Diprophos®: склад і форма випуску
Один мілілітр суспензії для ін'єкцій містить 6,43 мг бетаметазону дипропіонату, що відповідає 5 мг бетаметазону, і 2,63 мг бетаметазону натрію фосфату, що відповідає 2 мг бетаметазону. Тобто в одній ампулі два різні ефіри одного й того самого гормону.
Це поєднання і визначає поведінку препарату. Бетаметазону натрію фосфат швидко всмоктується з місця введення, тому системні ефекти розчинної сполуки можливі від самого початку, тоді як дипропіонат забезпечує тривалу дію. Внутрішньовенно і підшкірно препарат вводити не можна.
Як діє Diprophos®
Бетаметазон — синтетичний кортикостероїд, 9-альфа-фтор-16-бета-метилпреднізолон, із сильною протизапальною, імуносупресивною та протиалергічною дією, без клінічно значущої мінералокортикоїдної активності.
Кортикостероїди проникають через клітинні мембрани і зв'язуються в цитоплазмі специфічними рецепторними білками. Комплекс стероїда з рецептором проникає в ядро клітини, де зв'язується з хроматином і стимулює транскрипцію інформаційної рибонуклеїнової кислоти та синтез ферментних білків — їхня дія і спостерігається після системного введення. Крім впливу на запалення та імунітет, кортикостероїди діють на обмін вуглеводів, білків і жирів, а також на серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему.
Показання до застосування
Препарат показаний при гострих і хронічних станах, що відповідають на лікування кортикостероїдами. Важливе формулювання: гормональне лікування доповнює звичайну терапію, але не може її замінювати.
Перелік охоплює кілька груп. Опорно-руховий апарат і м'які тканини: ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсит, анкілозивний спондиліт, епікондиліт, запалення нервових корінців, люмбаго, кривошия. Алергічні хвороби: хронічна астма як допоміжний засіб, сінна гарячка, ангіоневротичний набряк, алергічний бронхіт і риніт, лікарські реакції, сироваткова хвороба, укуси комах. Шкірні хвороби: атопічний і контактний дерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїди, пухирчатка, кістозні вугри. Колагенози: системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Інше: адреногенітальний синдром, виразковий коліт, хвороба Крона, хвороби стопи, зміни складу крові, нефрит і нефротичний синдром.
Спосіб застосування та дозування
Дозу встановлюють індивідуально за видом хвороби, її тяжкістю та відповіддю на лікування. Спершу добирають найменшу ефективну дозу; якщо поліпшення немає, препарат відміняють і призначають інший.
| Спосіб введення | Доза |
| Системно, глибоко в сідничний м'яз | Початкова доза 1–2 мл за більшості показань, за потреби повторно; при вовчаку або астматичному статусі для порятунку життя може знадобитися 2 мл |
| Хвороби дихальних шляхів | 1–2 мл; полегшення настає протягом кількох годин після внутрішньом'язового введення |
| Бурсит | 1–2 мл внутрішньом'язово або в саму сумку — біль стихає і обсяг рухів відновлюється за кілька годин |
| Внутрішньосуглобово | Великі суглоби — коліно, стегно, плече — 1–2 мл; середні — лікоть, зап'ясток, гомілковостоп — 0,5–1 мл; дрібні — стопа, кисть, грудна клітка — 0,25–0,5 мл. Полегшення болю та скутості настає за 2–4 години і тримається зазвичай щонайменше 4 тижні |
| В осередок ураження шкіри | Внутрішньошкірно, не підшкірно, по 0,2 мл на квадратний сантиметр осередку; сумарно місцево не більше 1 мл на тиждень |
| Хвороби стопи | З інтервалом близько тижня: бурсит під мозолем 0,25–0,5 мл, під п'ятковою шпорою 0,5 мл, ганглій і біль у плесні 0,25–0,5 мл, тендовагініт 0,5 мл, гострий подагричний артрит 0,5–1 мл |
Місцевий анестетик потрібен рідко. Якщо він потрібен, препарат змішують з 1- або 2-відсотковим розчином прокаїну чи лідокаїну: спершу в шприц набирають дозу препарату, потім анестетик, після чого коротко струшують. Анестетики, що містять метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат чи фенол, застосовувати не можна. Після поліпшення встановлюють підтримувальну дозу, поступово знижуючи початкову до найменшої ефективної; у стресових ситуаціях дозу може знадобитися збільшити, а після тривалого застосування препарат відміняють поступово.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до бетаметазону, інших кортикостероїдів або до будь-якого допоміжного компонента, а також при генералізованому мікозі. Інструкція при цьому робить застереження: коли препарат застосовують при загрозливих для життя станах, абсолютних протипоказань дуже небагато.
Окремо перелічені протипоказання до кортикостероїдів узагалі: туберкульоз, остеопороз, психічна нестійкість, виразкова хвороба, первинна глаукома, нещодавнє накладання судинного анастомозу, діабет, синдром Кушинга, ниркова недостатність, бактеріальні, грибкові та вірусні інфекції. Вагітність, особливо перші 3 місяці, вважається протипоказанням, а для лікування синдрому гіалінових мембран після народження кортикостероїди не застосовують.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перше застереження стосується шляху введення. При епідуральному введенні кортикостероїдів повідомлялося про тяжкі неврологічні події, іноді зі смертельним наслідком: інфаркт спинного мозку, параплегію, тетраплегію, коркову сліпоту та інсульт — причому незалежно від застосування рентгеноскопії. Безпечність та ефективність такого введення не встановлені, і для нього кортикостероїди не дозволені. При введенні суворо дотримуються правил асептики.
- Куди не вводити. Внутрішньом'язово препарат вводять глибоко у великі м'язові масиви, щоб уникнути місцевої атрофії тканин. Не вводять у нестабільні суглоби, в інфіковані місця та в міжхребцеві простори, а введення прямо в сухожилок уникають: це може призвести до його розриву.
- Суглоб до і після уколу. Перед введенням щоразу досліджують суглобову рідину, щоб виключити інфекцію. Значне посилення болю й набряку, подальше обмеження рухливості, гарячка і погане самопочуття вказують на септичний артрит — при підтвердженні призначають антибіотик. Після курсу внутрішньосуглобових введень суглоб треба щадити, а багаторазові введення при остеоартрозі можуть поглибити його руйнування.
- Інфекції та щеплення. Кортикостероїди маскують ознаки інфекцій, під час їх застосування можливі нові інфекції, а опірність знижується. Щеплення проти вітряної віспи під час лікування не проводять, як і, особливо при великих дозах, інші щеплення — через ризик неврологічних ускладнень і відсутність імунної відповіді; вони допустимі при замісній терапії. Тим, хто отримує імуносупресивні дози, слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір.
- Туберкульоз. Лікування при активному туберкульозі обмежують блискавичними або дисемінованими випадками і поєднують із протитуберкульозними засобами. При прихованому туберкульозі або позитивній туберкуліновій пробі потрібне суворе спостереження через можливість рецидиву. При профілактичному застосуванні рифампіцину враховують посилення печінкового кліренсу кортикостероїдів.
Друга велика група застережень стосується системних наслідків лікування. Різка відміна може спричинити вторинну недостатність кори надниркових залоз; її зменшують поступовим зниженням дози, а відносна недостатність зберігається кілька місяців після лікування — тому при стресі в цей період лікування відновлюють або збільшують дозу. Після тривалого лікування або лікування великими дозами пацієнта спостерігають до 12 місяців.
| Ділянка | Про що попереджає інструкція |
| Очі | Тривале застосування пов'язане із задньою субкапсулярною катарактою, особливо в дітей, із глаукомою і пошкодженням зорових нервів, а також із посиленням грибкових і вірусних інфекцій ока. При герпетичній інфекції ока потрібна обережність через ризик перфорації рогівки |
| Тиск і електроліти | Середні та великі дози можуть підвищувати тиск, затримувати сіль і воду та посилювати виведення калію. Можна розглянути обмеження солі й поповнення калію; усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію |
| Психіка та інші хвороби | Можливі психічні порушення, а наявна емоційна нестійкість може посилитися. Обережність потрібна при виразковому коліті з ризиком перфорації, при дивертикуліті, свіжих кишкових анастомозах і виразковій хворобі. Дія кортикостероїдів посилюється при гіпотиреозі та цирозі печінки |
| Алергія та пурпура | Описані рідкісні анафілактоїдні реакції при парентеральному введенні, тому запобіжні заходи вживають заздалегідь, особливо при лікарській алергії в анамнезі. При ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі внутрішньом'язове введення потребує обережності |
Лікарські взаємодії
Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин та ефедрин посилюють метаболізм кортикостероїдів і послаблюють їхню лікувальну дію. У зворотний бік діють естрогени: за пацієнтами, які отримують кортикостероїди разом із ними, спостерігають через ризик посилення ефектів кортикостероїда.
Окрема група взаємодій пов'язана з калієм. Сечогінні, що знижують рівень калію, посилюють гіпокаліємію; серцеві глікозиди на тлі кортикостероїдів можуть давати виразнішу аритмію або токсичну дію наперстянки; амфотерицин B також посилює втрату калію. У таких пацієнтів суворо контролюють електроліти сироватки, передусім калій. Кумаринові антикоагулянти можуть діяти і слабше, і сильніше, що іноді потребує зміни дози, а нестероїдні протизапальні засоби й алкоголь підвищують частоту і тяжкість виразок шлунково-кишкового тракту.
Вагітність і годування груддю
Контрольованих досліджень фертильності в людей, які отримують кортикостероїди, не проводили, тому застосування препарату у вагітних і в жінок дітородного віку потребує оцінки ризику й користі для матері та плода.
Даних про безпечність профілактичного застосування після 32-го тижня вагітності немає, і перед призначенням у цей період користь і ризик для матері та плода зважують окремо. При профілактиці синдрому гіалінових мембран у недоношених дітей кортикостероїди не призначають вагітним у стані прееклампсії та еклампсії, а також при пошкодженні плаценти. Для лікування вже розвиненого синдрому після народження їх не застосовують.
Побічні дії
Небажані реакції залежать і від дози, і від тривалості лікування. Зазвичай вони оборотні або їх можна зменшити зниженням дози, і такий шлях кращий за припинення лікування.
З боку водно-електролітного балансу можливі затримка натрію, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини, застійна серцева недостатність у схильних пацієнтів і гіпертензія. З боку м'язів, кісток і сполучної тканини описані м'язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м'язової маси, загострення міастенії, остеопороз, компресійні переломи хребта, асептичний некроз головки стегнової та плечової кістки, патологічні переломи довгих кісток, розрив сухожилка і нестабільність суглобів від багаторазових внутрішньосуглобових введень.
Передозування
Гостре передозування глюкокортикостероїдів, зокрема бетаметазону, не має створювати загрози життю. За винятком украй великих доз, передозування протягом кількох днів не має давати шкідливих наслідків у пацієнтів без певних протипоказань.
Винятки названі прямо: це пацієнти з діабетом, глаукомою або активною пептичною виразкою, а також ті, хто приймає серцеві глікозиди, кумаринові антикоагулянти чи сечогінні, що знижують рівень калію. При ускладненнях, пов'язаних з обміном кортикостероїдів, впливом основної чи супутніх хвороб або взаємодією з іншими ліками, застосовують відповідне лікування. Важливо підтримувати достатнє надходження рідини й контролювати електроліти в сироватці та сечі, звертаючи особливу увагу на баланс натрію та калію.
Як отримати рецепт на Diprophos® онлайн
Це ін'єкційний препарат: його вводять глибоко внутрішньом'язово, у суглоб, у суглобову сумку або прямо в осередок ураження шкіри, суворо дотримуючись асептики, а перед внутрішньосуглобовим введенням досліджують суглобову рідину. Ані оцінити показання, ані виконати ін'єкцію дистанційно не можна, тому онлайн-консультація не замінює очного візиту й тим паче процедури.
Консультація підходить, коли препарат уже призначений лікарем і потрібен рецепт для аптеки. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, призначений шлях введення та дозу, скільки ін'єкцій уже зроблено і коли була остання: при повторних внутрішньосуглобових введеннях важливий і інтервал, і загальна кількість. Повідомте про діабет, гіпертензію, остеопороз, глаукому й катаракту, виразкову хворобу, дивертикуліт, туберкульоз в анамнезі, хвороби нирок, гіпотиреоз, цироз печінки, психічні розлади та лікарську алергію. Назвіть поточні й нещодавні інфекції, герпетичну інфекцію ока, контакт із хворими на вітряну віспу чи кір і майбутні щеплення. Перелічіть ліки, які приймаєте: фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, ефедрин, естрогени, сечогінні, серцеві глікозиди, амфотерицин B, антикоагулянти та НПЗЗ. Повідомте про вагітність і її строк: у першому триместрі препарат протипоказаний. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
