Dicloberl 75 mg/3 ml - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Dicloberl 75 mg/3 ml: skład i postać farmaceutyczna

Dicloberl 75 mg/3 ml występuje w ampułkach: jedna ampułka o objętości 3 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 75 mg diklofenaku sodowego, czyli 25 mg w każdym mililitrze.

Jest to iniekcyjna postać niesteroidowego leku przeciwzapalnego przeznaczona do podania domięśniowego. W składzie znajdują się także alkohol benzylowy i glikol propylenowy — substancje pomocnicze mające znaczenie kliniczne.

Jak działa Dicloberl 75 mg/3 ml

Substancją czynną jest diklofenak sodowy z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Podobnie jak inne leki tej grupy hamuje syntezę prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy, z czym wiąże się jego działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne.

Z tym samym mechanizmem wiążą się cechy tolerancji leku. Diklofenak może okresowo hamować agregację płytek, dlatego pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia obserwuje się uważniej. Ponadto lek może maskować objawy zakażenia — bierze się to pod uwagę przy ocenie stanu pacjenta w trakcie leczenia.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się w leczeniu objawowym ostrego bólu w następujących stanach:

• ostre zapalenie stawów, w tym ostre napady dny moczanowej;
• przewlekłe zapalenie stawów, przede wszystkim reumatoidalne zapalenie stawów (przewlekłe zapalenie wielostawowe);
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i inne reumatyczne stany zapalne kręgosłupa;
• zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów i choroby zwyrodnieniowej kręgosłupa;
• zapalne choroby reumatyczne tkanek miękkich;
• pourazowe stany zapalne i obrzęki.

Lek jest przeznaczony dla dorosłych. Postać do wstrzykiwań jest wskazana tylko wtedy, gdy konieczny jest bardzo szybki początek działania albo gdy przyjmowanie doustne lub w postaci czopka nie jest możliwe; w takiej sytuacji pojedyncze wstrzyknięcie zwykle jedynie rozpoczyna terapię, którą następnie kontynuuje się innymi postaciami.

Sposób stosowania i dawkowanie

Leczenie prowadzi się w postaci jednorazowego wstrzyknięcia. Dawkę dobiera się indywidualnie: powinna to być najmniejsza skuteczna dawka stosowana przez możliwie najkrótszy czas.

Parametr	Schemat
Leczenie początkowe	1 ampułka — jest to zarazem dawka dobowa
Ciężkie przypadki	2 ampułki na dobę, przy czym miejsce wstrzyknięcia roztworu należy zmieniać
Maksimum w ciągu 24 godzin	Nie więcej niż 2 ampułki leku
Maksymalna dawka dobowa	150 mg — nie wolno jej przekraczać nawet w dniu wstrzyknięcia
Czas podawania pozajelitowego	Nie dłużej niż 2 dni; dalej przejście na postacie doustne lub doodbytnicze
Podeszły wiek	Zmiana dawki nie jest wymagana, ale konieczne jest szczególnie wnikliwe monitorowanie
Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek lub wątroby	Zmniejszenie dawki nie jest wymagane
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat	Leku nie stosuje się

Techniki podania przestrzega się ściśle: lek wstrzykuje się domięśniowo, głęboko w górny zewnętrzny kwadrant mięśnia pośladkowego, aby uniknąć uszkodzenia nerwu i innych tkanek; przy dwóch wstrzyknięciach na dobę drugie wykonuje się w drugi pośladek. Ze względu na możliwość reakcji anafilaktycznych, w tym wstrząsu, pacjenta obserwuje się co najmniej godzinę po podaniu, przy dostępnym zestawie ratunkowym. Otwartą ampułkę zużywa się natychmiast, a o czasie leczenia decyduje lekarz.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• skurcz oskrzeli, astma, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka w wywiadzie po podaniu kwasu acetylosalicylowego albo innego NLPZ;
• zaburzenia krwiotworzenia niewiadomego pochodzenia;
• czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, a także krwotok — dwa lub więcej epizodów potwierdzonego owrzodzenia;
• krwawienia lub perforacje przewodu pokarmowego związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ; czynne owrzodzenie żołądka lub jelit, krwawienie, perforacja;
• krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie;
• ciężka niewydolność wątroby lub nerek; zastoinowa niewydolność serca klasy II–IV wg NYHA, choroba niedokrwienna serca, choroby naczyń obwodowych i mózgowych;
• III trymestr ciąży; wiek poniżej 18 lat — z powodu zbyt dużej zawartości substancji czynnej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Główna grupa ostrzeżeń dotyczy przewodu pokarmowego. Podczas leczenia NLPZ opisywano krwawienia, chorobę wrzodową i perforacje, które mogą być śmiertelne i wystąpić w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi i bez nich. Ryzyko rośnie z dawką i jest większe u osób starszych oraz przy chorobie wrzodowej w wywiadzie, zwłaszcza powikłanej. U nich leczenie prowadzi się najmniejszymi skutecznymi dawkami, a przy małych dawkach kwasu acetylosalicylowego rozważa się leki osłonowe — mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej. Przy ostrym bólu brzucha, smolistych stolcach lub krwawych wymiotach lek odstawia się i zgłasza do lekarza.

• należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2: brak dowodów na dodatkowe korzyści, a ryzyko działań niepożądanych rośnie;
• w dużych dawkach (150 mg na dobę) i długotrwale diklofenak wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zawału serca i udaru, dlatego przy nadciśnieniu, hiperlipidemii, cukrzycy i paleniu stosuje się go bardzo ostrożnie;
• bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje skórne — złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, zwykle w pierwszym miesiącu leczenia; przy pierwszej wysypce lek się odstawia;
• przy chorobach wątroby możliwe jest zaostrzenie, dlatego przy długim stosowaniu kontroluje się jej parametry; zapalenie wątroby może wystąpić bez objawów prodromalnych, a przy porfirii wątrobowej — napad choroby;
• zatrzymanie płynów i obrzęki wymagają ostrożności przy zaburzonej czynności nerek, u osób w podeszłym wieku, na tle leków moczopędnych i przy znacznej utracie płynu pozakomórkowego;
• przy astmie oskrzelowej, katarze siennym, polipach nosa, przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc i przewlekłych infekcjach układu oddechowego zwiększone jest ryzyko reakcji alergicznych — napadu astmy, obrzęku Quinckego lub pokrzywki;
• nie wolno wstrzykiwać leku w obszar objęty stanem zapalnym lub infekcją; nieprzestrzeganie techniki wstrzyknięcia grozi osłabieniem i porażeniem mięśni, niedoczulicą i martwicą;
• przy toczniu układowym, mieszanej chorobie tkanki łącznej i wrodzonych zaburzeniach metabolizmu porfiryn lek stosuje się po rozważeniu korzyści i ryzyka — większe jest ryzyko m.in. jałowego zapalenia opon mózgowych.

Bardzo rzadko przy układowym stosowaniu NLPZ opisywano zaostrzenie zapaleń wywołanych zakażeniem aż do martwiczego zapalenia powięzi, dlatego przy nasileniu objawów infekcji trzeba od razu skontaktować się z lekarzem. Przy długotrwałym podawaniu kontroluje się czynność nerek i morfologię krwi; bólu głowy po długim przyjmowaniu leków przeciwbólowych nie wolno leczyć zwiększaniem dawki, a ich nawykowe stosowanie może nieodwracalnie uszkodzić nerki. Alkohol nasila działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i układu nerwowego, alkohol benzylowy jest niebezpieczny dla dzieci poniżej 3 lat, a glikol propylenowy wywołuje objawy przypominające upojenie. Przy zmęczeniu i zawrotach głowy nie należy prowadzić pojazdów.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne podawanie kilku NLPZ ze względu na synergizm zwiększa ryzyko choroby wrzodowej i krwawienia, dlatego takie połączenie nie jest zalecane. Kortykosteroidy, SSRI, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna i leki przeciwpłytkowe również zwiększają to ryzyko: donoszono o częstszych krwotokach przy jednoczesnym stosowaniu, a tacy pacjenci wymagają uważnej kontroli.

• digoksyna, fenytoina, lit — ich stężenie w osoczu może się zwiększać; stężenie litu w surowicy kontroluje się obowiązkowo, digoksyny i fenytoiny — zaleca się;
• leki moczopędne i obniżające ciśnienie (β-adrenolityki, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II) — ich działanie może słabnąć, dlatego okresowo mierzy się ciśnienie tętnicze;
• inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II przy zaburzonej czynności nerek, odwodnieniu i w podeszłym wieku — możliwe jest jej dalsze pogorszenie aż do ciężkiej, zwykle odwracalnej niewydolności; konieczne są nawodnienie i kontrola;
• leki moczopędne oszczędzające potas, takrolimus, trimetoprim — ryzyko hiperkaliemii, kontroluje się stężenie potasu w surowicy;
• metotreksat — diklofenak hamuje jego klirens nerkowy; przy stosowaniu w ciągu 24 godzin przed podaniem metotreksatu lub po nim możliwe są wzrost jego stężenia we krwi i nasilenie toksyczności;
• cyklosporyna — nasilenie działania nefrotoksycznego przez wpływ na prostaglandyny nerkowe, diklofenak podaje się w mniejszych dawkach;
• probenecyd może opóźniać wydalanie diklofenaku, a silne inhibitory CYP2C9, takie jak sulfinpyrazon i worykonazol, — znacznie zwiększać jego stężenie;
• kolestypol i kolestyramina opóźniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku: podaje się go co najmniej 1 godzinę przed nimi lub 4–6 godzin po nich.

Z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi diklofenak w badaniach łączył się bez wpływu na ich działanie kliniczne, jednak odnotowano pojedyncze przypadki zarówno hipoglikemii, jak i hiperglikemii, wymagające zmiany dawki, dlatego kontroluje się stężenie glukozy. Istnieją też pojedyncze doniesienia o drgawkach przy łączeniu chinolonów i NLPZ.

Ciąża i karmienie piersią

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i rozwój płodu. Dane farmakoepidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz zaburzeń budowy serca i wytrzewienia przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży: całkowite ryzyko wad serca rośnie z wartości poniżej 1% do około 1,5% i zwiększa się wraz z dawką i czasem leczenia. W I i II trymestrze diklofenak sodowy podaje się wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności, w najmniejszej dawce i najkrócej.

W III trymestrze stosowanie jest przeciwwskazane. Inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy i płuca z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym oraz zaburzenia czynności nerek aż do ich niewydolności z małowodziem; u kobiety i płodu pod koniec ciąży możliwe jest wydłużenie czasu krwawienia nawet po małych dawkach, a hamowanie skurczów macicy — opóźnienie lub przedłużenie porodu. Do mleka diklofenak przenika w niewielkich ilościach, ale w okresie karmienia piersią się go nie stosuje. Lek może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet; przy trudnościach z zajściem w ciążę należy rozważyć jego odstawienie.

Działania niepożądane

Częstość działań niepożądanych zależy głównie od dawki i różni się osobniczo; wykaz obejmuje też reakcje odnotowane przy innych postaciach diklofenaku. Najczęściej dotyczą przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, niestrawność, bóle brzucha; możliwe są smoliste stolce, krwawe wymioty, choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie, czasem prowadzące do zgonu. Zgłaszano także zaparcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna.

• często — reakcje nadwrażliwości w postaci wysypki i świądu; ze strony układu nerwowego ból głowy, zawroty głowy, uczucie oszołomienia lub pustki w głowie, pobudzenie, drażliwość, senność; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego;
• niezbyt często — pokrzywka;
• rzadko — reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne: zwężenie dróg oddechowych, niewydolność oddechowa, przyspieszone bicie serca, niedociśnienie i wstrząs; astma, w tym duszność;
• bardzo rzadko — obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk twarzy, alergiczne zapalenie naczyń i zapalenie płuc;
• bardzo rzadko — zaburzenia krwiotworzenia: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna;
• bardzo rzadko — zaburzenia psychotyczne, depresja, niepokój, bezsenność, koszmary senne; zaburzenia czucia i smaku, zaburzenia pamięci, dezorientacja, drgawki, drżenie, udar mózgu;
• bardzo rzadko — zaburzenia widzenia (niewyraźne i podwójne), szumy uszne i zaburzenia słuchu; kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca, nadciśnienie tętnicze;
• ze strony miejsca wstrzyknięcia — ropień (bardzo rzadko) i martwica (częstość nieznana); bardzo rzadko — zaostrzenie zapaleń wywołanych zakażeniem i objawy jałowego zapalenia opon mózgowych: sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub zaburzenia świadomości.

Osobno odnotowano obrzęki, wzrost ciśnienia i niewydolność serca na tle NLPZ, a także zwiększenie ryzyka zakrzepicy tętnic przy dużych dawkach i długotrwałej terapii.

Jak otrzymać receptę na Dicloberl 75 mg/3 ml online

Iniekcyjna postać diklofenaku należy do leków na receptę i podaje ją personel medyczny: wymaga prawidłowej techniki wstrzyknięcia i obserwacji pacjenta po podaniu. Recepta jest potrzebna także do kontynuacji leczenia postaciami doustnymi.

Podczas konsultacji online lekarz ustali charakter bólu, choroby współistniejące i przyjmowane leki, oceni przeciwwskazania ze strony przewodu pokarmowego, serca, wątroby i nerek, a przy istniejących wskazaniach wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.