepożądane zależą zarówno od dawki, jak i od czasu trwania leczenia. Zwykle są odwracalne albo można je zminimalizować zmniejszeniem dawki, a takie postępowanie jest korzystniejsze od przerwania leczenia.
Ze strony gospodarki wodno-elektrolitowej możliwe są zatrzymanie sodu, utrata potasu, alkaloza hipokaliemiczna, zatrzymanie płynów, zastoinowa niewydolność serca u podatnych pacjentów i nadciśnienie. Ze strony mięśni, kości i tkanki łącznej opisano osłabienie mięśni, miopatię posteroidową, utratę masy mięśniowej, zaostrzenie miastenii, osteoporozę, kompresyjne złamania kręgosłupa, martwicę aseptyczną głowy kości udowej i ramiennej, patologiczne złamania kości długich, zerwanie ścięgna oraz niestabilność stawów po wielokrotnych wstrzyknięciach dostawowych.
Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie glikokortykosteroidów, w tym betametazonu, nie powinno wywołać sytuacji zagrożenia życia. Z wyjątkiem ekstremalnie dużych dawek kilkudniowe przedawkowanie nie powinno spowodować szkodliwych skutków u pacjentów bez określonych przeciwwskazań.
Wyjątki wskazano wprost: to pacjenci z cukrzycą, jaskrą lub czynnym wrzodem trawiennym oraz przyjmujący glikozydy naparstnicy, środki przeciwzakrzepowe typu kumaryny albo leki moczopędne obniżające stężenie potasu. W razie powikłań związanych z metabolizmem kortykosteroidów, wpływem choroby podstawowej lub oddziaływaniem z innymi lekami stosuje się odpowiednie leczenie. Ważne jest utrzymywanie odpowiedniej podaży płynów i monitorowanie elektrolitów w surowicy i moczu ze szczególną uwagą na bilans sodowy i potasowy.
Jak uzyskać receptę na Diprophos® online
To lek do wstrzykiwań: podaje się go głęboko domięśniowo, do stawu, do kaletki albo bezpośrednio do zmiany chorobowej skóry, ściśle przestrzegając zasad aseptyki, a przed podaniem dostawowym bada się płyn stawowy. Ani oceny wskazania, ani samego wstrzyknięcia nie da się przeprowadzić zdalnie, dlatego konsultacja online nie zastępuje wizyty, a tym bardziej zabiegu.
Konsultacja jest odpowiednia, gdy lek został już zalecony przez lekarza i potrzebna jest recepta do apteki. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, zaleconą drogę podania i dawkę, ile wstrzyknięć już wykonano i kiedy było ostatnie: przy powtarzanych podaniach dostawowych liczy się odstęp i łączna liczba. Napisz o cukrzycy, nadciśnieniu, osteoporozie, jaskrze i zaćmie, chorobie wrzodowej, zapaleniu uchyłków, gruźlicy w wywiadzie, chorobach nerek, niedoczynności tarczycy, marskości wątroby, zaburzeniach psychicznych i uczuleniu na leki. Wymień obecne i niedawne zakażenia, opryszczkowe zakażenie oka, kontakt z chorymi na ospę wietrzną lub odrę oraz nadchodzące szczepienia i przyjmowane leki: fenobarbital, fenytoinę, ryfampicynę, efedrynę, estrogeny, leki moczopędne, glikozydy nasercowe, amfoterycynę B, leki przeciwzakrzepowe i NLPZ. Poinformuj o ciąży i jej tygodniu: w I trymestrze lek jest przeciwwskazany. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
